维拉帕米对去甲肾上腺素诱导的培养大鼠心肌细胞β受体下调的影响

目的：研究维拉帕米（Ｖｅｒ）是否能抑制去甲能上腺素（ＮＥ）诱导的培养大鼠心肌细胞β受体下调配可能机制。方法：β受体密度用［＾３Ｈ］－ＤＮＡ放射配基标记法，细胞内游离钙用钙离子荧光探针Ｆｕｒａ２－ＡＭ法测定。结果：Ｖｅｒ以明显降低培养大鼠心肌细胞内游离钙水平，增加β受体密度；ＮＥ增加细胞内游离钙水平，降低β受体密度；Ｖｅｒ能明显抑制ＮＥ引起的细胞内游离钙增加和β受体密度的降低。结论：Ｖｅｒ能增加正常     

4种β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能影响比较

目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率和心律的影响。结果选择性β2肾上腺素受体激动药显著增加心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率和心率,均高于对照值,差异有统计学意义（P＜0.05）,并引起室性期前收缩及心动过速,随浓度增加效应增强;左旋沙丁胺醇和富马酸福莫特罗引起的效应均比硫酸沙丁胺醇小,差异有统计学意义（P＜0.05）;选择性β2肾上腺素受体阻断药可以完全阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用,选择性β1肾上腺素受体阻断药部分阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用。结论选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏有不同程度的毒性作用,左旋沙丁胺醇对心脏的安全性高于硫酸沙丁胺醇,福莫特罗对心脏的影响小于硫酸沙丁胺醇和特布他林,福莫特罗和左旋沙丁胺醇的安全性相当。     

生川乌配伍白蔹、白及反药组合在大鼠血中移行成分的研究

目的鉴定生川乌配伍白蔹、白及的入血成分,比较配伍前后血中移行成分的变化特征。方法大鼠ig给予生川乌配伍白蔹、白及提取物,收集血浆样品并采用UPLC-QTOF/MS法鉴定入血成分,由半定量分析比较配伍前后血中移行成分的变化。结果检测配伍组20个成分,均为来自于生川乌的原形成分,配伍组中双酯型生物碱的相对质量分数均显著降低,单酯型生物碱中苯甲酰乌头原碱的相对质量分数显著降低,醇胺型生物碱中宋果灵的相对质量分数显著降低,其他没有显著性变化。结论生川乌配伍白蔹、白及能够改变其血中移行成分的体内过程。     

参苓白术散对乙酸诱导大鼠胃溃疡的保护作用

目的探讨参苓白术散对乙酸诱导大鼠胃溃疡的保护作用。方法雄性SD大鼠40只。随机分别为空白对照组、模型组、参苓白术散组、奥美拉唑组。100%冰醋酸诱导胃溃疡,参苓白术散连续灌胃10 d。病理切片观察参苓白术散对乙酸诱导大鼠胃溃疡的病理改变。以溃疡面积来评估胃黏膜损伤程度,Elisa检测胃溃疡组织匀浆液TNF-α的含量。结果参苓白术汤组减少溃疡面积,修复胃组织病理损伤。Elisa结果显示,参苓白术汤减少胃溃疡组织匀浆液TNF-α的含量,与模型组比较有明显的统计学差异(P<0.05),与阳性对照奥美拉唑结果相当(P>0.05)。结论参苓白术散能修复溃疡损伤,减少TNF-α含量,对乙酸诱导胃溃疡大鼠有一定的保护作用。     

呋喃唑酮和一些常用抗溃疡药对四种大鼠胃溃疡模型的影响

呋喃唑酮在较小剂量(20～50mg/kg)即能对三种大鼠胃溃疡模型(慢性醋酸型,消炎痛型,幽门结扎型)显示明显的保护作用,对消炎痛模型的保护作用尤为突出。本药对应激型溃疡模型无效。已知的治疗消化性溃疡药物—生胃酮,阿托品、甲氰脒胍及多虑平并不显示上述作用特色。呋喃唑酮和生胃酮对幽门结扎模型的保护有协同作用。此外还对胃液进行了生化分析。     

