牛蒡子化学成分及药理作用研究进展

牛蒡子为中医临床常用解表药,有较高的药用价值。本文对牛蒡子的化学成分、药理作用做一综述,对牛蒡子的进一步研究提供参考。     

牛蒡子化学成分的研究

从牛蒡(Arctium lappa L.)子乙醚和丙酮提取物中,经硅胶柱层析,低压柱层析和制备性薄层层析分离到一个甾体化合物,胡萝卜甙(daucosterol,Ⅰ)和四个已知木脂素:牛蒡子甙元(arctigenin,Ⅱ)、牛蒡子甙(arctiin,Ⅲ)、罗汉松脂素(matairesinol,Ⅳ)和牛蒡酚F(lappaol F,Ⅴ)。一个新木脂素,命名为新牛蒡素乙(neoarctin B,Ⅵ)。根据光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT,2D-NMR和MS)分析,推定了其化学结构为式Ⅵ。     

牛蒡子中牛蒡苷和牛蒡苷元的测定

目的：测定牛蒡子中牛蒡苷和牛蒡苷元的含量。方法采用 Agilent-C18（4.6mm ×250mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-水二元梯度洗脱,流速0.8mL· min －1,检测波长280nm。结果牛蒡苷和牛蒡苷元分别在0.36～2.8μg（r＝0.9995）,0.006～0.56μg（r＝0.9996）范围内线性关系良好。平均回收率牛蒡苷为100.3％,RSD为2.3％;牛蒡苷元为99.5％,RSD为2.9％。结论该方法简便、准确,实验结果可为牛蒡子的质量控制提供参考。     

牛蒡子颗粒中牛蒡子的鉴别与总木脂素苷、牛蒡苷的测定

目的 建立牛蒡子颗粒的质量标准.方法 采用薄层色谱法鉴别牛蒡子;用紫外分光光度法测定总木脂素苷的含量;用HPLC法测定牛蒡苷的含量.结果 总木脂素苷的线性范围为23.6～82.6μg(r=0.9998),平均加样回收率为98.16%.牛蒡苷的线性范围为1.116～2.604μg(r=0.9999),平均加样回收率为98...     

山东地区药用牛蒡子的质量评价

目的对山东地区商品牛蒡子的质量状况进行分析。方法按照《中国药典》2005年版牛蒡子项下方法对性状、显微、总灰分、酸不溶性灰分进行检测。结果发现二批牛蒡子伪品大鳍蓟,比较牛蒡子生品与炮制品炒牛蒡子中牛蒡苷的含量。结论建议增加炒牛蒡子的含量测定等质控项目,严格控制牛蒡子药材质量,保证用药安全。     

牛蒡子中牛蒡子苷元的分离及结构表征

目的：从牛蒡子中分离纯化出有效成分,并对其分子结构进行鉴定与表征。方法：采用醇提酸解法提取,分离出粗品,经过对粗品进行脱脂、结晶处理,得到无色棱状晶体。采用紫外光谱（UV）、红外光谱（FTIR）、质谱（MS）、氢谱（H-NMR）、碳谱（C-NMR）及单晶衍射对该有效成分进行组成和分子结构的鉴定与表征。结果：从牛蒡子粗粉中经提取分离,得到结晶,提取率为4.46%,显色反应及波谱分析均显示为木脂素类化合物。结论：该有效成分鉴定为牛蒡子苷元,即（3R,4R）-4-[（3,4-二甲氧基苯基）甲基]二氢-3-[（4-羟基-3-甲氧基苯基）甲基]-2（3H）-呋喃酮,分子式为C21H24O6。     

牛蒡子水煎液、牛蒡苷和牛蒡苷元体外抗菌实验

目的:对照研究牛蒡子水煎液、牛蒡苷和牛蒡苷元的体外抗菌作用.方法:采用系统溶剂提取法提取牛蒡苷,再用水浴水解法制得牛蒡苷元,以双黄连粉针为对照,用纸片扩散法进行抗菌实验.结果:牛蒡苷元和双黄连粉针的抑菌圈直径均大于15 mm,对5种菌株均有高度敏感,具有很强的抑菌能力.牛蒡苷的抑菌圈稍小,直径为10～14 mm,但也比较明显,属于中等敏感,抑菌能力良好.浓度为2:1、1:1和1:2的牛蒡子水煎液的抑菌圈较小,直径均小于10mm,属于低度敏感,抑菌能力较差.稀释至1:4的牛蒡子水煎液,对试验菌株基本无抑菌效果.结论:牛蒡子具有一定的抗菌作用,可以开发为一种新型的抗感染药物.     

