^3H—米托蒽醌在动物体内药代动力学研究

Mitoxantrone (DHAQ) we studied is a new semisynthetic antitumor drug prepared in China. This paper reports the pharmacokinetic studies of 3H-mitoxantrone in mice by liquid scintillation. The results showed that the decline of radioactivity in the plasma was a biphasic curve after intramuscular and intravenous injection in rats. The adsorption of 3H-DHAQ was ready and complete after intramuscular injection, it was widely distributed in body tissues. The concentration order of various organs was liver greater than intestine greater than kidney greater than lung greater than heart greater than muscles greater than brain. The elimination of the drug was slow, T1/2 was 42.56 h. In 72 h after administration the cumulative excretion of radioactivity in urine was 7% of the total dose, while that in feces was 43%. The main forms of the drug in urine were its metabolites.     

~3H-环丁砜经口染毒后在大鼠体内的毒代动力学

作者采用放射性同位素技术,以~3H-环丁砜经口一次染毒后,对环丁砜在大鼠体内的吸收、血液及组织中的浓度、孕鼠及胎鼠体内组织分布,以及经胆汁、尿、粪排泄过程进行了研究。结果表明,环丁砜灌胃染毒后,吸收较快,并可广泛地分布于全身,主要随尿排出,且可通过血脑及胎盘屏障。     

肝靶向米托蒽辊聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂兔体内药代动力 …

用ＨＰＬＣ法测定米托蒽醒普通制剂和聚乳酸毫微粒同制剂兔耳静脉给药后经时血药浓度,并用３Ｐ８７药动学模型计算其药动学参数,以此探讨并比较懊制剂与普通制剂血药浓度的经时变化规律。结果显示：上述两种制剂兔经时间曲线均符合三室模型,计算所得的理论药物浓度和实测药物浓度契合良好。靶向制剂改变了药物的吸收和消除过程,具有延效和缓释作用。     

99mTc-BM的药代动力学研究

目的:研究99mTc-BM在小鼠体内的吸收、分布、排泄,了解其在小鼠体内动态变化的规律及特点.方法:制备99mTc-BM,以静注方式给予受试小鼠,收集血液、脏器、尿液等,用计数仪测量其放射活性.结果:血中的放射活性呈二相衰减,骨中放射活性一直稳定保持较高水平,血液清除快.结论:骨是主要靶器官,且具有放射性在胃肠浓聚的特性,提示对消化系统有影响.     

[~(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的药代动力学研究

[~(14)C]乙双吗啉给动物iv后,血中放射性一时间曲线符合二房室开放模型,药代动力学参数T1/2α=0.16±0.03h,T1/2β=15.1±0.7h,生物利用度为87.3±7.7%。给动物ig后,胃肠道吸收较慢,分布广,以胃、肝脏及肺组织中放射性为最高,其次为肠道、食道、肿瘤、淋巴结及皮肤等组织。连续ig 3天后,放射性主要分布在胸腺。48h 内iv自尿排泄为41.7±4.6%,大便排泄为7.5±1.0%;ig后自尿排泄为52.5±3.1%,大便排泄为7.9±0.3%。     

蒽醌类成分药代动力学的研究概况

蒽醌类化合物广泛分布于蓼科、茜草科、百合科等植物中,是多种中药(如大黄、何首乌、虎杖、决明子等）的主要活性成分。近年来,众多学者开展了针对蒽醌类成分的药动学研究,现综述如下,以期为蒽醌类化合物的进一步研究提供参考。     

呋塞米乳剂的制备及其在大鼠体内的药代动力学研究

目的 建立呋塞米乳剂的制备方法,并对其进行稳定性评价;考察呋塞米乳剂在大鼠体内药代动力学,揭示生物利用度.方法 以食用级菜籽油为油相,采用正交实验筛选呋塞米乳剂最优处方.对优化后的处方进行稳定常数、粒径大小和乳滴合并速度测试.分别给于大鼠呋塞米片剂和乳剂混悬液,在0.25,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8...     

