缬沙坦固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的采用冷冻干燥法制备缬沙坦（Valsartan）速释固体分散体（SD）来提高其体外溶出度。方法分别以羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙烯吡咯烷酮k30（PVPk30）为载体,十二烷基硫酸钠（SDS）为表面活性剂来制备不同比例的缬沙坦固体分散体,通过测定体外溶出度,来选择最优辅料及比例,结果当以PEG6000载体,SDS为表面活性剂时,且药物：PEG6000：SDS=1：5：1％时药物呈现了很好的水溶性。结论在5min时即可溶出90％以上,很大程度上提高了缬沙坦的体外溶出度。     

盐酸胺碘酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的制备盐酸胺碘酮固体分散体,测定其体外溶出度,同时与普通胶囊剂的体外溶出度比较。方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,溶剂熔融法制备盐酸胺碘酮固体分散体,用紫外分光光度法测定体外溶出度。结果盐酸胺碘酮固体分散体的体外溶出度比普通胶囊剂显著提高。结论成功制备了盐酸胺碘酮固体分散体。     

依托度酸固体分散体的制备及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备依托度酸固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用聚乙二醇为载体,采用溶剂-熔融法制备依托度酸固体分散体,通过差热分析对固体分散体进行鉴定。结果差热分析图谱表明,药物以无定形状态分散于载体中。结论依托度酸固体分散体能显著提高依托度酸的溶出速率。     

布渣叶总黄酮固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1:4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG 6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上.结论:采用固体分散体技术,选择PEG 6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用.     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的：利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄索的体外溶出速率。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体，分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体；通过差热分析对固体分散体进行鉴定，并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果：差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮（1：3）固体分散体中药物以非晶型存在，而姜黄素-壳聚糖（1：1）固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论：以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。     

瑞戈非尼固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的采用固体分散技术提高难溶性药物瑞戈非尼的体外溶出度。方法选用聚维酮K30为载体,以溶剂法制备不同比例的瑞戈非尼固体分散体;采用紫外分光光度法测定其溶出度;采用X-射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。结果瑞戈非尼固体分散体的溶出度较原料药、物理混合物均有显著提高,且载体比例越大,固体分散体溶出度越大;瑞戈非尼以无定形态分散在载体中。结论采用固体分散技术可有效提高瑞戈非尼的体外溶出度。     

维A酸固体分散体的制备及其胶囊的溶出度评价

目的:制备维A酸固体分散体,并对其胶囊进行体外溶出度评价。方法:选用聚维酮k30等为辅料,采取溶剂法制备维A酸固体分散体。以体外累积溶出率为指标,在9种不同组成处方中筛选出较佳处方,并进行验证试验。结果:以处方8为较佳处方,所制胶囊体外累积溶出率在45min时均达到95%以上。结论:以聚维酮k30等为辅料可制备溶出度理想的维A酸胶囊。     

艾地苯醌固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:制备艾地苯醌固体分散体,并考察其体外溶出度。方法:以泊洛沙姆407(P407)为载体,单因素考察不同制备方法(熔融法和溶剂法)和不同药载比(1∶1、1∶3、1∶8)对药物溶出度的影响,并采用差式扫描量热(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:以溶剂法制备的药载比为1∶3的艾地苯醌固体分散体,其体外溶出度约为80%。艾地苯醌在固体分散中主要以无定型或分子状态存在。结论:成功制得体外溶出度较高的艾地苯醌固体分散体。     

依布硒固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的提高依布硒的体外溶出速率。方法以固体分散技术制备依布硒固体分散体,并测定其体外溶出度,采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析。结果DSC分析表明,依布硒是以非晶体状态存在,用水溶性载体普朗尼克制备的分散体体外溶出60min大于60%。结论制备依布硒固体分散体可以提高其体外溶出度。     

卡维地洛固体分散体的制备及其体外溶出度的测定

目的 :制备卡维地洛固体分散体 ,提高其溶解度和溶速率。方法 :以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙二醇 -6000(PEG -6000)为载体 ,以溶剂法和熔融法制备固体分散体 ,并进行体外溶出度研究。结果 :载体比例越大 ,药物溶出愈快 ;载体比例愈小 ,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG -6000的固体分散体。结论 :本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出 ,提高生物利用度 ,可用于制备高效制剂     

卡维地洛固体分散体的制备与溶出度测定

目的：制备卡维地洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇－6000（PEG－6000）为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果：载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出为总体优于载体为PEG－6000的固体分散体。结论：本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径。     

氨苯砜固体分散体的制备与溶出度测定

目的制备氨苯砜固体分散体，增大氨苯砜溶出度。 方法以聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体，采用熔融法，按照不同比例制备固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果体外溶出实验表明分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物，且载体比例越大，药物溶出越快。结论将氨苯砜制备成固体分散体，可以增大其溶出度，有利于提高其剂型的生物利用度。     

