用马杜拉放线菌转化美伐汀为普伐他汀

普伐他汀和美伐他汀是生物合理胆固醇的限速酶３－羟基－３－甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶的抑制剂，普伐他汀可由美伐他汀羟化产生。用稀有放线菌马杜拉放线菌２９６６将美伐他汀转化为普伐他汀，加入美伐他汀的７８％和被利用的美伐他汀的８８％会转化为普伐他汀。提高培养基内的葡萄糖浓度会干扰对美伐他汀的摄取，但对生物转化无影响；间歇补加美伐他汀不影响其转化为普伐他汀的转化率，确实会形成最后较高的普伐他汀浓度和所加入美伐     

Microtetraspora sp转化美伐他汀至普伐他汀发酵条件的研究

小四孢菌(Microtetraspora sp)在不同的转化培养基和培养条件下，转化美伐他汀(Mevastatin)为普伐他汀(Pravastatin)。在转化培养基A，初始底物浓度为500mg／L时，摇瓶发酵7d，转化率为50．14％，Pravastatin产量达260mg／L；在3L发酵罐中间歇补加底物和1～4g／L葡萄糖，培养11d，Pravastatin产量达375mg／L，转化率为45.2％。     

西立伐他汀和普伐他汀治疗高胆固醇血症患者疗效比较

目的 :探讨西立伐他汀及普伐他汀对高胆固醇血症患者疗效及安全性。方法 :15 0例高胆固醇血症患者随机分为两组 :西立伐他汀组 75例和普伐他汀组 75例 ,治疗 8周后观察血脂变化和安全性 ,并加以比较。结果 :两种药物均可显著降低总胆固醇 (TC) ,血甘油三酯 (TG) ,低密度脂蛋白 胆固醇 (LDL C) ,并可升高高密度胆蛋白 胆固醇 (HDL C) ,而两药的不良反应无显著差异。结论 :西立伐他汀具有显著的降脂作用 ,在调脂的同时并可抑制血小板活性 ,改善胰岛素抵抗。     

RP—HPLC法测定发酵液中美伐他汀及其转化产物普伐他汀的含量

采用反相高效液相色谱法测定发酵液中美伐他汀和普伐他汀含量。色谱柱为Ｎｏｖａ－ＰａｋＣ１８，流动相为甲醇－水－乙酸－三乙胺（体积比７５２５１１），检测波长为２３６ｎｍ。方法简便、快速。相关物质的回收率为９８．４８％～１０１．９０％，ＲＳＤ为０．８９％～２．９％。     

氟伐他汀与普伐他汀治疗高脂血症疗效比较

目的 :观察并比较氟伐他汀与普伐他汀的降脂疗效。方法 :氟伐他汀组 4 1例 (男性 2 2例 ,女性 19例 ,年龄 6 0a±s 8a) ,应用氟伐他汀 2 0～ 4 0mg ,po ,qn× 4wk。普伐他汀组 35例 (男性 2 0例 ,女性 15例 ,年龄 6 0a± 6a) ,应用普伐他汀 10mg ,po ,qn× 4wk。结果 :氟伐他汀降低TC的总有效率 92 % ,普伐他汀为 70 % (P <0 .0 5) ;氟伐他汀降低TG及升高HDL C的总有效率为 6 1%和 6 1% ,与普伐他汀的 73%和 6 9%相似 (P >0 .0 5)。 2组的不良反应发生率为 2 0 % (8/41)和 2 0 % (7/35)。结论 :氟伐他汀是一种安全、有效的降脂药物 ,且降低TC作用优于普伐他汀。     

西立伐他汀和普伐他汀治疗原发性高胆固醇血症患者长期疗效和安全性比较

目的：比较西立伐他汀和普伐他汀治疗原发性高胆固醇血症的长期疗效和安全性。方法：共有４５０例随机给予西立伐他汀或普伐他汀,超始剂量分别为０．１ｍｇ或１０ｍｇ／ｄ,６周后剂量加倍,再过６周剂量再次加倍至０．４ｍｇ／ｄ,普伐他汀４０ｍｇ／ｄ。结果：０．１ｍｇ西立伐他汀和１０ｍｇ普伐他汀降低ＬＤＬ－Ｃ分别为２４．７％与２３．２％;降低ＬＤＬ－Ｃ分别为３５．０％与３２．０％,具有显著性差异（Ｐ＝０．０２０６     

