国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产或进口罗红霉素片150mg后,采用色谱-质谱联用法测定血浆中的罗红霉素浓度。结果:国产及进口罗红霉素片的AUC0～72分别为(72.81±23.85)、(72.63±20.86)(mg·h)/L,AUC0～∞分别为(74.41±24.45)、(74.42±24.45)(mg·h)/L,Cmax分别为(6.46±1.51)、(6.58±1.55)mg/L,tmax分别为(1.9±0.5)、(1.8±0.5)h,t1/2分别为(13.56±1.35)、(14.18±1.50)h,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(99.8±11.2)%。结论:国产与进口罗红霉素片具有生物等效性。     

阿奇霉素肠溶片的人体药动学与生物等效性研究

目的建立测定阿奇霉素血药浓度的微生物法,并评价阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片的生物等效性。方法采用微生物法,测定24例健康受试者单剂量交叉口服受试制剂阿奇霉素肠溶片或参比制剂普通阿奇霉素片500 mg后不同时间点的血浆药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片AUC0→144 h分别为(21.021±4.053)和(20.597±3.850)mg.h-1.L-1,Cmax分别为(0.583±0.073)和(0.603±0.061)mg.L-1,tmax分别为(3.900±0.800)和(3.000±0.700)h,t1/2分别为(29.799±1.935)和(28.850±1.598)h。两制剂主要药动学参数差异无显著性。结论该实验所建立的方法简便快捷,两制剂具有生物等效性,但受试制剂阿奇霉素肠溶片在人体内的吸收速度较参比制剂阿奇霉素普通片慢。     

非那雄胺片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服非那雄胺片10mg后血清中的药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:国产及进口非那雄胺片的AUC0～t 分别为(990 .80±302. 80)、(1007 .46±333. 65) (μg·h)/L ,Cmax 分别为(119. 22±18. 48)、(114. 08±22 .97) μg/L ,tmax 分别为(2. 89±1. 02)h、(2. 64±0. 54)h ,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(103. 35±29 .75) %。结论:国产与进口非那雄胺片具有生物等效性。     

佐米曲普坦片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口佐米曲普坦片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱-荧光法测定24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦片5mg后血浆中的药物浓度,计算其药动学参数及相对生物利用度。结果:口服佐米曲普坦片的药-时曲线符合线性动力学一室开放模型,国产及进口佐米曲普坦片的Cmax分别为(8.273±3.379)、(7.756±2.623)ng/ml,tmax分别为(2.341±1.169)、(2.644±1.121)h,AUC0～t分别为(47.95±15.75)、(46.27±13.71)(ng·h)/ml,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(106.72±32.03)%。结论:国产与进口佐米曲普坦片具有生物等效性。     

国产阿奇霉素颗粒剂人体药代动力学研究及生物等效性评价

8名健康志愿者交叉口服500mg国产阿奇霉素颗粒剂和进口胶囊剂，对国产与进口制剂的生物等效性进行了研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果表明：口服国产和进口两种制剂的血药浓度一时间曲线均符合二室模型，Cmax分别为0．4±0．036与0．427±0．038mg／L，Tmax为2．07±0．16与2．03±0．13h，t1／2β为47．29±3．25与48．46±1．99h，AUC为7．28±0．48与7．33±0．66mg·h／L。比较两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异（P＞0．05）。国产阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为99．70％，两种制剂生物等效。本项研究将为国产阿奇霉素颗粒剂的临床应用提供指标和依据。     

托吡酯片人体生物等效性研究

目的研究国产与进口托吡酯片口服给药后的人体生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服国产或进口托吡酯片100mg,采用高效液相色谱-质谱法测定人血浆中托吡酯的浓度。结果国产片与进口片的Cmax分别为(1222±237)、(1274±180)μg/L,tmax分别为(1.5±1.0)、(1.2±0.9)h,AUC0~120分别为(40520±7524)、(40458±4731)(μg.h)/L,AUC0~∞分别为(44379±8082)、(44380±4952)(μg.h)/L,t1/2分别为(34.4±5.0)、(35.5±4.8)h;国产片的相对生物利用度为(100.8±19.2)%。结论国产与进口托吡酯片具有生物等效性。     

国产盐酸丁咯地尔片人体药代动力学与相对生物利用度

以气相色谱法检测丁咯地尔血药浓度,比较了国产与进口盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药代动力学过程,并进行了相对生物利用度与生物等效性评价.结果显示,国产和进口盐酸丁咯地尔片的体内药动学过程均符合无滞留时间的一级吸收、一级消除的一室模型,它们的吸收、分布和消除也基本相似, t1/2ka分别为0.9±0 .4、0.7±0.3 h, t1/2ka分别为3.0±0.8、30±0.9h, AUC0～24 分别为17±6、17±7mg/L.h,AUC0-∞分别为18±6、18±7mg/L.h,C max分别为2.6±0.6、2.7±0.7mg/L.国产盐酸丁咯地尔片的相对生物利用度为97±1 9%,与进口片剂具有生物等效性.     