蛇床子素固体分散体的制备及体外溶出考察

利用不同方法制备蛇床子素固体分散体并通过紫外分光光度法测定其体外溶出情况。结果表明,以泊洛沙姆188为载体,熔融法制得的固体分散体在120min内累计百分溶出率达到95%以上,提示该法可以达到显著改善药物体外溶出作用。     

姜黄素固体分散体的制备和溶出度考察

目的通过姜黄素固体分散体的制备,提高姜黄素的体外溶出度。方法采用溶剂法和熔融法制备固体分散体,考察不同载体的姜黄素固体分散体的性状及体外溶出度实验,筛选并优化处方和工艺。固体分散体的形成通过X-射线衍射及DSC分析证实。结果姜黄素与聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)-K29/32用溶剂法制备的固体分散体的体外溶出最好,最优处方中姜黄素与PVP-K29/32的质量比为1∶6,最优处方中姜黄素在溶出介质人工胃液中30 min累积溶出质量高达98%。结论制备成姜黄素固体分散体可以显著提高姜黄素的体外溶出度。     

非洛地平固体分散体的制备和体外溶出度考察

目的应用固体分散技术,提高非洛地平的体外溶出度。方法以PVPK30、Lutrol F68、Tween80(与吸附剂,如PVPP)为载体,分别采用溶剂法、熔融法、溶剂蒸发-沉积等技术制备非洛地平固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响。并着重考察以Tween 80为增溶剂,不同种类吸附剂为载体对固体分散体外观、溶出度的影响。应用差示热分析和X射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果采用不同载体和方法制备的非洛地平固体分散体均能明显促进药物的溶出,溶出速度依次为Tween 80>Lutrol F68>PVPk30。其中m(药物)∶m(Tween 80)∶m(PVPP)=1∶4∶5时,溶出速度最快,1 h累积释放率达90%以上。差示热分析固体分散体中药物吸热峰前移或消失,X射线衍射固体分散体中药物的结晶衍射峰消失,推测药物在载体中以无定形或分子形式存在。结论制备非洛地平固体分散体可以提高其体外溶出度,尤其是含有表面活性剂的固体分散体可进一步提高药物的溶出。     

环孢素固体分散体的制备及溶出研究

目的: 提高难溶性药物环孢素(CsA)的溶出速率.方法: 选择聚乙二醇(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)两种载体,分别以溶剂熔融法和溶剂法制备CsA固体分散体;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度,并考察不同载体、不同比例及溶出介质、桨法转速对CsA溶出速率的影响.对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出参数T50和Td,并进行方差分析.结果: 使用HPLC法测定CsA的体外溶出量准确、稳定、可靠、载体无干扰.制备成的固体分散体能显著提高CsA的体外溶出速率,PVPK30载体的固体分散体的溶出速率明显快于PEG4000载体的固体分散体.溶出介质对药物溶出没有明显影响.结论: CsA: PVPK30为1: 6的固体分散体具有良好的体外速释作用.     

姜黄素-聚维酮固体分散体的制备及溶出度的测定

目的:制备姜黄素－聚维酮固体分散体,改善姜黄素的溶出度.方法:应用聚乙烯吡咯烷酮(PvPk30)为载体,以溶剂法制备固体分散体,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射进行物相鉴定,并测定溶出度.结果:姜黄素在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在,药物的累积溶出百分率随栽体比例增加而增加,以1:6的比例效果最好.制成固体分散体后,药物在水中的溶解度达66.28 g·L-1.结论:采用PVPk30制备的固体分散体能显著提高姜黄素的溶出度.     

洛伐他汀固体分散体的制备和体外溶出度

洛伐他汀（lovastatin，1）为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG CoA）还原酶抑制剂类降血脂药，已列入我国国家基本药物目录。1几乎不溶于水，生物利用度低，解决其口服制剂的溶出度问题已成为制剂的关键。国内曾有1缓释片的研究报道^[1,2]。固体分散体可改善难溶药物的溶解性，有关1固体分散体的研究尚未见报道。     

他克莫司固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的体外溶出度。方法:以体外溶出度为指标,从泊洛沙姆188(Poloxamer188)、聚维酮K30(PVP K30)、羟丙甲纤维素(HPMCE3)、聚乙二醇6000(PEG6000)中筛选最优载体及其比例。并采用差示热量扫描(DSC)、红外光谱(FTIR)、电子扫描电镜(SEM)等进行物相表征。结果:4种不同载体制成的固体分散体均能增加他克莫司体外溶出度,通过比较优选出HPMCE3为最佳载体。物相鉴定表明,他克莫司大部分以无定型状态分散于HPMCE3中。结论:制备他克莫司-HPMCE3固体分散体可以明显提高其体外溶出度,且制备方法简单可行。     

阿西美辛固体分散体的制备和溶出度测定

目的:利用固体分散技术制备阿西美辛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙二醇-12000(PEG-12000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制成阿西美辛固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出越快;且载体比例越小,差异越显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出总体优于载体为PEG-6000和PEG-12000的固体分散体.结论:固体分散体能加速阿西美辛体外溶出.