复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

复方卡力孜然凝胶剂成型工艺研究

目的:优化复方卡力孜然凝胶剂的成型工艺。方法:以凝胶的外观、性状、铺展性、粘度为考察指标,筛选凝胶基质的种类;采用单因素及正交试验法,以凝胶的外观、流变学(室温黏度、皮肤温度下黏度、屈服值及触变性)为指标,优化凝胶剂成型处方。结果:凝胶的最佳成型工艺为:2%CP为凝胶基质材料,10%甘油为保湿剂,15%乙醇为助溶剂,2%氮酮为促渗剂。结论:以最佳的基质配比为基础,可制备质量较好的复方卡力孜然凝胶剂。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

正交试验优化复方卡力孜然凝胶剂的提取工艺

目的:优选复方卡力孜然凝胶剂的最佳提取工艺.方法:采用正交试验设计,分别以补骨脂素、异补骨脂素、蛇床子素和浸膏收率为指标,优化补骨脂等8味药材的提取工艺;以二苯乙烯苷和浸膏收率为指标,优选白芥子与何首乌2味药材的提取上艺.结果:8味药最佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取2次,每次1 h;何首乌和白芥子的最佳提取工艺为8倍量40%乙醇,提取2次,每次1 h.结论:优选的提取工艺稳定、可行.     

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

目的 研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能.结果 在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12 h累积透皮释药为10.03,37.06 μg·cm~(-1).结论 大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性.     

3种不同基质对黄连素软膏体外透皮吸收的影响

目的:为提高黄连素软膏中有效成分黄连素的透皮吸收的效果,通过测定3种不同基质(油脂型基质、乳剂基质、水溶性基质)制成的黄连素软膏中黄连素的体外透皮吸收情况,寻找适合于外用黄连素的软膏剂类型。方法:制备3种不同基质的黄连素软膏,以小鼠离体去毛皮肤为渗透膜,使用智能透皮试验仪进行体外透皮扩散实验,在相同条件下于各规定时间吸取吸收液,以分光光度法在344 nm处测量黄连素(以盐酸小檗碱计)的吸收度,并用回归方程计算黄连素的透皮吸收量。结果:3种基质的黄连素软膏在12 h内均有一定吸收,其中乳剂型黄连素软膏的吸收率最高,其次是水溶性,油脂型最差。结论:中药外用膏剂的基质类别对药物的透皮吸收有明显的影响,本实验中由于黄连素的疏水性,最适合其透皮吸收的软膏的基质类型为乳剂型。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

复方卡力孜然酊治疗白癜风

目的 观察复方卡力孜然酊治疗白癜风临床疗效。方法 将复方卡力孜然酊涂擦患处,搽药30min后,局部目光照射15min。结果 总有效率为79．07％。结论 复方卡力孜然酊治疗白癜风有良效。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

 目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系。与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸>油酸+月桂氮艹（上）卓（下）酮>二甲亚砜>月桂氮艹（上）卓（下）酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

纳米混悬凝胶剂在中药经皮给药中的应用进展

纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势。综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收的因素,以及其在中药经皮给药中的应用进展,并对NS-gel研究存在的问题进行分析,以期为NS-gel在中药经皮给药中的深入研究与发展提供借鉴和思考。     

复方卡力孜然酊联合糖皮质激素治疗白癜风的疗效观察

目的 观察复方卡力孜然酊联合应用糖皮质激素治疗局限性白癜风的疗效和安全性.方法 临床随机分为两组,治疗组30例外涂复方卡力孜然酊,3(或)4次/d,隔日外涂三卤米他松/三氯生(新适确得),2次/d.对照组30例外涂复方卡力孜然酊,3(或)4次/d;共治疗5个月.结果 治疗组痊愈率为46.66%,总有效率为100%.结论 复方卡力孜然酊联合糖皮质激素治疗局限性白癜风有良效.     