伊贝沙坦片在中国健康受试者体内的生物等效性

目的:评价单剂量口服国产和进口伊贝沙坦片的人体药动学特性和生物等效性。方法:采用随机、开放、交叉的试验设计,20名健康受试者随机口服单剂量的国产和进口伊贝沙坦片150 mg,采用HPLC-荧光检测法测定受试者血浆中的伊贝沙坦浓度。c_(max),t_(max)采用实测值,梯形法计算AUC,双单侧t检验及置信区间法进行生物等效性检验。结果:国产和进口伊贝沙坦片的AUC_(0→t)分别为(6534.69±1448.77),(6430.47±1384.13)mg·h·mL~(-1);c_(max)为(1284.16±420.68),(1294.50±466.71)ng·mL~(-1);t_(max)分别为(1.60±0.35),(1.53±0.47)h;T_(1/2)为(13.62±1.19),(13.33±1.26)h。经统计学处理,上述各项主要药动学参数间差别均无显著性意义(P>0.05)。国产伊贝沙坦的相对生物利用度为(101.98±5.32)%,生物等效性检验表明伊贝沙坦国产品与进口品具有生物等效性。结论:国产和进口伊贝沙坦片具有生物等效性。     

国产和进口尼莫地平片的生物等效性评价

目的以进口尼莫地平片(内含尼莫地平30mg)为对照,考察国产制剂的人体生物等效性.方法20名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服国产和进口尼莫地平片,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度.结果用3P97软件进行房室模型拟合,并计算其t1/2、梯形法计算AUC0～∝及计算Cmax和Tmax.国产片与进口片的Tmax分别为(0.90±0.38)和(0.93±0.41)h,Cmax分别为(21.11±9.38)及(22.78±10.90)ng@L-1,t1/2分别为(1.84±1.37)及(1.65±0.90)h,AUC0～t分别为(44.74±17.46)及(43.54±19.71)ng@h@L-1.结论2种片剂的主要药代动力学参数经检验无统计学差异(P>0.05),相对生物利用度为(110.53±34.07)%,AUC0～t与Cmax经生物等效性分析证明2种制剂生物等效.     

国产头孢泊肟酯片-的生物等效性研究

目的研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性.方法24例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片200mg,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax分别为(2.27±0.49)和(2.50±0.61)h,Cmax分别为(3.64±0.53)和(3.48±0.57)mg@L-1,AUC0-t分别为(18.12±2.79)和(17.95±3.07)mg@h@L;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(102.31±15.40)%.结论国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性.     

奈韦拉平2种片剂的人体生物等效性比较

目的:评价奈韦拉平国产片与进口片之间的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,随机分为2组,分别于早晨空腹一次口服国产片或进口片200mg。1wk后再交叉服药。用HPLC法,以水∶甲醇=55∶45为流动相,蛋白沉淀后直接测定奈韦拉平血药浓度。结果:奈韦拉平国产片与进口片的主要药动学参数:tmax为(3.95±s0.22)h和(4.0±0.5)h,cmax为(13.8±1.9)mg·L-1和(14.0±2.1)mg·L-1,t1/2为(46±7)h和(42±8)h,AUC0～168为(765±198)mg·h·L-1和(779±132)mg·h·L-1,AUC0～∞为(839±230)mg·h·L-1和(840±150)mg·h·L-1。奈韦拉平国产片平均相对生物利用度为(97±14)%。结论:奈韦拉平国产片与进口片具有生物等效性。     

替米沙坦3种制剂的人体生物等效性研究

目的:比较国产替米沙坦片及胶囊与进口替米沙坦片的相对生物利用度。方法:24名健康男性受试者采用3种制剂3周期随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服80mg国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片后的替米沙坦血药浓度。3P87程序计算药动学参数,AUC,cmax对数转换后进行方差分析并计算90%可信区间。结果:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片的主要药动学参数分别为:cmax(703±s209),(703±196),(707±202)μg·L-1;tmax(0.88±0.15),(0.91±0.18),(0.85±0.13)h;AUC0～84(17863±7223),(17995±7207),(17950±7616)μg·h·L-1;AUC0～∞(20587±7309),(20732±7129),(20960±7420)μg·h·L-1;MRT(35±5),(35±5),(36±6)h;t1/2:(25±4),(25±4),(26±5)h。结论:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片具有生物等效性。     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

