H1抗组胺药物研究进展

人体内组胺受体主要有H1、H2、H3和H4四种受体类型,组胺主要通过受体发挥生物学作用。目前H1抗组胺药物主要用于治疗荨麻疹及其他过敏性疾病,中枢神经系统疾病和前庭疾病。第一代H1抗组胺药物用于治疗过敏性疾病并无规范的研究,多数临床试验不符合当前随机双盲对照试验的标准。与之相比,第二代H1抗组胺药物均有大量充分的试验支持。临床上大部分H1抗组胺药物安全有效,但其中枢神经系统及心脏的不良反应不容忽视。     

荨麻疹

20121602关注抗组胺药治疗慢性荨麻疹应用的策略/郝飞(三军大西南医院皮肤科),钟华,宋志强∥实用皮肤病学杂志.-2012,5(1).-2～4①抗组胺药作用机制研究是临床用药策略变化的依据,竞争性与H1受体结合从而阻断变态反应;抗炎作用通过非H1受体依赖性和H1受体依赖性两个方面;反激动剂在组胺缺乏的情况下实施对组胺受体的抑制;镇静类抗组胺药、非镇静抗组胺药,既无中枢镇静作用又有明确抗炎作用。②抗组胺药物应用策略需     

抗组胺药物在皮炎湿疹类疾病中的应用

组胺参与荨麻疹和特应性皮炎等常见疾病的发病机制,故抗组胺药物是皮肤科最常用的系统用药之一.已发现的四种组胺G蛋白耦联受体中,人皮肤主要表达H1和H2亚型.抗组胺药物也称为组胺受体反向激动剂,除了抗组胺作用外,同时具有不依赖于H1受体的抗炎效应.虽然抗组胺药物在临床被广泛用于治疗皮炎湿疹类疾病,但其具体机制仍不明确,证据尚有待探讨.     

咪唑斯汀在治疗荨麻疹中具有双重活性

咪唑斯汀是一种新的第二代抗组胺药,是抗5-脂氧合酶活性的H1受体的拮抗剂,具有起效快、作用强、副作用少的特点。本文对荨麻疹的发病机理、咪唑斯汀治疗荨麻疹的疗效、与其他抗组胺药的比较及咪唑斯汀的长期作用等方面作了介绍。     

咪唑斯汀在治疗荨麻疹中具有双重活性

咪唑斯汀是一种新的第二代抗组胺药 ,是抗 5 -脂氧合酶活性的H1受体的拮抗剂 ,具有起效快、作用强、副作用少的特点。本文对荨麻疹的发病机理、咪唑斯汀治疗荨麻疹的疗效、与其他抗组胺药的比较及咪唑斯汀的长期作用等方面作了介绍。     

咪唑斯汀的双重作用及临床应用

说明了咪唑斯汀抗组胺H1-受体 ,抑制组胺释放的作用 ,同时阐明了咪唑斯汀具有抑制 5 脂氧合酶从而抑制炎症反应的作用机制 ,并进一步综述其在荨麻疹、过敏性鼻炎、特应性皮炎及支气管哮喘等方面的临床应用     

从抗组胺药的作用机制谈其治疗慢性荨麻疹的应用策略

抗组胺药物通常通过拮抗H1受体来阻断组胺与受体结合,从而影响变态反应发生的过程.近年来研究发现,抗组胺药可以通过H1受体依赖和非依赖途径起更广泛的抗炎作用,并可以成为反激动剂在组胺缺乏的情况下实施对组胺受体活性的抑制.这些机制促进抗组胺药临床治疗慢性荨麻疹产生新的理念.     

咪唑斯汀的双重作用及临床应用

说明了咪唑斯汀抗胺H1－受体，抑制组胺释放的作用，同时阐明了咪唑斯汀具有抑制5－脂氧合酶从而抑制炎症反应的作用机制，并进一步综述其在荨麻疹、过敏性鼻炎、特应性皮炎及支气管哮喘等方面的临床应用。     

第二代抗组胺药非索非那定中枢安全性研究进展

抗组胺药(H1受体拮抗剂)是对症治疗荨麻疹、变应性鼻炎、哮喘以及瘙痒等变态反应性疾病的主要药物.第一代抗组胺药因其镇静和抗胆碱能等副作用,已被相对无镇静作用的第二代抗组胺药所替代.非索非那定是第二代H1抗组胺药,无镇静、抗胆碱能作用,不能透过血脑屏障,因此该药能够在外周组织有效阻断H1受体,但无损害中枢神经系统(CNS)功能的作用.本文就非索非那定中枢安全性的研究进展进行综述.     

