碳青霉烯类抗生素

(一)概述碳青霉烯类抗生素属于非典型的β-内酰胺类抗生素,其母核的特征是将青霉素的1位硫原子被碳原子所取代,且噻唑环中2位和3位具有不饱和双键,从而组成碳青霉烯类(Carbapenems)。和典型β-内酰胺不同,其6位具有α位羟乙基侧链,典型β-内酰胺都具有β位胺基侧链,同时碳青霉烯在2位具有碱性烷基硫醚侧链。碳青霉烯具有耐酶性、广谱性和高效性等优点,是治疗严重感染、耐药性严重感染以及混合感染的选择药物。临床应用的碳青霉烯有以下4种。(见附表)(二)构效关系一、母核特征碳青霉烯类亚胺培南imipenem帕尼培南panipemem美洛培南meropenem…     

碳青霉烯类抗生素及碳青霉烯酶

近年来,医院内感染病原菌特别是肠杆菌科细菌的耐药性明显上升,甚至某些菌株对第三代头孢菌素、单环β-内酰胺类抗生素产生耐药。因碳青霉烯类(carbapenems)抗生素比其它所有抗菌药物更耐酶,具高效、更广谱的抗菌作用,已成为治疗院内严重感染、多重耐药菌感染、混合感染的有效抗菌药物。新一类抗菌药物的出现,总是伴随着细菌耐药性的形成,虽然眼前细菌对碳青霉烯类的耐     

碳青霉烯类抗生素研究进展

碳青霉烯类抗生素为β-内酰胺类抗生素，有更广泛的抗菌性，为广谱抗生素，尤其高效抗绿脓杆菌的活性。通过结构改造，第二代碳青霉烯类显示出抗肾脱氢肽酶(DHP-1)活性，低神经毒性并可通过血脑屏障。     

新的碳青霉烯类抗生素

碳青霉烯类抗生素为以碳青霉烯为母核的β-内酰胺类抗生素,亚胺培南(imipenem)为该类药物目前临床已应用的品种。在临床应用的所有β-内酰胺类药物中,其抗菌谱最广,对包括许多耐药菌株在内的革兰阳性、阴性需氧及厌氧菌均具良好抗菌活性;不仅对丝氨酸β-内酰胺酶稳定性强,而且又是该类酶的有效抑制剂。然而,亚胺培南却具以下不足:1)对肾脏上皮细胞分泌的脱氢肽酶的灭活作用较敏感,因此需与该酶抑制剂西司他     

碳青霉烯类抗生素Meropenem

Meropenem(MEPM,SM-7338)系日本住友制药公司开发的新注射用碳青霉烯类β-内酰胺抗生素,具有4位上引入甲基的新骨架,3位被二甲基-氨甲酰基吡咯烷修饰。本品与现有碳青霉烯类不同,可单剂使用而无需合用肾脱氢肽酶-Ⅰ抑制剂减轻其肾毒性药物。本品对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌均显示出广谱抗菌作用,抗菌活性极强,并起杀菌作用。特别对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰氏阴性菌抗菌活力强。通过各种病原菌进行的实验性感染治疗试验证明本品效果优良。一般毒性试验、肾毒性试验、生殖试验、致突变试验、一般药理试验及Ⅰ期临床试验确认了本品的安全性。本文阐述迄今为止的基础临床研究结     

碳青霉烯类抗生素ertapenem

1 商品名 Invanz2 开发与上市厂商 美国默克公司开发,于2002年在美国首次上市。3 适应证 本品用于治疗以下中至重度感     

新型碳青霉烯类抗生素

自硫霉素被发现以来，碳青霉烯类抗生素亚胺培南－西司他丁、帕尼培南－倍他米隆和美罗培南已用于临床多种耐药菌引起的严重感染的治疗。目前，碳青霉烯类抗生素的主要研究领域是开发对肾脱氢肽酶I（DHP－I）稳定、抗铜绿假单胞菌和抗耐甲氧西林的金葡球菌（MRSA）活性强的长效口服药物。正在开发的碳青霉烯主要有MRSA活性较强的L－695256，L－786392，BO－3482，SM－17466，FR－21818和J－111225，抗铜绿假单胞菌活性较强的为DX－8739，S－4661，BO－2502A，ER－35786和BMS－181139，长效活性的有L－749345，BO－2727，口服给药的有GV－118819，CS－834，DZ－2640，CL－191121和L－084等。     

新的碳青霉烯类抗生素

碳青霉烯类抗生素亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南和 ertapenem已用于临床多重耐药菌引起的严重感染。目前 ,对 DHP- 1稳定、抗耐甲氧西林的金葡球菌 (MRSA)和抗铜绿假单胞菌活性强、口服、长效的碳青霉烯类抗生素的研究是主要领域。正在开发的碳青霉烯主要有抗 MRSA活性较强的 DX-8739、S- 4 6 6 1、BO- 2 5 O2 A、ER- 35 786和 BMS- 181139;口服给药有 GV- 118819、CS- 834、DZ- 2 6 4 0、CL- 19112 1和 L - 0 84等。     