甘肃牛蒡不同部位总木脂素及牛蒡苷的含量测定

目的 对甘肃临洮产牛蒡不同部位所含总木脂素及牛蒡苷含量进行测定。方法 利用牛蒡子中总木脂素与牛蒡苷在同一峰位有吸收的特点,以牛蒡苷为对照品,以280 nm为测定波长,紫外分光光度法测定牛蒡不同部位总木脂素含量,同时采用HPLC测定其牛蒡苷含量。结果 牛蒡苷浓度在0.005 7~0.079 5 mg·mL^-1内,吸收度与浓度呈良好线性关系,线性方程为Y=9.244 9X+0.017 2,r=0.999 6,平均回收率98.2%,RSD=1.61%。以牛蒡苷计,牛蒡子中总木脂素含量为12.27%,牛蒡根、牛蒡叶、牛蒡茎中总木脂素的含量均在6%左右。牛蒡子中牛蒡苷的含量为6.19%(n=3),牛蒡根、牛蒡茎、牛蒡叶样品均未检测到牛蒡苷。结论 采用紫外分光光度法和HPLC分别测定牛蒡不同部位总木脂素和牛蒡苷含量的方法快速、简捷,可全面控制牛蒡的质量。     

RP-HPLC法测定牛蒡子中木脂素的含量

用RP-HPLC法分离并测定了牛蒡子中5种2,3-二苄基丁内酯型木脂素——牛蒡甙(Ⅰ)、牛蒡酚A(Ⅱ)、牛蒡酚F(Ⅲ)、牛蒡甙元(Ⅳ)、牛蒡素B(Ⅴ)。以安定为内标,分析柱C₁₈,甲醇-水-乙腈-四氢呋喃(57:49:11:1)为流动相,梯度流速,1.0～1.5m1/min。检测波长220nm,线性范围0.029～0.242μg,相关系数r=0.9993～0.9999,回收率96.14～104.99%。本法简便、快速、灵敏。     

牛蒡子浸膏的稳定性研究

目的确定牛蒡子浸膏的干燥条件。方法在不同的干燥温度和时间下,测定牛蒡子浸膏中有效成分牛蒡苷的含量。结果在80℃干燥48h后,牛蒡子浸膏有效成分牛蒡苷的损失较小,而在100℃烘48h后牛蒡苷的含量约下降了20．00％。结论牛蒡子浸膏的干燥温度应控制在80℃以下。     

中药牛蒡子主要活性成分微生物转化研究进展

牛蒡子为菊科草本植物牛蒡的干燥成熟果实,具有抗炎、抗病毒、抗糖尿病等多种药理功能。目前已知,牛蒡苷和牛蒡苷元是中药牛蒡子的主要活性成分,摄入体内的牛蒡苷或牛蒡苷元可进一步被肠道菌群转化为去甲基牛蒡苷元、肠二醇、肠内酯等多种代谢产物。现有研究表明,牛蒡苷或牛蒡苷元的微生物转化产物具有比牛蒡苷元更高、更广的生物学活性。综述不同产地牛蒡子主要活性成分含量、药代动力学及肠道菌群代谢差异,旨在为牛蒡子主要活性成分微生物转化产物的研究与开发提供参考。     

