盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

赖诺普利迟释型缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备赖诺普利迟释型缓释片,并对其体外释放度进行测定。方法:以羟丙甲纤维素(HPMC)为片芯骨架材料,乙基纤维素为阻滞材料,聚乙二醇(PEG)为致孔剂,利用包衣技术制备赖诺普利迟释型缓释片。以6、10、16、22 h的累积释放度(Q6 h、Q10 h、Q16 h、Q22 h)为指标,采用正交试验优化HPMC型号、用量和PEG用量,并进行验证。比较自制赖诺普利迟释型缓释片、自制赖诺普利缓释片芯和市售赖诺普利片在0.1 mol/L盐酸溶液中22 h内的Q。结果:最优处方为HPMC型号为K100M,占片芯质量比例为35%,PEG比例为40%,即600片赖诺普利迟释型缓释片中含赖诺普利18 g、乳糖54 g、HPMC(K100M)48 g、PEG 1.6 g、10%聚维酮乙醇溶液适量、硬脂酸镁1%、微粉硅胶1%、乙基纤维素2.4 g;所制3批赖诺普利迟释型缓释片的Q6 h、Q10 h、Q16 h、Q12 h的均值分别为11.17%、29.55%、62.38%、82.63%。自制赖诺普利缓释片芯Q10 h达80%以上,Q14 h为95.60%;市售赖诺普利片的Q5 min即达80%以上,Q1 h为97.95%;自制赖诺普利迟释型缓释片Q6 h仅为13.97%,Q22 h为84.12%,其释放特征符合零级动力学模型。结论:成功制得体外延迟4 h释放药物,并可缓慢释放22 h的赖诺普利迟释型缓释片。     

辛伐他汀-烟酸双层缓释片的制备及其体外质量评价

目的 制备辛伐他汀(SVT) -烟酸(NA)双层缓释片并进行体外质量评价.方法 分别通过正交实验和单因素实验,筛选NA缓释层与SVT常释层处方,确定最佳处方组成并制备SVT-NA双层缓释片,测定缓释片中NA与SVT的含量.以国内已上市NA缓释片为参比制剂,测定自制双层缓释片中NA的释放度,计算释放度相似因子(f2),并进行方程拟合.按照中国药典2010版中SVT普通片溶出度测定条件,测定自制双层缓释片常释层中SVT的溶出度.结果 自制双层缓释片中NA的释放度与市售NA缓释片相似(f2＞75),其释放行为符合Higuchi方程;常释层中SVT 30 min内的累积溶出度＞98％,符合中国药典有关规定.结论 SVT-NA双层缓释片处方组成合理,制备工艺稳定,重现性良好,有望开发成为新的复方制剂.     

甲钴胺缓释片释放度的测定

目的:研究自制甲钴胺缓释片的体外释放度。方法:采用《中国药典》2005年版附录XC第三法,pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速为50 r·min^-1,HPLC法测定累计释药量。结果:甲钴胺缓释片在2.25～40.50μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率为99.6%,RSD为0.59%,3批样品在2,4,8 h的平均累计释药量分别为42.9%,64.9%,86.5%。结论:自制甲钴胺缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度检测方法可作为该制剂的质控方法。     

赖诺普利迟释型缓释片体外释放度的测定

目的建立紫外分光光度法测定赖诺普利迟释型缓释片体外释放度的方法。方法以纯化水为释放介质,采用桨法,转速为50 r/min,定时取样,用紫外分光光度法测定释放介质中药物含量,检测波长为215 nm。结果赖诺普利在7.442～33.489μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为99.78%,相对标准偏差为0.50%。自制片剂在4 h累积释放度小于10.00%,18 h累积释放度达70.25%。结论建立的紫外分光光度法简便、稳定、快速,可用于赖诺普利迟释型缓释片体外释放度的测定。     

高效液相色谱法测定三种羧甲司坦制剂的含量

目的：建立测定羧甲司坦片、口服溶液和颗粒剂含量测定的RP-HPLC法。方法：以0.1%三氟乙酸溶液为流动相,流速1.0 mL?min-1,柱温35℃,经RP-C18色谱柱洗脱,240nm波长处测定,通过外标法计算样品的含量。结果：在本文建立的实验条件下,羧甲司坦浓度（c）在0.1018～2.0350mg?mL-1范围与峰面积（A）呈良好的线性关系（线性方程为A = 523.12c 3.2222,r=0.9999）,羧甲司坦的定量限为1.0×10-5 mg。羧甲司坦片剂的重复性为0.5%,回收率为100.9%（RSD=0.5%,n=3×3）;口服溶液剂的重复性为0.2%,回收率为101.4%（RSD=0.6%,n=3×3）;颗粒剂的重复性为1.0%,回收率为100.2%（RSD=0.4%,n=3×3）。结论：本实验建立的HPLC法分离效果好、灵敏度高、专属性强,可用于测定不同的羧甲司坦制剂的含量。     

