酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解2（3）－取代四氢呋喃

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解２（３）－取代四氢呋喃ＭｉｍｅｒｏＰ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｕｎ，１９９５；２５：６１３］２（３）－代的四氢呋喃［取代基为ＯＨ、Ｍｅ、ＣＨ２ＯＡｃ、ｃａ２ＮＨ２、ＣＨ（ＯＡｃ）２ＣＨ２ＯＴＨＰ］用ＲＣｏＣ１／ＮａＩ系统（Ｒ＝...     

2，2，6，6－四氯环己酮的制备

２，２，６，６－四氯环己酮的制备叶发青，周和平（咸宁医学院，湖北４３７１００）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ２，２．６，６－ＴＥＴＲＡＣＨＬＯＲＯＣＹＣＬＯＨＥＸＡＮＯＮＥ￥ＹＥＦａ－Ｑｉｎｇ，ＺＨＯＵＨｅ－Ｐｉｎｇ（ＸｉａｎｎｉｎｇＭｅｄｉｃａｌＣｏｌ...     

赖诺普利合成路线图解

赖诺普利合成路线图解陈静，谌英武（武汉化工学院，湖北４３００７４）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＬＩＳＩＮＯＰＲＩＬ￥ＣＨＥＮＪｉｎ；ＣＨＥＮＹｉｎｇ－Ｗｕ（ＷｕｈａｎＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｈｕ...     

苯甲曲秦的合成

苯甲曲秦的合成陈新，赵建华（中国药科大学，南京２１０００９）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＰＨＥＮＤＩＭＥＴＲＡＺＩＮＥ￥ＣＨＥＮＸｉｎ；ＺＨＡＯＪｉａｎ－Ｈｕａ（ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９）酒...     

免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅱ.结构鉴定

在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），得知该化合物属于新型大环内酯类，与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。     

4—羟基咔唑的合成改进

４－羟基咔唑的合成改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ４┐ＨＹＤＲＯＸＹＣＡＲＢＡＺＯＬＥ陈卫民＊徐继红（第一军医大学药物研究所，广州５１０５１５）ＣＨＥＮＷｅｉ－Ｍｉｎ＊，ＸＵＪｉ－Ｈｏｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ...     

酮咯酸合成路线图解

酮咯酸合成路线图解徐勤丰，盛成德（上海第六制药厂，上海２００３３３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＫＥＴＯＲＯＬＡＣ￥ＸＵＱｉｎ－Ｆｅｎｇ；ＳＨＥＮＧＣｈｅｎｇ－Ｄｅ（ＳｈａｎｇｈａｉＮｏ．６ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔ...     

L-赖氨酸高产菌株筛选

本实验以Ｌ－赖氨酸产生菌钝齿棒杆菌（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍｃｒｅｎａｔｕｍ）ＯＭ－４（ＨＳ＋，ＡＥＳｒ，Ｍｅｔｒ）为出发菌株，经硫酸二乙酯和氯化锂复合诱变处理，用ＡＥＣ（Ｓ－［２－氨乙基）－Ｌ－半胱氨酸）和苏氨酸定向筛选获得了高抗ＡＥＣ的突变株ＡＴ－５（ＨＳ＋，ＡＥＣｒ，Ｍｅｔｒ）菌株，再以ＡＴ－５为出发菌株经亚硝基胍诱变处理，获得一株产Ｌ－赖氨酸的ＴＡ（２－噻唑－ＤＬ－丙氨酸）抗性突变株（ＡＴＴ一６８号），菌株产酸量由原来ＯＭ一４菌株的４６．３ｍｇ／ｍＬ提高到７４．８ｍｇ／ｍＬ提高１６１．５％，在筛选结构类似物抗性突变株时采用小钢杯法，可大大节省结构类似物药品．     

葡萄糖酸镁的制备

葡萄糖酸镁的制备刘胜宝，黄胜起，师连启（保定制药厂，河北０７１０００）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＭＡＧＮＥＳＩＵＭＧＬＵＣＯＮＡＴＥ￥ＬＩＵＳｈｅｎｇ－Ｂａｏ；ＨＵＡＮＧＳｈｅｎｇ－Ｑｉ；ＳＨＩＬｉａｎ－Ｑｉ（ＢａｏｄｉｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ...     

