奇正消痛贴膏对大鼠皮肤超微结构的影响和透皮吸收机理的研究

目的：阐明奇正消痛贴膏快速透皮吸收的作用机理。方法：选用Wistar大鼠，于大鼠背部皮肤涂搽药剂，应用透射电镜观察该药对大鼠皮肤超微结构的影响。结果：用药后使皮肤角质层细胞间距明显增大，细胞结构变得疏松，外层细胞脱落。该药进入角质层细胞内，与细胞内基质相作用，引起基底角质层肿胀和水化程度增加。停药后3～5d，表皮角质层可基本恢复正常。结论：奇正消痛贴膏可明显降低皮肤对药物的屏障作用，并使基底角质层水化程度增加，从而增加了透皮吸收。     

仙桃草主要化学成分体外促凝血作用

对仙桃草的主要化学成分木犀草素体外促凝血作用进行初步的探讨，结果木犀草素有较好的促凝血作用。     

透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展

自1997年东莨菪碱贴片问世以来，透皮绐药表现出极大的潜力，并引起越来越多的关注。经皮给药系统（transdermal delivery system，TDS）是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂，是无创伤性给药的新途径。它具有以F特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高患者的依从性；随时终止给药。因此，它越来越引起药学工作者的关注，对它的研究也取得了很大的成就。近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外，还叮以治疗较深部的感染性疾患。外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染，其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。因此，中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂（Penetration enhancers，PE）研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。     

透皮吸收促进剂的临床应用研究

透皮给药系统（TTS）是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤进入体循环,产生全身或局部治疗作用的剂型。普通透皮吸收（被动吸收）主要适用于一些分子量小、并且有一定油水分配系数的药物。通常认为分子量为800-1000的透皮吸收可能有困难。     

冰片促透作用的研究进展

综述了冰片促进药物透过血脑屏障、皮肤粘膜，提高药物血浆浓度和冰片作用机理方面的实验研究。研究表明，冰片作为“引药”对提高药物疗效具有重要作用。     

奇正消痛贴膏安全性评价研究

目的旨在通过文献计量分析与循证评价相结合的方法,对奇正消痛贴膏的安全性进行评价。方法系统全面地检索的中文数据库包括中国知网数据库(CNKI)、万方数据库、重庆维普中文科技期刊数据库(VIP)、中国生物医学文献数据库(CBM)和英文数据库包括美国国立医学图书馆(PubMed)、Cochrane图书馆(Cochrane Library),以及国家食品药品监督管理总局药品不良反应监测中心数据库(检索时间为各数据库建库至2019年4月),纳入奇正消痛贴膏的所有临床研究。对纳入的研究采用R 3.5.3软件对纳入研究不良反应/事件的发生率进行Meta分析,并通过亚组分析探讨影响奇正消痛贴膏不良反应/事件发生的因素,对不能进行Meta分析的研究进行描述性分析。结果共纳入随机对照试验(RCT) 62项,非随机对照试验(CCT) 9项,病例系列15项,和病例报告8项。86项RCT/CCT/病例系列研究中使用奇正消痛贴膏者8 111例,累计出现不良反应/事件579例,Meta结果显示:奇正消痛贴膏不良反应/事件发生率为3.73%(95%CI[2.57%,5.10%])。奇正消痛贴膏不良反应/事件主要是接触性皮炎,其发生率与疾病类型、是否联合用药、用药方式、用药时间长短及疗程均无显著关联。结论文献分析数据表明奇正消痛贴膏不良反应/事件主要表现为皮肤过敏,其发生率与疾病类型、是否联合用药、用药方式、用药时间长短及疗程长短均无显著关联。     

