蜜柑草抗癌有效成分研究 Ⅱ.多酚类成分的分离与鉴定

从蜜柑草PhyllanthusmatsumuraeHayata的干燥全草中分得6个多酚类化合物，经理化常数测定和光谱解析，分别鉴定为老鹳草素（Ⅴ），柯里拉京（Ⅵ），短叶苏木酚酸（Ⅶ），鞣范酸（Ⅷ），没食子酸（Ⅸ）和原儿茶酸（Ⅹ）。这些化合物均首次从该植物中得到。经体外及体内抗肿瘤筛选，柯里拉京显示较强的抗癌活性。     

蜜柑草抗癌有效成分研究

从蜜柑草Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｍａｔｓｕｍｕｒａｅ Ｈａｙａｔａ的干燥全草中分得６个分酚类化合物，经理化学数测定和光谱解析，分别鉴定为老鹳草素（Ⅴ），柯里拉京（Ⅵ），短叶苏木酚酸（Ⅶ），鞣花酸（Ⅷ），没食子酸（Ⅸ）和原儿茶酸Ⅹ。这些化合物均首次从该植物中得到。经体外及体现人抗肿瘤筛选，柯里拉较强的抗癌活性。     

正交实验优化老鹳草中6种成分超声提取工艺

目的 采用L₉(3⁴)正交实验优化老鹳草中老鹳草素、没食子酸、柯里拉京、金丝桃苷、鞣花酸、原儿茶酸6种成分的超声提取方法。方法 在单因素实验基础上,选取甲醇体积分数、超声提取时间、料液比3个主要因素进行L₉(3⁴)正交实验,研究各因素相互作用对老鹳草中6种成分提取率的影响。结果 老鹳草中6种成分的超声法最佳提取工艺为：甲醇溶液体积分数：60%,料液比：1.0 g/10 mL,超声波提取时间：40 min。结论 此方法操作简便,重复性高,准确度好,可用于老鹳草中老鹳草素、没食子酸、柯里拉京、金丝桃苷、鞣花酸、原儿茶酸6种成分的同时提取。     

余甘子活性成分抗动脉硬化作用的研究进展

余甘子(滇橄榄,Phyllanthus emblica L.)是一种兼具药用和食用价值的植物,其含有大量的维生素C以及超氧化物岐化酶SOD、单宁、没食子酸、槲皮素、齐墩果酸等活性成分,具有一定的清除氧自由基、降脂、保护血管内皮、抑制动脉粥样斑块产生等功效,本文综述了余甘子活性成分在治疗及减缓动脉硬化形成方面的作用。     

RP-HPLC法测定叶下珠中没食子酸、柯里拉京和鞣花酸的含量

目的 建立RP-HPLC法同时测定叶下珠中没食子酸、柯里拉京、鞣花酸含量的方法.方法 采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.2%醋酸为流动相,梯度洗脱,检测波长为270 nm,流速1 mL/min,柱温30℃.结果 没食子酸、柯里拉京、鞣花酸的线性范围分别是:0.2～1.0 μg、0.8-4.0 μg、0.4～3.2 μg,平均回收率分别是:100.76%、99.13%、99.77%.结论 测定方法简便、准确、重现性好,可用于叶下珠中没食子酸、柯里拉京、鞣花酸的含量测定.     

老鹳草总鞣质的提取工艺优化

目的:优选老鹳草总鞣质的提取工艺,为老鹳草新药开发奠定基础。方法:采用紫外分光光度法测定总鞣质含量,检测波长为270 nm;高效液相色谱法测定柯里拉京含量,流动相为乙腈-(体积分数)0.1%磷酸溶液(85∶15)。以浸膏得率、总鞣质含量、柯里拉京含量为综合评价指标,通过正交试验考察提取溶剂、提取时间、提取次数、加水量及提取温度等对老鹳草总鞣质提取工艺的影响,以确定最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为A3B2C1D3,即加20倍量水,提取2次,每次2 h,提取温度100℃。结论:优选的提取工艺稳定可行,重复性好,可用于工业化生产。     

