甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内药代动力学研究

目的：研究甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内的药代动力学过程及药动学参数的性别差异。方法：单剂量硬膜外给药15 mL,采用HPLC测定血浆中罗哌卡因的浓度。用DAS软件计算其药代动力学参数。结果：单剂量使用甲磺酸罗哌卡因注射液后男性和女性的消除半衰期t1/2β分别为（4.050±2.548）、（2.088±0.135）h;吸收半衰期t1/2ka分别为（0.085±0.045）、（0.107±0.069）h;达峰时间分别为（0.333±0.118）、（0.417±0.167）h;峰浓度分别为（1.066±0.135）、（1.113±0.317）mg/L;吸收程度（AUC0-tn,统计矩法）分别为（2.856±0.321）、（2.369±0.386）mg.L^-1.h;MRT0-tn分别为（2.070±0.113）、（2.022±0.089）h。结论：本试验建立了甲磺酸罗哌卡因注射液血药浓度的固相萃取-HPLC测定方法,提供了单剂量使用的药动学参数,试验结果表明各药动学参数性别间差异无统计学意义。     

甲磺酸罗哌卡因的药代动力学特征分析

目的探讨甲磺酸罗哌卡因的药代动力学特征。方法首先对甲磺酸罗哌卡因进行色谱分析,然后选择肾功能衰竭患者10名与肾功能正常者10名,给予甲磺酸罗哌卡因镇痛麻醉后测定药代动力学情况。结果罗哌卡因在其浓度0.05~2.50 mg/L时呈良好的线性,最低检测浓度为0.025 mg/L。甲磺酸罗哌卡因的血浆中的平均回收率为104.1%,RSD为3.43%。药代动力学分析显示肾功能衰竭组与肾功能正常组的t1/2β、CL与T值对比差异明显(P<0.05)。结论甲磺酸罗哌卡因有很好的血药峰浓度,而肾功能衰竭可影响其在体内的消除,促进药物的体内蓄积,从而发挥更好的麻醉作用。     

盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液配伍的稳定性考察

目的考察盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法（HPLC）测定配伍液中盐酸曲马多与甲磺酸罗哌卡因在72 h内的含量变化,并观察和检测配伍液的外观、不溶性微粒及pH值变化。结果盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍后,在室温条件下放置72 h内的配伍液含量、外观、不溶性微粒与pH值等几项指标均未见明显变化。结论在室温条件下,盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中72 h内均保持稳定。     

甲磺酸罗哌卡因注射液的含量及有关物质测定

目的建立一种用反相高效液相色谱法（RP—HPLC法）测定甲磺酸罗哌卡因注射液含量及有关物质的方法。方法色谱柱为Agilent Zorbax C8柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为用三乙胺调节pH值至5．4的0．015mol／L磷酸二氢钾-乙腈（75：25），检测波长为210nm，流速为1．0mL／min。结果甲磺酸罗哌卡因质量浓度在20．74～207．40μg／mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为100．0％（n=9），RSD=0．91％。日内精密度（RSD〈0．5％）与日间精密度（RSD〈0．5％）良好，最低检测限为0．0104μg／mL。结论所用方法简便、快速，结果准确、可靠。     

罗哌卡因在犬坐骨神经阻滞时的药代动力学

目的探讨罗哌卡因在犬坐骨神经阻滞时的药代动力学特点。方法选取健康杂种犬12只,按取血样本分为动脉组和静脉组,每组6只。动脉组取动脉血,静脉组取静脉血。2组肌内注射3％戊巴比妥钠30mg／kg麻醉后,分别采用0．5％罗哌卡因10mg／kg行单次坐骨神经阻滞,于罗哌卡因给药前,给药后10、20、30、40、60、90、120、150、180、240、360、720min分别抽取股动、静脉血5ml,采用反相高效液相色谱法测定血浆罗哌卡因浓度。计算药代动力学[分布半衰期（t1／2α）、消除半衰期（t1/2β）、达峰时间（Tmax）、峰值浓度（Cmax）、曲线下面积（AUC）、一阶矩曲线下面积（AUMC）、平均吸收时间（MAT）、平均残余时间（MRT）]参数。结果2组罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时的血药浓度-时间曲线符合二室模型,t1/2α、t1/2β,Tmax,Cmax、AUC0-720min、AUC0-∞、AUMC0-72min、AUMC0-∞、MAT、MRT0-720min,MRT0-∞比较差异均无统计学意义（均P〉0．05）。结论动静脉血对罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时的药代动力学无影响。     