化学促透剂丙二醇及超声促透技术对白脉软膏经皮渗透性的影响研究北大核心CSCD

为了提高白脉软膏经皮渗透量,考察了物理和化学不同促透方式对白脉软膏的促透作用。采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以小鼠腹皮作为实验材料,分别用3%丙二醇处理皮肤、透皮过程加入超声理疗仪作为化学促透组和超声促透组,单因素考察方法优选超声促透的条件,并以Q_(EF)和ER为促透性能考察指标,比较两者对白脉软膏的促透作用。结果显示,3%丙二醇化学促透组中对甘草酸铵、甘松新酮和姜黄素的促透性能分别是空白组的1.74、1.60、3.73倍,可明显提高白脉软膏的整体渗透效率,且3%丙二醇对各成分的综合促透效果为姜黄素>甘草酸铵>甘松新酮。超声促透组中不同超声功率的促透性能为1.0 W依次优于2.0 W和0.5 W,不同超声时间为5 min依次优于3 min和8 min,不同超声频率为1 MHz优于3 MHz,因此超声的最佳条件为1.0 W-5 min-1 MHz,在该条件下对甘草酸铵的经皮渗透性,超声促透的Q_(EF)和ER均优于3%丙二醇,而对甘松新酮和姜黄素的经皮渗透性,3%丙二醇促透的Q_(EF)和ER均优于超声,因此在临床应用同时含有水溶性和脂溶性成分的白脉软膏时可采用3%丙二醇结合超声进行促透。该研究为白脉软膏及其他透皮制剂的临床应用提供理论依据。     

不同基源冰片促透效果的差异研究

目的研究天然冰片、艾片及合成冰片对模型药物经皮渗透效果的差异。方法采用改良的Franz扩散池考察不同基源冰片对天麻素、欧前胡素经皮渗透性的影响;利用HPLC法测定透皮接收液中天麻素、欧前胡素的含量。结果三种基源冰片对天麻素、欧前胡素均具有明显的促透作用,且促透效果存在差异;对于天麻素,其促透效果大小顺序为:艾片合成冰片天然冰片;对于欧前胡素,其促透效果大小顺序为:天然冰片合成冰片艾片;三种冰片对天麻素的促透效率均显著高于对欧前胡素的促透效率。结论三种基源冰片对同一药物的促透效果存在差异,说明不同构型冰片对药物的促透效果存在立体选择性;三种基源冰片促透不同药物时,扰乱脂质有序排列、抽提脂质的能力存在明显不同;与亲脂性药物相比,冰片对亲水性药物的经皮渗透性效果更好。     

穴贴定喘膏的透皮吸收研究

目的:筛选贴膏的处方、透皮吸收促进剂的种类、透皮吸收促进剂的用量等.方法:通过对穴贴定喘膏的体外透皮吸收研究,采用HPLC法,以木兰脂素为指标性成分,在取样中有效成分相等的情况下,以时间为横坐标,峰面积为纵坐标作图,对曲线进行比较.结果:接收液采用40%乙醇溶液,选用以PEG6000为基质的处方,以氮酮为透皮吸收促进剂,氮酮用量为1.8%.结论:以1.8%氮酮为透皮吸收促进剂,以PEG6000为基质的穴贴定喘膏处方是可行的.     

丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用

目的 研究丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC-MS法对其进行成分分析,HPLC法测定大鼠给药12、24 h后有效成分皮肤滞留量,全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)表征大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,综合应用病理检测、免疫组化、扫描电镜(SEM)观察挥发油、氮酮对...     

奇正消痛贴对微循环影响的激光多谱勒血流成像实验研究

目的：观察奇正消痛贴对微循环血流的作用。方法：60例健康受试者随机分成两组,每组30人,实验组为奇正消痛贴;对照组为知名品牌同类药贴,应用激光多谱勒血流灌注成像仪（LDPI）观察奇正消痛贴对微循环血流的影响。结果：两组贴药膏30分钟后,贴药区域的血流量均有显著性增加（P〈0．01）;两组对比研究发现,实验组局部高血流区域的面积及血流值均大于对照组;同时,贴药膏30分钟后,两组局部血流增加面积定量分析表明,实验组明显大于对照组（P〈0．01）。结论：奇正消痛贴具有扩张血管,促进血液循环的药理效应,可增加贴药部位的血流量,且作用明显优于知名品牌同类药贴。     

奇正消痛贴膏的临床应用与不良反应

奇正消痛贴膏由独一味、水柏枝、棘豆、水牛角等西藏高原特有的天然药物，经特殊低温真空脱水工艺精制而成，含有散瘀痛、强筋骨、干黄水（中医之祛痹痛）的极强活性药物成分。有活血化瘀、消肿止痛之功效。用于急慢性扭挫伤、跌打瘀痛、骨质增生、风湿及类风湿疼痛，亦用于落枕、肩周炎、腰肌劳损和陈旧性伤痛等。近年来，奇正消痛贴膏广泛用于临床，疗效确切，笔者就其临床应用及不良反应报道如下。     

