5-氨基水杨酸与甲硝唑治疗溃疡性结肠炎疗效对比观察

目的 :观察 5 -氨基水杨酸 (以下简称 5 -ASA)对溃疡性结肠炎的疗效。方法 :将 92例患者随机分为两组 :治疗组 48例 ,对照组 44例 ,均随访观察 1年。治疗后以临床症状及纤维结肠镜检查判定治疗效果。结果 :5 -ASA组 ,总有效率 95 .83% ;而对照组 (甲硝唑组 ) ,总有效率仅 45 % ,两组患者辅助用药完全相同。两组间疗效对比有显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论 :5 -ASA治疗溃疡性结肠炎疗效好 ,复发率低。     

抗溃疡性结肠炎5-氨基水杨酸类药物的研究进展

溃疡性结肠炎（UC）是炎性肠病（Inflammatory Bowel Diseases,IBD）的一种,溃疡性结肠炎在西方国家比较常见,近年来我国文献报道这类疾病颇多,UC的研究成为一项较重要的课题。临床上治疗UC的药物主要有氨基水杨酸类、激素、免疫抑制剂、抗生素、肝素等。     

5-氨基水杨酸加丹参治疗溃疡性结肠炎疗效观察

1　对象和方法1 1　对象　将符合溃疡性结肠炎活动期 (2 0 0 0年成都会议制定的标准 )诊断的 6 2例轻、中度患者随机分为治疗组 36例 (男 2 8例、女 8例 ) ,对照组 2 6例 (男 16例 ,女 10例 )。1 2　方法　两组均服 5 氨基水杨酸 (5 ASA) 1 0 g ,每日 3次。治疗组同时给予丹参制剂 (生丹参 5 0 g ,加水 5 0 0ml,浸泡 2h后文火煎至 10 0ml)保留灌肠 ,1/d ,共 8周。1 3　疗效评估　治愈 :症状消失 ,肠粘膜恢复正常。显效症状基本消失 ,肠粘膜轻度炎症或部分假息肉形成。有效 :症状好转 ,肠粘膜病变有好转。无效 :症状及内镜检查无变化。1 …     

5-氨基水杨酸灌肠对大鼠免疫性结肠炎的影响

目的 探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)灌肠对大鼠三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的作用.方法用TNBS诱发大鼠结肠炎.造模7天后,用不同剂量的5-ASA(25、50、100mg·kg-1·d-1)开始灌肠.观察大鼠粪隐血(OB)反应强度、结肠大体形态和组织学改变,并检测肠黏膜髓过氧化物酶(MPO)活性.结果 5-ASA灌肠可明显降低结肠黏膜损伤指数(CMDI)、OB反应强度、MPO活性及组织学评分(HS),各剂量组间有一定的量效关系.结论 5-ASA灌肠对TNBS诱导的大鼠结肠炎有保护作用,且与剂量有一定关系.     

复方5-氨基水杨酸控释胶囊治疗溃疡性结肠炎340例观察

目的 :为了探讨溃疡性结肠炎的药疗方案。方法 :对 380例溃疡性结肠炎病人分别接受复方 5 -氨基水杨酸 (5 -ASA)控释胶囊口服和安慰剂胶囊口服。结果 :疗效统计表明 :5 - ASA治疗组和安慰剂对照组的完全缓解率分别为 70 %和 10 % ,具有统计学意义 (P<0 .0 0 1) ;两组病人的溃疡性结肠炎活动指数下降分别为 1.5± 1.5和 7.6± 1.2 ,同样具有统计学意义 (P<0 .0 0 1)。结论 :5 - ASA控释胶囊口服对溃疡性结肠炎有理想的疗效。     

思密达加5-氨基水杨酸对溃疡性结肠炎的疗效

目的观察思密达和5-氨基水杨酸（5-ASA）联合灌肠对溃疡性结肠炎（UC）的疗效。方法选择UC患者73例，随机分成治疗组（37例）和对照组（36例），治疗组给予思密达6g和5-ASA1g保留灌肠，每日1次，共3周，对照组给予5-ASA1g保留灌肠，每日1次，共3周。结果治疗组总有效率91．9％，对照组总有效率72．2％，2组差异有统计学意义（P〈0．05）。结论思密达和5-ASA联合灌肠治疗UC较单用5-ASA灌肠治疗疗效高。     

5-氨基水杨酸保留灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎380例观察

慢性溃疡性结肠炎是一种困扰医患的顽症,随着人们生活水平的提高,发病率不断上升.慢性溃疡性结肠炎,临床多以腹痛、腹泻、黏液血便,呈里急后重,便秘或腹泻与便秘交替出现等症状.     