微生物转化普伐他汀过程中相关组分的调控

目的　研究美伐他汀经微生物转化制备普伐他汀过程中降低相关组分含量的办法。方法　通过调整Actinomadura菌株的培养条件 ,HPLC方法测定相关物总含量的变化 ,HypersilC18(10 0mm× 4 0mm ,5 μm )柱 ,甲醇∶磷酸盐缓冲液为流动相。结果　实验表明 ,在种龄 60h ,温度 3 0℃ ,培养基中酶母粉、(NH4) 2 SO4含量分别为 16、0 4g/L ,KH2 PO4、MgSO4浓度为 0 3、0 8g/L等工艺条件下 ,发酵水平与原工艺相当 ,相关物总含量从 12 6%降至 5 0 %以下。结论　按本工艺 ,提取步骤得以简化 ,精制品质量稳定     

罗伐他汀

罗伐他汀(rosuvastatin,ROS)是一种用于治疗脂血症的HMG-CoA还原酶抑制剂。ROS不易发生代谢作用，具有较低的药物相互作用。ROS在改善高胆固醇血症患者的脂类水平方面优于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。ROS比阿托伐他汀可使更多的患者达到“美国国家胆固醇教育计划(HCEP，成年治疗组Ⅱ)”所制定的低密度脂蛋白—胆固醇(LDL-C)水平指标(98％：87％)，对高危患者效果更加明显(97％：61％)。另一项试验表明，ROS可使88％的患者达到NCEP所制定的血清LDL-C水平指标，而普伐他汀和辛伐他汀分别使60％和73％的患者达标。对于高危患者这种对比效果更加明显。另外，ROS还可改善杂合型或纯合型家族性高胆固醇血症、高甘油三酯血症或混合型脂血症患者的脂类水平。ORS具有很好的耐受性。     

西立伐他汀和攻他汀治疗高胆固醇血症患者疗效比较

目的：探讨西立伐他汀及普伐他汀对高胆固醇血症患者疗效及安全性。方法：150例高胆固醇血症患者随机分为两组：西立伐他汀组75例和普伐他汀组75例，治疗8周后观察血脂变化和安全性，并加以比较。结果：两种药物均可显著降低总胆固醇（TC），血甘油三酯（TG），低密度脂蛋白－胆固醇（LDL－C），并可升高高密度胆蛋白－胆固醇（HDL－C),而两药的不良反应无显著差异。结论：西立伐他汀具有显著的降脂作用，在调脂的同时并可抑制血小板活性，改善胰岛素抵抗。     

HPLC测定美伐他汀发酵液中的有效成份

目的建立测定美伐他汀发酵液中有效成分美伐他汀酸和美伐他汀酯含量的方法。方法采用HPLC法,EclipseXDB-C18色谱柱,流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈(30:70),流速0.8 ml.min-1;柱温30℃;检测波长238 nm;进样量10μl。结果美伐他汀酸和美伐他汀酯0.005~0.500 mg.ml-1线性关系良好,r分别为0.9998和0.9999;回收率为99.8%~100.1%。结论所建方法具有简单快速、高效灵敏、回收率高、重复性好等优点,为发酵液效价的质量控制提供了依据。     

氟伐他汀与普伐他汀治疗高脂血症的成本-效果分析

目的 评价高脂血症两种治疗方案．以指导临床安全、合理、经济用药。方法 根据文献选择氟伐他汀与普伐他治疗高脂血症的两种方案．并应用药物经济学的成本-效果对其进行分析。结果与结论 氟伐他汀是治疗高脂血症的较佳治疗方案。     

美伐他汀母液回收的研究

目的 研究美伐他汀母液回收工艺条件。方法 通过水解开环转水相，再通过D317树脂柱，然后用不同浓度的乙醇溶液非连续性洗脱树脂柱，洗脱液经萃取后浓缩，再缩合闭环结晶。结果 以HPLC检测方法测定其含量为78N，美伐他汀母液平均回收率为66.5％。结论 根据美伐他汀的化学性质设计的开环转水，然后树脂吸附回收工艺，具有过程简洁、收率较高、成本较低的特点。     

阿托伐他汀与氟伐他汀治疗高胆固醇血症的对比研究

目的　探讨阿托伐他汀 (立普妥 )与氟伐他汀 (来适可 )对高胆固醇血症病人疗效及安全性。方法　 10 0例高胆固醇血症随机分成阿托伐他汀组 5 0例和氟伐他汀组 5 0例 ,治疗 6周后观察比较。结果　阿托伐他汀及氟伐他汀均能明显降低TC、TG、LDL C水平 (P <0 0 1或P <0 0 5 ) ,阿托伐他汀降TC、TG、LDL C的作用强于氟伐他汀 (P <0 0 5 ) ,两药均能升高HDL C水平 (P <0 0 5 ) ,但两组比较未达到显著差异 (P >0 0 5 )。两药不良反应均比较小 ,耐受性好。结论　阿托伐他汀降TC、TG、LDL C的作用优于氟伐他汀 ,但升高HDL C水平相似 ,两药均有良好的安全性。     

