星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片处方

目的应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。     

星点设计-效应面法优化银杏叶总黄酮双层渗透泵控释片处方

目的制备银杏叶总黄酮(TFGF)双层渗透泵控释片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法以累积释放率为指标,采用单因素对片芯和衣膜处方进行考察;以包衣液中致孔剂聚乙二醇(PEG)的用量和包衣增重为考察因素,以TFGF双层渗透泵控释片在2、14 h累积释放率和1~12 h释放曲线的复相关系数(R2)作为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方为包衣增重为7.58%,致孔剂用量为3.41 g,实测值与预测值无显著差异,2 h内无突释;14 h内的累积释放率满足要求;1~12 h内药物呈零级释放。结论采用星点设计-效应面法得到了TFGF双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化并制备了日服1次的TFGF双层渗透泵控释片。     

星点设计-效应面法优化莲心总碱固体分散体渗透泵控释片处方

目的优选莲心总碱固体分散体渗透泵控释片的处方工艺,考察莲心总碱固体分散体渗透泵控释片体外释药特征。方法以莲心碱在2、6、12 h的累积释放度(Y_2、Y_6、Y_(12))为评价指标,采用3因素5水平星点设计,考察促渗剂Na Cl的用量(X_1)、致孔剂PEG 400的用量(X_2)、包衣增重(X_3)对药物累积释放度的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法筛选出最佳处方,进行预测分析和验证试验,并对莲心总碱固体分散体渗透泵控释片体外释药行为进行模型拟合。结果莲心总碱固体分散体渗透泵控释片的最优处方为NaCl用量为166.0 mg,PEG400用量为80.5%,包衣增重为3.5%。结论采用星点设计-效应面法得到了莲心总碱固体分散体渗透泵控释片的处方优化模型,该模型预测性良好,制备的莲心总碱固体分散体渗透泵控释片符合设计要求,且其体外溶出实验符合零级释放特征。     

星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方.方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证.结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99％,包衣增质量4％;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选.     

Box-Behnken设计-效应面法优化淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片处方

目的:应用Box-Behnken设计-效应面法优化淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片处方。方法:以渗透压活性物质用量(乳糖)、增塑剂用量(邻苯二甲酸二丁酯)、包衣增重量为影响片剂释放的主要因素,以12h的药物累积释药量和释放曲线拟合度为效应值,应用Design Expert进行处方优化,并对优化处方进行验证。结果:成功找到了最优释药区域;优化后处方呈零级释放特性。结论:淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的最佳赋形剂配方是0.18g乳糖,邻苯二甲酸二丁酯与醋酸纤维素之比是0.26,片剂增量为7.7%。     

星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片的处方.方法:以果胶、L-HPC用量及包衣增重为考察因素,以2,6,9h地锦草总黄酮中有效成分槲皮素的累积释放度为评价指标,采用Design-expert软件对试验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果:二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值＜5％.结论:通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对地锦草总黄酮结肠定位片处方的优化.     

星点设计-效应面法优化龙须藤总黄酮分散片的处方

目的优选龙须藤总黄酮分散片的处方。方法以乳糖(Lactose)、微晶纤维素(MCC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量为考察因素,以崩解时限和分散均匀性为评价指标,采用星点设计-效应面法优选龙须藤总黄酮分散片的处方。结果最优处方为龙须藤总黄酮6.6%,乳糖18.4%,MCC 64.0%,CMS-Na 10.0%,滑石粉1%。结论按最优处方所制备的龙须藤总黄酮分散片崩解快,分散均匀,有效成分溶出速率快,该处方可用于龙须藤总黄酮分散片的质量控制。     

星点设计-效应面法优化夏枯草总黄酮的富集纯化工艺

目的采用星点设计-效应面法优化夏枯草总黄酮的富集纯化工艺。方法夏枯草70%乙醇提取液用聚酰胺吸附,水洗除杂,加在大孔吸附树脂柱顶部。以上样液总黄酮质量浓度、乙醇用量、乙醇体积分数为影响因素,总黄酮含有量为评价指标,通过星点设计-效应面法优化工艺。结果最佳条件为上样液总黄酮质量浓度2.19 mg/m L,乙醇用量4.5 BV,体积分数75%,总黄酮含有量19.08%,与预测值(19.84%)相当。结论该方法稳定简便,预测性好,可用于富集纯化夏枯草总黄酮。     

星点设计-效应面法优化苎麻根总黄酮超声提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化苎麻根中总黄酮的超声提取工艺。方法:在单因素实验的基础上,以乙醇浓度、料液比、超声时间为自变量,总黄酮得率为因变量,通过效应面法优选提取工艺条件,并进行预测分析。结果:最佳提取工艺为:乙醇浓度为63%,料液比为1∶33,超声时间为53 min。结论:优选的超声提工艺所得结果精确、简便,且预测性良好。     