罗哌卡因在手术病人的药代动力学

目的 对单剂量罗哌卡因硬膜外麻醉的手术病人进行药代动力学研究。方法 选择12例手术病人,硬膜外麻醉时,注入罗哌卡因150mg。血药浓度用反相高效液相色谱法测定。用3P97药代动力学计算程序拟合房室模型并计算药代动力学参数。结果 罗哌卡因的主要药代动力学参数:t_(max)为0.27±0.10h;C_(max)为1.86±0.40mg·L~(-1);t_(1/2 (α))为0.23±0.14h;t_(1/2 (β))为2.17±0.55 h;AUC为4.84±1.20 mg·h·L~(-1)。结论 罗哌卡因在手术病人中的代谢符合开放性二室模型。罗哌卡因在体内的消除不受疾病的影响。     

甲磺酸罗哌卡因致荨麻疹

1例42岁女性患者行右侧甲状腺次全切除术,术前心率80次/min,血压130/80 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)。采用利罗合剂(2%利多卡因10 ml+0.894%甲磺酸罗哌卡因10 ml)行双侧颈神经丛阻滞麻醉。10 min后患者胸部出现荨麻疹,心率110次/min,血压155/110 mm Hg,随后腹部与下肢均出现荨麻疹,心率125次/min,血压160/100 mm Hg。即刻给予吸氧,静脉注射地塞米松10 mg,5 min后荨麻疹有所减退。又肌内注射苯海拉明20 mg,5 min后心率95次/min,血压140/90 mm Hg,荨麻疹完全消失。     

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的临床研究

目的：比较甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的Ⅱ期临床效果和安全性。方法：3个中心124例择期在低位硬膜外麻醉下行经腹子宫切除术、膀胱部分切除术等手术的患者随机均分为2组：A组注入0．75％盐酸罗哌卡因15ml．B组注入0．894％甲磺酸罗哌卡因15ml。结果：不论是在感觉和运动阻滞的起效时点分布、效果及效果维持时长方面，还是在维持相对稳定的循环、呼吸、肝肾功能等方面，甲磺酸罗哌卡因均表现出良好的作用，与盐酸罗哌卡因无明显差异，二者均无严重不良反应。结论：甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因具有相似的硬膜外麻醉的临床效果和安全性。     

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学。方法8名健康受试者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300,600mg后,用高效液相色谱法测定体内帕珠沙星的血药浓度,用DAS统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药代动力学的二室模型,300,600mg2个剂量组的药代动力学参数:Cmax分别为(7.38±0.85),(18.36±2.39)mg·L-1;AUC0-t分别为(31.34±5.67),79.20±18.43)mg·h·L-1;t1/2β分别为(1.63±0.31),(1.71±0.21)h;CL/F分别为(0.10±0.02),(0.08±0.01)L·kg·h-1,V/F分别为(0.23±0.03),(0.19±0.05)L·kg-1。24h尿药累积排泄率分别为(92.2±2.6)%和(93.2±3.0)%。结论甲磺酸帕珠沙星每日给药300mg,每日2次,可达到有效治疗浓度,在600mg内可安全耐受。     

高效液相色谱法测定甲磺酸罗哌卡因的含量及有关物质

目的建立一种高效液相色谱法测定甲磺酸罗哌卡因的含量及有关物质的方法.方法在Lichrospher C18柱上,以醋酸醋酸钠缓冲液(pH4.5)-乙腈(10:90)为流动相,检测波长为210nm;流量为1.0 ml@min-1.结果甲磺酸罗哌卡因的浓度在0.04～2μg范围内线性关系良好,回归方程A=423 618C 490 179,r=0.999 8.精密度试验RSD为0.3%(n=6),最低检测限为1ng.结论该方法简单、快速、准确.     

乙基西梭霉素在全胃肠外营养病人的药代动力学

目的观察在全胃肠外营养(TPN)时病人体内乙基西梭霉素(NTM)的药代动力学。方法用高效液相色谱 -间接光度检测(HPLC_IPD)法测定7例行TPN病人和7例对照病人静滴NTM5mg·kg-1 后血清和尿中药物浓度 ,并计算药代动力学参数。结果NTM在体内处置符合二室开放模型 ,静滴后TPN组NTM血清峰浓度低于对照组 ,但无显著性差异 ,至5h后TPN组浓度开始高于对照组 ,至12h时已明显高于对照组 ;尿中原型药物排出率TPN组较对照组下降 ,但无显著性差异 ;TPN组与对照组血清NTM的t1/2(β)分别为(5.8±1,6)h和(3.5±1.4)h。结论病人给TPN时 ,NTM体内分布和消除变慢。     

