α-苯基丙酸的相转移催化合成

以苯乙酸为原料,相转移催化合成α-苯基丙酸。通过正交设计选出最佳实验条件,产品纯度在98%以上,收率达94%。     

应用相转移催化法合成苯磺唑酮

苯磺唑酮(Sulfinpyrazone)为临床上用作预防血栓形成,减少心绞痛及心肌梗塞发病率的药物。其合成路线[唐易全:医药工业(10):8,1981]如下: H_2C(CO_2Et)_2 C_6H_5—SH BrCH_2CH_2Br, NaOH C_6H_5—S—CH_2CH_2Br H_2C(CO_2Et)_2 / C_2H_5ONa C_6H_5—S—CH_2CH_2CH(CO_2Et)_2     

相转移催化法合成原甲酸三乙酯

相转移催化法合成原甲酸三乙酯郑旭明，应必廉（浙江丝绸工学院纤维分院杭州３１００３３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＴＲＩＥＴＨＹＬＯＲＴＨＯＦＯＲＭＡＴＥＢＹＰＨＡＳＥＴＲＡＮＳＦＥＲＣＡＴＡＬＹＳＩＳ￥ＺＨＥＮＧＸｕ－Ｍｉｎｇ；ＹＩＮＢｉ－Ｌｉａｎ（Ｚｈｅ...     

相转移催化法合成乙酰乙酸乙酯

目的:合成乙酰乙酸乙酯。方法:用乙酸乙酯为原料,采用相转移催化法合成乙酰乙酸乙酯。结果:实验获得了成功。结论:使用相转移催化剂完成碳碳键缩合使反应条件得以简化。     

相转移催化法合成原甲酸三乙酯

原甲酸三乙酯 (Ｉ)为一常用化工原料 ,是丙烯酸纤维和次甲基类染料的中间体 ,亦用于合成花青染料(菁染料 )和某些显影敏感剂 ,也是合成药物的一个重要原料。传统的生产工艺是乙醇钠催化下用无水乙醇制备。要求严格无水操作 ,醇钠遇水易燃易爆 ,生产安全性差 ,收率不太稳定。参照日本专利 ,用相转移催化剂ＴＥＢＡ催化 ,使用 95 %乙醇与氯仿反应 ,反应条件温和安全性强 ,收率稳定 ,生产成本低。ＣＨＣｌ3 ＣＨ3ＣＨ2 ＯＨ ＴＥＢＡＮａＯＨ ＣＨ(ＯＣ2 Ｈ5) 3实验部分(1)ＴＥＢＡ的制备　于装有搅拌、回流冷凝器的2 5 0ｍｌ三颈瓶内加入 12 0…     

4-氨基-4-硝基二苯醚的相转移催化合成

对硝基氯苯和对氨基苯酚在相转移催化条件下制得4-氨基-4′-硝基二苯醚,收率95.7%.     

盐酸普罗帕酮的相转移催化合成

盐酸普罗帕酮的相转移催化合成李润涛，曹胜利，陈恒昌，刘振中（郑州大学化学系，河南４５００５２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＲＯＰＡＦＥＮＯＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＢＹＰＴＣ￥ＬＩＲｕｎ－Ｔａｏ；ＣＡＯＳｈｅｎｇ－Ｌｉ；ＣＨＥＮＨｅｎｇ－Ｃｈａｎｇ；...     

相转移催化法合成扁桃酸

用相转移催化法使二氯卡宾与烯键加成的报道很多,而与羰基的反应较少研究。文献曾报道苯甲醛与二氯卡宾反应合成扁桃酸,产率高于通常经氰醇水解的方法,且操作简便,免用氰化钠。鉴于对这些优点以及反应理论的兴趣,进一步探索反应的各种条件,是有实际意义的。我们考察了反应的温度、时间、相转移催化剂选择等几方面对扁桃酸产率的影响。发现反应温度维持在56℃左右,时间约8小时是比较适宜的;对几种常用的相转移催化剂     

相转移催化法合成天麻素中间体

以相转移催化法合成了天麻素关键中间体——对甲酰苯基2,3,4,6-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷,收率53%。     