由烯制备反式1，2－碘乙酸酯

由烯制备反式１，２－碘乙酸酯ＢｅｄｅｋａｒＡＶ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９４，２４：２２９９］碘加至烯烃（－ＣＨ＝ＣＨ－）和醋酸铅三水合物的乙酸溶液中，于室温反应５～６ｈ，可得反式１，２－碘乙酸酯［－ＣＨＩ－ＣＨ（ＯＡｃ）－］，６例收率５３～９０％...     

吡喹酮对映异构体在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内代谢的立体选择性

吡喹酮（ＰＱＴ）对映异构体在未诱导大鼠肝微粒体内仅（－）ＰＱＴ生成一个主要代谢产物－ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，而在β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的大鼠肝微粒体内两者均生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ．（＋）ＰＱＴ在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的肝微粒体内可生成三个主要代谢物，即ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ，而（－）ＰＱＴ仅生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ．在地塞米松（ＤＥＸ）诱导的大鼠肝微粒体内，ＰＱＴ对映异构体代谢后生成四个主要产物，除ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ外，尚有ＲｉｎｇＤ，Ｂ－２ＯＨ．ＰＱＴ对映异构体无论在β－ＮＦ，ＰＢ或ＤＥＸ诱导的肝微粒体内，ＲｉｎｇＤ－ＯＨ的生成速率均为（－）ＰＱＴ大于（＋）ＰＱＴ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ的生成均为（＋）ＰＱＴ较（－）ＰＱＴ优先被羟化．本实验结果表明，β－ＮＦ，ＰＢ和ＤＥＸ所诱导的ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ及未诱导Ｐ４５０代谢ＰＱＴ对映异构体表现出完全的或部分的立体选择性．     

云南红豆杉化学成分的研究IV：二个新紫杉烷类三环二萜成分的分离和鉴定

在继续从云南红豆杉（ＴａｓｕｓｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓＣｈｅｎｇｅｔＬ．Ｋ．Ｆｕ）树皮中寻找抗肿瘤活性成分的研究中，又分离出７个紫杉烷类二萜化合物，经光谱解析（ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１３ＣＮＭＲ，１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹａｎｄ１３Ｃ－１ＨＣＯＬＯＣ），鉴定其中５个为已知化合物：７－ｅｐｉ－１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｔａｘｏｌ（Ｉ），７－ｅｐｉ－１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ（ＩＩ），１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｔａｘｏｌ（ＩＩＩ），１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ（ＩＶ）和１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｂａｃｃａｔｉｎＩＩＩ（ＶＩＩ）；２个新化合物是１３（２′，３′－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－３′－ｐｈｅｎｙｌ）－ｐｒｏｐｉｏｎｙｌｂａｃｃａｔｉｎ，ＩＩＩ（Ｖ）和９－ｄｅｏｘｏ－９α－ｈｙｄｒｏｘｙｔａｘｏｌ（ＶＩ），分别命名为云南红豆杉醇（ｙｕｎｎａｎｘｏｌ）和云南红豆杉胺（ｙｕｎｎａｎｘａｍｉｎｅ）。     

山莨菪碱的药理作用及其作用机制

山莨菪碱（ａｎｉｓｏｄａｍｉｎｅ，Ａｎｉ）是我国首先从茄科植物唐古特山莨菪（ＳｃｏｐｏｌｉａｔａｎｇｕｔｉｃａＭａｘｉｍ）中提取的一种生物碱［１］，属托品类生物碱。其结构为：ＨＯＣＨＨ２ＣＣＨＮＣＨＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＨ２ＯＣＯＣＨＣＨ２ＯＨ目前临床上...     