高效液相色谱法测定羧甲司坦片的含量

目的:建立HPLC法测定羧甲司坦片的含量。方法:色谱柱为岛津VP-ODS C18柱(150 mm×4．6 mm,5μm);流动相为磷酸盐缓冲液pH 3．0;流速0．8 ml·min-1;检测波长210 nm。结果:羧甲司坦在5-25μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 5),平均回收率为99．5％,RSD为0．6％(n=5)。结论:本法简便、快速,结果准确,重现性好,可用于羧甲司坦片的含量测定。     

羧甲司坦缓释片的制备工艺及处方筛选

目的 探索羧甲司坦缓释片的最佳处方与制备工艺.方法 采用单因素试验结合正交试验方法,以释放度作为考察指标对羧甲司坦缓释片的填充剂、粘合剂、崩解剂及亲水凝胶骨架材料的组成与用量进行考察,筛选羧甲司坦缓释片的最佳处方.采用正交试验方法,以硬度、表观形态和脆碎度综合评分作为指标,对羧甲司坦缓释片的湿法制粒压片工艺的干燥温度、...     

羧甲司坦口服液含量测定方法的探讨

目的:对羧甲司坦口服液中的羧甲司坦的含量测定方法进行探讨。方法:用比色法对羧甲司坦成分进行测定。结果:回收率为100.1% ,RSD为0.87% ;线性范围为120～300μg/ml。结论:该方法简单,重现性好,适合该制剂的含量测定。     

芬太尼双层口颊片含量及释放度测定方法的研究

目的:建立测定芬太尼双层口颊片中枸橼酸芬太尼的含量及释放度的HPLC法。方法:色谱柱:SHISEIDO-C₁₈柱（100 mm×3 mm,3μm）;流动相:0.1 mol·L-1三乙胺溶液（用磷酸调节p H值至4.0）-乙腈（30∶70）;检测波长:195 nm;流速:0.5ml·min^-1;柱温:30℃。结果:枸橼酸芬太尼在5.0¹ 000.0μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.999 3）,平均回收率为97.88%,RSD为2.60%（n=9）。速释层芬太尼在5 min时累积释放度接近70%,缓释层芬太尼在4 h时的累积释放度接近85%,且符合零级释放方程、一级释放方程、Higuchi释放方程。结论:该方法简便、准确、专属性强,适用于芬太尼双层口颊片中枸橼酸芬太尼的含量及释放度测定。芬太尼口颊片具有良好的速释、缓释双向释药效果。     

盐酸曲马多缓释片的体外释放度研究

目的考察盐酸曲马多缓释片物体外释放度,探讨其体外释放机制。方法参照《中华人民共和国药典》(2000版)二部附录释放度测定法转篮法,以0.1m ol.L-1盐酸溶液为溶剂,转速为100r.m in-1,温度为(37±0.5)℃,采用紫外分光光度法测定,检测波长为270nm。并将释放数据分别用Peppas方程、H iguch i方程、一级方程、零级方程进行拟合。结果线性范围为20~100μg.mL-1,r=0.9998。1h累积释放25.42±0.81%,4h累积释放58.37±1.36%,10h累积释放92.67±1.08%,以H iguch i方程为最佳释药模型,并且释药机制为非F ick ian扩散。结论盐酸曲马多缓释片的体外释放符合缓释制剂要求。     

羧甲司坦泡腾片的人体相对生物利用度研究

目的比较羧甲司坦泡腾片和普通片在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价。方法18名健康受试者随机交叉单剂量口服羧甲司坦泡腾片和羧甲司坦普通片剂1000mg后,采用柱前衍生化高效液相色谱荧光检测法测定血浆中羧甲司坦浓度,进行药代动力学和生物利用度研究。结果试验结果表明,羧甲司坦泡腾片和普通片剂的血药浓度时间曲线符合血管外给药一室模型,主要药代动力学参数tmax分别为1.50±0.34h和1.97±0.32h,Cmax分别为11.91±2.63mg     

西罗莫司脂质体的体外释放研究

目的:研究西罗莫司脂质体的体外释放特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定西罗莫司含量;采用反透析法,以500mL 20%乙醇为释放介质,考察24 h不同时间西罗莫司脂质体的体外累积释放率,利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:西罗莫司检测浓度的线性范围为0.5～20 μg.mL~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为99.42%,RSD=1.23%;脂质体前4 h的释药速率快,累积释放率为50%,之后释药相对缓慢,24 h的累积释放率为80%,释放曲线符合一级动力学方程。结论:西罗莫司脂质体具有一定缓释效应,其体外释放属于浓度依赖型渗透释药。     

