费氏七味胃阴胃漂浮缓释片的制备及体外释放度研究

目的研制稳定的费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,探讨其体外释药模式。方法以羟丙基甲基纤维素(HPM-CK4M)、十八醇、碳酸氢钠、微晶纤维素等为辅料,采用粉末直接压片法制备费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,以漂浮性能、芍药苷释放度为考察指标,进行处方初步筛选,并采用L9(34)正交设计法对处方进行优化。结果制备的胃漂浮型缓释片在0.1 mol/L HCl中10 min内起漂,指标成分芍药苷2 h释放约30%,6 h释放约50%,10 h释放80%以上,满足12 h释放要求,体外接近零级释放,Riger Peppas方程拟合分析表明该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论费氏七味胃阴胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性和稳定的释药性。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备及体外释放的研究

研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制。采用羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化。优化的处方为鸢尾苷元33.3%、HPMCK15 M16.7%、PVPP 20.0%、十八醇13.3%、碳酸氢钠5%、预胶化淀粉10.7%。制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间12 h;10 h累积释放度在70%以上。Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用。鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征。     

芍药苷胃漂浮片处方工艺优选

目的：优选芍药苷胃漂浮片处方工艺。方法：采用湿法制粒压片法制备芍药苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释放度为评价指标,通过单因素和正交试验确定漂浮片最佳工艺处方。结果：最佳工艺为芍药苷80．00mg, HPMC K15M 45．00mg, NaHCO345．00mg, PVPP 20．00mg,十八醇30．00mg, MCC 135．00mg;起漂时间＜1min,持漂时间＞12h,体外释放行为符合药典规定。结论：采用最佳工艺制备的芍药苷胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,使芍药苷在胃内的滞留时间延长,生物利用度提高。     

积雪草总苷胃漂浮片处方工艺优选

目的:优选积雪草总苷胃漂浮片的处方工艺.方法:采用干粉直接压片制备积雪草总苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释药性能为指标,通过单因素试验及混料设计试验优选胃漂浮片的处方参数,确定最优处方.结果:最佳处方工艺为25％积雪草总苷,28.6％ HPMC,15.6％ NaHCO3,20.8％ CMS-Na,10％ PEG 20000.起漂时间(3.2±0.2)min,持漂时间＞12h,体外释放符合零级动力学模型.结论:制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加积雪草总苷在胃部的滞留时间,提高对胃溃疡的疗效.     

总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的：研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法：采用均匀设计优化处方，以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架，十八醇为助漂剂，乳糖和微晶纤维素为稀释剂，湿法压片。结果：筛选出体外释放8h，漂浮达12h的最优处方，其释放机理符合零级释放动力学。结论：为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备及其体外释放度评价

目的:制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,考察其体外释放度。方法:以漂浮时间、起漂时间为指标,采用单因素试验考察缓释骨架材料、起漂剂、十八醇用量及HMPC用量;以累积释放率、起漂时间及漂浮时间的综合评分为指标,选取HPMC K4M,PVPP,泡腾剂、十八醇的用量为考察因素,采用正交试验优选银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的处方与制备工艺,并考察其体外释药机制。结果:最佳处方为HPMC K4M,PVPP,银杏叶提取物、十八醇及泡腾剂的质量分数分别为30%,2%,20%,48%,4%;MCC为稀释剂以补足质量。银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的释药动力学模型符合Higuchi方程。结论:制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机制为扩散和溶蚀的双重作用。     

中药胃溃克漂浮缓释片的研究

胃溃克组方由药典方锡类散化裁而来,含水不溶性组分青黛、珍珠、乳香、冰片约75%,水溶性组分儿茶等25%,临床治疗胃及十二指肠溃疡疗效显著。我们根据流体动力学平衡(HBS)原理选用亲水性高分子辅料,设计含不同质地、不同溶解性的中药复方,研制胃内漂浮滞留缓释片剂,延长药物在胃内的滞留时间,并持续均匀释放所载药物,以提高疗效。通过体外起漂时间、漂浮状态、溶出度测定及锝[99mTc]体内示踪等实验筛选处方,确定工艺条件,为复方中药的原药材经粉碎后制备胃内漂浮滞留缓释片提供依据。1材料与仪器靛蓝对照品(中国药品生物制品检定所),羟丙基…     

基于“药辅合一”的中药复方缓释制剂研究——以芍药甘草胃漂浮片为例

目的:制备芍药甘草胃漂浮缓释片,探讨以壳聚糖为主要辅料制备中药复方缓释制剂的可行性。方法:以片剂成型性为评价指标,单因素考察压片方法、药物辅料混合等工艺环节,找出影响壳聚糖辅助药物成型的关键因素;以芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸铵4个成分在8 h内的平均累积释放度为评价指标,进行L_9(3~4)正交试验,优选芍药甘草胃漂浮片成型工艺。结果:药物辅料混合方法对芍药甘草胃漂浮片成型性有显著影响,压片方法影响不明显;经优选所得处方可使芍药甘草胃漂浮片持续释药时间8 h,持漂时间12 h。结论:以壳聚糖为主要辅料进行中药复方缓释制剂制备工艺研究具有一定的可行性,本研究中影响片剂成型的关键因素为药物与辅料混合。     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性。方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片。该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低。     

指纹图谱评价雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放度研究

目的考察雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择雷公藤内酯醇为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度及相似因子f2值。结果雷公藤胃漂浮缓释片和胃漂浮缓释微丸中的各成分在缓释的同时未能达到同步释放,而采用多元定时释药技术制备的雷公藤胃漂浮缓释胶囊中的各成分在缓释的同时达到了同步释放。结论以指纹图谱特征峰为指标可以更加科学全面地评价雷公藤缓释制剂的体外释放行为及其制剂的质量。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价

目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素;以释放度为指标,采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成;释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。     

银杏内酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖用量、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量对药物体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了每天给药1次的银杏内酯缓释片。该制剂2 h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足缓释片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

海蒙制酸缓释片制备工艺研究

目的优选海蒙制酸胃漂浮缓释片的最优处方配比,并考察其体外释药特征。方法利用Plackett-Burman设计实验,以Ca CO3在2、6、12 h累积释放率的综合评分为指标,筛选出影响缓释片制备的3个主要影响因素:骨架材料、助漂剂、填充剂,并确定非主要影响因素的水平。在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以累积释放率为指标优选处方,并利用响应优化器优化实验结果,拟合释药动力学方程。结果优化后的最佳处方为海螵蛸225.0mg、蒙脱石25.0 mg,加入辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)100.0 mg、微晶纤维素(MCC)48.3 mg、乙基纤维素(EC)25.0 mg、十八醇74.7 mg,5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)的乙醇溶液作黏合剂。用Minitab优化方案制得的缓释片与模型预测值基本一致,所制备片剂的漂浮时间在人工胃液中均能持续12 h以上,体外释药符合一级释药模型。结论海蒙制酸缓释片处方合理,制备工艺可行,12 h内有良好的体外释药性。     

石杉碱甲胃漂浮片的研制及体外释放

目的：研制石杉碱甲胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能。方法：干粉直接压片制得石杉碱甲胃漂浮片,并用HPLC检测石杉碱甲在人工胃液中的释放量。结果：石杉碱甲胃漂浮片的迟滞时间小于5min,持续漂浮时间都大于12h,12h的累积释药量大于90%。释药行为符合Higuchi方程,释药机制为非Fick扩散。结论：研制的石杉碱甲胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药特性。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。