国产氨酚羟考酮片人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口氨酚羟考酮片的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氨酚羟考酮片国产制剂或进口制剂1片,采用高效液相色谱-质谱法分别测定血清中羟考酮和对乙酰氨基酚的浓度。结果:国产与进口羟考酮片的Cmax分别为(10.4±2.2)、(11.1±3.3)μg/L,tmax分别为(1.05±0.35)、(0.92±0.40)h,t1/2ke分别为(5.36±0.91)、(5.53±1.25)h,AUC0～t分别为(44.2±7.9)、(44.5±8.3)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(49.3±9.4)、(51.0±11.6)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(102.8±27.4)%;对乙酰氨基酚的Cmax分别为(4612±696)、(4592±825)μg/L,tmax分别为(0.94±0.28)、(0.96±0.23)h,t1/2ke分别为(3.99±0.77)、(4.05±0.83)h,AUC0～t分别为(15732±3450)、(16265±3858)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(16618±3545)、(17205±4194)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(97.6±10.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

国产亚叶酸钙片、胶囊与进口亚叶酸钙片的人体相对生物利用度比较

目的 :研究 3种亚叶酸钙制剂 (国产片剂、胶囊和进口片剂 )在 12名健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :同体交叉试验后 ,测定血浆中亚叶酸钙浓度 ,计算主要药物动力学参数和相对生物利用度 ,并进行统计学分析。结果 :国产片、胶囊和进口片单剂量 75mg ,po后 ,Tmax 分别为 ( 2 .5±s0 .3)h ,( 2 .5± 0 .3)h和 ( 2 .4± 0 .3)h ;Cmax为 ( 654± 146) μg·L- 1,( 599± 132 ) μg·L- 1和 ( 640± 163)μg·L- 1;AUC0～∞ 为 ( 7811± 1481) μg·h·L- 1,( 70 91± 1397) μg·h·L- 1和 ( 7898± 1855) μg·h·L- 1;T12 为 ( 8.7± 0 .6)h ,( 8.6± 0 .4 )h和 ( 8.6±0 .5)h。国产片、胶囊相对生物利用度分别为 ( 10 1± 14) % ,( 93± 11) %。结论 :3种制剂生物等效。     

国产去羟肌苷散剂与进口去羟肌苷片剂的人体生物等效性

目的:评价国产去羟肌苷散剂与进口去羟肌苷片剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,随机分为A和B两组,自身交叉口服单剂量国产去羟肌苷散剂250mg和进口去羟肌苷片剂200mg。血浆采用固相萃取处理,以HPLC测定去羟肌苷的经时血药浓度,计算2种制剂相对生物利用度参数,并评价其生物等效性。结果:国产去羟肌苷散剂和进口去羟肌苷片剂的主要药动学参数,tmax为(0.67±s0.04)h和(0.66±0.06)h,cmax为(0.84±0.26)mg·L-1和(0.9±0.3)mg·L-1,t1/2为(2.6±0.4)h和(2.5±0.3)h,AUC0~10为(1.7±0.8)mg·h·L-1和(1.7±0.7)mg·h·L-1,AUC0~∞为(1.8±0.9)mg·h·L-1和(1.9±0.9)mg·h·L-1。国产去羟肌苷散剂的相对人体生物利用度是(96±21)%(n=20,以AUC0~10计)。去羟肌苷散剂和片剂的主要药动学参数经交叉试验方差分析显示差异无显著意义(P>0.05)。2种制剂的AUC0~10,AUC0~∞,cmax经双单侧t检验示90%置信区间位于有效区间80%~125%范围内。结论:国产去羟肌苷散剂与进口去羟肌苷片剂具有生物等效性。     

替米沙坦片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量(80mg)口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口),采用色谱-质谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(534·2±314·3)、(540·7±314·1)μg/L,tmax分别为(1·3±0·8)h、(1·3±0·6)h,AUC0~96分别为(3038·1±1997·9)、(3138·1±2124·7)(μg·h)/L,t1/2分别为(20·7±5·3)h、(21·3±6·6)h;受试制剂的相对生物利用度为(100·0±13·9)%。结论:国产与进口替米沙坦片具有生物等效性。