反相离子对色谱法测定羧甲司坦片和口服溶液中羧甲司坦的含量

目的：建立反相离子对色谱法,测定羧甲司坦片和口服溶液中羧甲司坦的含量。方法：采用C18柱,以含0.05％庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH2.5)为流动相．检测波长215nm。结果;该方法羧甲司坦片剂和口服溶液的回收率分别为100.3％．RSD=0.54%(n=5)．100.5%．RSD=0.70％(n=5)。结论;该法准确．可靠．专一性强,能满足制剂质量标准的要求。     

高效液相色谱法测定羧甲司坦颗粒剂中羧甲司坦的含量

目的 测定羧甲司坦颗粒剂中羧甲司坦的含量。方法 采用高效液相色谱法。色谱柱:Hypersi　C18（4.6×300mm,5μm）;流动相:pH2.0磷酸盐缓冲液;流速:1.0mL·min-1;检测波长:210nm;进样量:10μL;柱温:室温。结果 羧甲司坦进样量在2～20μg·ml-1范围内,线性关系良好（r=1.0000）,平均回收率为99.85％,RSD=0.4％（n=9）。结论 该法简便、快速,结果准确、可靠,重现性好。     

左乙拉西坦缓释片的制备及其Beagle犬体内药动学研究

目的 制备左乙拉西坦缓释片,进行体外释放特性以及Beagle犬体内药动学研究。方法 按照筛选处方制备左乙拉西坦缓释片,以市售左乙拉西坦缓释片（Keppra-XR）为参比制剂,采用相似因子（f₂）法进行体外释放行为相似度评价;并将自制左乙拉西坦缓释片与市售普通片进行Beagle犬体内药动学参数比较。结果 自制左乙拉西坦缓释片与市售左乙拉西坦缓释片体外释放行为相似。市售左乙拉西坦普通片和自制左乙拉西坦缓释片的药动学参数T_max分别为（1.75±0.50）和（5.50±1.00）h,C_max分别为（30.33±2.00）和（17.29±3.56）mg·L^-1,AUC_0-t分别为（186.88±8.83）和（202.50±34.20）mg·L^-1·h。结论 自制的左乙拉西坦缓释片具有缓释效果。     

β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的体外释药特性研究

目的:研究β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(β-ELE-PBCA-NP)的体外释药特性。方法:采用透析袋扩散法考察其体外释药特性,释放介质为生理盐水(含50%乙醇、0.5%十二烷基硫酸钠);以高效液相色谱法测定其含量;比较β-榄香烯(β-ELE)溶液与β-ELE-PBCA-NP胶体溶液48h内的累积释放度,并考察β-ELE-PBCA-NP的释药机制。结果:β-ELE溶液8h的累积释放度已接近90%;β-ELE-PBCA-NP胶体溶液48h累积释放度为70.8%,且0.5h的累积释放度仅为8.7%,符合突释效应要求。体外释药模型以Weibull方程拟合程度最好(r=0.9977)。结论:与β-ELE溶液相比,β-ELE-PBCA-NP胶体溶液具有明显的缓释作用。     

HPLC-ELSD法测定羧甲司坦颗粒中羧甲司坦的含量

目的:利用高效液相色谱法-蒸发光散射检测器测定羧甲司坦[1]颗粒中羧甲司坦的含量。方法:用C18柱;流动相为甲醇:水(60∶40);流速为1.0ml·min-1;ELSD-2000蒸发光散射检测器漂移管温度为95℃;载气流速为2.20L·min-1。结果:进样量在2.502μg～7.506μg范围内,线性关系良好(r=0.9993),平均回收率为99.51%(RSD=0.99%)。结论:本法简便快速,结果准确、可靠、重现性好。     

氯化钾缓释片制备工艺研究

目的制备理想释药性能的氯化钾缓释片。方法以Eudragit RS100及Eudragit RL100为缓释包衣材料,包覆在氯化钾普通片芯上,制备氯化钾缓释片。结果体外释放度试验结果表明：2、4、8 h累积释放量分别为10%~35%、30%~70%、80%以上。结论水易溶性药物如氯化钾可单纯通过膜衣控制达到缓释目的,且体外释药效果较好,较采取骨架和膜衣双重控制方法,此法简单,易操作,更适合于大生产。     

RP-HPLC法测定雷公藤甲素缓释片的释放度

目的:采用高效液相色谱法测定雷公藤甲素缓释片的体外释放度.方法:采用桨法,以水为释放介质,转速100r·min-1;HPLC选用Lichrospher C18柱,以乙腈-水(35:65)为流动相,检测波长为210nm.结果:雷公藤甲素浓度在1.242～8.446 mg·L-1范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 9(n=6),平均加样回收率为101.7%,RSD为2.9%.雷公藤甲素缓释片的体外释放符合威布尔方程(r=0.997 6).结论:雷公藤甲素缓释片的Td和T50是普通片的5～7倍.