5-氨基水杨酸小丸制备及粒度、溶出度试验

目的：制备5－ASA上药小九．方法：采用流化床法制备5－ASA上药小九，对三批制备品进行粒度、溶出度试验．结果：流化床法制备5－ASA上药小丸的粒度分布集中在0．8～1．25mm，小丸药物在30min内完全溶出．结论：用流化床制备的5－ASA工艺稳定性好。     

5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的临床观察

目的观察氨基水杨酸（5-ASA）治疗溃疡性结肠炎（UC）的疗效与安全性。方法对2004年6年至2009年4月确诊的溃疡性结肠炎48例患者,随机分为治疗组（5-ASA）与对照组柳氮磺胺吡啶（SHSP）组分别为26例与22例。5-ASA组给予5-ASA3～4g/d;SASP组给予SASP4-6g/d,2组均于治疗前及疗程6周复查结肠镜评估疗效。结果5ASA治疗UC6周后有效率与SASP组无显著差异（P〉0.05）显效率与SASP组差异有显著性（P〈0.05）;药物不良反应如恶心,肝功能损害明显低于SASP组。结论5-ASA为治疗UC安全有效不良反应明显减少的药物。     

HPLC法测定口服5—氨基水杨酸制剂后血浆和尿中的药物及其代谢物

目的建立测定血浆和尿样中5-氨基水杨酸(5-ASA)及代谢物乙酰-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)浓度的HPLC方法,并进行5-ASA缓释片Pentasa的人体药动学研究.方法使用荧光检测器,以丙酰-4-氨基水杨酸为内标,用衍生化法使样品中的5-ASA丙酰化,甲醇沉淀蛋白后上清液直接进样.色谱柱为PhenomenexLunaTMC18,流动相为0.1mo1/L乙酸溶液乙腈三乙胺(460400.4,V/V/V)的混合液.测定6位健康志愿者口服1000magPentasa后血药浓度和尿药浓度.结果血浆中5-ASA及代谢物的线性范围为0.01～10μg/ml,尿样中为0.2～200μg/ml,血浆和尿中药物与代谢物的回收率在95.3%～106.2%之间,日内日间相对标准差均在052%～9.22%范围内.Pentasa口服后5-ASA和Ac-5-ASA的血药浓度在3～4h内达到峰值,分别为1.55和3.11μg/rl,AUC分别为6.90和26.32μg/(ml@h),60h内尿中排泄了口服剂量37.1%的药物.结论方法简便,灵敏度和准确度高,可用于5-ASA制剂的药物动力学研究.     

5-氨基水杨酸微球的制备和体外控释性质

以多氨基酸共聚法,将Ｌ－天冬氨酸、Ｌ－谷氨酸、Ｌ－酪氨酸和Ｌ－苯丙氨酸合成低舂子的聚合物。在酸性条件下将抗溃疡性结肠炎（ＩＢＤ）药物５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ）同聚合物制成控释剂微球。控释剂药物的释放对溶液的pＨ值有强烈的信赖性。紫外分光光度法测定,在酸性条件下,６h内,仅有不到１０％的５－ＡＳＡ被释放出来。当pＨ７．２时,在３h内,约有９４％的药物被释放出来。实验结果显示,控释剂微球对抗ＩＢＤ具有     

头孢克肟栓剂的制备及质量评价

[目的]制备头孢克肟栓剂并评价其质量.[方法]热熔法制备头孢克肟栓剂,采用RP - HPLC法,色谱柱为HYPERSIL C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),用乙腈:0.25％四丁基氢氧化铵溶液(1:2)为流动相,检测波长为288nm处测定自制头孢克肟栓剂的含量和体外溶出度.[结果]制备的头孢克肟栓剂质量稳...     

不同基质利福平栓剂的制备及质量考察

[目的]制备不同基质的利福平栓剂并进行质量考察。[方法]采用紫外-可见分光光度法测定利福平的溶出度,并检查不同比例栓剂的融变时限。[结果]利福平检测浓度在10.0~60.0μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为100.33%(RSD=1.23%)。筛选出最佳基质为甘油明胶,与利福平的最佳配比为5∶1,其融变时限为(25.6±0.94)min,符合中国药典要求。[结论]该制剂制备方法简单,成本低,质量可控。     

