甲酰四氢叶酸钙和酮康唑漱口液交替含漱治疗大剂量MTX化疗后引起的口腔溃疡

将大剂量MTX化疗后出现明显溃疡的 75例急性白血病患者随机分成 2组。治疗组 40例 ,用甲酰四氢叶酸钙和酮康唑 ,庆大霉素交替含漱 ,对照组 35例 ,用生理盐水漱口。两组疗效比较 ,差异显著 (χ2 =19 2 0 ,P <0 0 0 5 )。结果显示 ,此法有一定的临床实用价值。     

四氢叶酸模型的合成及水解反应对四氢叶酸的模拟

本文合成了四氢叶酸模型化合物碘化１，２－二甲基－３－对甲氧苯磺酰基咪唑啉，模拟四氢叶酸甲酸氧化态的形式，进行了水解反应，发现此模型很好地模拟了四氢叶酸的行为，通过水解形成两种互变异构体化合物。     

氨甲喋呤-甲酰四氢叶酸治疗宫外孕18例报告

宫外孕是妇产科常见的急腹症,近20年来,宫外孕的发病率增加了2～3倍,占妊娠总数近2%,早期诊断及非手术治疗宫外孕是妇产科一直在探讨的问题。氨甲喋呤治疗宫外孕已被广泛应用于临床,我们通过肌注氨甲喋呤-四氢叶酸治疗18例未破裂宫外孕效果较好,现报告如下。1　资料和方法...     

四氢叶酸钙对解救ALL患儿首疗程大剂量甲氨喋呤毒性的探讨

目的 :比较儿童急性淋巴细胞白血病大剂量甲氨喋呤 -四氢叶酸钙 ( HD- MTX- CF)疗法的2种方案的毒副反应。方法 :第 1组 ( 2 4例 )四氢叶酸钙 ( CF)总量为 MTX的 6.8% ,解救时间为静滴 MTX 2 5h后开始 ;第 2组 ( 30例 ) CF剂量为 MTX的 3.4 % ,解救时间为静滴 MTX 36h后开始。结果 :2组化疗后皮肤损害、GPT升高、血小板下降以及感染发生率 ,第 2组较第 1组显著 ( P<0 .0 1)。结论 :方案 2的毒副反应发生率与方案 1相比有明显增加 ,盲目延长 CF的解救时间和减少CF的用量对患儿是危险的。     

叶酸与甲酰四氢叶酸用于减少甲氨蝶呤治疗副作用(摘要)

1 背景 甲氨蝶呤用于治疗许多风湿病,其短期疗效已被证实。但毒性使不少患者不能从中受益,其中叶酸缺乏可增加其毒性。类风湿关节炎患者常有叶酸缺乏,经甲氨蝶呤治疗后叶酸储备就进一步减少。甲氨蝶呤的胃肠道和血液学副作用都与叶酸缺乏有关,可以预见,叶酸补充疗法将有助改善低剂量甲氨蝶呤治疗的副作用。对此,已有不少试验开展,并提出不同的副作用减少率,临床医生和病人需要一个     

氨甲喋呤甲酰四氢叶酸治疗输卵管妊娠

为探讨氨甲蝶呤甲酰四氢叶酸治疗输卵管妊娠的效果,我们于1997年8月～2000年3月对50例输卵管妊娠者进行了临床观察,现将结果报告如下.     

四氢叶酸模型的合成及水解反应对四氢叶酸的模拟

本文合成了四氢叶酸模型化合物碘化1,2—二甲基—3—对甲氧苯磺酰基咪唑啉,模拟四氢叶酸甲酸氧化态的形式,进行了水解反应,发现此模型很好地模拟了四氢叶酸的行为,通过水解形成两种互变异构体化合物。     

甲酰四氢叶酸联合5-氟尿嘧啶治疗晚期肠癌34例疗效观察

对34例晚期肠癌患者采用甲酰四氢叶酸（CF）200mg静滴2h后，5－氟尿嘧(5-Fu)750-1000mg持续静滴20h，静脉输液泵维持滴速，每天1次，连用3－5d，28d为1个周期，至少应用2个周期。结果部分缓解（PR）10例，总有效率29．4％；中位缓解期5．5个月（2－8个月）；未见Ⅲ-Ⅳ度的副反应。认为采用CF联合5－Fu静脉注射和持续静脉滴注治疗晚期肠癌是一有效低毒的化疗方案。     

甲酰四氢叶酸钙与5-氟脲嘧啶联合用药治疗胃肠道恶性肿瘤

目的：观察中剂量甲酰四氢叶酸钙（CF）与5-氟脲嘧啶（5-Fu)联合用药治疗胃肠道恶性肿瘤的疗效。方法：甲酰四氢叶酸钙（CF）200mg/m^2,与5-氟脲嘧啶（5-Fu)600mg/m^2,分别静脉滴注。结果：54例胃肠道恶性肿瘤CR8例,PR27例总有效率64.8%。结论：甲酰四氢叶酸钙作为生物调节剂与5-氟脲嘧啶联合用药疗效较单一用药提高疗效2.2倍,毒副反应主要为胃肠道、造血系统,与单一用药反应相差无几。     

化学法合成葡萄内酯的研究

目的：研究葡萄内酯的化学合成方法.方法：以自制的香叶基溴和伞形花内酯为原料,经Williamson反应合成葡萄内酯.结果：结构被确证为葡萄内酯,其收率为36％.结论：此合成方法简单,纯化容易,产品收率较高,适于工业化开发.     