针对骨肿瘤的二级靶向盐酸米托蒽醌纳米粒的制备及体内外性质评价

薄膜分散法制备了阿伦磷酸(ALN)配基和叶酸(FOL)配基共同修饰的二级靶向盐酸米托蒽醌(MTO)纳米粒(ALN-FOL-MTO-NLCs)。ALN-FOL-MTO-NLCs经原子力显微镜观察呈较规则类球体,平均粒径为(45.9±2.7)nm,Zeta电位为-(16.78±2.17)mV,包封率为(99.7±0.1)%。体外研究中ALN-FOL-MTO-NLCs显示出良好的骨盐吸附能力和K562细胞主动靶向能力,1 h内72.4%的纳米粒能吸附于羟基磷灰石,其K562细胞摄取量是普通纳米粒(MTO-NLCs)的3.19倍。高效液相色谱法研究了ALN-FOL-MTO-NLCs大鼠体内药代动力学及小鼠体内组织分布行为,其大鼠血浆AUC分别为MTO-NLCs和药物水溶液(MTO-INJ)的5.0和63.1倍,小鼠股骨AUC是叶酸单靶向制剂(FOL-MTO-NLCs)和药物水溶液(MTO-INJ)的3.7和5.0倍,且与FOL-MTO-NLCs相比,有效降低了药物在肝、脾、心、肾的分布,进一步降低了药物毒性。因此,与MTO-INJ和MTO-NLCs相比,ALN-FOL-MTO-NLCs具备良好的长循环效果,靶向骨组织的能力增加,且具备良好的肿瘤细胞靶向能力。     

氚标记黄腐酸在小鼠体内的吸收、分布、排泄的研究

黄腐酸是一种水溶性较好,分子量较小的腐植酸。它具有抗肿瘤及免疫兴奋作用,给小鼠经口灌胃~3H-黄腐酸后15分钟,血中即可测到放射性,4小时达高峰,72小时后血中仍可测到少量放射性。腹腔注射~3H-黄腐酸后,肾、肝、血及骨组织中放射性最高,脾、肠、胃、肺、肌、胸腺及脑组织中依次减少;经口灌胃后,放射性在胃、肾、血、肝组织中最高,肠、心、脾、肺、胃、肌、胸腺及脑组织中依次减少。腹腔注射后,24小时内自尿及粪分别外排34.2%及24.2%,口服后分别从尿及粪排泄13%及62%。     

肝靶向米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂兔体内药代动力学研究

用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ法测定米托蒽醌普通制剂和聚乳酸毫微粒靶向制剂兔耳静脉给药后经时血药浓度,并用３ Ｐ８７ 药动学模型计算其药动学参数,以此探讨并比较靶向制剂与普通制剂血药浓度的经时变化规律。结果显示：上述两种制剂兔血药时间曲线均符合三室模型,计算所得的理论药物浓度和实测药物浓度契合良好。靶向制剂改变了药物的吸收和消除过程,具有延效和缓释作用。     

~3H-DL-四氢巴马汀在大鼠体内的分布和排泄

本文用~3H-DL-四氢巴马汀作示踪剂,研究了四氢巴马汀在大鼠体内的分布和排泄。实验结果表明,静注给药后,药物广泛分布于肾、肝、肺、心和脑组织中。而且脑组织内的放射性活性高于血液,证明此药可以透过血脑屏障。药物通过尿和粪便排泄,给药后136h,经尿排出的放射性活性为给药量的70%,而从粪便中排出的放射性活性则为15%。     

[~3H]十一酸睾丸素肌注后在大鼠的吸收、分布和排泄

大鼠肌注[~3H]十一酸睾丸素油剂,血浆放射峰在药后2d 出现,32d和60d 的血浆放射性分别为峰值的13.3%及9.9%,放射性的分布以肝、肾、脂肪为高,次为提肛肌、附睾、睾丸、前列腺与储精囊。药后60d,肌注部位残留放射性为给药量的19.9%;尿和粪中放射性累积排泄量分别为给药量的41.4%和9.3%。算得 t_((1/2)ka)=6.9d;t_((1/2)α)=6.9d;t_((1/2)β)=15.4d。     