焦谷氨酸药理学研究进展

焦谷氨酸（２ ｐｙｒｏｌｉｄｏｎｅ ５ ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，ＰＣＡ；ｐｙｏｇｌｕｔａｍｉｃａｃｉｄ；５ ｏｘｏ ２ ｐｒｏｌｉｎｅ），分子式为Ｃ５Ｈ７Ｏ３，相对分子质量１１５，结构与谷氨酸（ｇｌｕｔａｍｉｃａｃｉｄ，Ｇｌｕ）相似：ＨＯＯＣＣ...     

7-羟基异黄酮的合成

７－羟基异黄酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ７┐ＨＹＤＲＯＸＹ┐ＩＳＯＦＬＡＶＯＮＥ邵颖＊吴巍Δ（中国药科大学药物化学教研室，南京２１０００９）ＳＨＡＯＹｉｎｇ，ＷＵＷｅｉ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，ＣｈｉｎａＰｈａ...     

环丙胺的合成

环丙胺的合成程国侯，王震涛（华东理工大学药物化学教研室，上海２００２３７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＣＹＣＬＯＰＲＯＰＹＬＡＭＩＮＥ￥ＣＨＥＮＧＧｕｏ－Ｈｏｕ；ＷＡＮＧＺｈｅｎ－Ｔａｏ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙＥａｓｔＣｈｉｎａ...     

通关藤中新C_（21）－甾体甙的化学结构研究

从通关藤（Ｍａｒｓｄｅｎｉａｔｅｎａｃｉｓｓｉｍａ（Ｒｏｘｂ．）ＷｉｇｈｔｅｔＡｒｎ）中分得多个Ｃ_（２１），甾体甙类化合物。通过ＦＡＢＭＳ、￣１ＨＮＭＲ、￣（１３）ＣＮＭＲ、￣１Ｈ－￣１ＨＣＯＳＹ、ＬＳＰＤ、ＴＯＣＳＹ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ等光谱分析，确定了其中３个新化合物的化学结构。     

噻布洛芬的合成

噻布洛芬的合成赵桂森，袁玉梅，成华（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＳＵＰＲＯＦＥＮ￥ＺＨＡＯＧｕｉ－Ｓｅｎ；ＹＵＡＮＹｕ－Ｍｅｉ；ＣＨＥＮＧＨｕａ（ＦａｃｕｌｔｙｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｈａｎｄｏｎｇＭｅｄｉｃａｌＵｎｉ...     

醋氯芬酸

醋氯芬酸（Ａｃｅｌｏｆｅｎａｃ）Ｃ１６Ｈ１３Ｃｌ２ＮＯ４（３５４．２）ｍｐ１４９～１５０℃化学名２－［（２，６二氯苯基）氨基］苯基乙酰氧基乙酸消炎镇痛药西班牙１９９２年上市Ｓｐａｎ１９８４：５２０８１３或ＵＳ１９８５：４５４８９５２（ＣＡ８６１０４：...     

（Sp）－8－氯腺苷－3＇，5＇－环磷酸辛酯对人白血病HL－60细胞的诱导分化作用

（Ｓｐ）－８－氯腺苷－３＇，５＇－环磷酸辛酯（Ｓｐ－ｏｃｔｙｌ８－ｃｈｌｏｒｏａｄｅｎｏｓｉｎｅ３＇，５＇－ｃｙｃｌｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ＯＣＣ）对人白血病ＨＬ－６０细胞有生长抑制和分化诱导作用，该作用与ＯＣＣ浓度和处理时间呈正相关，为不可逆性。流式细胞光度术发现，ＯＣＣ阻断ＨＬ－６０细胞周期于Ｇ１期。参入实验证实，ＯＣＣ对ＨＬ－６０细胞ＤＮＡ合成有显著抑制作用，但不影响ＲＮＡ和蛋白质合成。ＯＣＣ能直接激活ＨＬ－６０细胞浆中提取的蛋白激酶Ａ（ＰＫＡ），并抑制它与ｃＡＭＰ的结合。经ＯＣＣ处理的ＨＬ－６０细胞浆中ＰＫＡ活性明显升高，说明ＯＣＣ能与ｃＡＭＰ竞争ＰＫＡ的结合并激活ＰＫＡ。