口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

 目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。     

正交设计喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球

目的：探索喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球的最优工艺参数。方法：以外观形态、包封率、收率等为指标,采用正交设计对喷雾干燥工艺参数进行优选。结果：最优工艺参数：进风温度90 ℃,加料速度10 mL·min^-1,雾化器转速50 r·min^-1。结论：麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求；影响微球成型的主要因素为进风温度；喷雾干燥技术制备中药微球有利于工业化生产。     

五味子总木脂素肠溶纳米粒体外释药研究

目的：以难溶性药物五味子总木脂素为模型药物研究中药有效部位肠溶纳米粒的释药性质。方法：采用改良乳化-溶剂扩散法制备五味子总小脂素肠溶纳米粒，透射电镜考察肠溶纳米粒的形态，HPLC测定药物的包封率及体外释放特性。结果：制得的纳米粒存透射电镜下均呈圆球形，大小均一，五味子甲素和酯甲的包封率均在90％以上，并在pH7．2含0．5％吐温-80的20％乙醇溶液中释放达到70％以上。结论：血味子总木脂素肠溶纳米粒体外释药良好，能达到良好肠溶效果。     

蚓激酶肠溶微丸的制备

博洛克胶囊(蚓激酶肠溶胶囊)是卫生部批准的治疗和预防脑血栓的二类新药.目前市场销售情况良好,是一种稳步增长的长线产品.但该品质量不稳定,存放容易变脆,因此,胶囊的上机率很低.破损胶囊内的药粉容易粘到其它完好胶囊的表面,虽经抛光可将大部分药粉除去,但接口处的药粉很难清除,不仅造成药粉大量浪费,而且增加了污染的机会,延长了生产周期.另外,胃酸有可能通过胶囊的接口处渗入内部,破坏有效成分,降低药效.     

五味子总木脂素的提取与分离

本文通过正交设计实验得出结论：在本实验室的条件下五味子总木脂素的最佳提取及分离条件,分离后五味子总木脂素纯度有所提高。对于五味子资源的综合开发利用有一定参考价值。     

炮制对五味子中木脂素的影响

目的比较五味子不同炮制品中木脂素的差别。方法采用薄层色谱方法、紫外分光光度法、高效液相色谱法比较了五味子不同炮制品中总木脂素、五味子醇甲、五味子乙素的差别。结果从薄层色谱上看,生五味子、醋五味子及酒五味子无明显的差别,而总木脂素、五味子醇甲、五味子乙素均以酒五味子中的量稍高。结论五味子经过炮制后,能增加其中所含的木脂素类成分的量。     

微乳液相色谱法测定南、北五味子中5种木脂素类成分

目的建立一种稳定、灵敏的o/w型微乳液相色谱法,同时测定南、北五味子中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素5种木脂素类成分。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),通过考察微乳系统的组成对分离效果及保留时间的影响,以最优微乳体系[3.3%十二烷基磺酸钠(SDS,W/V),1.2%正辛醇(V/V)及6.6%正丁醇(V/V)]-20 mmol/L磷酸盐(用磷酸及氢氧化钠调节p H 7.0)为流动相,流速0.7 m L/min,检测波长254 nm,柱温25℃。结果在优化条件下,5种木脂素类成分在20 min内达到基线分离,分离良好。五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素分别在2.0~155.0、8.3~166.7、8.8~175.8、8.3~166.7、8.9~177.1μg/m L范围内线性关系良好(r0.999)。检测限为0.06~0.18μg/m L,定量限为0.17~0.55μg/m L,平均加样回收率为97.22%~100.8%。结论所建立的方法准确、简单易行,可用于不同产地的南、北五味子中5种木脂素类成分的含量测定。     

南五味子总木脂素软胶囊制备工艺优选

目的:优选南五味子总木脂素软胶囊的制备工艺.方法:采用紫外分光光度法测定总木脂素含量.选择玉米油和聚乙二醇600(PEG600)为分散剂,氢化植物油和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为稳定剂,聚山梨酯80(Tween80)为助溶剂,筛选内容物最佳处方.以胶囊收率和轧囊现象为综合评价指标,通过正交试验考察进料口温度、胶囊出口温度和转篮干燥时间对制备工艺的影响.结果:内容物最佳处方为主药-玉米油-PEG600-1,2-丙二醇-CMC-Na-氢化植物油-Tween80-水(44∶10∶ 15∶ 1∶8∶9∶3∶ 10),最佳制备工艺为进料口温度50℃,胶囊出口温度20℃,转篮干燥时间24 h.结论:优选的制备工艺稳定可行.     

南五味子属药用植物的木脂素含量

选择内南五味子素为对照品，比色法测定了８种南五味子属药用植物茎藤和根中总木脂素含量，异型南五味子Ｋａｄｓｕｒａ ｈｅｔｅｒｏｃｌｉｔａ和内南五味子Ｋ．ｉｎｔｅｒｉｏｒ中的加样回收率为９６．７％和９７．９％。结果表明，南五味子属药用植物总木脂素含量因种、药用部分及性别不同而差异较大，以根和雌株中含量为 高，披针叶南五味子Ｋ．ｌａｎｃｉｌｉｍｂａ根中总木脂素含量最高达４．９２６％，窄叶南五味子Ｋ．ａｎ     