粘合剂和润湿剂对痢特敏片颗粒可压性的影响

测定了５％、１０％淀粉浆制粒（Ａ）、（Ｂ）,７０％、８０％、８５％乙醇制粒（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）的中药痢特敏片的干颗粒的下冲力、片剂硬度、最大模壁力、残余模壁力及弹性恢复率,并用下冲力与硬度、最大模壁、残余模壁力及弹性恢复率作图,比较了它们的可压性。结果表明,可压性Ａ、Ｂ〉Ｃ〉Ｄ〉Ｅ。     

蛇床子挥发油与其它促透剂合用促透效果研究

目的：研究蛇床子挥发油与其它促透剂合用的促透效果。方法：在离体透皮吸收实验装置上,采用离体兔皮用1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮预处理后作透皮吸收试验。结果：1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮,对1％双氯芬酸钠都有良好的促透作用（与对照组比较P＜0.01）,1％蛇床子挥发油比1％氯酮促透作用强1.6倍,但1％蛇床子挥发油和5％油酸合用,与1％蛇床子挥发油、5％油酸的促透效果比较差异无显著性（P＞0.05）。结论：蛇床子挥发油具有良好的促透效果,但其与油酸无协同作用。     

点穴消痛膏质量标准研究

目的建立点穴消痛膏的质量标准。方法采用薄层色谱法对制剂中丁香、肉桂、洋金花进行定性鉴别;采用紫外分光光度法对乌头中酯型生物碱进行检查;采用高效液相色谱法对制剂中士的宁含量进行测定。结果薄层色谱能检出丁香、肉桂、洋金花;乌头碱在0.256～2.56mg/25mL范围内线性关系良好,r=0.9998,平均回收率为99.7%,RSD=2.3%;士的宁在0.3075～3.075μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9993,平均回收率为100.45%,RSD=2.75%。结论本实验建立的方法简便、快捷,重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

氢溴酸高乌甲素经皮渗透特性研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。方法：通过考察角质层和浓度两个因素。采用HPLC和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。结果：去角质层后药物24h累积渗透量是完整皮肤的13．22倍,说明角质层是氢溴酸高乌甲素透皮的主要屏障;氢溴酸高乌甲素的透皮吸收速率与浓度并不成线性关系。结论：降低角质层屏障可改善氢溴酸高乌甲素透皮吸收,为其透皮吸收制剂的研究提供参考。     

平消丹对环磷酰胺化疗增效作用的实验研究

目的 :观察平消丹对环磷酰胺化疗的增效作用。方法 :对 L ewis肺癌荷瘤小鼠和 H2 2 腹水型肝癌荷瘤小鼠腹腔注射环磷酰胺的同时 ,加服平消丹。结果 :平大 + Cy组、平小 + Cy组抑瘤率分别为 72 .16 %、6 9.0 3% ;平大 + Cy组、平小 + Cy组存活时间分别为 2 0 .10± 0 .98d、19.0 0± 0 .6 6 d,显著高于单用化疗的环磷酰胺组。结论 :平消丹对环磷酰胺化疗具有增效作用。     

环维黄杨星D透皮贴剂抗心肌缺血作用的研究

目的 研究环维黄杨星D(CVB-D)透皮贴剂对实验性新西兰兔心肌缺血模型的影响.方法 通过结扎冠状动脉左旋支制备心肌缺血动物模型,将15只新西兰兔随机分为3组,以模型组为对照,分别考察CVB-D贴剂组和CVB-D口服给药组,对试验动物心电图、血浆乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)活性、丙二醛(MDA)含量的影响,并对缺血部位心肌壁内膜进行病理学检查.结果 模型组动物心电图T波抬高,ST段偏移明显,血浆LDH、CK活性和MDA含量明显升高(P＜0.01),坏死心肌细胞表现为核固缩与核溶解,细胞浆崩解为细颗粒状.贴剂给药组和口服给药组均能显著抑制血浆LDH、CK活性和MDA含量升高(P＜0.05),贴剂给药组在32 h内药效作用较为平稳,但与口服组比较并无统计学差异(P＞0.05).结论 CVB-D透皮贴剂对新西兰兔心肌缺血性损伤具有保护作用.     

经皮给药系统促渗新方法的探索

本文在分析了现有的经皮给药促渗方法的基础上，提出了密封加温加压式物理促渗法的方案，并依据现有的资料，提出了其设计参数指标。采用该方案，为中药复方及多肽等大分子药物的经皮给药提供了可能。