HPLC法测定不同pH条件下余甘子中4种成分的含量变化*

目的建立同时测定余甘子中4种成分含量的HPLC法,并研究在不同pH条件下4种成分含量变化。方法 采用高效液相色谱法测定余甘子中焦性没食子酸（Pyrogallic acid,PA）、没食子酸（Gallic acid,GA）、1, 3,6-O-三没食子酰基葡萄糖（1,3,6-tri-O-galloyl-β-D-glucose,TGG）和1, 2, 3, 4, 6-O-五没食子酰葡萄糖（1, 2,3, 4, 6-penta-O-galloyl-β-D-glucose,β-PGG）的含量。色谱柱为Agilent Zorbax C18键合硅胶柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为280 nm,柱温为25 ℃,进样量为10 μL,测定不同pH条件下4种成分的含量。结果 PA、GA、TGG和β-PGG分别在0.0229～0.2290mg/mL（r=0.9996,n=6）,0.0148～0.1480 mg/mL（r=0.9991,n=6）,0.0018～0.0180 mg/mL（r=0.9998,n=6）,0.0031～0.0310 mg/mL（r=0.9993,n=6）范围内呈良好的线性关系,加样回收率均符合含量测定要求。余甘子中的PA在pH为2时含量最高;GA在pH为5时含量最高;TGG在pH为4时含量最多;β-PGG在pH为3时含量最高。结论 该方法简便、准确,可以用于余甘子中PA、GA、TGG和β-PGG 4个成分的含量测定。通过研究不同pH条件下余甘子中的PA、GA、TGG和β-PGG的含量变化,可为余甘子中相关成分的质控提供一定理论参考。     

余甘子提取物的抗炎镇痛作用

目的探讨余甘子不同部位提取物的抗炎镇痛作用。方法小鼠与大鼠均随机分为空白对照组、余甘子甲醇部位组、余甘子石油醚部位组、余甘子乙酸乙酯部位组、余甘子正丁醇部位组和余甘子水相部位组。空白对照组给予蒸馏水灌胃,其余各组造模后分别给予相应的药物灌胃。其中小鼠增设吲哚美辛阳性组(给予吲哚美辛灌胃),给药后进行热板、醋酸诱导扭体与二甲苯诱导耳廓肿胀实验;大鼠增设模型组(给予生理盐水灌胃)和秋水仙碱阳性组(给予秋水仙碱灌胃),除空白对照组外,其余各组于给药后制作急性痛风关节炎模型,随后检测关节组织前列腺素E2(PGE2)和血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)。结果余甘子甲醇部位组小鼠在给药60、90min后痛阈提高百分率显著降低(P<0.05);余甘子各提取部位组小鼠扭体反应次数显著减少,耳廓肿胀度显著降低(P<0.05,P<0.01);余甘子甲醇部位组、余甘子正丁醇部位组大鼠关节组织中PGE2的释放显著降低(P<0.01);余甘子正丁醇部位组、余甘子乙酸乙酯部位组、余甘子石油醚部位组大鼠血清TNF-α含量显著下降(P<0.05)。结论甲醇部位、乙酸乙酯部位、石油醚部位、正丁醇部位为余甘子抗炎镇痛的有效部位,其中以甲醇部位与正丁醇的作用最强。     

固公果药材不同部位中总鞣质的含量测定

【目的】建立固公果药材中总鞣质的含量测定方法,并测定了固公果不同药材部位中总鞣质的含量.【方法】采用紫外分光光度法,以磷钼钨酸为显色剂、干酪素为鞣质吸附剂、没食子酸为标准品,在760nm波长下,测定样品溶液的吸光度,计算总鞣质含量.【结果】方法的标准曲线：y=0.1416x-0.039,R=0.9988,结果显示鞣质质量在0.014-0.140mg范围内线性关系良好;平均回收率为100.5%,RSD%值为1.94.固公果药材的根和茎中总鞣质含量相当、叶中总鞣质含量最高.【结论】本研究首次用磷钼钨酸-干酪素法对固公果药材不同部位中鞣质的含量进行测定,测定方便快捷,结果准确可靠.     

