N－［4－［4－（4－甲氧基苯基）－1－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成

Ｎ－［４－［４－（４－甲氧基苯基）－１－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成吴义杰，周廷森，刘超美，陈志胜（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮ－［４－［４－（４－ＭＥＴＨＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１－ＰＩＰＥＲＡＺＩＮＹＬ］ＰＨＥＮ...     

一个温和而有效的芳基碳二亚胺的合成方法

一个温和而有效的芳基碳二亚胺的合成方法ＦｅｌｌＪＢ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９５；２５：４３］单芳基或二芳基硫脲［Ｒ１ＮＨＣ（Ｓ）ＦＨＲ２］在三乙胺和催化量的ＤＭＡＰ存在下，和甲磺酰氯反应５ｍｉｎ，粗产物用硅胶处理可得相应的碳二亚胺［Ｒ１Ｎ＝Ｃ＝Ｎ...     

(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷合成路线图解

（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐甲基┐２，５┐二氮杂二环［２．２．１］庚烷合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐ＭＥＴＨＹＬ┐２，５┐ＤＩＡＺＡＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮＥ严捷＊朱敏ａ（浙江工业大学化工...     

急性肾功能衰竭治疗的研究近况

急性肾功能衰竭（ａｃｕｔｅｒｅｎａｌｆａｉｕｒｅ，ＡＲＦ）是临床常见的危重急症之一,多数ＡＲＦ病例经适当治疗病情好转直至痊愈,少数则可发展成慢性肾衰,甚至因并发症而死亡。近年来ＡＲＦ的治疗已有长足的进步,但重症ＡＲＦ病死率仍高达５０%左右［１～３］。除了一般处理措施及积极治疗原发疾病外,ＡＲＦ治疗主要包括药物、营养和血液净化,近年来这些专题有不少进展,综述如下。１ＡＲＦ药物治疗１１甘露醇甘露醇在ＡＲＦ预防中的作用研究颇多,结论不尽一致。动物实验表明,甘露醇通过增加尿量对ＡＲＦ起保护作用,其作用机制在于:甘露…     

氯沙坦联合美托洛尔治疗充血性心力衰竭的疗效观察

充血性心力衰竭（ＣＨＦ）时交感神经系统活性增加,肾素血管紧张素系统（ＲＡＳ）与心衰的发生发展和转归密切相关。近年的研究证实β受体阻滞剂和血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）受体拮抗剂分别通过阻断ＲＡＳ不同的环节对ＣＨＦ产生有益的作用［１，２］。氯沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）是新型的ＡｎｇⅡ受体拮抗剂,对ＣＨＦ的治疗已有报道［３，４］,与选择性β１受体阻滞剂美托洛尔（ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ）联合应用治疗ＣＨＦ的研究未见报道。我们于１９９８年９月至１９９９年２月应用氯沙坦以及氯沙坦联合美托洛尔治疗ＣＨＦ,现将临床疗效和Ｒ…     

前列腺素中间体－顺－6－氯－7－羧基二环［2．2．1］庚－3－酮的拆分

前列腺素中间体－顺－６－氯－７－羧基二环［２．２．１］庚－３－酮的拆分陈敏华，游开铭（上海五洲药厂，上海２０００５２）ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦｃｉｓ－６－ＣＨＬＯＲＯ－７－ＣＡＲＢＯＸＹＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮ－３－ＯＮＥＦＯＲＰＲＯ...     

