穿心莲内酯的研究进展及临床应用

穿心莲内酯其具有解热、抗炎,抗病毒,免疫调节,保肝利胆,治疗心脑血管疾病,抗糖尿病,抗生育和抗肿瘤等多种药理作用。随着对其药理作用及其机制的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究开发及临床应用。文章综述了穿心莲内酯衍生物的药理作用及临床应用在国内外研究中的新进展。     

穿心莲内酯及其衍生物的抗肿瘤作用

穿心莲Andrographis paniculata（Burm．f）Nees又名一见喜，苦草，四方草，印度草等，为爵床科穿心莲属植物。味苦，性寒，归心，肺，大肠，膀胱经。具有清热解毒，凉血消肿之功效，是一种来源广、毒副作用少的常用中草药。穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一，具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆、降血压等作用，临床上主要用于治疗小儿肺炎、上呼吸道感染及高血压等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入，其临床应用得到不断拓展，且在免疫调节、抗肿瘤等方面展示了广阔的应用前景。     

穿心莲内酯的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,结构复杂,人工合成困难,国内均从植物中提取。提取分离方法有醇提法、水提法、微波和超声波辅助提取法。其具有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病等多种药理作用。利用Michael加成、羟基上的反应、分子内环化、分子内酯环化等反应进行结构修饰取得了新的研究进展。随着对其药理作用及其机制以及结构修饰的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究和开发。     

穿心莲内酯药理作用的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,作为临床广泛使用的注射液主要有效成分,具有抗炎、抗病毒、保肝利胆、免疫调节、抗肿瘤、治疗心血管疾病、抗糖尿病、神经保护、中止妊娠等多种药理作用。但是,由于其制剂仍存在一定的过敏反应和毒副作用,很多厂家的制剂工艺仍需要进一步提高。本文对目前的穿心莲内酯类化合物的药理活性,相关不良反应,及其临床注射液的质量标准作一综述,以期对穿心莲内酯类化合物的成药性提供借鉴与参考。     

丹参酮的药理作用和临床研究进展

丹参酮在抗肿瘤、心脑血管疾病、抑菌抗炎等方面具有显著的药理作用,临床上广泛应用于治疗感染性疾病、心脑血管疾病、糖尿病等。现对相关文献进行归纳和总结,综述丹参酮的药理研究现状及其在临床上的应用。     

四种穿心莲二萜内酯类化合物的生物转化

穿心莲二萜内酯类化合物是穿心莲的特征性成分,具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热和抗癌等广泛的药理作用。本文主要从转化底物及转化涉及的反应类型、转化体系、转化产物的构效关系等三方面综述了4种穿心莲二萜内酯在生物转化方面的研究情况,并就目前存在的问题及前景展望进行简要陈述,以期为进一步研究穿心莲二萜内酯类化合物的生物转化提供参考。     

莲必治注射液的临床应用概况

莲必治注射液(亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射液)是从穿心莲中提取的有效成分穿心莲内酯与亚硫酸氢钠加成反应而制成的中药注射剂，具有清热解毒、抗菌消炎的作用，临床广泛用于感染性疾病(如细菌性痢疾、肺炎、急性扁桃体炎等)的治疗。近年来，国内外对其进行了广泛而深入的基础研究与临床观察，不但证实了其具有确切的提高机体免疫功能、抗菌消炎、解热等作用，而且发现其具有抗肿瘤等作用，但也有不良反应的报道。现将其近年来的临床应用情况综述如下：     

穿心莲抗肿瘤转移化学成分研究

目的采用大孔树脂工艺分离得到内酯部位,分离得到主要化合物,考察其抗肿瘤转移活性。方法采用大孔树脂柱层析和硅胶柱层析分离,根据理化常数和光谱分析进行结构鉴定;采用B16黑色素瘤细胞实验性肺转移小鼠模型,对化合物的抗肿瘤转移效果进行初步评价。结果 60%的乙醇洗脱部位为内酯部位,同时分离鉴定了两个主要化合物穿心莲内酯(andrographolide)和新穿心莲内酯(neoandrographolide),并考察了穿心莲内酯和新穿心莲内酯的抗肿瘤转移活性。结论首次采用D101大孔吸附树脂分离得到60%的内酯部位,硅胶柱层析分离得到穿心莲内酯和新穿心莲内酯;B16黑色素瘤细胞实验性肺转移小鼠模型实验研究显示,穿心莲内酯和新穿心莲内酯均在不同方面降低了肺部转移瘤的恶化程度。     

土木香内酯药理作用研究进展

总结国内外文献,综述土木香内酯(alantolactone,ATL)的药理作用及相关机制。ATL是一种倍半萜内酯类化合物,是中药土木香的主要活性成分之一。近年来,国内外研究发现其具有多种药理作用,包括抗肿瘤、抗菌、抗炎、保肝等,其抗肿瘤活性显著,对结直肠癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、骨髓瘤、胶质母细胞瘤等均具有抑制作用,显示出良好的临床应用前景。     

甘草的主要化学成分及药理作用研究进展

甘草是我国的传统药材，其药用历史悠久，临床应用十分广泛，具有补脾益气、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛及调和诸药的作用。甘草的化学成分主要包括三萜皂苷类、黄酮类、甘草多糖类等。甘草的药理作用主要包括抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗氧化和免疫调节等作用，且对心脑血管疾病、糖尿病和肝病等具有良好的治疗作用。本文归纳总结了甘草化学成分和药理作用的相关研究成果，旨在为甘草的深入研究、开发和临床利用提供参考。     