基于“成分-靶点-通路”的余甘子网络药理学研究

目的：运用网络药理学方法,研究余甘子的有效成分和作用机制。方法：从中药系统药理学数据库和分析平台检索余甘子的生物活性成分、作用靶点和相关疾病,利用STRING数据库研究靶点间的相互作用关系,利用DAVID数据库分析GO和KEGG,利用Cytoscape及Hiplot软件建立“化合物-靶点”网络、蛋白质相互作用网络（PPI）、“化合物-靶点-疾病-通路”网络进行基因本体（GO）和KEGG富集分析。结果：筛选得到12个有效生物活性成分、59个靶点、107种疾病和113条通路,基因功能分析得到生物学过程（BP）相关通路479条、细胞成分（CC）相关通路44条、分子功能（MF）相关通路78条。结论：余甘子通过广泛作用于多条细胞代谢通路,调节细胞增殖、分化、凋亡的过程,发挥抗炎、抗癌活性作用。网络药理学研究有助于揭示余甘子多成分作用的协同机制。     

广东紫荆皮的质量标准研究及其易混品辨析

目的 研究广东紫荆皮的质量标准.方法 采用2015年版<中国药典>中方法对广东紫荆皮药材中的水分、灰分及浸出物进行了测定,对广东紫荆皮药材薄层鉴别的条件及指标成分的质量分数测定条件进行了优化.结果 测得广东紫荆皮药材中水分不得超过15.5％,总灰分不得超过9.24％,70％(体积分数)乙醇热浸出物不得少于27.5％;以羽扇豆醇、没食子酸为对照品的薄层鉴别斑点清晰、分离度好.羽扇豆醇的质量分数测定在0.2160～10.80μg内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率为96.9％(RSD=2.1％,n=6),样品平均质量分数为12.40 mg/g;而其混淆品未检出此成分.结论 本方法简便、专属性强、重复性好,能区分广东紫荆皮及其混淆品,为评价广东紫荆皮药材的质量标准提供科学依据.     

余甘子叶提取物总黄酮的含量测定

目的：建立余甘子叶提取物中总黄酮含量的测定方法。方法：以槲皮素为对照品,利用紫外可见分光光度法通过测定吸光度计算余甘子叶提取物中总黄酮的含量。结果：槲皮素在2．375-38μg／mL范围内呈良好的线性关系,回归方程为：A=0．0303C-0．0182,r=0．9999,测得余甘子叶提取物中总黄酮平均含量为51．60％。结论：紫外可见分光光度法简单、快捷、准确、灵敏,可作为测定余甘子叶提取物中总黄酮含量的方法。     

广西余甘子叶导数光谱鉴别的研究

[目的]为广西余甘子叶的鉴别提供科学依据。[方法]采用紫外-可见光谱法。[结果]广西余甘子叶紫外-可见光谱法具有一定的光谱特征，且大多数回流液比冷浸液的吸收峰强。[结论]本研究可为广西余甘子叶的鉴别提供辅助手段。     