吗啡胸段硬膜外给药对急性心肌缺血大鼠心肌β_1-肾上腺素能受体水平的影响

目的观察吗啡胸段硬膜外给药对急性心肌缺血大鼠心肌组织缺血区β1-肾上腺素能受体(β1AR)水平的影响。方法健康成年雄性SD大鼠36只,随机分为假手术组(S组)、单纯冠状动脉结扎组(CAO组)、冠状动脉结扎+吗啡硬膜外干预组(M组),各组在手术后计时3h取心脏。对缺血区心肌组织β1AR的表达分别采用免疫组织化学和蛋白质免疫印迹法进行检测。结果冠状动脉左前降支结扎后3h缺血区心肌组织β1AR蛋白水平较对照组明显升高,吗啡胸段硬膜外给药后其水平高于假手术组,但明显低于冠状动脉结扎组(P<0.05)。结论吗啡胸段硬膜外给药可在一定程度上抑制急性心肌缺血大鼠心肌组织β1AR的过度表达。     

ICI118551对心力衰竭大鼠心功能的影响

目的本研究旨在观察选择性β2-肾上腺素受体拮抗剂ICI118551对心力衰竭大鼠心肌细胞收缩功能的影响。方法通过腹主动脉缩窄术制作大鼠慢性心力衰竭模型,并采用胶原酶消化法分离心肌细胞。随机分为假手术组、心力衰竭空白组、溶剂对照组、心力衰竭+ICI118551组,均培养48h。采用单个细胞动态边缘检测系统测定各组心肌细胞收缩功能的改变。结果与假手术组比较,心力衰竭组心肌细胞存活率明显下降(P<0.01)。与对照组比较,心力衰竭+ICI118551组心肌细胞基础收缩百分比下降(P<0.05)。结论在排除神经体液因素外,选择性β2-AR拮抗剂ICI118551可降低心力衰竭心肌细胞的收缩功能。     

抗高血压药对血脂代谢的影响及临床意义

传统的第一线抗高血压药对血脂代谢有显著的影响,对动脉粥样硬化的发生有明显的促进作用,从而增加了冠心病的危险性。大量的临床资料表明,噻嗪类利尿药和β阻滞剂对血脂的不良影响,完全或部份抵销了降压所带来的益处。新型的抗高血压药对血脂代谢无不良影响,故可作为高血压的起始治疗.     

锁阳多糖对实验性急性胃溃疡大鼠模型的影响

目的研究锁阳多糖对急性胃溃疡大鼠模型的影响。方法采用水浸束缚应激、幽门结扎致胃溃疡两种模型,观察锁阳多糖对大鼠急性胃溃疡的预防作用。结果与模型组比较,锁阳多糖高、中剂量组能抑制水浸应激性大鼠胃溃疡的形成,溃疡抑制率分别为37.7%、26.2%(P<0.01);同时锁阳多糖高、中、低剂量组能降低幽门结扎型大鼠胃溃疡指数,溃疡抑制率分别为42.0%、23.3%、16.3%(P<0.05,P<0.01)。结论锁阳多糖具有抗急性胃溃疡作用,其机制与改善胃黏膜的微循环,增强胃黏膜防御能力有关。     

胃克宁胶襄及其各组分对大鼠乙酸性胃溃疡及幽门螺杆菌的影响

采用大鼠乙酸性胃溃疡模型,观察胃克宁胶囊及其各组分,即土霉素、丙胺太林呋喃唑酮及法莫替丁的抗溃疡作用.结果显示.溃疡抑制率分别为82.6%、32.1%、45.5%、50.6%、59.6%.胃克宁胶囊的抗溃疡作用明显优于各组分及法莫替丁.体外抑菌试验证明,胃克宁胶囊对幽门螺杆菌(HP)的抑制作用优于丽珠得乐、丙胺太林和呋喃唑酮.胃克宁胶囊的抗溃疡作用及抗HP的作用优于单药.     

