雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇释放度的测定

目的 建立雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放度测定方法.方法采用HPLC法测定雷公藤内酯醇,Ultimate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈—超纯水(3:7),检测波长为218nm,体积流量为l mL/min,柱温为35℃,进样量为20μL.采用《中国药典》释放度测定法第三法,释放介质为50％甲醇—生理盐水(1:1).结果雷公藤内酯醇在6～96 μg/mL线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为98.27％,RSD为1.68％.雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放过程符合Higuchi方程.结论本法操作方便,重现性好,适合于雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放度测定.     

脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究

目的:制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方.方法:通过单因素考察,筛选透皮贴剂的处方组成.结果:采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料,5.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统,药物从胶黏剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程.结论:所研制的透皮贴剂具有理想的释药特性.     

雷公藤内酯醇复方乳膏剂皮肤毒理及其透皮吸收性能研究

目的:研究雷公藤内酯醇复方乳膏剂的皮肤毒理和透皮吸收性能。方法:以2%氮酮和1%油茶树嫩枝挥发油作为促进剂,制备雷公藤内酯醇复方乳膏剂。并通过活体大鼠皮肤毒理实验和离体大鼠皮肤渗透释药实验,评价其皮肤毒性及透皮吸收效果。结果:实验结果说明该乳膏剂无皮肤刺激性、致敏性和急性毒性,2%氮酮+1%油茶树嫩枝挥发油对乳膏剂中雷公藤内酯醇和美洛昔康这两种成分的促透作用明显,在透皮12 h后,这两种成分的单位面积透皮释药量(Q/(μg/cm2))和透皮吸收百分率(Q%)均达到稳态值,结果还表明Q/(μg/cm2)与渗透时间有较好的线性关系。结论:研究表明该乳膏剂无明显的皮肤毒性,其透皮吸收性能良好。     

HPLC法测定雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇

目的建立雷公藤内酯醇生物贴的质量标准,雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的定量测定方法。方法雷公藤内酯醇生物贴经甲醇超声提取。色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(3∶7),检测波长为220 nm。结果雷公藤内酯醇在5~120μg/mL,线性关系良好(r=0.9981)。平均回收率96.5%(n=9)。RSD3%。结论本方法重现性好,灵敏度高。     

星点设计-效应面法优化粘胶分散型透皮贴剂的实验研究

目的：优化粘胶分散型透皮贴剂的处方。方法：以大鼠皮肤为实验屏障，初粘力与体外透皮速率常数为评价指标，采用星点设计．效应面法优化贴剂处方中增塑剂、交联剂和促渗剂的最佳配比。结果：各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程，优化处方中增塑剂：交联剂：促渗剂所占比例分别为45％，2．8％，7．4％。结论：建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系，预测性良好。     

雷公藤内酯醇纳米脂质体的处方及制备工艺研究

目的优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73)实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果最优处方为A1B5C7,即按制备600 m L TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 m V。所得TP-NLS溶液置于4℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。     

睾酮热熔压敏胶透皮贴剂的研制

 目的 制备睾酮热熔压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究。方法 采用热塑性弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶基质制备睾酮透皮贴剂,采用Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验。通过药物累积透过量和稳态透皮速率筛选载药量和促渗剂,并将优化处方制备的贴剂与上市产品进行体外透裸鼠皮和猪皮实验的比较。结果 睾酮热熔压敏胶贴剂最佳处方载药量2%,促渗剂肉豆蔻酸异丙酯（IPM）的用量为6%,体外透皮行为符合零级释放动力学;体外透裸鼠皮或猪皮实验,自制贴剂优于上市贴剂。结论 SIS热熔压敏胶在透皮给药系统中具有广阔的应用前景。     

雷公藤贴膏透皮吸收研究

雷公藤生物碱和总萜内酯是雷公藤主要有效成分。利用紫外分光光度法检测二者的量,探索雷公藤有效成分透皮吸收情况。结果表明,雷公藤生物碱及总萜内酯成分均可透过鼠皮,12小时透过率分别达13.40％、17.60％,雷公藤贴膏敷贴人体12小时后,膏中生物碱及总萜内酯成分分别被吸收17.34％、22.13％,提示雷公藤可经应给药。     

雷公藤氯内酯醇研究进展

雷公藤氯内酯醇是从雷公藤值物中分离得到的环氧二萜内酯化合物，足雷公藤中的主要活性物质，本文从生源、半合成、药理等三个方面对该化合物进行全面介绍。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.     