兔小脑μ阿片受体的特性及其分布

应用放射配体结合试验和放射自显影研究了［＾３Ｈ］羟甲芬太尼（［＾３Ｈ］ＯＭＦ），［＾３Ｈ］埃托啡（［＾３Ｈ］Ｅｔｏ），［＾３Ｈ］Ｕ６９５９３和［＾３Ｈ］ＤＰＤＰＥ与兔小脑的结合特性。［＾３］ＯＭＦ和［＾３Ｈ］Ｅｔｏ与兔小脑有一呈饱和性的单位点的结合，它们的Ｋｄ分别为２．２±１．３和１．０±０．４ｎｍｏｌ·Ｌ＾－１，Ｂｍａｘ分别为６９±１３和１６±６ｆｍｏｌ／ｍｇ蛋白。［＾３Ｈ］Ｕ６９５９３和［＾３     

V_P16偶联血小板治疗难治性特发性血小板减少性紫癜

１９９３年潘理明等［１］报道用鬼臼乙叉甙（ＶＰ１６）偶联血小板治疗３例难治性特发性血小板减少性紫癜（ＲＩＴＰ）有效,我院自１９９４～１９９９年应用该法对ＲＩＴＰ患者进行了治疗,结果如下。１　材料和方法１１　一般资料　２８例ＲＩＴＰ患者均为住院病人,男１１例,女１７例。年龄１１～６４岁。平均２７５岁,平均病程４５年（１～８年）。均曾用泼尼松、长春新碱、环磷酰胺、达那唑、中药等药物治疗。诊断及疗效按全国统一标准［２］。１２　供体选择　选ＡＢＯ血型符合者,再采用ＳＰＩＳＡ间接法［３］选出与患者…     

利福平致剥脱性皮炎1例

利福平致剥脱性皮炎１例石狮市医院内科邱季锦，卢翠卿利福平（ＲＦＰ）为利福霉素ＳＶ的衍生物，能杀灭细胞内外结核菌，而抗菌作用不受组织酸碱度的影响，为治疗肺结核的一线药物。常见不良反应为腹部不适，食欲不振，偶有皮疹、眩晕、视力模糊、神经精神症状和肝肿大等...     

羧酸一步合成硫酰胺

羧酸一步合成硫酰胺ＢｏｒｔｈａｋｕｒＮ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ．１９９５；３６：６７４５］羧酸（Ｒ１ＣＯＯＨ）、仲胺（Ｒ２Ｒ３ＮＨ）与二硫代磷酸二乙酯［（ＥｔＯ）２Ｐ（Ｓ）ＳＨ］在甲苯中按１：１：３的摩尔比反应，可直接生成相应的硫代酰胺Ｒ１...     

马蔺子甲素抗多药抗药性肿瘤作用及其机制探讨

有报道马蔺子甲素（ｉｒｉｓｑｕｉｎｏｎｅ,ＩＲ）能抑制肿瘤细胞ＤＮＡ的合成及断裂后的修复,具抗肿瘤和放射增敏作用［１,２］。那么 ＩＲ对多药抗药性（Ｍｕｌｔｉｄｒｕｇ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ,ＭＤＲ）肿瘤是否有治疗作用或逆转肿瘤的ＭＤＲ作用？本文拟通过测定马蔺子甲素对多药抗药性（ＭＤＲ）肿瘤细胞的抑制作用及其对Ｐ－ｇｐ的影响,对这些问题进行探讨。１材料与方法１．１药物ＩＲ由山东新华制药厂提供,以二甲基亚砜溶解,用生理盐水配成所需浓度。１．２细胞培养ＭＣＦ－７和ＭＣＦ－７／ＡＤＲ细胞在含１０％小牛血清…     

果糖二磷酸钠治疗新生儿缺氧缺血性脑病的疗效观察

果糖二磷酸钠（ＦＤＰ）是在分子水平上恢复和改善细胞代谢的药物,对多种组织、器官的缺氧缺血有保护作用,临床上有报道治疗脑梗塞［１,２］,但用ＦＤＰ治疗新生儿缺氧缺血性脑病（ＨＩＥ）未见国内文献报道。我们于１９９４年１０月～１９９８年４月用ＦＤＰ治疗新生儿ＨＩＥ１２０例,取得了良好的效果,报道如下。１对象和方法１．１对象以国内ＨＩＥ诊断及分度标准［３］选择本科住院的ＨＩＥ病人２５４例,其中轻度１０８例,中度１０２例,重度４４例,全部病人做了头颅ＣＴ检查并按标准进行了分度。１．２方法１．２．１分组方法…     

