阿昔洛韦胶囊溶出度研究

阿昔洛韦为核苷类抗病毒药 ,在水中溶解度较小 ,生物利用度仅 15 .0 %～ 3 0 .0 %。我们尝试使用改善药物溶出的方法来解决生物利用度低的问题。本文选用能促使阿昔洛韦溶出的填充剂 (可压性淀粉 )制成阿昔洛韦胶囊剂 ,与 β环糊精 ( β ＣＤ) 阿昔洛韦胶囊剂及市售片剂进行了体外溶出度比较研究。1　材料与仪器阿昔洛韦原料 (上海第六制药厂 ) ,片剂 (市售 ) ,预胶化淀粉 (浙江康乐集团提供 ) ,药物释放仪 (天津大学精密仪器厂 ) ,岛津ＵＶ 2 65ＦＷ紫外分光光度仪。2　方法与结果2 .1　胶囊的制备　取阿昔洛韦与可压性淀粉适量 ,充分研磨…     

洛美沙星栓剂在家兔体内药物动力学研究

采用家兔直肠给药的方法，观察自制洛美沙星栓剂在家兔体内的药物代谢动力学情况。结果表明自制洛美沙星栓剂释药性能与市售片剂相比明显为优。     

头孢氨苄片的人体生物利用度研究

杜实验采用反相高效液相色谱法，比较了１０名健康志愿者单剂量口服自制头孢氨苄片剂０．５ｇ和等剂量的市售头孢氨苄胶胶囊的生物利用度。结果表明：二种剂型Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），片剂与胶囊的相对生物利用度Ｆ＝９５．９７５％。     

体重对阿昔洛韦药代动力学的影响

目的 比较不同体重的两组健康受试者口服阿昔洛韦片剂的药代动力学差异。方法 选取14例健康受试者,按体重随机分成两组,单次口服800mg阿昔洛韦片剂,采用高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度,用3P97程序求算各组药代动力学参数。结果 两组受试者在吸收速率及消除参数上有显著差异。结论 体重对阿昔洛韦的体内动力学过程有显著的影响,对偏离正常体重较多的患者,应用阿昔洛韦时应考虑体重因素的影响。     

预胶化淀粉制备阿昔洛韦胶囊的体外溶出和生物利用度

以预胶化淀粉为赋型剂，制备阿昔洛韦胶囊，其体外溶出（Ｔ８０＝１０．８８ｍｉｎ）明显快于市售片剂（Ｔ８０＝１５．５２ｍｉｎ）；其人体相对生物利用度的药－时曲线下面积ＡＵＣ＝３．７９７８±０．２６４０μｇ·ｈ／ｍｌ及峰浓度Ｃｍａｘ＝０．５８９±０．０２９μｇ／ｍｌ，显著高于市售片剂，其ＡＵＣ＝１．７７０８±０．１４１９μｇ·ｈ／ｍｌ；Ｃｍａｘ＝０．４８０±０．０２３μｇ／ｍ     

阿昔洛韦原位胶化滴眼液的眼内药物动力学研究

目的：考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学，并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法：两种制剂滴眼后，采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果：原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后，除0.25h时间点外，其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高（P＜0．05）。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2．67倍。用胶化滴眼液后6.5h，房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度，而用滴眼液后5.5h，房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论：阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度，增强疗效，并减少给药频率。     

丙吡胺不同剂型在健康人体内的生物利用度研究

应用HPLC法测定8名健康受试者单剂量口服丙吡胺不同剂型后的血药浓度。以丙吡胺溶液剂为参比制剂,比较了丙吡胺胶囊、片剂及缓释胶囊的相对生物利用度,并计算药物动力学参数。结果表明丙吡胺胶囊与片剂的药物动力学参数无显著差异(P>0.05);缓释胶囊的T_(max),C_(max)和Ka 显著改变(P<0.05),具有明显的缓释效果。三种剂型的相对生物利用度无显著差异(P>0.05)。     

头孢氨苄片剂的人体生物利用度研究

本实验采用反相高效液相色谱法,比较了10名健康志愿者单剂量口服自制头孢氨苄片剂0.5g 和等剂量的市售头孢氨苄胶囊的生物利用度。结果表明:二种剂型的Tmax、Cmax、AUC 均无显著性差异(P>0.05),片剂与胶囊的相对生物利用度F=95.976%。     

高效液相色谱荧光检测法考察阿昔洛韦片人体生物等效性

目的:10名健康志愿者随机交叉给药,分别单次po 400mg国产阿昔洛韦被试片剂和参比片剂进行人体生物等效性研究.方法:采用高效液相色谱荧光检测法,测定血浆中阿昔洛韦浓度.结果:经3p97药物动力学计算程序处理拟合,符合口服给药-室开放模型,被试片剂与参比片剂的主要药物动力学参数分别为:l_(max)(1.14±0.28)和(1.25±0.37)h,C_(max)(1078.37±192.32)和(108.93±203.31)μg/L,AUC_(o→∞)(4728.07±940.87)和(5012.86±1295.92)μg·h/L,由梯形法计算AUC_(0→t)分别为(4572.14±917.72)和(4780.74±1197.04)μg·h/L,由AUC_(0→(?))计算所得的相对生物利用度为(97.0±10.5)%.主要药物动力学参数经方差分析和双单侧检验两种片剂无显著性差别(P>0.05).结论:两者为生物等效制剂.     