余甘子中没食子酸抑制高糖诱导胰岛β细胞凋亡

目的 探究余甘子中没食子酸对高糖诱导胰岛β细胞凋亡的保护作用, 为从中药中发现治疗糖尿病的天然化合物提供一定参考依据.方法 体内实验造模:以wistar雄性大鼠作为体内研究对象, 腹腔注射50mg/kg STZ, 造模成功后口服给予25 mg/kg的没食子酸, 阳性药选用西格列汀, 给药4周后, 取血、摘取胰腺, 进行HE染色, 采用Western blot法测定高糖状态下胰腺组织中NLRP3、TXNIP蛋白表达;体外实验造模:以胰岛瘤细胞株INS-1细胞作为体外研究对象, 建立高糖诱导细胞凋亡模型, 在无糖RPMI1640完全培养基中添加25mmol/L葡萄糖培养INS-1细胞, 以没食子酸为受试样品, 将实验分为正常对照、高糖模型、没食子酸低、中、高剂量组.采用MTT法测定细胞活性, 采用QPCR法、Western blot法测定高糖状态下INS-1细胞中NLRP3、TXNIP的m RNA表达, 检测NLRP3、TXNIP蛋白表达.结果 (1) INS-1细胞在葡萄糖浓度为25 mmol/L的培养基中培养48 h后, 与对照组比较, 凋亡率升高 (P<0.01) , 表明高糖状态下细胞凋亡模型建立成功. (2) 10、5、2.5μmol/L的GA分别处理对照组和高糖模型组细胞, 对照组细胞存活率没有明显变化 (P>0.05) .体内实验中与对照组比, 高糖模型组中INS-1细胞中NLRP3、TXNIP的蛋白表达具有统计学差异 (P<0.05) ;GA处理后蛋白表达水平明显下调, 有统计学差异 (P<0.05) , 体外实验中与对照组比, 高糖模型组中INS-1细胞中NLRP3的蛋白表达有统计学差异 (P<0.01) , GA处理后蛋白表达水平明显下调 (P<0.01) ;TXNIP的蛋白表达水平上调 (P<0.05) ;GA处理后蛋白表达水平明显下调 (P<0.05) ; (3) 与对照组比, 高糖模型组中INS-1细胞中NLRP3、TXNIP m RNA表达水平均上调 (P<0.01) ;GA处理后蛋白表达水平明显下调 (P<0.01) .结论 将细胞置于添加25 mmol/L浓度葡萄糖的无糖RPMI1640完全培养基中培养48 h.GA对正常INS-1细胞增殖无影响, GA具有保护高糖状态下INS-1细胞凋亡的作用, 其机制可能与GA下调NLRP3、TXNIP的基因表达有关.     

余甘子对大鼠酒精性脂肪肝的炎症抑制作用研究

目的观察余甘子对大鼠酒精性脂肪肝中炎症反应的抑制作用。方法通过高脂及乙醇混合饲料喂养大鼠8周以诱导酒精性脂肪肝的形成,同时每日给予一部分大鼠余甘子萃取物0．06mL／g以研究余甘子的保护作用。8周后检测各组大鼠血生化和肝脏中相关炎症指标。结果相较于对照组,酒精肝大鼠血清中谷丙氨酸转氨酶（ALT）和天门冬氨酸转氨酶（AST）显著上升（P〈0．01）,肝组织切片中可见明显炎症位点及脂肪颗粒累积,肝脏中炎症因子（TNF-α,IL-1β和COX-2）的表达量亦显著上升（P〈0．01）。加入余甘子协同处理的大鼠以上指标均有明显改善（P〈0．05或P〈0．01）。结论在大鼠酒精肝模型中余甘子对酒精肝有治疗作用。     

参甘片快速鉴别与定量测定研究

目的建立简便、快捷的参甘片质量控制方法。方法用薄层色谱法对制剂中的余甘子、人参和五味子进行鉴别,用高效液相色谱法测定了样品中没食子酸、五味子醇甲、人参总皂苷、维生素C、维生素E的含量。结果薄层色谱法均能对余甘子、人参和五味子进行专属性分析。含量测定方法学研究表明,没食子酸进样量在0.117～0.936 mg（r=0.999 8）、五味子醇甲的进样量在0.053～0.529 6 mg（r=0.999 8）,分别与峰面积呈良好的线性关系。采用加样回收实验,没食子酸的平均回收率为99.77%（n=9）,RSD为1.92%;五味子醇甲的平均回收率为99.57%（n=9）,RSD为1.53%。人参总皂苷、维生素C、维生素E均可准确测定。结论薄层色谱法简便、快捷、实用,专属性强、灵敏度高、重复性好,可全方位保证了参甘片的有效性与安全性。     

