红树林底泥放线菌(N2010-37)抗肿瘤化学成分研究(Ⅰ)

目的 寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分.方法 放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95％乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定.结果 从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-二羟基-4,7,9-三甲基-2,6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(3).结论 化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性.     

黄根化学成分的研究

目的:研究黄根Prismatomeris tetrandra的化学成分。方法:通过反复的硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了6个化合物:1-羟基-2-甲基蒽醌(Ⅰ),2-羟基-3-甲氧基蒽醌(Ⅱ),1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌(Ⅲ),甲基异茜草素(Ⅳ),甲基异茜草素-1-甲醚(Ⅴ)和β-谷甾醇(Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ为首次从黄根中分离得到。     

长尾粗叶木根的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究长尾粗叶木Lasianthus acuminatissimus根的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献报道数据鉴定结构。结果从长尾粗叶木根中分离得到16个化合物,分别鉴定为对甲氧基苯酚(1)、3-乙酰基白桦酸(2)、十六烷酸(3)、3,8-二羟基-2-乙氧基甲基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(4)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-9,10-蒽醌(5)、1,3-二羟基-3-甲基-9,10-蒽醌(6)、3,8-二羟基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(7)、3-羟基-1-甲氧甲基-9,10-蒽醌(8)、1,3-二羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(9)、4-羟甲基-2-糠醛(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、长尾粗叶木素A(12)、异东莨菪素(13)、虎刺醇(14)、钩藤苷元A(15)、长尾粗叶木苷A(16)。结论化合物1~11为首次从粗叶木属植物中分离得到。     

毛鸡屎藤全草的化学成分研究

目的研究毛鸡屎藤Paederia scandens var.tomentosa全草的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化常数测定和波谱技术分析进行结构鉴定。结果从毛鸡屎藤全草中分离得到10个化合物,分别鉴定为2,3-二羟基-1-甲氧基蒽醌(1)、1,4-二甲氧基-2-羟基蒽醌(2)、1,3,4-三甲氧基-2-羟基蒽醌(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、反式阿魏酸(5)、邻甲基苯乙醚(6)、水杨酸(7)、β-谷甾醇(8)、熊果酸(9)、齐墩果酸(10)。结论所有化合物均为首次从毛鸡屎藤植物中分离得到。其中化合物1～7为首次从鸡屎藤属中分离得到。     

掌叶大黄中的两个新化合物(英文)

目的:对掌叶大黄化学成分进行研究。方法:运用硅胶、聚酰胺、凝胶等柱层析等方法进行化合物的分离纯化,通过波谱分析和理化鉴别进行化合物的结构鉴定。结果:从掌叶大黄中分离鉴定了9个化合物,分别为2,5-二甲基-6,8-二羟基色原酮(1),1-甲基-2,8-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌(2),ω-羟基大黄素(3),4′-羟基苯基-2-丁酮(4),4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(2″-O-没食子酰基-6″-O-(4′′′-羟基)-桂皮酰基)-葡萄糖苷(5),反式-3,5,4′-三羟基二苯乙烯-4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰基)-葡萄糖苷(6),4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(6″-O-桂皮酰基)-葡萄糖苷(7),4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(6″-O-(4′′′-羟基)-桂皮酰基)-葡萄糖苷(8),反式-3,5,4′-三羟基二苯乙烯-4′-O-β-D-葡萄糖苷(9)。结论:化合物1、2为新化合物。     

地骨皮正丁醇部位化学成分研究

目的研究地骨皮Lycii Cortex(枸杞Lycium chinense根皮)的化学成分。方法地骨皮干燥药材用70%乙醇回流提取,所得浸膏依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取。采用硅胶、SephadexLH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对地骨皮正丁醇萃取部位进行分离纯化,运用核磁、质谱等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从地骨皮的正丁醇萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为(1′S,2R,5S,10R)-2-(1′,2′-二羟基-1′-甲基)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(1′R,2R,5S,10R)-2-(1′,2′-二羟基-1′-甲基-)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、(1R,6R,9S)-6,9,11-三羟基大柱香波龙-4,7-二烯-3-酮-11-O-β-D-葡萄糖苷(3)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,4-二羟基苯丙酸(5)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(6)、丁香酸葡萄糖苷(7)、二氢红花菜豆酸-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、异东莨菪苷(9)和fabiatrin(10)。结论化合物3为首次从茄科植物中分离得到,化合物1、2、4为首次从枸杞属植物中分离得到,且化合物2的核磁数据首次被报道。     