阿昔洛韦片剂和胶囊在人体的生物利用度

10名男性受试者按交叉实验设计口服阿昔洛韦片剂和胶囊各400 mg 后,用改良的 HPLC 测定血药浓度,计算表明阿昔洛韦胶囊口服后吸收快于片剂,峰浓度也较高,但吸收程度(AUC_(0-12h))相似。     

阿昔洛韦片的人体相对生物利用度

目的:比较两种阿昔洛韦片剂的生物利用度.方法:选择10名男性健康志愿者.采用交叉试验设计,给予单剂量口服O.4g阿昔洛韦受试药品和对照药品.采用HPLC法测定血药浓度,比较两种药品的生物利用度和药物动力学参数.结果:受试药品和对照药品的药物动力学参数无显著差异,AUC和C_(max)经三因羹方差分析和双向单侧t检验显示两药的等效性合格.受试药品的相对生物利用度为(97.68±17.84)%.结论:受试药品和对照药品具有生物等效性.     

国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性

目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.     

阿普洛韦片在人体内的相对生物利用度和生物等效性

目的;比较两种阿昔洛韦片剂的相对生物利用度及生物等效性.方法:8例男性健康受试者自身交叉对照、草剂量Po阿昔洛韦受试片或参比片各400mg.采用HPLC法测定血浆阿昔洛韦浓度、单室模型拟合药物动力学参数,数据经对数转换后进行双单侧检验评价生物等效性.结果:阿昔洛韦受试片和参比片的t_max、c_max、AUC相比较,P均>0.05,阿昔洛韦受试片的相对生物利用度为(104.49土18.06)%.结论:阿昔洛韦受试片和参比片生物等效.     

国产罗红霉素胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度比较

目的：比较罗红霉素胶囊和片剂的生物利用度和药物动力学。方法：８ 名健康志愿者单剂量口服３００ｍ ｇ 罗红霉素胶囊和片剂,微生物法测定血药浓度。结果：罗红霉素胶囊和片剂的血药浓度－ 时间曲线符合二室模型,Ｃｍ ａｘ 分别为（１０－１４ ±１－６６） 和（１０－０２ ±１－８４）μｇ／ ｍｌ ;Ｔｍ ａｘ 分别为（１－４４ ±０－３２） 和（１－３１ ±０－２６）ｈ ;ＡＵＣ 分别为（７９－８７ ±１６－２２） 和（７３－８６ ±１３－４６）ｈ／（μｇ ·ｍｌ） 。结论：两种制剂药物动力学参数无显著性差异,罗红霉素胶囊和片剂具有生物等效性,胶囊相对于片剂的生物利用度为（１０９ ±１５） ％ 。     

3种单硝酸异山梨酯缓释制剂的人体相对生物利用度

目的对珠海许瓦兹公司生产的单硝酸异山梨酯缓释胶囊与德国麦克乐公司生产的缓释胶囊和瑞士阿斯特拉公司生产的缓释片剂进行药物动力学比较.方法采用气相色谱法,以对硝基苯乙腈为内标,测定受试者体内单硝酸异山梨酯(5-ISMN)的血浆浓度,计算药物动力学参数.方法的线性范围为10～1000μg     

布洛芬-壳聚糖缓释微囊药代动力学研究

目的研究自制布洛芬壳-聚糖微囊的药代动力学。方法以市售布洛芬普通片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果相对于普通片剂,兔口服布洛芬-壳聚糖微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低（P〈0.05）;同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片（P〈0.05）;但两制剂的AUC无差异（P〉0.05）。结论研制的布洛芬-壳聚糖微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通布洛芬片剂等效。     

盐酸特拉唑嗪在健康人体内的药物动力学

目的：在８名健康志愿者体内研究了国产盐酸特拉唑嗪胶囊和进口片剂的药物动力学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（２ｍｇ）盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂后,采用高效液相色谱法和荧光检测器测定血药浓度。结果：胶囊和片剂的药时曲线均符合二室模型,其Ｔｍａｘ分别为１．３±０．６ｈ和１．３±０．４ｈ,Ｃｍａｘ分别为４９．５±８．６ｎｇ·ｍｌ－１和５０．３±５．２ｎｇ·ｍｌ－１,ＡＵＣ０→∞分别为５３６．５±３９．８ｎｇ·ｍｌ－１和５８６．６±５２．８ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ,测试药品的相对生物利用度为９２．３０％±１２．９１％。结论：经方差分析两药药物动力学参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）;结果表明两药具有生物等效性。     

阿昔洛韦包合物硬胶囊的制备及质量控制

目的:制备阿昔洛韦包合物硬胶囊并建立其质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以紫外分光光度法测定其中主药含量,并考察阿昔洛韦包合物硬胶囊和市售阿昔洛韦片的体外溶出度。结果:阿昔洛韦包合物为白色粉末状固体;阿昔洛韦检测浓度的线性范围为5～25μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.89%(RSD=0.72%);包合物硬胶囊和片在30 min时体外溶出度分别为(93.07±0.73)%、(81.13±0.60)%。结论:本制剂制备方法简便,与市售阿昔洛韦片相比阿昔洛韦的体外溶出度显著提高。     

葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度的研究

本文采用高效液相色谱法建立了血浆中黄豆甙元的含量测定方法,研究了黄豆甙元及其固体分散物在人体内的生物利用度并求得药物动力学有关参数。结果表明黄豆甙元固体分散物胶囊相对市售胶囊的相对生物利用度为504%.     

格列喹酮滴丸及其片剂在体外的溶出度比较

目的比较自制格列喹酮滴丸和市售片剂的体外释放特性。方法参考《中国药典》2005年版方法,进行自制滴丸和片剂的溶出度试验,结合紫外-分光光度法求算累积溶出百分率。结果滴丸在45 m in时的累积溶出百分率为95.29%,市售片剂为90.36%,两制剂的T50和Td有极显著性差异(P<0.01)。结论自制滴丸溶出快于片剂,且更完全。