关注抗组胺药治疗慢性荨麻疹应用的策略

抗组胺药通过拮抗H1受体来阻断组胺与受体的结合,从而影响变态反应发生的过程,是治疗慢性荨麻疹的基本药物。最新研究表明,抗组胺药还可通过其他机制发挥更广泛的药理作用。本文就目前临床抗组胺药物选择及使用的策略进行探讨。     

抗组胺药物及其新药研究进展

组胺与组胺受体结合后引发以组胺为主的炎性介质释放,导致变态反应性疾病的发生.H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,可阻断组胺与Hl受体结合,从而抑制组胺发挥其生物学效应.Hl受体拮抗剂主要用于治疗由组胺释放诱发的变态反应性疾病.第一代抗组胺药作用时间短,有明显的镇静作用.第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代,作用时间长,无明显的中枢镇静作用,但有心脏毒性,故新药的研究成为热点.     

对组胺受体和抗组胺药的新认识

人体内组胺受体主要有H1、H2、H3、H4 4种类型,属于G蛋白偶联受体(GPCRs).最新的研究发现,GPCRs以结构活性方式存在,抗组胺药具有负性内在活性,能够阻断组胺受体的自发活性.绝大多数抗组胺药是受体的反向激动剂,在临床上具有广泛的应用前景.     

咪唑斯汀联合赛庚啶递减疗法治疗慢性荨麻疹疗效观察

抗组胺药目前仍是治疗慢性荨麻疹最简便有效的药物.咪唑斯汀属于派啶类第二代长效H_1受体阻断剂,赛庚啶属于三环类第一代短效H_1受体阻断剂[1].     

组胺和抗组胺药的研究进展

组胺与H1受体结合可增强抗原提呈细胞的能力,促进肥大细胞和嗜碱性粒细胞中组胺和其他介质的释放,在荨麻疹等过敏性疾病的发病中起着作用。第一代川抗组胺药由于相对分子质量小,嗜脂性,易通过血脑屏障,临床应用可产生较多不良反应,尤其是对警觉性、认知等的影响。第二代H1抗组胺药相对分子质量大,受体专一性强、亲和力高,抗组胺活性更强,安全性更好,国外指南均推荐作为荨麻疹的一线治疗药物,治疗剂量可增至标准剂量的4倍以提高疗效,仍具有很好的安全性。H3、H4抗组胺药也已进入临床试验,有望治疗过敏性疾病及瘙痒症。     

第二代H1抗组胺药治疗皮肤病的进展

第二代Ｈ１抗组胺药较第一代常规抗组胺药有许多优点，它们很少通过血脑屏障或对脑Ｈ１受体的亲和力低于与周围经Ｈ１受体的亲和力，因此这些药物具有持久的抗组胺作用并产生较小的镇静作用。由于显著减少了它们的副作用，因而将更广泛地用于过敏性疾病的治疗，并将逐渐取代常规抗组胺药。     

慢性特发性荨麻疹的药物治疗进展

慢性特发性荨麻疹的药物治疗近年有了一定的进展，尤其在组胺H1受体拮抗剂方面，研制出了高效、安全的制剂。组胺H1受体拮抗剂仍然是治疗慢性特发性荨麻疹的首选药物；对于组胺川受体拮抗剂抵抗的慢性特发性荨麻疹患者，用环孢素、糖皮质激素或联合白三烯受体拮抗剂治疗可以获得一定的疗效；对于伴有其他感染性或自身免疫性疾病的患者，治疗相应的合并症有望从根本上治愈慢性特发性荨麻疹。     

第二代抗组胺药及其新成员咪唑斯汀

概述了自上世纪80年代后问世的各种第二代非中枢镇静作用H1拮抗剂的药代动力学,药效学,不良反应及适应证等,对其优缺点作了比较;并着重介绍了最近推出的抗组胺药咪唑斯汀,它具有选择性拮抗H1受体和抗5-脂氧合酶的双重活性,是较理想的抗组胺药,用于治疗急,慢性荨麻疹及寒冷性荨麻疹等过敏性疾病。     

新型组胺H1受体拮抗剂——咪唑斯汀

第一代抗组胺药血浆半衰期短,需每日多次给药,有嗜睡作用。而第二代抗组胺药往往血浆半衰期长,每日给药次数少,无嗜睡作用。咪唑斯汀(mizolastine,SL-850324,商品名为“皿治林”)是一种新的H1受体拮抗剂。     

组胺、组胺受体与变态反应

近年来,随着分子生物学和免疫学技术的发展,对组胺、特别是组胺受体在变态反应形成中的作用研究起到重要的推动作用。相继已经发现H1、H2、H3和H4等4种类型的受体,其中H4受体是新近发现的与变态反应密切相关的重要受体之一。本文就有关问题简述如下。     

H1受体拮抗剂的抗变态反应作用

总结了H1受体拮抗剂在体内和体外试验中的一些作用：它们与变态反应的各个病理生理环节密切相关。除了与组胺竞争H1受体（竞争性拮抗）外,H1受体拮抗剂类药物还有其它药理作用,后者正被开发应用于治疗变态反应性疾病。对该类药物的临床疗效评价及其分子作用机制的研究正在进行。咪唑斯汀是一种具有广泛作用的新的第二代抗组胺药,本文对该药作了重点介绍。