~3H-光卟啉在正常小鼠和荷瘤小鼠体内分布和排泄研究

正常小鼠静脉注射国产光卟啉后血中放射性快速降低。快、慢两项生物半衰期分别为2.8分钟和980分钟。药物在正常小鼠体内分布高峰值依次为肝、肾、肺、肠、皮、脾、心、骨、胃、脑和肌肉。在荷Lewis肺癌小鼠体内分布高峰值依次为肝、肺、肾、脾、瘤、肠、心、卵、胃、皮、肌肉、骨和脑。给药后72小时瘤组织含量为肌肉的8.4倍,为皮肤的4倍。粪尿是排泄的主要途径。     

~3H-SC1001的吸收、分布和排泄

小鼠服或肌注~3H-SC1001后能迅速吸收,其血药浓度达峰时间分别为0.33h和0.13h,血中t_(1/2)分别为5.687h和6.914 h。药物吸收后迅速分布至全身各器官组织,并以肝、肾、肠较高,其次为肺、心、脾、脑等。大鼠口服~3H-SC1001后72 h,其尿中累积排泄量为32.0％,粪中为74.0％。     

~(125)碘放射免疫分析法对人体内苯妥英钠(DPH)药代动力学的研究

本文用~(125)碘-苯妥英钠放免(PEG)分析法,研究6位志愿者服DPH(片)300mg的药代动学显示,5位志愿者DPH血浓度经时变化较规律,“AKAIKE”判别值显示两种药动学模型,主要参数值分别为,开放一室T_1/2kd=30.7053±31.9156(h),Vd=0.2471±0.02569(L/kg)。Cl=0.1112 0.009549(L/kg·h),AUC·~∞=791.7059±631.253(μg·h/ml);开放二室T_1/2β=27.9154±0.9312(h),Vd=0.2967±0.0084(L/kg),Cl=0.007373±0.O005(L/kg·h,AUC·~∞ =695.5453±213.773(μg·h/ml)。DPH唾药浓度经时变化不规律,与DPH血浓度相关不显著(P>0.05),用于药动学研究意义不大。     

冬凌草甲素在体外对DNA、RNA和蛋白质合成的影响

采用[~3H]TdR、[~3H]UR和[~3H]leucine在体外参入ECA细胞的液体闪烁计数术,探讨冬凌草甲素对DNA、RNA和蛋白质合成的影响。结果表明:冬凌草甲素对DNA、RNA和蛋白质的合成均有明显抑制作用,其抑制程度的大小呈剂量相关性。它对DNA、RNA合成的抑制发生较早,恢复较快,对蛋白质合成的抑制作用较强且持久。终止药物作用后,[~3H]TdR参入曲线表明,该药对DNA合成的抑制属干扰代谢型。     

~(99m)Tc-新半乳糖白蛋白在人体内的药代动力学研究

本文报告~(99m)Tc-新半乳糖白蛋白(NGA)给正常人和肝病患者静脉注射后的体内药代动力学。结果表明,NGA在人体内的运转符合二室开放模型的动力学方程。在血中分布相快,消除相慢,正常人T_(1/2)α为1.65分钟,T_(1/2)β为19.39分钟。肝病患者各药代动力学参数值与正常人有显著差异,对临床判断肝功能有重要意义。     

Study on the Pharmacokinetics of Berberine in Rabbits

用ＲＰＨＰＬＣ方法研究了给家兔灌胃黄连素的吸收情况及药代动力学。结果表明，给家兔灌胃黄连素５０ｍｇ／ｋｇ，其血药浓度时间数据用３Ｐ８７药代动力学程序软件处理，经自动拟合，黄连素给家兔灌胃后的药代动力学模型符合一室开放模型，其主要药代动力学参数Ｔ（ｐｅａｋ）为（０６２±０２５）ｈ，Ｃ（ｍａｘ）为（９２７２±５０８９）μｇ／Ｌ，曲线下的面积ＡＵＣ值为（４９１７±２９５５）μｇ·ｈ／Ｌ。此结果表明，家兔口服黄连素后能被迅速吸收，且达到了有效的血药浓度