麻黄体外透皮吸收特性研究

目的:研究麻黄的透皮吸收特性.方法:采用体外透皮实验方法,以Valia-Chien扩散池为实验装置,研究不同因素对麻黄碱和麻黄提取物透皮吸收的影响.结果:麻黄碱和麻黄提取物的渗透性随其浓度增大而增强,pH对麻黄透皮吸收有较大影响.结论:为研究麻黄透皮吸收制剂提供参考.     

雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂体外经皮渗透过程的比较

目的:研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外经皮渗透过程,为剂型选择和生产质量控制提供依据。方法:以累积透皮率为指标,运用仿Fick's扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透过程,获得最佳经皮渗透模型,并分析经皮渗透过程与制剂释放过程间的数量关系。结果:3种制剂透皮过程特征不同,其中涂膜剂满足动力学0级过程,而凝胶剂、巴布剂均满足非溶蚀型药物体系释放动力学0级过程,且经皮渗透过程与制剂释放过程间存在良好的三次方程关系。结论:3种制剂的体外经皮渗透模型可作为剂型选择和生产质量控制的依据。     

冲和凝胶有效成分的体外透皮行为研究

冲和凝胶源自古方,可用于糖尿病足的治疗。该实验以芍药苷、蛇床子素为指标,考察冲和凝胶体外透皮特性,探索冲和凝胶透皮机制。实验采用Franz扩散池法,以大鼠腹皮为模型,用HPLC测定。实验筛选了接收液的种类,并比较冲和凝胶、冲和油膏内指标成分的透皮特性,考察药物累积透皮率、皮肤内滞留率以及皮肤外残率。结果显示,乙醇-生理盐水(2:8) 更适于作为接收液;冲和凝胶给药0.5 g,芍药苷、蛇床子素透皮速率分别为78.07,7.08 μg·cm^-2·h^-1,其24 h累积透过率分别为(31.51±1.33)%,(12.38±1.28)%,皮肤滞留率分别为(0.92±0.45)%,(4.81±1.03)%。蛇床子素能在皮肤中形成贮库。冲和凝胶释药性优于油膏。芍药苷、蛇床子素透皮行为分别符合Weibull方程与Higuchi方程。     

盐酸川芎嗪凝胶剂的制备及体外透皮性能的研究

制备盐酸川芎嗪凝胶剂并研究其体外经皮渗透性。采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定川芎嗪含量,考察含药量、薄荷油、月桂氮 NFDB3 酮用量对盐酸川芎嗪凝胶剂经皮渗透性的影响。凝胶剂处方的最佳组合:5%月桂氮 NFDB3 酮+5%薄荷油+8%羧甲基纤维素钠+8%盐酸川芎嗪,12 h累积渗透量平均值为(6 731.87±102.31) μg·cm^-2,渗透速率平均值为(535.02±33.89) μg·cm^-2·h^-1,其体外经皮渗透近似零级过程。盐酸川芎嗪凝胶剂具有较好的经皮渗透特性,有望成为新的给药制剂。     

羟乙桂胺乳膏离子导入透皮吸收的HPLC分析

 目的：通过利用HPLC监测羟乙桂胺乳膏离子导入与直接外敷在家兔的透皮吸收过程，为临床经皮给药途径的研究提供参考。方法：家兔背部脱毛后，一组离子导入负极给药；一组直接外敷给药，于给药前后各时间兔耳缘静脉采血1.5ml，预处理后HPLC检测其血药浓度。结果：药 时曲线符合二室模型，离子导入组与直接外敷组c_max和t_max均有显著性差异(P<0.05)，分别为2.578mg·ml^-1，1.388mg·ml^-1和1.146，1.608h。结论：离子导入有显著的促进透皮吸收效果     

促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响

旧的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％TranscutolP和0．5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响。[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以sD大鼠为模型进行实验。在体回收率采用反向渗析法测定。[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为（57．8＋5．09）％,7％TranscutolP组为（53．02±1．25）％,0．5％Labrosal组为（46．57±0．49）％,渗析液中的药物的稳态流量（矗）分别为1．06、11．38、2．28ng/h,滞后时间（正。）分别为-0．32、0．75、0．25h。[结论]7％TranscutolP能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。