附子不同配伍药对中生物碱成分的电喷雾质谱分析

以传统中医用药附子的配伍药对为研究对象，考察附子与不同中药配伍对附子中生物碱的影响规律，揭示配伍减毒的科学内涵。利用电喷雾质谱技术和内标法，分别对生附子，生附子加炙甘草、白芍、干姜、大黄共煎液和药渣中乌头类生物碱进行系统考察。与生附子相比，双酯型生物碱在附子加炙甘草、大黄、白芍、干姜共煎液中的含量降低；附子加炙甘草、白芍、干姜共煎液中的脂型生物碱含量增高。附子与炙甘草、白芍、干姜配伍的解毒机制是使毒性较大的双酯型生物碱转化为毒性小的脂型生物碱；与大黄配伍的解毒机制是药物所含成分与附子中的双酯型生物碱络合生成难溶于水的复合物，使双酯型生物碱的含量降低。本法对深入研究乌头属植物的配伍作用机制具有借鉴作用。     

高通量测序分析附子、红参不同比例配伍对大鼠肠道菌群的影响

目的 初步研究附子、红参不同比例配伍对大鼠肠道菌群的影响。方法 红参、附子分别采用8倍体积的70%乙醇加热回流提取2次,每次1 h,制备醇提物。将15只SD大鼠随机分成A、B、C 3组,每组5只,A组为附子醇提物单独给药组,给药量为0.415 g/kg,B、C组分别为附子、红参配伍比例1∶1（红参醇提物1.17 g/kg）和1∶2（红参醇提物2.34 g/kg）给药组,每天ig给药1次,连续给药7 d。给药结束后,于第8天收集大鼠粪便,提取粪便中细菌的DNA,对粪便菌群的16Sr-RNA的V4区进行扩增,利用Miseq高通量测序平台进行基因序列的测定,利用Uparse software对序列进行分析,将相似性在97%以上的序列进行归并,生成分类操作单元（OTU）;利用QⅡME软件计算样品的菌群丰度指数（Ace、Chao1）、菌群多样性指数（Simpson、Shannon）。结果 A组和B组的OTU数量较C组显著增多（P<0.05）;A组和B组Ace、Chao1指数为1 393、1 368和1 085、1 057,C组Ace和Chao1指数为889和884,A组和B组较C组显著增多（P<0.05、0.01）;厚壁菌门、拟杆菌们和变形菌门均为3组样品中的优势菌门;在属的水平上,C组中乳酸杆菌属和拟杆菌属含量较A组和B组增加。结论 红参与附子不同比例配伍可对大鼠肠道菌群产生显著的影响,随红参比例的增加,可能在一定程度上改善肠道的微生态环境。     

胃力康颗粒对实验性胃溃疡模型大鼠的影响

目的:观察胃力康颗粒对实验性胃溃疡大鼠的影响,探讨胃力康颗粒对实验性胃溃疡大鼠溃疡愈合的作用。方法:制备大鼠胃溃疡模型,大鼠随机分成正常组、模型组、法莫替丁对照组和胃力康治疗组,术后连续给药7d,测定大鼠血清中一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:与模型组比较,胃力康组能显著提高大鼠血清中NO和SOD含量,降低MDA的含量,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:胃力康对大鼠胃溃疡的保护性治疗作用,其机制可能与提高血清NO和SOD含量,降低MDA含量有关。     

Pharmacokinetics of costunolide and dehydrocostuslactone after oral administration of Radix aucklandiae extract in normal and gastric ulcer rats

Abstract

Costunolide and dehydrocostuslactone are the main active ingredients of Radix Aucklandiae (RA). An accurate and sensitive LC-MS/MS method was established to simultaneously determine contents of costunolide and dehydrocostuslactone in plasma. There were significant differences in pharmacokinetic parameters (AUC_0?t, C_max,1, C_max,2, T_max,1, Vd, and CL) of costunolide and dehydrocostuslactone between RA group and costunolide group or dehydrocostuslactone group. The relative bioavailability of costunolide or dehydrocostuslactone of RA extract was improved. As compared to normal group, the T_max,2 values of dehydrocostuslactone of RA in gastric ulcer group were prolonged, while the C_max,1, C_max,2, and AUC_0?t values decreased.     

