共处理技术制备直接压片高功能辅料的方法及应用进展

片剂因剂量准确、服用方便、质量稳定被广泛应用.粉末直接压片工艺是制备片剂较为简便的方法.然而,受粉体流动性、可压性、稀释潜力等性质的影响,目前只有不到20％的活性药物成分(API)可通过粉末直接压片工艺制备成片剂.应用颗粒工程学,通过共处理技术将两种或多种辅料在颗粒水平上相结合,可改善辅料的性能,进而满足直接压片法对粉体性质的要求.本文讨论了共处理技术制备直接压片高功能辅料的优势、共处理技术常规方法并例举了已经上市的直接压片高功能辅料及其应用前景,为共处理技术制备高功能辅料应用于粉末直接压片工艺提供思路.     

压力对全粉末直接压片片剂性质的影响

全粉末直接压片,系指药物与固体赋形剂混合后不经制粒而直接压片。该法具有工艺简单,能耗省,成本低的优点。而且提高了药物的稳定性,药物制剂溶出速率优于湿制粒法压片工艺,因此对该工艺的研究越来越被人们重视。~[1] 全粉末直接压片的片剂质量除与主药性状、辅料的选择有关外,压力是影响全粉     

星点设计-效应面法优化发酵虫草菌粉全粉末压片工艺

目的 研究发酵虫草菌粉全粉末直接压片的成型工艺,提升产品质量。方法 根据全粉末压片的要求,以微粉的流动性和可压性为评价指标对各类直压辅料进行筛选;运用星点设计-效应面法,以混合粉末的堆密度、崩解时间、硬度为考察指标优选最佳处方。结果 优选的最佳处方为微粉硅胶用量为10%,Flowlac100∶AvicelPH102为3∶1,PlasdoneS-630的用量为3.03%,期望值达到95%以上。结论 该工艺处方合理,片剂成形性好,质量稳定,可有效解决发酵虫草菌粉直接压片成形性差的问题。     

氟康唑片粉末压片工艺研究及溶出度测定

目的 对氟康唑片粉末压片工艺进行研究,以提高氟康唑的稳定性和溶出度.方法采用粉末直接压片工艺制备,选择适合粉末直接压片的辅料制备片剂.结果经溶出度测定,制剂可达到药典中氟康唑的溶出度要求,初步稳定性研究表明样品稳定性较好.结论粉末压工艺制备的氟康唑片稳定性好,溶出度符合各项要求.     

粉末直接压片工艺：制药工业整体发展的助推剂

片剂具有工艺简单、服用方便、剂量准确以及稳定性好等优点,因而一直是临床最常用的剂型。与传统的湿法制粒工艺相比,直接压片工艺是一种简单、经济的新型片剂制造方法,正日益引起人们的关注。该工艺在体现出简单经济的同时有自身的技术特征需要重点理解和掌握,如粉末的流动性、可压性、稀释潜力、含量均一及润滑敏感性等。目前片剂生产正向直接压片和高速生产转变,要求辅料工业不断推出新型辅料。预混复合型辅料由于能满足现代制药工业的需求,将是今后辅料工业发展的重点方向。随着直接压片工艺技术的不断推广和应用,包括药物研发、辅料供应以及设备创新等在内的制药工业将会得到整体水平上的提升。     

预混辅料直接压片的性质考察

目的考察几种预混辅料的性质。方法以粒度分布、休止角、堆密度为指标,考察预混辅料的粉体学性质,并将预混辅料应用于粉末直接压片工艺中。结果与普通辅料淀粉、微晶纤维素相比,预混辅料直压淀粉、直压微晶纤维素的休止角、压缩度小,流动性好。结论预混辅料的粉体学性质优于普通辅料,且粉末直接压片法所得片剂质量良好。     

粉末直接压片制备格列美脲片

目的建立格列美脲片粉末直接压片工艺。方法根据粉末直接压片工艺流程,对辅料种类、辅料规格、处方比例、混合方式等进行试验分析,选择合适的处方工艺。结果采用粉末直接压片辅料和主药与辅料以等量递增的预混芳法生产格列美脲片质量符合标准要求。结论采用粉末直接压片工艺制备格列美脲片,与湿法制粒压片工艺产品比较,质量更稳定。     

关白附薄膜包衣片的处方和制备工艺研究

目的:研制关白附薄膜包衣片,为临床提供服用方便、疗效明显的抗房颤口服新药。方法:使用新型的直接压片辅料,筛选可压性和流动性良好的处方,运用全粉末直接压片技术制备关白附总碱盐片,并对其进行薄膜包衣。结果:优化后的处方流动性良好,片剂外观色泽均匀,硬度、片重差异、崩解时限等指标均符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,包衣后药物的引湿性有明显的改善。结论:采用全粉末压片技术制备关白附总碱盐片并用欧巴代进行包衣,有效地降低了药物的吸湿性,该工艺操作简单可行,适合工业化生产。     