中华大蟾蜍的研究进展

蟾酥为我国传统名贵中药,是蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。现代药理学研究表明其具有强心、抗肿瘤、局麻、镇痛、抗炎等多种作用。自蟾酥投入临床应用以来,在抗肿瘤方面已取得了很好的疗效。蟾酥所含化学成分主要有蟾蜍内酯类、蟾毒色胺类以及甾醇类等。综述近年来国内外学者对中华大蟾蜍的化学成分、药理作用、临床应用的研究概况。     

穿心莲内酯治疗上呼吸道感染疗效观察

穿心莲内酯注射液内含穿心莲内酯嘘伯酸半脂单钠盐，具有清热消炎作用，但对治疗上呼吸道感染尚未有专门报道。本研究应用穿心莲内酯注射液治疗成年人重型上呼吸道感染，疗效显著，现报告如下。l临床资料1．l病例选择：病例均选择本院1997年6－12月间的门诊病人，年龄17－49岁，并对倒。根据临床症状。体征、实验室检查、X线等辅助检查，初步诊断为上呼吸道感染。病例选择指征：①急性起病，发病一天内；②体温在38CC－39t之间；③典型的上呼吸道症状，喷嚏、鼻塞、流涕、咽痛、声嘶、干咳等；④白细胞计数在（3．0－10．0）XI矿／L范围…     

滨蒿内酯与呼吸道变应性疾病

滨蒿内酯是从茵陈中提取的有效成分,有利胆保肝、消炎镇痛、降血脂、抗肿瘤、平喘、免疫调节等作用。近年来发现其在抗变态反应方面的作用可能会使其临床价值得到进一步提高。本文从提取、化学合成、免疫调节作用机制及对呼吸道变应性疾病的作用等方面对其进行综述。     

穿心莲内酯治疗小儿反复呼吸道感染的临床疗效及对血清IgA影响

目的：探讨注射用穿心莲内酯治疗小儿反复呼吸道感染的临床疗效及对血清IgA的影响。方法：采用随机开放对照法，治疗组应用注射用穿心莲内酯，当感染时加用少量激素。对照组单用注射用羟氨苄青毒素。结果：注射用穿心莲内酯组较对照组呼吸道感染的次数减少，使用抗生素时间缩短，与对照组比较有显著性差异（P〈0．05），CIgA从（0．62±0．57）μmol／L升高到（0．92±0．91）μmol／L。注射用穿心莲内酯组有效率为96．8％，对照组为78．1％。且无明显副作用。结论：穿心莲内酯治疗反复呼吸道感染患儿血清IgA明显升高，临床上是有效和安全的。     

炎琥宁注射剂在临床应用中的不良反应及配伍禁忌

炎琥宁注射剂是用传统中药穿心莲提取物穿心莲内酯与琥珀酸酐酯化,再经成盐而制得,是穿心莲内酯的新型衍生物,化学名称为14-脱羟-11-12-二脱氢穿心莲内酯-3-9-二琥珀酸半酯钾钠盐水合物,分子量610.68Da,为淡黄色的固体粉末[1]。炎琥宁除了保留穿心莲内酯的作用外,还具有明显的抗炎、解热、抗癌等药理作用,临床上用于病毒性肺炎、     

穿心莲内酯的抗炎抗氧化作用及其在围术期的应用前景

穿心莲内酯(ANDRO)是爵床科穿心莲属植物穿心莲提取物的主要有效成分之一,为双萜内酯类化合物,分子式为C20H30O5,是中药穿心莲的主要活性成分,能抗炎、调节免疫、抗肿瘤、抗糖尿病、降血压、抑制血小板形成及抗血栓形成,对心肌及脑缺血再灌注损伤也有保护作用.由于其对细菌性、病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物,被应用于多种感染性疾病的治疗.近年来的研究表明,其衍生物也具有相当的药用价值.穿心莲内酯琥珀酸单酯混合物不仅具有明显的抗人免疫缺陷病毒活性,还具有诱导癌细胞异化作用,失去β,β'-不饱和双键的12,13双氢穿心莲内酯与洛伐他汀的母核在结构上有很大的相似性.这些研究给新药的开发提供了一定的基础.本文着重介绍ANDRO的抗炎、抗氧化作用机制及其临床应用.     

银杏叶提取物对心肌缺血再灌注损伤的保护作用

银杏为银杏科植物，具有多种药理作用，近代研究证实它对心脑血管及多种疾病有确切的治疗作用。从银杏叶中提取的有效药用成分的化合物主要为总黄酮类及银杏内酯等，简称为银杏叶提取物（ginkgo biloba extract，Egb761），是天然的PAF拈抗剂．并具有独特的抗自由基作用。在心血管领域中，银杏叶制剂已被用于冠心病的临床治疗，对于预防心肌缺血再灌注损伤具有较显的作用。     

异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造。通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性。结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当。结论:该修饰方法达到了一定效果。     

岩大戟内酯B的抗肿瘤活性及其分子机制研究进展

岩大戟内酯B（jolkinolide B,JB）是从狼毒大戟根部分离出的二萜类化合物。大量研究表明,JB具有抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松和抗结核等多种药理活性。JB的药理作用主要集中于抗肿瘤,是一种毒性较低的天然抗肿瘤药物,受到学者的广泛关注。本文对JB的抗肿瘤活性及其分子机制研究进展进行综述,以期为JB生物学功能的探究及抗肿瘤药物的开发提供理论基础。     

猪苓药理作用研究进展

目的介绍猪苓药理作用的研究,为其进一步研究和临床应用提供依据。方法以国内外文献为依据,综述猪苓药理作用的研究进展。结果猪苓具有利尿、免疫调节、抗肿瘤、保肝、抗辐射、抗诱变和抗菌等药理作用。结论猪苓具有多种药理作用,在医疗方面表现出良好的应用前景。