白芨多糖对胃溃疡大鼠的干预作用及其机制研究

目的研究白芨多糖对胃溃疡(GU)模型大鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)及病灶组织的核因子-κB(NF-κB)p65基因及其蛋白表达影响。方法用乙酸直接烧灼法复制GU大鼠模型。按随机数字表法将大鼠分为6组:正常组、模型组,阳性对照组(0.3 g·kg^-1·d^-1雷尼替丁灌胃)和大、中、小3个剂量实验组(50.0,25.0,12.5 mg·kg^-1·d^-1白芨多糖灌胃),每组10只;正常组和模型组大鼠给予蒸馏水灌胃,各组均1次/天,连续15 d。用酶联免疫吸附法检测大鼠血清中TNF-α、IL-1β和IL-6含量,以实时荧光定量PCR法和蛋白免疫印迹法检测组织中NF-κB基因和蛋白表达情况。结果正常组、模型组、阳性对照组和大、中、小3个剂量实验组的血清TNF-α含量分别为(571.13±11.85),(759.25±21.11),(636.63±3.70),(611.75±12.46),(741.63±11.99)和(756.88±8.34)pg·mL^-1;这6组的IL-1β的含量分别为(400.50±30.39),(532.13±11.76),(458.88±9.48),(422.00±21.50),(508.63±15.68)和(523.38±10.18)pg·mL^-1;这6组的IL-6的含量分别为(295.63±11.15),(429.00±11.56),(340.63±9.68),(317.88±10.80),(377.50±14.15)和(417.75±9.36)pg·mL^-1;这6组的NF-κB p65基因表达量(2-ΔΔCt值)分别为1.00±0.00,1.37±0.02,1.29±0.02,1.23±0.03,1.33±0.02和1.35±0.03;这6组的NF-κB p65蛋白表达量(灰度值)分别为0.60±0.11,1.24±0.36,0.79±0.14,0.63±0.09,0.87±0.15和1.16±0.25。上述指标:模型组与正常组比较,差异均有统计学意义(均P<0.01),大、中2个剂量实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.05)。结论白芨多糖可通过抑制促炎因子TNF-α、IL-1β和IL-6异常分泌,并下调NF-κB p65基因及其蛋白表达,从而发挥保护胃黏膜的作用。     

甘楞散与泰胃美合用对大鼠胃溃疡的影响

目的：为研究甘楞散与泰胃美合用治疗胃溃疡的效果。方法：本文采用每日早晚一次大鼠灌胃给药,并在两次给药间采用拘束水浸法制造胃溃疡模型,连续进行一周年,乌拉坦麻醉下打开腹腔收集胃液,测定胃酸,查看溃疡发生程度。结果：大鼠溃疡程度降低。结论：甘楞散与H2受体阻断剂泰胃美合用可增强抗大鼠胃溃疡作用,抗溃疡作用明显优于各药单用。     

兰索拉唑治疗慢性胃溃疡的效果及用药不良反应评价

目的评价兰索拉唑治疗慢性胃溃疡的效果及用药不良反应。方法100例慢性胃溃疡患者,通过随机数字编号分为对照组与研究组,每组50例。对照组给予奥美拉唑肠溶片治疗,研究组采用兰索拉唑肠溶胶囊治疗,比较两组生活质量评分、治疗效果、不良反应(腹泻、头痛)发生情况。结果治疗后,研究组生活质量评分(80.32±2.33)分高于对照组的(73.31±3.21)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗总有效率96.00%高于对照组的84.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率4.00%低于对照组的16.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论兰索拉唑治疗慢性胃溃疡的临床效果显著,可以有效降低患者的用药后不良反应发生率,能够改善患者的生活质量水平。     

Effect of Bromazepam on stress-induced gastric ulcer in rats and its relation to brain neurotransmitters