环孢素滴眼液的制备及质量控制

目的　研究环孢素滴眼液的制备 ,建立质量控制方法。方法　采用高效液相色谱法测定环孢素滴眼液含量 ,观察家兔刺激性试验、稳定性试验和初步临床使用。结果　环孢素标准曲线在 1～ 5 μg(r =0 9999)之间有较好的线性关系 ,含量测定平均回收率为 (10 2 18± 1 18) % ,日内、日间RSD分别小于 1 71%、0 84%。结论　本制备工艺简单 ,质控方法可靠 ,可满足临床用药需要     

高效液相色谱法测定复方氢化可的松栓中醋酸氢化可的松的含量

[目的 ]测定复方氢化可的松栓中醋酸氢化可的松的含量 .[方法 ]用高效液相色谱法 ,采用KromasilC18柱 ,以甲醇 水 36 0mL/L醋酸 (6 0∶4 0∶1)为流动相 ,流速为 0 8mL/min ,检测波长为 2 4 2nm .[结果 ]醋酸氢化可的松在 0 0 3～ 0 15 μg范围内呈良好的线性关系 (r =0 9999) ,回收率为99 2 1% ,相对标准偏差为 0 2 4 % .[结论 ]高效液相色谱法在测定复方氢化可的松栓中醋酸氢化可的松的含量时灵敏、快速、准确     

5-氨基水杨酸通过PPARγ在鼠结肠炎中发挥抗炎作用

目的探讨5-氨基水杨酸是否通过过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)途径在三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎模型大鼠中发挥抗炎作用。方法40只♂SD大鼠,随机分为5组,每组8只。设立空白对照组,另4组利用TNBS/乙醇制备大鼠结肠炎模型后,设模型组、GW9662组、柳氮磺吡啶(SASP)组、GW9662 SASP组。造模后第2天起每日灌胃、腹腔注射给药,连续2周。结肠炎症的评价包括炎症活动指数、结肠大体及组织学评分,血中白细胞介素(IL)2、IL-10水平,结肠PPARγ、NF-κBp65表达。结果与结肠炎模型组比,SASP组能明显降低DAI评分,改善结肠大体、组织病理学损伤,血IL-2降低,IL-10升高,结肠内PPARγ表达增加,NF-κBp65表达减少,差异有显著性(P<0.05),且模型组大鼠结肠黏膜PPARγ表达与NF-κBp65表达呈负相关;而GW9662 SASP组大鼠DAI、结肠大体、组织病理学损伤,较模型组及SASP组无改善,PPARγ表达增加(P<0.05),但NF-κBp65无明显变化。结论5-氨基水杨酸可能通过PPARγ途径,负性调节NF-κB的表达,从而减少促炎介质(IL-2)、增加抑炎介质(IL-10)的释放,在TNBS诱导的结肠炎模型大鼠中发挥抗炎作用。     

氨氯西林栓剂含量测定方法的制定

采用反相高效液相色谱法，选用磺胺甲基异恶唑为内标物，氨苄西林、氯唑西钠林在１０～１００ｍｇ／Ｌ的浓度范围内，线性关系良好。相关系数分别为０９９９８、０９９９６（ｎ＝６），平均回收率分别为９８２（Ｒｓ＝１６１％，ｎ＝６）；９９２（Ｒｓ＝１２８％，ｎ＝６），该方法简单易行，重现性好，准确度高，专属性强     

结肠菌群触发型5-氨基水杨酸壳聚糖胶囊大鼠体内的吸收与分布研究

目的评价口服5-氨基水杨酸(5-ASA)壳聚糖胶囊后在大鼠体内的吸收与在结肠组织中的分布规律。方法在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5-ASA壳聚糖胶囊3粒(1.6mg/粒),对照组口服5-ASA羧甲基纤维素混悬液1ml(4.8mg)。于给定的时间间隔从大鼠心脏取血,并取出结肠组织。用HPLC法测定大鼠血液及结肠中药物的浓度。结果壳聚糖胶囊组血清中的时间-浓度曲线下面积(AUC0~12)是对照组AUC0~12的0.62倍;而结肠组织中壳聚糖胶囊组AUC0~12是对照组AUC0~12的3.62倍。结论5-ASA壳聚糖胶囊具有较好的结肠定位靶向释药特性。     

RP—HPLC制备葡萄糖醛酸苷酶前体药葡萄糖酸化表阿霉素及？…

制备可被β－葡萄糖醛酸苷酶水解活化的表阿霉素及其代谢物。方法Ｅｐｉ代谢物经Ｃ１８树脂初提富集并减压蒸溜浓缩后，用反相高效液相色谱法分离纯化代谢物组分，用ＭＴＴ法分析βＧ对代谢物组分的激活杀伤代谢物组分，用ＭＴＴ法分析βＧ对代谢物组分的激活作用。