丙硫咪唑的相转移催化法合成

丙硫咪唑(Albendazole,1)的化学名为5-丙硫基-1 H-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯。它是一种高效、低毒、低剂量的广谱驱虫药物,对温血动物体内几乎所有的线虫、吸虫和绦     

酮康唑的相转移催化法合成

[2-溴甲基-2-（2，4-二氯苯基）-1，3-二氧戊环-4．基]甲醇经苯甲酰化分离得顺式[2-溴甲基-2-（2，4-二氯苯基）-1，3-二氧戊环-4-基]甲醇苯甲酸酯，对咪唑进行Ⅳ-烷基化及碱性水解、与甲磺酰氯形成活性酯，再与侧链1-乙酰基-4-（4-羟基苯基）哌嗪缩合得到抗真菌药酮康唑，并利用相转移催化法改进了工艺，成本降低，工艺简化，总收率约为30％。     

相转移催化法合成1,4-双肼酞嗪

目前临床应用的周围血管扩张药主要有双肼酞嗪、肼苯哒嗪、长压定、氯甲苯噻嗪和硝普钠等,它们不仅适用于治疗一般高血压疾病,而且能降低前负荷和后负荷,因而也用于治疗顽     

相转移催化法合成克林霉素磷酸酯

以克林霉素醇化物为原料，经选择性羟基保护、相转移催化磷酰化、脱保护、精制等步骤合成克林霉素磷酸酯，改进后的工艺操作简单、成本低、产品质量稳定，适合工业化生产。     

相转移催化法合成邻乙氧基苯甲酰胺

解热镇痛药邻乙氧基苯甲酰胺(o-Etho-xybenzamide)的合成,目前国内系采用水杨酸经酯化、氨解、醚化三步反应(即Ⅰ法)制得[迟文寿:医药工业1982(9):5,],总收率     

用相转移催化法合成扑尔敏盐基

用相转移催化法合成了扑尔敏盐基3-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-N,N-二甲基丙胺(1)。该法操作简单,三废少,收率达76%,较原方法有所提高。     

相转移催化法合成对氯苯乙腈

本文介绍了用新洁尔灭作相转移催化剂,使对氯苄氯和氰化钠溶液反应制备对氯苯乙腈的操作方法。并讨论了影响反应的因素。     

3,4,5-三甲氧基苯甲醛的相转移催化合成

3,4,5-三甲氧基苯甲醛是甲氧苄氨嘧啶的重要中间体,系从单宁酸或没食子酸为起始原料制得。随着生产的发展,此二原料十分紧缺,有必要寻找新的合成路线。作者参考有关文献〔朱淬砺:本刊1977,(4-5):57〕,由5-     

相转移催化合成原甲酸三乙酯

原甲酸三乙酯(简称原酯)为抗疟药氯喹和广谱抗菌药吡啶酮类合成的重要原料。特别是随着吡啶酮类第三代药诺氟沙星的问世,更受重视,需求量日益增大。为此,作者以氯仿、乙醇、氢氧化钠(克分子比1.3∶1.0∶3.0)     

相转移催化合成二碘甲烷

二碘甲烷(Diiodomethane)是一种在医药生产上广泛应用于折光率等测定的化学试剂。国内生产仍沿用亚砷酸钠还原碘仿的方法,但应用该法生产,“三废”污染问题严重,并对产物的提纯带来困难。为此,我们根据资料[Altabev N et al:Ohem and Ind331,1973]采用二氯甲烷与碘化钠在DMF介质中进行取代反应制备二碘甲烷。此法可在常压下进行反应,操作简便,原料无毒且来源方便,收率可达70％;缺点是本法必须在     

相转移催化合成邻氯对硝基苯乙酮

羟氯喘舒,化学名为邻氯对羟基α—〔(t—丁胺基)甲基〕苄基醇盐酸盐。基结构式为: 这是一种拟肾上腺素β—受体兴奋剂。对喘息、咳嗽、多痰均有较好疗效。其平喘效果比喘舒大8倍,是较新的治疗慢性支气管炎的化学合成药。按文献报道和理论推导,该药可有多种合成技术路线。我们从原料试剂条件考虑,采用了以氯霉