色伐他汀的药理作用与临床应用

色伐他汀（ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）是一种全合成的具有高度肝选择性的新ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶的抑制剂,临床前及临床研究显示,该药能通过抑制源源性胆固醇的合成,明显降低血清胆固醇水平,并有抗动脉粥样硬化等作用;对原发笥高胆因症及混合性高血症等各种类型的血脂异常均有效;其耐受性良好,不良反应轻微,值得进一步推广使用。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗高胆固醇血症的临床对比观察

目的：对比瑞舒伐他汀和阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症患者的临床疗效。方法将76例高脂血症患者随机分为研究组和对照组各38例。对照组予阿托伐他汀,研究组予瑞舒伐他汀。于每晚入睡前服用,分别于受试后的4周和8周随访,抽空腹肘静脉血,测定2组TC、TG、LDL-C、HDL-C。结果治疗前2组TC、TG、HDL-C、LDL-C水平差异无统计学意义（P＞0．05）。治疗后第4、8周2组TC、TG、LDL-C水平低于治疗前,HDL-C水平高于治疗前,且研究组优于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。研究组LDL-C达标率为89．5％高于对照组的76．3％,差异均有统计学意义（ P＜0．05）。结论瑞舒伐他汀组、阿托伐他汀组均能明显降低TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,调脂疗效确切。瑞舒伐他汀的临床疗效优于阿托伐他汀,剂量更小,价格相对低廉,安全性相当,值得临床推广使用。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀对老年冠心病患者降脂疗效的对比观察

目的观察瑞舒伐他汀对老年冠心患者的降脂疗效及安全性。方法将冠状动脉造影证实的老年冠心病患者随机分为两组:瑞舒伐他汀组38例,服瑞舒伐他汀钙10mgqn。阿托伐他汀钙组40例,服阿托伐他汀钙10mgqn。疗程6周。自身对比治疗前后低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的变化,并两组间比较治疗后LDL-C的差异,同时观察治疗期间不良事件。结果瑞舒伐他汀组LDL-C由治疗前(3.61±0.98)mmol/L降至(2.06±0.81)mmol/L,阿托伐他汀钙组LDL-C由治疗前(3.59±0.96)mmol/L降至(2.33±0.84)mmol/L,两组治疗后LDL-C均有显著下降,(两组均P<0.05);其中瑞舒伐他汀组LDL-C下降更为显著,与阿托伐他汀钙组相比,差异有统计学意义(P<0.05)。瑞舒伐他汀组LDL-C较基线水平平均下降43%,阿托伐他汀钙组较基线水平平均下降35%;瑞舒伐他汀组LDL-C达标率82%,阿托伐他汀钙组达标率68%。治疗期间两组不良反应均轻微,未影响服药。结论瑞舒伐他汀对老年冠心病人具有强效降脂作用和良好的安全性。     

降血脂新药匹伐他汀

匹伐他汀是新一代他汀类药物.该药不仅具有较强的HMG-CoA还原酶抑制作用,而且呈肝细胞选择性,药动学性质优异,安全性好,已被制药界誉为是"超级他汀".现就匹伐他汀的药理及临床应用进行综述.     

瑞舒伐他汀

[通用名称]rosuvastatin,瑞舒伐他汀 [商品名称]Crestor [化学名称]双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2∶1)     

阿托伐他汀钙片与普伐他汀对急性缺血性卒中后认知功能障碍的对比研究

目的:比较阿托伐他汀与普伐他汀对急性缺血性卒中后认知功能障碍的疗效。方法:选取存在血管性认知障碍患者80例,随机分为A组:阿托伐他汀钙片(立普妥);B组:普伐他汀钠片(富利他之)各40例。两组患者均给予相关的体力及脑力活动锻炼,予以低盐低脂低糖饮食,治疗原发病,给予相同的神经细胞保护剂等常规治疗,随诊跟踪3个月,通过蒙特利尔认知评分量表(MOCA评分)和简易精神状态评分量表(MMSE评分)测定认知恢复情况。结果:两组简易智力状态量表(MMSE)、蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评分均较前有所升高,且A组明显高于B组;A组认知功能总有效率(95.0%)明显高于B组(90.0%),差异有统计学意义。结论:阿托伐他汀治疗脑卒中后认知功能障碍效果优于普伐他汀,对改善患者认知功能,提高临床疗效有积极意义。