注射用兰索拉唑在健康人体内单、多剂量的药动学研究

目的研究注射用兰索拉唑在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法24名健康志愿者随机分为3组,每组8人(男女各半),分别恒速静脉注射15、30、60 mg兰索拉唑进行单剂量药动学研究,30 mg剂量组继续给药,qd×7d,进行多剂量药动学研究。按试验方案采血,用高效液相色谱法测定血药浓度,DAS 2.0程序计算药动学参数。结果健康受试者单剂量给药15、30、60 mg兰索拉唑后主要的药动学参数分别为t_(max)(0.669±s 0.014)、(0.667±0.012)、(0.668±0.013)h;c_(max)(1.01±0.05)、(1.69±0.06)、(3.01±0.08)mg·L~(-1);AUC_(0～t)(3.8±0.3)、(6.5±0.3)、(10.26±0.24)mg·h·L~(-1);t_(1/2)(1.8±0.6)、(3.4±0.8)、(2.5±0.5)h。多剂量给药30 mg达稳态时,主要的药动学参数为t_(max)(0.668±0.011)h;c_(max)(1.74±0.05)mg·L~(-1);c_(min)(0.125±0.012)mg·L~(-1);AUC_(?)(6.5±0.3)mg·h·L~(-1);t_(1/2)(3.0±0.9)h;CL (3.8±0.4)L.h~(-1);c_(av)(0.271±0.014)mg·L~(-1);DF(6.0±0.4)%。结论兰索拉唑在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度d4已达稳态。兰索拉唑剂量的增加与C_(max)、AUC_(0～1)和AUC_(0～∞)的增加呈正相关关系;兰索拉唑的体内过程在男女性别间无显著差异。     

泛昔洛韦缓释微丸的家犬药动学研究

目的:研究泛昔洛韦(famciclovir,FCV)缓释微丸在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法:6条家犬随机交叉灌服FCV缓释微丸和FCV普通片375 mg后,应用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和相对生物利用度研究。结果:FCV缓释微丸和普通片的达峰时间(tmax)分别为(4.80±0.84)h和(1.80±0.27)h,峰浓度(cmax)分别为(2.62±1.14)μg/mL和(4.50±0.63)μg/mL,AUC0→∞分别为(25.59±7.58)mg.h.L-1和(26.77±5.53)mg.h.L-1,平均驻留时间(MRT)分别为(9.85±2.47)h和(4.96±0.78)h,相对生物利用度为(95.09±16.64)%。结论:FCV缓释微丸具有明显的缓释特征。     

洛索洛芬片的人体药动学研究

目的 :建立反相高效液相色谱新方法 ,测定洛索洛芬片在健康人体内的药动学。方法 :色谱柱为Hypersil ODS(2 0 0mm×4 .0mmID ,5 μm) ,流动相组成为 pH2 .5 ,0 .0 2mol·L- 1磷酸二氢钠 乙腈 四氢呋喃 (6 6∶30∶4 ) ,检测波长 2 2 2nm。 10名健康志愿者单剂量口服 6 0mg洛索洛芬片后 ,体内血药浓度采用 3P87程序统计矩方法处理。结果 :在确定的色谱分离条件下 ,血浆样品中洛索洛芬无杂质干扰 ,且峰面积与相应浓度之间呈良好的线性关系。人体药动学参数Tmax,Cmax,T1/2 ,MRT ,AUC0～∞分别为 (0 .6± 0 .3)h ,(3.9± 1.1)mg·L- 1,(2 .0±0 .4 )h ,(2 .0± 0 .3)h ,(7.1± 1.3)mg·h·L- 1。结论 :本法操作简便快速 ,定量准确可靠 ,适用于洛索洛芬片的人体药动学研究     

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉的有效性和安全性比较

目的 比较甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在下腹部和下肢手术患者硬膜外麻醉的有效性和安全性.方法 126例采用硬膜外麻醉的患者随机分为观察组和对照组各63例.观察组给予甲磺酸罗哌卡因,对照组给予盐酸罗哌卡因.观察痛觉阻滞平面及其起效和作用时间、运动阻滞评分及其起效时间和作用时间、生命体征、不良事件和严重不良事件.结果 两组痛觉阻滞作用时间、起效时间差异均无统计学意义（t=13.23,10.52,10.64,12.21,均P＞0.05）;两组给予研究药物即刻（0 min）、给药后10 ～30 min、手术开始即刻（0 min）、手术中10～120 min收缩压、舒张压、心率、SpO2的变化差异均无统计学意义（t=13.23,10.52,10.64,12.21,均P＞0.05）.两组不良事件及不良反应发生率、心电图改变、术中出血量差异均无统计学意义（x2 =6.11,5.34,5.23,6.05,均P＞0.05）.结论 甲磺酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉与盐酸罗哌卡因一样效果满意,无明显不良反应.     