The possible antiulcer potential of bromazepam was investigated in relation to its effect on the levels of central neurotransmitters in rats. Peptic ulcer was induced by cold-restraint stress, by immobilizing the animals in open wire restraint cages placed for 2 h at 4 degrees C. Bromazepam (1 and 2 mg x kg(-1), i.p.) was given as prophylactic regimens, either as a single (2 h before ulcer induction) or repeated (twice daily for 15 days) administration. Results revealed that single (1 mg x kg(-1)) and repeated (1 and 2 mg x kg(-1)) dose regimens of bromazepam succeeded in preventing gastric ulceration, without significant effects on the protein-bound hexose content of gastric mucus. Increases in gamma-aminobutyric acid (GABA) concentrations in almost all tested brain regions were observed in bromazepam-treated groups, as compared to the control stressed group. Cortical dopamine (D) concentrations were reduced following single (2 mg x kg(-1)) as well as repeated administration of bromazepam. Similarly, norepinephrine (NE) concentrations were decreased in the cerebral cortex and thalamus/hypothalamus by repeated doses of bromazepam. Cortical 5-hydroxytryptamine (5-HT) was elevated by single (1 mg x kg(-1)) and repeated (1 mg x kg(-1)) doses of the drug. It could be concluded that bromazepam affords a good gastroprotective potential against cold-restraint stress-induced gastric ulceration and the possible mechanisms might involve an increase in the inhibitory GABA and a suppression of the stimulatory NE and D in central regions, especially the cerebral cortex and/or thalamus/hypothalamus.     

雷贝拉唑对成人活动期胃溃疡患者的疗效及溃疡愈合质量的影响

目的 探讨雷贝拉唑在治疗成人活动期胃溃疡上的临床效果以及对溃疡愈合质量的影响.方法 将本院收治的124例成人活动期胃溃疡患者作为研究对象,按照入院治疗的先后将其分为治疗组(63例)和对照组(61例).治疗组采用雷贝拉唑进行治疗;对照组采用奥美拉唑进行治疗.治疗后从镜下溃疡恢复情况、临床症状变化及胃黏膜组织学三个方面对两组患者的治疗效果及溃疡愈合质量进行对比评价.并记录两组患者的不良反应发生情况,观察其用药安全性.结果 从溃疡恢复情况来看,治疗组的总有效率为92.06％,与对照组(83.61％)比较差异有统计学意义(P＜0.05).两组患者在临床上表现为腹痛、灼烧感、腹胀、反酸等症状,治疗结束后,治疗组的各症状积分均显著低于对照组,同时治疗组的各项胃黏膜组织学评分也均优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).而治疗组的不良反应发生率为7.94％,与对照组(6.56％)比较差异无统计学意义(P＞0.05),临床用药较为安全.结论 雷贝拉唑在治疗成人活动期胃溃疡上的临床效果优于奥美拉唑,同时在缓解临床症状、促进溃疡炎症消退、促使胃黏膜组织快速恢复上效果更佳,能显著提高溃疡愈合质量,值得在临床应用上积极推广.     

阿莫西林、甲硝唑和胶体次枸橼酸铋三种药物联用对大鼠胃溃疡模型的影响

目的观察阿莫西林、甲硝唑和胶体次枸橼酸铋联合使用对3种大鼠胃溃疡模型的影响,为临床合理选用药物治疗消化道溃疡提供参考。方法用大鼠做成水浸应激性胃溃疡、幽门结扎型胃溃疡及乙酸烧灼型胃溃疡3种模型,试验组给予阿莫西林(225mg·kg-1)、甲硝唑(112mg·kg-1)和胶体次枸橼酸铋(56mg·kg-1)混合物;阳性对照组给予西咪替丁(112mg·kg-1);阴性对照组给予2%羧甲基纤维素钠(CMCNa)。结果试验组呈剂量依赖性保护大鼠水浸应激性胃溃疡形成,有效剂量为112mg·kg-1;呈剂量依赖性保护大鼠幽门结扎型溃疡形成,有效剂量为56mg·kg-1;呈剂量依赖性促进大鼠乙酸烧灼溃疡的愈合,有效剂量为112mg·kg-1。结论试验组呈剂量依赖性对大鼠水浸应激性胃溃疡显示保护作用;呈剂量依赖性减少大鼠幽门结扎型胃溃疡的程度;呈剂量依赖性促进乙酸烧灼溃疡的愈合,但作用均弱于西咪替丁。