华中五脂素--华中五味子种子中得到的新木脂素

目的：对华中五味子种子的化学成分进行研究，方法：运用各种色谱技术对其化学成分进行分离，波谱方法鉴定化学结构。结果：从华中五味子种子95％乙醇提取物的乙醚萃取物中分离得到华中五脂素(1)，安五脂素(2)，五味子酯甲(3)，五味子甲素(4)，顺酯酰戈米辛O(5)，6-O-苯甲酰戈米辛O(6)和五味子酮(7)7个木脂素类化合物．结论：化合物1为新的二芳基丁烷类木脂素，命名为华中五脂素；化合物6为首次从该植物中分离得到。     

正交设计优化翼梗五味子ISSR-PCR反应体系

目的对影响翼梗五味子ISSR-PCR扩增反应的各因素进行优化,建立稳定的反应体系。方法基于正交极差分析方法,以Taq酶、Mg2+、模板DNA、dNTP和引物5因素4水平的正交试验对翼梗五味子ISSR-PCR反应体系进行优化。结果翼梗五味子ISSR-PCR的最佳反应体系(20μL)为:Taq酶1.00 U、Mg2+1.50 mmol/L、模板DNA 40.00 ng、dNTP 0.25mmol/L、引物0.50μmol/L。筛选出12条扩增稳定、多态性丰富的ISSR引物,并确定了每个引物的最佳退火温度。结论所建立的翼梗五味子ISSR反应体系具有标记位点清晰、反应系统稳定、重复性好等优点,为翼梗五味子的分子水平研究提供实验依据。     

正交试验设计优选九节龙皂苷Ⅰ聚乳酸微球的制备工艺

目的 筛选溶剂蒸发法制备九节龙皂苷Ⅰ聚乳酸微球(ADS-Ⅰ-PLA-MS)最佳工艺.方法 采用HPLC-ELSD测定方法,以包封率和载药量为评价指标,W/O/W溶剂蒸发法制备微球;通过单因素和正交试验设计,考察内水相九节龙皂苷Ⅰ (ADS-Ⅰ)甲醇溶液的质量浓度、ADS-Ⅰ甲醇溶液与聚乳酸(PLA)二氯甲烷溶液体积比、PLA二氯甲烷溶液质量浓度和聚乙烯醇(PVA)体积等因素对ADS-Ⅰ-PLA-MS包封率及载药量的影响.结果 溶剂蒸发法制备ADS-Ⅰ-PLA-MS的最佳工艺条件为ADS-Ⅰ甲醇溶液质量浓度为8 mg/mL、ADS-Ⅰ甲醇溶液与PLA二氯甲烷溶液体积比为1∶13、PLA二氯甲烷溶液质量浓度为90 mg/mL、PVA体积为500 mL.结论 优选出的ADS-Ⅰ-PLA-MS制备工艺合理可行.     

正交设计法优选复方泽泻滴丸的制备工艺

目的：考察复方泽泻滴丸的最佳制备工艺。方法：采用滴制法结合评分法对影响滴丸成型因素进行了考察。从基质、冷却剂的温度、提取物与基质用量的配比以及药液温度等方面用正交实验法进行考核。结果：优选制备工艺条件为：B3A1D1C1,即基质（PEG4000：PEG6000=3：1）,药物与基质（1：4）,料温为75℃,滴距5-8cm,滴速为45d／min,冷凝剂为液体石蜡,冷凝剂的温度为0-2℃。结论：采用优选制备工艺条件所得复方泽泻滴丸外观质量良好、丸形圆整、色泽均一,证明该工艺稳定可行。     

正交试验优选参木肠溶胶囊提取工艺的研究

目的：优选参木肠溶胶囊的最佳提取工艺。方法：以浸膏得率和盐酸小檗碱含量为考察指标,采用L9（34）正交试验考察加水量、浸泡时间、提取时间对参木肠溶胶囊提取工艺的影响。结果：最佳提取工艺为加水提取2次,第1次加10倍量水,提取2h,第2次加8倍量水,提取1.5h。结论：该工艺简便、稳定,可为工业生产提供理论依据。     

正交试验优选玄参蒸制中试工艺的研究

目的优选玄参的最佳蒸制中试工艺。方法以浸出物、哈巴俄苷、5-羟甲基糠醛为指标,采用正交试验法,考察浸泡时间,蒸制时间及干燥温度3个因素(每个因素取3个水平),对玄参最佳蒸制中试工艺进行优选。结果最佳蒸制工艺为浸泡30 min,蒸制2 h,95℃干燥。结论优选得到的玄参中试蒸制工艺稳定合理,符合工业化生产要求。     

正交试验优化马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的制备工艺

目的:正交试验法优化搅拌法制备马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的最佳工艺.方法:以载药量和收率为指标,考察主客分子摩尔比、乙醇浓度和搅拌速度等因素制备马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的最佳制备工艺.结果:主客分子以2:1摩尔比,90%乙醇作溶媒,搅拌法制备的马蔺子素包合物载药量为(15.79±0.22)%,收率为(92.03±6 26)%;包合物中马蔺子素溶出速率参数Td和T50明显地小于胶囊剂.结论:优化工艺制备的包合物具有操作简单、适合工业化生产,且包合物可显著地提高马蔺子素的溶出速率.     

喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究

目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1～15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法.     

正交试验法优选湖北利川道地黄连栽培条件

采用正交试验设计探讨了在土壤条件一定的情况下生长年限、海拔高度和遮荫方式对黄连质量的影响，结果表明生长年限为5年，海拔高度在1300-1600m栽培的黄连质量最好。遮荫方法对黄连质量基本上没有影响，目前应大力提倡玉米黄连套作、林间栽连技术。