甲磺酸罗哌卡因硬膜外麻醉的临床效果观察

目的：观察甲磺酸罗哌卡因硬膜外麻醉的临床效果。方法抽取2011年1月－2013年12月医院进行硬膜外麻醉的手术患者90例,随机分为观察组与对照组各45例。观察组患者使用甲磺酸罗哌卡因进行麻醉。对照组患者使用盐酸罗哌卡因麻醉,对2组患者给药前后0．5h的动脉压（ MAP）、心率（ HR）、血氧饱和度（ SpO2）等进行观察与记录。患者运动阻滞通过Bromage进行评定。通过针刺法对阻滞平面进行测定,对阻滞起效时间、最大阻滞时间、运动恢复时间等进行详细观察与记录。结果观察组患者的MAP、HR及SpO2等的变化明显小于对照组,阻滞时间明显长于对照组,而阻滞起效时间明显短于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。2组患者最大Bromage评分、麻醉恢复时间比较差异无统计学意义（P＞0．05）。结论甲磺酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的使用提高了患者的临床麻醉效果,维持患者的稳定性,具有良好的安全性与可靠性。     

甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因用于腰丛一坐骨神经联合阻滞的比较

目的比较甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因用于腰丛-坐骨神经联合阻滞行单侧下肢手术的麻醉效果和安全性。方法选择ASAⅠ～Ⅱ级行单侧下肢手术患者45例,随机分为两组,均在周围神经刺激器（PNS）引导下行腰丛和坐骨神经联合阻滞,Ⅰ组（23例）注入0．596％甲磺酸罗哌卡因45ml,Ⅱ组（22例）注入0．5％盐酸罗哌卡因45ml。注药完毕后,观察平均动脉压及心率的变化情况,测定并记录下肢感觉及运动阻滞起效、维持时间,观察术后麻醉相关并发症及不良反应,对麻醉满意度进行综合评价。结果两组间下肢感觉及运动阻滞起效和维持时间差异无统计学意义（P〉0．05）;平均动脉压、心率及麻醉满意度综合评价组间差异无统计学意义（P〉0．05）;两组未见严重的不良反应或并发症。结论0.596％甲磺酸罗哌卡因在腰丛-坐骨神经联合阻滞中与盐酸罗哌卡因具有相似的麻醉效应及安全性,为临床麻醉工作提供了更多一种选择。     

低浓度甲磺酸罗哌卡因用于前列腺汽化电切术术后镇痛的临床观察

目的比较甲磺酸罗哌卡因与布比卡因分别复合芬太尼用于前列腺汽化电切术术后硬膜外自控镇痛（PCEA）的临床效果及不良反应。方法选择40例择期行前列腺汽化电切手术的患者,腰硬复合麻醉,术后随机分为2组,Ⅰ组（n=20）：0.125%甲磺酸罗哌卡因;Ⅱ组（n=20）：0.125%布比卡因。2组均复合芬太尼2μg/kg。观察2组患者术后48h内的生命体征、出血量、镇痛效果及不良反应发生率。结果 2组患者生命体征、出血量、WHO疼痛分级、PCEA总用药量及有效按压次数比较差异均无统计学意义（P〉0.05）;恶心呕吐、头晕、皮肤瘙痒、低血压发生率组间差异也无统计学意义（P〉0.05）。结论 0.125%甲磺酸罗哌卡因用于术后镇痛疗效可靠,无明显不良反应,值得临床推广应用。     

甲磺酸罗哌卡因在外科门诊手术肿胀麻醉的镇痛效果及安全性

目的探讨甲磺酸罗哌卡因在外科门诊手术中肿胀麻醉的镇痛效果及安全性。方法0．894％甲磺酸罗哌卡因25ml＋0．1％肾卜腺素0．5ml配制成总量400ml肿胀液,应用于387例外科门诊手术患者,观察镇痛效果及安全性。结果术中患者疼痛视觉模拟评分为0～2．9分,平均0．8分,术中患者疼痛感觉轻;术后患者疼痛视觉模拟评分为0～2．8分,平均0．6分。所有患者术中、术后镇痛效果良好,无手术死亡病例,手术后均可自由活动。结论甲磺酸罗哌卡因肿胀麻醉下行外科门诊手术具有快捷、安全、疼痛耐受良好等优点。这一技术可扩大门诊手术范围,显著降低手术并发症,减少治疗费用。