碳青霉烯类抗生素研究新进展

本文概述了碳青霉烯类抗生素的研究进展,包括注射型及口服碳素霉烯类抗生素的体内外抗菌活性,药动学,临床等,寻求抗铜绿假单胞菌,抗ＭＲＳＡ,耐酶及可口服使用的高效低毒的新型碳青霉烯类抗生素仍为今后研究的方向。     

碳杂青霉烯类抗生素Meropenem

继亚胺培南(imipenem)、panipenem之后,新的碳杂青霉烯类抗生素meropenem已由日本住友化学公司开发问世。原有碳杂青霉烯类抗生素对人脱氢肽酶Ⅰ(DHP—Ⅰ)不稳定,具有肾毒性,需与西司他丁(cilastatin)及氨基酸联用。与之相比,本品对DHP-Ⅰ稳定,肾毒性轻,具有可单独用药的特点。从结构上来看,本品1位上引入了甲基,2位上引入了脯氨酸侧链。本品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有广范围的抗菌谱,特别是对包括绿脓杆菌的葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌显示出强抗菌力。对β-内酰胺酶稳定。人血浆     

碳青霉烯类抗生素的进展

提出了散热器设计的Ｅ－ＡＮＴＵ模型，利用多元非线性回归技术建立了散热系数和有效单元数的数学模型，为获得高精度的回归结果。采用二次拟合法对实验数据做了平滑处理，并结合最优化技术中的复合形法对１３０１Ｃ型散热器进行了优化设计。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

目的综述非经典β-内酰胺类抗生素中碳青霉烯类抗生素的药理活性研究进展以及市场前景。方法根据国内外有代表性的19篇文献,对相关内容进行分析、归纳、整理。结果碳青霉烯类抗生素与经典青霉烯的结构相比,除4位硫原子被碳代替外,还存在6位反式羟乙基侧链,此特殊结构,使得这类抗生素成为非典型超广谱的β-内酰胺抗生素,并对β-内酰胺酶有耐受和抑制作用,成为治疗重症感染的一线药物,广泛应用于临床。此类药物存在半衰期短、口服品种少等缺陷,有待进一步开发新品种。结论碳青霉烯类抗生素由于其结构的特殊性,因而相对于其他抗生素具有较强的抗菌性能,已成为目前有关抗生素研究和开发的重要领域,具有广阔的市场前景。     

碳青霉烯类抗生素的进展

碳青霉烯类抗生素的化学结构特点是青霉烷母校4位的S被C取代，而且在2位具有双键，主要碳青霉烯类抗生素的开发年代示于表1。其中，OA－6129的1期临床研究工作已经停止，虽然曾报告许多OA－6129的衍生物，但是没有发现对绿脓杆菌具优良活性的品种。对1983年的carPetimycin（KA－6643）和1984年的PA41746E、A933及1985年的asparenomycinA、BC和pin－racidomycinA2、C1、D的开发工作也均停止。1988年的AB110－D没有记载其对绿脓杆菌的活性。1990年的MM22382和MM22383，由于对假单胞菌属均无活性，因此仍希望进一步进行改造。据报告…     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

现综述近年来碳青霉烯类抗生素研究的进展,并概述了处于临床前研究的若干新化合物。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类(Carbapenems，CPMS)抗生素的母核是青霉素类基本结构的1位的S原子被C原子取代的一类抗生素，它属β-内酰胺族中90年代发展起来的一类突破性抗生素。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

目的：促进临床对碳青霉烯类抗生素的合理应用。方法：参考国内外文献,对7种碳青霉烯类抗生素的构效特点、药理特点、临床应用等进行阐述,分析比较7个品种之间的不同特点。结果：本类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强和对β-内酰胺酶高度稳定的特点,经临床验证其疗效确切。结论：碳青霉烯类抗生素是临床治疗严重的混合性感染和对付耐药菌株的有力武器。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类(Carbapenems.CPMS)抗生素的母核是青霉素类基本结构的1位的S原子被C原子取代的一类抗生素,它属β-内酰胺族中90年代发展起来的一类突破性抗生素.     

碳青霉烯类抗生素 ertapenem sodium

商品名:Invanz;开发与上市厂商:美国默克公司研制,2002年4月首次在美国上市,后相继在英国、爱尔兰、以色列和菲律宾上市。?A适应证：本品适用于治疗成人的多种细菌感染,包括腹内感染、皮肤和皮肤组织感染、尿路感染、妇产科感染及肺炎。