海洋来源真菌Penicillium sacculum次级代谢产物的研究

 目的 研究海洋来源真菌Penicillium sacculum的次级代谢产物。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;采用台盼蓝排斥法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果 从发酵液和菌丝体中共分离得到10个化合物,结构鉴定为(R)-1, 3-二氢-6-甲氧基-3-甲基异苯并呋喃-4, 5-二醇(1)、灰黄霉素(2)、1, 6-二羟基-3-甲氧基-8-甲基酮(3)、1-羟基-3-甲基酮(4)、1, 3, 6-三羟基-8-甲基酮(5)、1, 8-二羟基-3-甲基蒽醌(6)、1, 3, 5-三羟基-7-甲基蒽醌(7)、6-羟基芦荟大黄素(8)、腺嘌呤(9)、胸腺嘧啶(10);化合物1和3对人急性髓细胞性白血病细胞HL-60分别具有较强和中等强度的抑制活性。结论 化合物1和4均为首次从该属真菌中分离得到;首次对化合物1的¹H-NMR和¹³C-NMR谱信号进行了全归属;化合物1和3具有抗肿瘤活性。
     

箭叶淫羊藿三氯甲烷部位化学成分研究

目的 :对小檗科植物箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum的化学成分进行研究。 方法 :采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离和纯化,并通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。 结果 :从箭叶淫羊藿的三氯甲烷萃取部位分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为1, 5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(1, 5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl- anthraquinone, 1)、2, 2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(2, 2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-ol, 2)、淫羊藿素(icaritin, 3)、5, 7, 4'-三羟基-8, 3'-二异戊烯基黄酮(5, 7, 4'-trihydroxy-8, 3'-diprenylflavone, 4)、大黄素(emodin, 5)、苜蓿素(tricin, 6)和β-谷甾醇(β-sitosterol, 7)。 结论 :化合物1,2,4为首次从该植物中分离得到,化合物1,2系首次从淫羊藿属植物中分离得到。     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

蓬莪术姜黄素类化学成分研究

目的研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎的姜黄素类化学成分及其细胞毒活性。方法将蓬莪术根茎的95%乙醇提取物经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取,对醋酸乙酯萃取部位采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从蓬莪术根茎的醋酸乙酯萃取部位分离得到4个姜黄素类化合物,分别鉴定为1,7-双(4-羟基苯基)-1E,6E-庚二烯-3-酮(1)、1,7-双(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(2)、1,7-双(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(3)和(1R,5S,6S)-1,5-环氧-6-羟基-1,7-双(3-甲氧基-4-羟基苯基)-庚烷(4)。MTT实验显示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27细胞的增殖,仅化合物2对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有抑制作用;化合物2和3还对人正常肝细胞L-02表现出强烈的毒性作用。结论从蓬莪术中分离得到4个姜黄素类成分,其中化合物1为新化合物,命名为姜黄素P。化合物1～3均具有一定的抑制HGC-27细胞增殖作用,其中化合物1可选择性抑制HGC-27细胞的增殖并对人正常肝L-02细胞无明显毒性作用。     

多穗金粟兰中1对倍半萜对映异构体的研究

目的对多穗金粟兰Chloranthus multistachys中倍半萜类化学成分进行研究。方法利用多种色谱方法进行分离纯化,然后利用1D-NMR、2D-NMR、单晶X射线衍射等方法进行结构鉴定。结果从多穗金粟兰二氯甲烷部位中分离得到10个倍半萜类化合物,分别鉴定为(1R,4R,5R,8S,10R)-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7(11)-烯-12,8-内酯(1a)、(1S,4S,5S,8R,10S)-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7(11)-烯-12,8-内酯(1b)、(9S,10S)-(-)-9β-hydroxycyclocolorenon(2)、myrrhterpenoidN(3)、1α,8α,9α-三羟基桉叶-3(4),7(11)-二烯-8β,12-内酯(4)、dihydrocurcolone(5)、curvularin(6)、neolitacumone A(7)、银线草内酯F(8)和苍术内酯Ⅲ(9)。结论其中化合物1a和1b为1对新的倍半萜对映异构体,分别命名为(+)-多穗金粟兰内酯M和(-)-多穗金粟兰内酯M;化合物2为1个新的天然产物,化合物3~6为首次从该属植物中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