雷公藤甲素脂质体透皮制剂对II型胶原诱发的关节炎的影响

目的 观察雷公藤甲素脂质体透皮制剂对Ⅱ 型胶原诱发的关节炎(CIA)的影响及不良反应.方法 制备CIA小鼠模型.造模后小鼠随机分为模型组、雷公藤片剂对照组、雷公藤甲素脂质体透皮制剂(简称透皮制剂)高、中、低剂量(200、100、50 mg/kg)组.免疫组化法计数滑膜血管翳数目;检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)和尿素氮(BUN)水平;观察小鼠心、肝、肾、胃病理组织学改变.结果 与模型组比较,透皮制剂高剂量组和雷公藤片剂组滑膜增生血管翳数量显著减少(P＜0.01).与模型组比较,雷公藤片剂组小鼠血清ALT和BUN水平显著升高(P＜0.01);透皮制剂高、中、低剂量组小鼠血清ALT和BUN水平较雷公藤片剂组显著降低(P＜0.01).雷公藤片剂组小鼠显示明显的心、肝、肾、胃细胞及组织损伤;透皮制剂高剂量组小鼠心、肝、肾、胃均未发现明显的病理改变.结论 雷公藤甲素脂质体透皮制剂高剂量和雷公藤片剂均具有抗CIA的作用;雷公藤甲素脂质体透皮制剂具有较高的生物活性,与口服给药的作用相当,且明显减少大剂量口服给药所产生的不良反应.     

均匀设计优选舒胸片处方药材的微波辅助提取工艺的研究

目的 研究微波辅助提取舒胸片中阿魏酸和羟基红花黄色素A的优化工艺,并与传统工艺进行比较,确定微波用于舒胸片中川芎、红花辅助提取工艺的可行性.方法 以阿魏酸、羟基红花黄色素A的提取率为指标,采用均匀设计优选微波辅助提取工艺,比较微波辅助与传统提取工艺的提取效果.结果 微波功率、微波辐射时间、溶剂用量对阿魏酸和羟基红花黄色素A的提取有交互作用,优选出的川芎提取工艺为微波功率790 w,提取时间30 min,料液比为1:24;红花提取工艺为微波功率790 w,提取时间24 min,料液比为1:22.结论 微波辅助提取时间短、有效成分提取率高,可用于舒胸片的提取工艺.     

简析我国透皮贴剂专利申请的进展

为了解我国透皮贴剂专利的发展状况,以中华人民共和国国家知识产权局公布的专利为检索来源,检索1992年9月-2012年9月公开的有关透皮贴剂的专利文献.根据相关专利涉及的药物用途进行分类,按年份及申请人主体类型对相关专利进行统计分析,探讨透皮贴剂开发的趋势,为透皮贴剂的专利申请提供参考信息.     

主成分分析结合均匀设计法用于优选桂芍巴布贴制备工艺的研究

目的运用主成分分析建立一种中药多指标的综合评价方法,并将其应用于桂芍巴布贴制备工艺的优选研究。方法以巴布剂的外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度为指标,应用主成分分析求得总因子得分(F),以F为综合指标,采用均匀设计法对聚丙烯酸钠NP-700、甘羟铝、甘油等的用量进行优化,确定最佳处方比例。结果桂芍巴布贴的最佳处方为NP-700-PVP K-30-甘羟铝-EDTA-2Na-酒石酸-甘油-浸膏(8∶1∶0.25∶0.07∶0.15∶25∶20),酒石酸、PVP K-30、NP-700、甘羟铝、甘油、EDTA-2Na是最主要的影响因素。结论优选的桂芍巴布贴易涂布、膏体均匀、黏性较好,可为桂芍巴布贴的新剂型开发提供基础;同时主成分分析法为中药多指标评价研究提供借鉴。     

应用均匀设计法对灯盏花素纳米脂质体的处方优化

目的:对灯盏花素纳米脂质体的制备处方进行优化.方法:采用薄膜挤压法制备灯盏花素纳米脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比.结果:用胆固醇和卵磷脂来包封的灯盏花素脂质体包封率为69.60%,载药量为29.06%,平均粒径为105.6 nm.结论:用均匀设计优化后的制备处方制得的灯盏花素脂质体,有较高的包封率和载药量.     

雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm~2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。     

均匀设计优选干蟾中吲哚类生物碱的水提工艺

目的 优选干蟾中吲哚类生物碱的最佳提取工艺.方法 以吲哚类生物碱浸出量、浸膏得率为评价指标,对提取次数进行考察;选择浸泡时间、提取时间、溶媒用量等为影响因素,应用均匀设计优选其最佳提取工艺.结果 最佳工艺条件为：水提3次,浸泡15min,加水量为14倍、12倍、12倍,提取时间为100min、80min、80min.结论 该工艺稳定,可行,能为其工业化生产提供实验依据.     

均匀设计法筛选盐酸川芎嗪促透剂组方的最佳配比

目的筛选3种促透剂组方对盐酸川芎嗪的透皮吸收的理论最佳促透配比。方法用两室扩散池体外透皮实验装置，以盐酸川芎嗪为对象，采用均匀设计处理考察加入不同剂量配比的冰片、薄荷醇、氮酮后，盐酸川芎嗪在BALB／c裸小鼠皮肤上的渗透系数，并对组方中各促透剂所占比例进行筛选。结果促透剂组方中冰片、薄荷醇、氮酮的最佳配比是1．5％：1．5％：1．5％（15mg／mL：15mg／mL：15mg／mL），实际渗透系数为69．575μg／（h·cm^2），理论最佳渗透系数为69．749,ug／（h·cm^2）。结论均匀设计法筛选促透剂组方的理论最佳促透配比对于盐酸川芎嗪的透皮吸收研究是可行的。     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价

目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。