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化合物手性是自然界的基本特性之一,组成生命体的重要分子大多含有手性结构。药物有效性和安全性往往与化合物的手性结构密切相关,然而目前对手性小分子化学药物的合成表征、药理学、毒理学等研究相对较多,但对中药等天然药物中所含手性化合物的研究相对较少。手性分离作为手性研究的基础,在手性化合物的研究中具有举足轻重的地位。本文从色谱法和非色谱法的手性拆分方法,以及色谱填料、手性添加剂、手性衍生化等方面系统阐述手性化合物的分离方法,并对近十年报道的中药等天然药物中的手性化合物进行综述,以期为中药中手性化合物的分离、活性评价,以及中药质量标准的提升提供参考。 相似文献
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这十多年来上市的新药当中,尽管有一半新药是没有手性中心的分子,但是有手性中心另一半多数是以单一对映体上市。手性药物上市符合药品管理部门的意愿,因为药政部门不太愿意批准消旋体药物上市,除非公司有很充分的理由证明该新药不必以手性纯分子上市。随着手性纯药物分子数量急剧增加,对工艺化学学们的研究工作提出更多的要求,要求他们不仅要开发出适合在实验室制备的手性合成工艺,更要开发出适合大生产的手性合成工艺。本文介绍几个新药的最新手性合成方法。 相似文献
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硫酸化环糊精在毛细管电泳手性拆分中的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
综述近年来硫酸化环糊精在毛细管电泳手性药物拆分方面中的应用。对随机取代的硫酸化环糊精、单一异构体的硫酸化环糊精及多元环糊精体系的结构特点,及其在手性药物对映体拆分中的影响因素、条件优化和应用实例进行了讨论。硫酸化环糊精以良好的水溶性和强劲的手性识别能力应用于毛细管电泳的手性拆分,可使对映体获得较好的分离效果。 相似文献
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手性药物是指分子中含有手性中心(也叫不对称中心)的药物,它包括单一的立体异构体、2个以上(含2个)立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。Louis Pasteur在1848年前后就已认为在自然世界中绝大多数物质都是不对称的,而这也可能是证明天然化学活性物质与非活性物质唯一有效的分界线。例如,在1850种化学药物中手性的天然/半合成药物高达98.85%就能很好地证明上述观点;而手性的人工合成化学药物也有60.21%。 相似文献
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手性药物是指分子中含有手性中心(也叫不对称中心)的药物,它包括单一的立体异构体、2个以上(含2个)立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。Louis Pasteur在1848年前后就已认为在自然世界中绝大多数物质都是不对称的,而这也可能是证明天然化学活性物质与非活性物质唯一有效的分界线。例如,在1850种化学药物中手性的天然/半合成药物高达98.85%就能很好地证明上述观点;而手性的人工合成化学药物也有60.21%。 相似文献
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手性是自然界的一种普遍现象,构成生物体的基本物质如氨基酸、糖类和蛋白质等都是手性分子。蛋白质的四级结构与其生理活性有关,天然的氨基酸都是L-构型的,而天然的糖类则大多为D-构型。在药物化学领域,在现有的一万多种合成的药物分子中含有手性的约占40%。化合物对生物体的作用取决于它们与生物体内的特定部位的结合情况, 相似文献
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手性药物HPLC分析的一些进展 总被引:3,自引:0,他引:3
关福玉 《国外医学(药学分册)》1994,21(4):199-204
手性药物的HPLC分析为药物分析中活跃的研究领域。目前已有几十种手性固定相,分析化学家可从中选择合适的发发展手性药物的分析方法,从而促进手性药物药效学和药动学的研究。高分子衍生化试剂的问世,使分析体液中药物的预处理,衍生化和测定变得简便易行。本文就手性固定相的发展对手性药物研究的影响,固相衍生化试剂与生物体液中手性药物的直接分离与测定等方面的近期进展作一概述。 相似文献
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毛细管电泳中运用衍生化环糊精分离手性药物 总被引:3,自引:0,他引:3
毛细管电泳中运用衍生化环糊精分离手性药物许宏琪(中国惠普有限公司100004)近十年来,毛细管电泳技术已发展为一种高效能的分离新技术。并且,陆续开发出了许多分离模式,如:胶束电动色谱、毛细管凝胶电泳、间接检测方法等等。同时,手性化合物的毛细管电泳分离... 相似文献
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手性药物的立体选择性药物动力学 总被引:2,自引:0,他引:2
手性药物在所有药物中占有相当大的比例,据报道天然或半合成药物几乎都有手性,其中98%以上为单一对映体;全合成药物的40%为手性药物,目前常用的700个药物有一半至少含1个手性中心,但其中90%是以外消旋体形式上市使用的,也就是说目前使用的化学药物很多是药物对映体的混合物.然而手性是生物体系的一个基本特征,很多内源性大分子物质如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性特征,药物与这些生物大分子都是以三维立体形式相互结合并发生作用的.因此立体构型不同的药物进入体内就会产生立体选择性差异,导致药物对映体具有不同的药物动力学过程 相似文献
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手性药物的制备对于其研发有着重要的作用。本文综述了现有的大规模合成光学纯药物或关键中间体的方法,举实例说明各方法需要解决的关键问题,并重点讨论了化学催化的不对称合成。 相似文献
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微生物转化在药物合成中的应用前景 总被引:14,自引:1,他引:13
徐诗伟 《中国医药工业杂志》1996,27(9):422-430
概述了微生物转化在药物合成中的应用,特别是在手性药物的不对称合成和生物催化方法方面的新进展。 相似文献
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手性技术的研究起源于20世纪80年代中、后期,90年代开始快速发展并已成为药物合成中的一项重要技术。该技术包括手性合成技术和手性拆分技术。其中手性合成技术包括化学合成技术(比如:不对称合成)和生物合成技术(比如:酶工程、发酵工程);手性拆分技术 相似文献
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综述了手性配基联二萘及其类似物在光学活性药物合成中的研究进展及应用,包括对C=C、C=O双键的不对称催化氢化,Diels-Alder反应,Adol缩合,加氢甲酰化等。 相似文献
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《沈阳药科大学学报》2017,(12):1098-1103
目的介绍近年来酮还原酶在合成具有手性醇结构药物的应用。方法检索近几年关于含手性醇结构的药物经酮还原酶催化氢化的文献36篇,从几类典型药物方面对文献进行综述。结果与结论作者通过对酮还原酶在合成含手性醇结构药物中的应用进行了综述,证明了其在工业化生产手性药物中所具有的巨大潜力。 相似文献
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手性化合物和手性药物的酶法合成 总被引:7,自引:0,他引:7
由于分子生物学和分子药理学的发展,人们已充分认识到手性对于药物的重要性,手性化合物和药物的生物合成已发展的制药工业的关键技术,本文就手性化合物和药物的酶法合成做以介绍。 相似文献