5-羟基-4＇-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮衍生物的设计及合成

目的：对异黄酮进行结构改造,设计合成三种新的5-羟基-4’-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮的衍生物。方法：以间苯三酚、对甲氧基苯乙腈为起始原料,经Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到3个目标化合物。结果：合成的目标化合物经紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）与质谱（MS）确证其结构。结论：合成了三种新的4’-甲氧基-5,7-二羟基异黄酮衍生物,可供进一步药理研究。     

异香豆素类化合物的合成研究

目的探讨异香豆素类化合物的合成方法及构效关系。方法将２，３－二甲氧基－６－羧基苯甲醛与Ｗｉｔｔｉｇ试剂反应，然后氧化、环合脱水，得到目标化合物。结果经过三步反应，合成出一种新化合物３－丙基－５，６－二甲氧基异香豆素。结论此合成方法简便，原料易得，为异香豆素化合物的合成提供了一个好方法。     

人IL—5片段的化学合成及单克隆抗体的制备

利用人工合成的ｈＩＬ－５多肽片段制备抗ＩＬ－５单克隆抗体。方法；从初始起，采用固相连接肽等方法，合成了人ＩＬ－５羧基端１９肽，并耦联到载体蛋白ＢＳＡ上，以此作为抗原免疫小鼠，采用细胞融合法制备单克隆抗体。     

6-氯/甲基-2/3-芳基取代喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物,并测试其对SGC-7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4-氯/甲基邻苯二胺为起始原料,通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物(3c-1~7m-1),并用MTT法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC-7901肿瘤细胞增殖抑制作用较HepG2细胞强,6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物。6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物(5c-1)和6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物(7m-1)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为2.02和0.001 6μg/mL。结论目标产物(5c-1,7m-1)对SGC-7901肿瘤细胞增殖抑制活性好,可以进行结构优化,以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。     

新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4'-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7-取代酰氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试.方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8个目标化合物.结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5-羟基-4'-硝-7-丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L.结论: 金雀异黄素的4'引入硝基,同时7位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性.     

大豆异黄酮衍生物的全合成研究

目的：设计并合成异黄酮类衍生物。方法：以取代苯乙酸、间苯二酚为原料,经傅克反应、增碳关环反应制备系列目标化合物1和2。结果：所合成的8个化合物经IR、1H-NMR及MS确证结构,其中异黄酮的关键中间产物脱氧安息香的最佳合成条件为：反应温度80℃,反应时间6h,三氟化硼乙醚的用量为5～12mL/10mmol取代苯乙酸。结论：通过全合成的方法可以得到结构多样的异黄酮类衍生物,为进一步结构修饰和构效关系的研究提供了基础。     

奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶及亚叶酸钙治疗晚期胃癌的疗效研究

目的观察奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶（5-FU）及亚叶酸钙治疗晚期胃癌的疗效,并与ELF方案进行对比分析。方法人选的56例晚期胃癌患者中,接受奥沙利铂联合5-FU及亚叶酸钙化疗方案治疗的28例患者,设为A组,接受ELF方案化疗方案的28例患者,设为B组,比较两组的疗效、生活质量改善情况及不良反应情况。结果两组患者总有效率分别为53．6％、50．0％,差异无统计学意义（P〉0．05）。两组患者术后生活质量的改善率分别为85．7％、57．1％,差异有统计学意义（P〈0．05）。两组在中性粒细胞减少、恶心、呕吐、脱发、口腔黏膜炎、手足综合征方面的发生率比较,差异有统计学意义（P〈0．05或P〈0．01）。两组肝功能检查中胆红素及丙氨酸氨基转移酶升高不明显,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论奥沙利铂联合5-FU及亚叶酸钙治疗晚期胃癌能明显提高疗效,改善患者的生活质量,且不良反应少,值得广泛推广和应用。     

5-氨基水杨酸栓的制备及质量标准

目的 研制以5-氨基水杨酸为主药的栓剂。方法 拟定处方组成与制备工艺，用高效液相色谱法测定含量，并进行稳定性试验。结果 处方设计合理，制备工艺可行，5-氨基水杨酸测定的标准曲线为A=-17702 2227869C，r=-0．9999，平均回收率99．10％，RSD-0．73％。结论 该栓剂处方合理，质量控制方法可靠。     

FOLFOX4方案治疗晚期胃癌37例临床观察

目的:观察草酸铂(艾恒)联合亚叶酸钙和5-Fu组成的FOLFOX4方案治疗晚期胃癌的疗效和毒副反应。方法:37例晚期胃癌患者行FOLFOX4方案化疗,草酸铂(艾恒)85mg/m2,d1;亚叶酸钙200mg/m2,d1~2;5-Fu400mg/m2静推,继予5-Fu600mg/m2持续滴注22h,d1~2;2周重复1次,2次为1周期;每个病例至少接受2个周期化疗。结果:37例患者中CR 2例,PR 16例,SD 13例,PD 6例,总有效率(CR PR)18例(48.65%)。20例初治患者有效率为55.0%,17例复治患者有效率为41.18%。化疗后白细胞减少发生率为45.95%,其中Ⅲ度白细胞下降发生率为5.41%,有21.62%患者出现周围神经病变。结论:该方案具有较好的疗效和耐受性。