续断的化学成分研究

目的研究续断的化学成分。方法运用大孔树脂、反相硅胶及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到13个化合物,其中7个环烯醚萜苷和6个木脂素类化合物,分别鉴定为马钱苷（1）、獐牙菜苷（2）、6＇-O-β-D-apiofuranosyl-sweroside（3）、续断苷H（4）、续断苷F（5）、续断苷E（6）、triplostoside A（7）、（7R,8S,7＇R,8＇S）-5-methoxyprinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（8）、（7R,8S,7＇R,8＇S）-prinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（9）、acanthoside D（10）、（7R,8S,7＇R,8＇S）-fraxiresinol-4＇-O-β-D-glucopyranoside（11）、（7R,8S,7＇R,8＇S）-8-hydroxypinoresinol-4＇-O-β-D-glucopyranoside（12）、（7R,8S,7＇R,8＇S）-8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside（13）。结论其中化合物8、9、11、12、13为首次从川续断属植物中分离得到。     

Activation of protein kinase C from guinea-pig and rat ventricular muscles by musclide-A1 and its (2R, 5S)-diastereomer

The activating effects of musclide-A1, 6-methyl-2,5-heptanediol 5-(hydrogen sulphate) (la), and its (2R, 5S)- and (2R, 5R)-diastereomers on ventricular protein kinase C from guinea-pig and rat were compared with other natural compounds derived from musk and non-natural related compounds. The (2R, 5S)-diastereomer was most potent among musk-derived compounds and its related non-natural compounds. The activation by la (20 μM) was produced in the presence of low [Ca²⁺]₀ and phosphatidylserine like 1,2-dioctanoylglycerol (2 μM). The activation pattern for peaks eluted by a hydroxyapatite column demonstrated that 1a activates ventricular-specific protein kinase C peak II, suggesting one mechanism for the beta-adrenergic cardiotonic potentiation by 1a.     

欧洲凤尾蕨中C14蕨素类成分分离与鉴定

目的研究欧洲凤尾蕨Pteris cretica中蕨素类化学成分。方法结合蕨素UV特征吸收及MSn裂解规律,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱、C18半制备柱等多种柱色谱进行蕨素类成分目标分离纯化,并应用理化性质和波谱数据对分离的化合物进行结构鉴定。结果从欧洲凤尾蕨乙醇提取物中分离得到19个C14蕨素类化合物,分别鉴定为(2S,3S)-蕨素T(1)、(2S,3S)-蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、(2R,3S)-蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、(2S)-蕨素B 14-O-β-葡萄糖苷(4)、6-(1,2-二羟乙基)-2,5,7-三甲基-1-茚-1(5)、(2R,3S)-蕨素C(6)、(2S,3S)-蕨素C(7)、(2S)-蕨素P(8)、(2R,3S)-蕨素S(9)、(2S,3S)-蕨素S(10)、(2R,3S)-蕨素Q(11)、(2S,3S)-蕨素Q(12)、(2S,3S)-蕨素C 14-O-β-D-葡萄糖苷(13)、(2R,3S)-蕨素C 14-O-β-D-葡萄糖苷(14)、(2S,3S)-蕨素S 14-O-β-D-葡萄糖苷(15)、脱氢蕨素B(16)、(2R,3S)-蕨素Q 3-O-β-D-葡萄糖苷(17)、(2S,3S)-蕨素Q3-O-β-D-葡萄糖苷(18)、(2S,3S)-蕨素T14-O-β-D-葡萄糖苷(19)。结论化合物2~5、10、11、14~19为首次从欧洲凤尾蕨中分离得到。     

中药北刘寄奴的化学成分研究

 目的从中药北刘寄奴中分离鉴定生物活性成分。方法溶剂提取及柱色谱法分离，光谱技术鉴定结构。结果分离得到7个化合物，分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-甲氧基香豆素(Ⅱ)、7-羟香豆素(Ⅲ)、异阿魏酸(Ⅳ)、1R,2R,4R三羟基薄荷烷(Ⅴ)、反式对羟基桂皮酸(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ)。结论7个化合物均为首次从该属植物中分得。     