丝裂霉素碘油乳剂与5－氟脲嘧啶混悬碘油乳剂的制备及临床应用

丝裂霉素碘油乳剂与５－氟脲嘧啶混悬碘油乳剂的制备及临床应用西安医科大学第一附属医院（７１００６１）张华安，董亚琳丝裂霉素（ＭＭＣ）与５－氟脲嘧啶（５－Ｆｕ）是常用的抗癌药，用于肝癌、胃及肠癌的治疗效果较好，我们参考有关文献［１，２］，将ＭＭＣ制成Ｗ／...     

(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成

（３Ｒ，４Ｒ）┐３┐［（Ｒ）┐１┐叔丁基二甲基硅氧乙基］┐４┐乙酰氧基┐２┐氮杂环丁酮的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ（３Ｒ，４Ｒ）┐４┐ＡＣＥＴＯＸＹ┐３┐［（Ｒ）┐１┐（ｔ┐ＢＵＴＹＬＤＩＭＥＴＨＹＬＳＩＬＹＬＯＸＹ）ＥＴＨＹＬ］┐２┐ＡＺＥＴＩＤ...     

左旋千金藤定碱对培养牛主动脉血管平滑肌细胞胞内游离Ca~(2+)的影响

目的：研究左旋千金藤定碱（ｌ－ｓｔｅｐｈｏｌｉｄｉｎｅ，ＳＰＤ）对血管平滑肌的作用。方法：采用Ｆｕｒａ－２和ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子测定系统测定培养牛主动脉血管平滑肌细胞内游离钙。结果：ＳＰＤ１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１不影响静息［Ｃａ２＋］ｉ，但可剂量依赖地抑制高Ｋ＋引起的［Ｃａ２＋］ｉ增高，其ＩＣ５０为３９．６（９５％可信限２３．４～６７．１）μｍｏｌ·Ｌ－１，但其作用弱于尼群地平；ＳＰＤ１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１对去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ、５－ＨＴ、ＡＴＰ引起的［Ｃａ２＋］ｉ增高也有明显的抑制作用；高浓度ＳＰＤ对无外钙时去甲肾上腺素引起的［Ｃａ２＋］ｉ增高也有一定的抑制作用。结论：左旋千金藤定碱对培养血管平滑肌细胞电压依赖性钙通道和受体调控性钙通道均有抑制作用；其对电压依赖性钙通道的抑制作用弱于尼群地平。     

Effects of platelet activating factor and ginkgolid B on the cAMP levels in washed rabbit platelets

研究了血小板激活因子（ＰＡＦ）和ＰＡＦ拮抗剂银杏内酯Ｂ对洗涤兔血小板中ｃＡＭＰ含量的作用．结果表明ＰＡＦ（０．１－１．０μｍｏｌ·Ｌ－１）对血小板的基础ｃＡＭＰ水平无影响，但对前列腺素Ｅ１（ＰＧＥ１）２μｍｏｌ·Ｌ－１及４，５－二氢－６－［４－（１Ｈ－咪唑－１－）苯基］－５－甲基－３－（２Ｈ）－哒嗪酮（ＣＩ－９３０）２０μｍｏｌ·Ｌ－１引起的ｃＡＭＰ升高有显著的抑制作用．银杏内酯Ｂ能完全拮抗ＰＡＦ抑制ＰＧＥ１和ＣＩ－９３０升高ｃＡＭＰ的作用，ＩＣ５０分别为４．７和１２．５μｍｏｌ·Ｌ－１．合用磷酸肌酸／磷酸肌酸激酶和阿司匹林对ＰＡＦ和银杏内酯Ｂ的作用均无影响．提示ＰＡＦ对磷酸二酯酶的激活作用及腺苷酸环化酶的抑制作用是ＰＡＦ的直接作用，与其同ＰＡＦ受体结合有关．     