不同牛蒡子中牛蒡苷的鉴别及含量考察

目的:采用薄层色谱法和高效液相色谱法对牛蒡子、炒牛蒡子及其免煎剂中主要成分牛蒡苷进行鉴别及含量测定。方法:鉴别采用TLC法,含量测定采用HPLC法。色谱柱:Diamonsil C₁₈柱（200 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:甲醇-水（1:1.1）;柱温:30℃;流速:1 ml·min^-1;检测波长280 nm。结果:TLC图谱显示,斑点清晰。含量测定方法学考察结果,平均回收率为97.56%,RSD为1.41%（n=6）。牛蒡子生品与炮制品中牛蒡苷的含量均符合药典限度要求,免煎剂中牛蒡苷含量仅为炮制品中的1/3。结论:该实验方法简便、准确、专属性强,可用于牛蒡子及其制剂的质量控制;牛蒡子免煎剂的生产提取工艺有待于进一步完善。     

炒牛蒡子配方颗粒的HPLC指纹图谱研究

目的建立炒牛蒡子配方颗粒的HPLC指纹图谱分析方法。方法采用高效液相色谱法,以Hanbon Hedera C18(250mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;以乙腈–0.05%磷酸溶液为流动相梯度洗脱;检测波长292 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃。结果炒牛蒡子配方颗粒指纹图谱共有18个共有峰,方法学考察结果良好,各批炒牛蒡子配方颗粒样品指纹图谱与对照指纹图谱相似度均在0.90以上。结论采用HPLC指纹图谱可实现全面和整体的评价,为有效提高炒牛蒡子配方颗粒的质量控制提供参考。     

不同产地牛蒡子微量元素测定及其对人体的作用

目的测定不同产地牛蒡子的微量元素含量。方法用微波消解器消解,用电感耦合等离子体质谱仪测定牛蒡子中的微量元素含量。结果牛蒡子中钾的含量最高,镁和钙的含量次之,钒和钼含量则较低。结论牛蒡子含有丰富的人体必需微量元素,具有较高的食用及药用价值。     

Two new neolignan glucosides from Arctii Fructus

Two new neolignan glucosides named (7S, 8R)-4,7,9,9′-tetrahydroxy-3,3′-dimethoxyl-7′-oxo-8-4′-oxyneolignan-4-O-β-d-glucopyranoside (1) and (7′S, 8′R, 8S)-4,4′,9′-trihydroxy-3,3′-dimethoxy-7′,9-epoxylignan-7-oxo-4-O-β-d-glucopyranosyl-4′-O-β-d-glucopyranoside (2), together with two small molecular peptides named 3-benzyl-6-(1-hydroxyethyl)-2,5-piperazinedione (3) and 3-benzyl-2,5-piperazinedione (4), were isolated from the extract of Arctii Fructus. Their structures and absolute configurations were elucidated by various spectroscopic methods (IR, HR-ESI-MS, 1D and 2D NMR, and CD).     

不同粒度的炒牛蒡子煮散工艺比较

目的：比较不同粒度炒牛蒡子中各成分煎出率及浸膏得率。方法：以传统炒牛蒡子饮片为对照,记为1号,将炒牛蒡子粉碎制成3种不同粒度的煮散饮片,分别记为2号、3号、4号,以HPLC法测定含量,对比各组绿原酸、异绿原酸A、牛蒡苷、牛蒡子苷元煎出率及浸膏得率。结果与结论：对各成分煎出率及浸膏得率进行综合加权评分,4号炒牛蒡子煮散饮片总评分高于其它组别。     

HPLC法测定牛蒡子提取物中咖啡酰奎宁酸类化合物的含量

目的：以高效液相色谱法测定牛蒡子提取物中咖啡酰奎宁酸类化合物的含量。方法：色谱柱为Welch welchromC18（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为乙腈：0.1%磷酸（乙腈16%～18%0～60min梯度洗脱乙腈20%65min等度洗脱）,流速为1.0ml·min-1,检测波长为327nm,柱温为室温。结果：3,5-二咖啡酰奎宁酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸的进样量分别在4.28～12.84μg（r=0.9992）、4.16～12.48μg（r=0.9991）、4.20～12.60μg（r=0.9992）范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率分别为97.70%、98.50%、98.62%,RSD为1.80%、1.90%、1.20%。结论：本方法简便、快速、准确,可用于牛蒡子提取物中咖啡酰奎宁酸类化合物的质量控制。