Components in Antineoplastic Actinomycete Strain (N2010-37) of Bottom Mud in Mangrove

Objective To study the antitumor components from an actinomycete strain(N2010-37) of bottom mud in Zhanjiang Mangrove,South China Sea.Methods The components were isolated and purified by chromatographic techniques and recrystallization,and the structures were identified by spectral methods together with physicochemical analyses.The antitumor effects of these components were tested in vitro by MTT method.Results Three compounds were identified including two anthrones and one novel lactone.They are(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-dihydroxy-4,7,9-trimethyl-2,6-cyclononanediolacetone(1) ,2-hydroxy-1-methoxy-3-methylanthraquinone(2) ,and 1,6,8-thihydroxy-3-methylanthraquinone(3) .Conclusion Compound 1 is a new compound,and compounds 1 and 3 show the favorable cytotoxic activities against human chronic granulocytic leukemia cell line K562 strain by MTT method in vitro.     

过山蕨水提物的化学成分分离鉴定

目的:过山蕨为铁角蕨科过山蕨属植物过山蕨(Camptosorus sibiricus)的地上全草部位,是一种民间常用药,目前关于过山蕨的生物活性研究主要集中在过山蕨总黄酮上,对其化学成分的研究尚有不足,药效成分也不能完全确认。该实验对过山蕨的化学成分进行系统分离,从药效物质基础的角度探寻其作为过山蕨补充药物来源的可能性,为进一步的药理活性和充分开发利用过山蕨植物资源提供物质基础和科学依据。方法:采用硅胶柱,ODS开放柱,Sephadex LH-20柱以及反相高效液相色谱法对过山蕨水提物进行化学成分的分离。根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果:分离得到10个化合物,分别鉴定为(7E)-9-hydroxymegastigma-4,7-dien-3-on-9-O-β-D-glucoside (1),bridelionoside F (2),(3R,5S,6S,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol 9-O-β-D-glucopyranoside(3),(6S,7E,9R)-roseoside(4),(3S,5S,6R,9R)-3-hydroxy-5,6-epoxy-β-ionol-9-O-β-glucopyranoside(5),6,9-dihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(6),elaphoside A(7),ptelatoside-A(8),n-butyl-α-β-Dfructofuranoside(9),dibutylphthalate(10)。结论:首次从过山蕨属中分离得到化合物1~10,以上化合物的发现进一步丰富了过山蕨的化学成分组成,为综合开发和利用过山蕨植物资源提供前期的实验基础。     

文冠果果壳中两种甾醇成分的结构研究

目的：首次研究文冠果果壳的化学成分。方法：采用柱色谱和光谱方法。结果：从文冠果果壳中分得2种甾醇,经鉴定为：（3β,5α,20R,24S）－豆甾－7,反－22－二烯－3－醇和（3β,5α,20R,24R）-豆甾－7－烯－3－醇。结论：2种甾醇在文冠果中均为首次分得。     

花椒果皮化学成分分离鉴定

目的:研究花椒Zanthoxylum bungeanum果皮的化学成分。方法:将花椒干燥果皮粉碎后用95%乙醇冷浸提取浓缩得到总浸膏,将总浸膏吸附于硅藻土上,依次用不同极性溶剂进行洗脱,浓缩得到相应洗脱部位。对二氯甲烷部位和正丁醇部位分别采用硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)凝胶柱色谱,ODS柱色谱,半制备HPLC等方法进行分离纯化,并结合理化性质和多种波谱学方法鉴定其结构。结果:从花椒果皮二氯甲烷部位和正丁醇部位分离得到14个化合物,分别鉴定为(1S,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(1),(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(2),芹菜素-7,4’-二甲醚(3),芫花素(4),淫羊藿次苷F2(5),breyniaionoside A(6),3-甲氧基苯乙醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(7),3-甲氧基-5-羟基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(8),苔黑酚葡萄糖苷(9),紫丁香苷(10),4-[(3S)-3-羟基丁基]-2-甲氧基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(+)-南烛木树脂酚-3a-O-β-D-葡萄糖苷(12),2-甲基丙基-6-O-β-D-呋喃芹糖基-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)和(E)-6-羟基-2,6-二甲基辛-2,7-二烯酸(14)。结论:以上所有化合物均为首次从花椒植物中分离得到,其中化合物1~4,12,14为首次从花椒属植物中分离得到。