直接压片

作者通过资料的分析,认为直接压片可由以下三种方法进行:(1)选择适当的辅料;(2)改变合成工艺条件,以获得适宜直接压片工艺特性的药物粉末;(3)改革压片机使一些原来难以直接压片的药物粉末得以进行直接压片。并且从中选择了第一种方法对安乃近等含主药占片重50～80%的片剂的直接压片法进行了研究。     

头孢克肟片直压制备工艺的研究

目的：建立粉末直接压片法制备头孢克肟片的新工艺,防止生产过程中头孢克肟效价降低。方法：选用新型直接压片用辅料,利用粉末直接压片法制备其片剂,并以市售头孢克肟片为参比制剂,进行质量研究。结果：直接压片粉末具有良好的流动性和可压性,制得的头孢克肟片各项指标符合质量标准要求。结论：本研究不仅增加了头孢克肟的稳定性,提高了药物溶出度,而且简化了工艺过程,降低了生产成本,适合工业化生产。     

硬脂酸镁在直接压片工艺中产生的软化效应

脂酸镁又名十八酸镁,在粉末直接压片工艺中具有重要作用,但是硬脂酸镁的使用,往往会对片剂产生一定的软化效应.从直压辅料的分类、物料粒径大小、辅料与硬脂酸镁的混合时间以及硬脂酸镁使用浓度等方面,简要分析产生此种软化效应的原因以及影响其大小的因素,以期为实际生产中提高粉末直接压片工艺有所借鉴和帮助.     

粉末直接压片工艺的进展

综述了粉末直接压片工艺的研究进展,包括适用于粉末直接压片的辅料的进展情况及压片工艺的评价参数。     

粉末直接压片工艺的进展

综述了粉末直接压片工艺的研究进展,包括适用于粉末直接压片的辅料的进展情况及压片工艺的评价参数.     

卡托普利全粉末直接压片工艺研究

目的解决卡托普利片剂中二硫化物易超标的问题。方法采用可压性淀粉为主辅料,粉末直接压片。结果产品质量符合中国药典2000版二部标准。结论粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成卡托普利氧化,导致二硫化物超标。     

阿司匹林片剂粉末直接压片新工艺研究

目的：建立阿司匹林粉末直接压片的新工艺。方法：使用新型的速释直接压片辅料，筛选出的可压性和流动性均好的稀释剂，建立粉末直接压片的新工艺。经影响因素试验、加速试验及室温贮存考察，检测制备的阿司匹林片的性状，溶出度，含量及色谱检查降解产物游离水杨酸。结果：本工艺制备的阿司匹林片稳定性良好。其性状，溶出度，含量及游离水杨酸均符合2000版药典规定。结论：粉末直接压片新工艺不会引起阿司匹林降解。     

乳糖-淀粉复合辅料的制备及其性能评价

目的制备乳糖-淀粉复合辅料,用于直接压片技术。方法通过乳糖结晶工艺制备质量比为85∶15的乳糖-淀粉复合辅料。比较复合辅料与简单混合物的粉体学性质以及片剂质量。结果复合辅料显示出较好的流动性、填充性、可压性和崩解性,低剂量片剂的含量均匀度符合要求。结论乳糖-淀粉复合辅料通过对简单混合物物理性能的改变,适用于直接压片技术。     

应用全粉末压片解决西咪替丁溶出度

目的：针对药品的特性及压片工艺,效果的不同,得出最佳片剂压片的方法。方法：采用全粉末压片方法的分析,结果：该方法压片快,合格率高,结果：全粉末压片法解决西味替丁崩解速度快．合格率100％。     

预胶化淀粉用于小剂量肠溶阿斯匹林直接压片

以预胶化淀粉为主要辅料,采用全粉末直接压片,解决主要因阿斯匹林由于湿法制粒促使水解的问题。通过用正交试验法筛选处方,对制剂的质量和稳定性进行考察,结果表明,采用本法制备的肠溶阿斯匹林片在考察期间的硬度、崩解时限、含量及游离水杨酸均符合中国药典规定。本法具有工艺简单,增加片剂的稳定性等优点。     

乳糖-淀粉复合辅料的制备及其性能评价

目的 制备乳糖-淀粉复合辅料,用于直接压片技术.方法 通过乳糖结晶工艺制备质量比为85:15的乳糖-淀粉复合辅料.比较复合辅料与简单混合物的粉体学性质以及片剂质量.结果 复合辅料显示出较好的流动性、填充性、可压性和崩解性,低剂量片剂的含量均匀度符合要求.结论 乳糖-淀粉复合辅料通过对简单混合物物理性能的改变,适用于直接压片技术.     

预胶化淀粉用于小剂量肠溶阿斯匹林直接压片

以预胶化淀粉为主要辅料,采用全粉末直接压片,解决主要因阿斯匹林由于湿法制粒促使水解的问题。通过用正交试验法筛选处方,对制剂的质量和稳定性进行考察,结果表明,采用本法制备的肠溶阿斯匹林片在考察期间的硬度、崩解时限、含量及游离水杨酸均符合中国药典规定。本法具有工艺简单,增加片剂的稳定性等优点。