星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方

目的采用星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)和淀粉的用量为考察因素,分别以亚麻木酚素在2、6、12 h的累积释放度为评价指标,采用星点设计-效应面优化法进行处方优选试验,并进行优化处方的验证分析。结果最终确定缓释片的最佳处方为HPMC用量为43%,EC用量为26%,淀粉用量为17%,优化处方的考察指标预测值与观察值非常接近。结论通过星点设计-效应面优化法建立的模型预测性良好,可用于亚麻木酚素缓释片处方的优化。     

星点设计-效应面法优化穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方

目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的影响,并运用星点设计-效应面法对结果进行多元线性和二项式拟合,优选最佳的工艺条件。结果从相关系数及各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,冷却压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优化的最佳处方为药脂比为10%、磷脂脂质比1.25、Tween-80在水中的质量分数为4%,实测值与理论预测值偏差小于7%。结论星点设计-效应面法能有效优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方。     

星点设计-效应面法优选解酒泡腾片的提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优选解酒泡腾片的提取工艺。方法:以加水倍量,提取时间为主要影响因素,以绿原酸含量和浸膏得率为评价指标,用星点设计-效应面法优选解酒泡腾片的最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为加入10倍量水,提取2次,每次提取30min。结论:用星点设计-效应面法优选的解酒泡腾片提取工艺简便易行,预测性好。     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

基于凝血活性和星点设计-效应面法的黄槐复方提取工艺研究

运用纤维蛋白原平板法,以凝血酶为参照,建立体外凝血活性测定的方法,以体外凝血活性为指标,筛选黄槐复方提取路线,并在单因素试验基础上,以黄芩苷、芦丁提取转移率和浸膏得率的综合评分值为因变量,乙醇浓度、溶剂用量、提取时间为影响因素,利用星点设计3因素5水平试验,进行二次多项式拟合,通过效应面法优选黄槐复方提取工艺,并测定其凝血活性。结果表明凝血酶浓度在0.4~16 U·m L~(-1)与沉淀圈面积呈良好线性关系,r=0.997 5;平均加样回收率为103.8%,RSD4.7%;黄槐合提浸膏的沉淀圈面积38.81 mm~2,比分提浸膏沉淀圈面积大;黄槐浸膏的日用量的活性84.28 U。黄槐复方的最佳提取工艺为加6倍量40%乙醇,提取3次,每次2 h,综合评分值预测值为94.26,验证值为88.34,与预测值偏差为6.28%,最佳提取工艺制得的中间体凝血活性较好。所建立的方法可以简便、快速、准确地测定黄槐复方的凝血活性,可用于后续工艺的筛选以及质量控制。     

星点设计-效应面法优化姜黄素正负离子纳米结构脂质载体处方

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法 采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为考察对象,以包封率(Y1)和脂质载药量(Y2)为考察指标,根据CCD原理和多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经RSM预测最优处方。结果 按最优处方制备的Cur-CNLC包封率为(94.38±2.67)%,与预测值的偏差为1.23%;脂质载药量为(6.93±0.39)%,与预测值的偏差为2.62%;平均粒径为(235.9±9.6)nm,多分散指数(PDI)为0.272±0.017,Zeta电位为(-28.40±0.35)m V。结论 采用CCD-RSM优化的Cur-CNLC,包封率高,稳定性好,方法可靠。     

星点设计-效应面法优化丁香苦苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺

目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。     

星点设计-效应面法优化斑蝥素纳米结构脂质载体处方工艺

目的将斑蝥毒性成分斑蝥素(CTD)整合在新型纳米载体(纳米结构脂质载体,NLC)中,并优化斑蝥素纳米结构脂质载体(CTD-NLC)处方工艺,从而降低斑蝥素的毒性并增强其靶向性。方法乳化超声分散法制备CTD-NLC,建立透析法测定其包封率,以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)、Zeta电位、包封率与载药量为考察指标,采用单因素考察与星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化CTD-NLC的处方工艺,多元二次项拟合评价指标与因素间的模型方程,对拟合方程进行方差分析,效应面法预测最优处方。结果优化后的CTD-NLC处方工艺:脂质总量为453.66mg、固体脂质与液体脂质的比例为1∶2、总稳定剂质量浓度为16.9 mg/mL、Pluronic F68与蛋黄卵磷脂(Lipoid E PC S)的比例为3.88∶1、超声30 min(工作2 s、停2 s);所制得的CTD-NLC外观为澄清透明伴有淡蓝色乳光,平均粒径为(85.99±0.49)nm,PDI为0.280±0.002,Zeta电位为(-8.21±0.24)m V,包封率为(98.57±0.05)%,载药量为(0.65±0.01)%。结论 CCD-RSM建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的CTD-NLC分布集中,包封率高,物理稳定性好,为CTD-NLC的后续体内外研究奠定了制剂基础。