腈氯苯苯醚菊酯，四甲菊酯及马拉硫磷对大鼠脑细胞钙振荡的毒效应机理

采用荧光探针Ｆｕｒａ－２／Ａｍ负载技术观察了腈氯苯苯醚菊酯（Ｆｅｎ），四甲菊酯（Ｔｅｔ）和马拉硫磷（Ｍａｌ）对乳鼠脑细胞内钙振荡的影响．Ｆｅｎ１０～５０ｎｍｏｌ·Ｌ－１和Ｔｅｔ２０～６０ｎｍｏｌ·Ｌ－１具有增高胞内游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）的作用，但增大剂量使［Ｃａ２＋］ｉ下降．Ｆｅｎ可通过胞内钙，特别是内质网（ＥＲ）的钙释放导致细胞内钙上升，胞外钙内流亦起一定作用．在Ｔｅｔ的增钙作用中，外钙内流和ＥＲ的内钙释放所占比重相近．线粒体的钙调节作用在Ｆｅｎ和Ｔｅｔ中毒情况下未见明显变化．Ｆｅｎ和Ｍａｌ１∶１混用，未见明显的联合增毒或拮抗作用     

大鼠α_1肾上腺素受体及其亚型影响β肾上腺素受体介导心肌正性变力效应的途径

在大鼠心脏上同时激动α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）与β－肾上腺素受体的（β－ＡＲ），较单独激动β－ＡＲ时产生的ｃＡＭＰ明显减少，α１Ａ－ＡＲ亚型抑制，而α１Ｂ－ＡＲ亚型增强β－ＡＲ刺激ｃＡＭＰ生成的作用。但α１－ＡＲ及其亚型激动不影响ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ引起的ｃＡＭＰ生成，亦不影响β－ＡＲ与［１２５Ｉ］吲哚洛尔的最大结合容量和解离常数。苯福林激动α１－ＡＲ对三磷酸鸟苷使异丙肾上腺素与［１２５Ｉ］吲哚洛尔的竞争抑制曲线右移程度无显著影响。提示α１－ＡＲ及其亚型影响β－ＡＲ心肌正性变力效应的作用发生在腺苷酸环化酶激动之前的环节，但并不影响β－ＡＲ本身及其与Ｇ蛋白的偶联。     

利福平透皮吸收作用研究

本实验采用Ｆｒａｎｚ扩散小室，初步研究了利福平（Ｒｉｆａｍｐｉｎ，ＲＦＰ）透皮吸收情况，实验结果表明：ＲＦＰ能透过离体小白鼠皮肤，且月桂氮　酮（Ｉａｕｒｏｃａｐｒａｎ，Ａｚｏｎｅ，氮酮）能明显地促进其透皮吸收。含５％（Ｗ／Ｗ）氮酮的ＲＦＰ软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高了１倍以上。本文用抛物线拟合法建立了不同时间下不同浓度的氮酮对ＲＦＰ透皮吸收量的数学模型，求得了氮酮对ＲＦＰ透皮吸收促进作用的最佳浓度为５．７０±０．４５％。     

粉防己碱对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞增殖及对PDGF-B,bFGF和相关癌基因表达的影响

用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，电镜，免疫组化，原位杂交方法，在自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）观察了粉防己碱（Ｔｅｔ，０．０３μｍｏｌ·ｋｇ－１·ｄ－１×８周ｉｇ）对血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增殖的作用及对生长因子ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ的抗原表达及其相关癌基因ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ表达的影响．结果发现：Ｔｅｔ在降低ＳＨＲ血压（Ｐ＜０．０１）同时，能减少ＶＳＭＣ的线粒体，粗面内质网和［３Ｈ］ＴｄＲ参入量（Ｐ＜０．０１），并能逆转ＶＳＭＣ增殖时ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ抗原（Ｐ＜０．０５）及ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ的表达增强．提示：Ｔｅｔ抑制ＳＨＲ的ＶＳＭＣ增殖与生长因子及癌基因调控的分子生物学机制有关