余甘子对大鼠非酒精性脂肪肝疾病中肝损伤和炎症的抑制作用研究

目的探讨余甘子对大鼠非酒精性脂肪肝模型中肝损伤和炎症的抑制作用。方法将健康雌性SD大鼠21只随机分为3组。对照组大鼠以普通饲料喂饲,非酒精性脂肪肝组大鼠喂以添加10%的猪油以及2%胆固醇的高脂饲料。余甘子处理组大鼠的饲料与非酒精性脂肪肝组大鼠相同,另外每日每只大鼠注射0.06ml/g的余甘子萃取物。8周后取大鼠血清和肝脏进行检测。结果高脂饲料喂养8周后,非酒精性脂肪肝组大鼠血清中谷丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)显著上升,肝脏组织切片中出现明显的炎症位点和脂肪累积,肝脏中炎症因子(TNF-α、IL-1β、COX-2)的表达量亦显著上升。加入余甘子处理的非酒精性脂肪肝大鼠以上指标均有明显改善。结论余甘子可改善非酒精性脂肪肝形成过程中肝脏的损伤和炎症的发生。     

Biochemical changes in phenols,flavonoids, tannins,vitamin E, β-carotene and antioxidant activity during soaking of three white sorghum varieties

Objective

To investigate the changes in total phenols, flavonoids, tannins, vitamin E, β-carotene and antioxidant activity during soaking of three white sorghum varieties.

Methods

The changes in total phenols, total flavonoids, tannins, phenolic acids compounds, flavonoid components, vitamin E, β-carotene and antioxidant activity during soaking of sorghum grains were determined.

Results

Total phenols, total flavonoids, tannins, vitamin E, β-carotene and antioxidant activity in raw sorghum were ranged from 109.21 to 116.70, 45.91 to 54.69, 1.39 to 21.79 mg/100 g, 1.74 to 5.25, 0.54 to 1.19 mg/kg and 21.72% to 27.69% and 25.29% to 31.97%, respectively. The above measured compounds were significantly decreased after soaking. p-Hydroxybenzoic acid, vanillic acid, syringic acid and cinnamic acid represent the major phenolic acids in Dorado variety. While ferulic acid, p-coumaric acid, gallic acid and caffeic acid represent the major phenolic acids in Shandaweel-6. On the other hand, protocatechuic acid represents the major phenolic acids in Giza-15. Regarding flavonoids components, Dorado was the highest variety in kampferol and naringenin while Shandaweel-6 was the highest variety in luteolin, apigenin, hypersoid, quercetin and christen. Finally, Giza-15 was the highest variety in catechin. Phenolic acids, flavonoid compounds and antioxidant activities were decreased after soaking.

Conclusions

Sorghum varieties have moderate quantities from total phenols, total flavonoids, tannins, phenolic acids compounds, flavonoid components, vitamin E, β-carotene and antioxidant activity which decreased after soaking.     

中藏药中诃子、毛诃子和余甘子的本草考证

目的：初步探讨诃子,毛诃子和余甘子在中药和藏药中的关系。方法：本草考证和应用历史追溯,结果：诃子,毛诃子和余甘子都是中药中的外来药,是伴随佛经传入我国,在应用上与藏药比较有取舍和偏重,结论：应运用现代科学研究成果对中医药与民族药进行相互之间的深层沟通和交流以丰富中医药学。     

基于UHPLC-Q-TOF/MS的地榆化学成分分析及大鼠体内代谢研究

目的 采用超高效液相色谱和-四级杆串联飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF/MS)法分析地榆水提物在大鼠血清、尿液及粪便中的原型成分及代谢产物,探讨地榆中活性成分在大鼠体内的代谢途径.方法 采用Thermo AcclaimTM RSLC 120 C18色谱柱(3.0 mm×100 mm,2.2 μm),以0.1％甲酸水...