血管紧张素转化酶抑制剂的药物动力学——药效学关系

从药物动力学－药效学结合模型的角度出发，通过几种血管紧张素转化酶抑制剂在临床治疗学及临床药效学上的应用，概述了血管紧张素化酶抑制剂的药物动力学与药效学的关系，尤其是血浆ＡＣＥ１浓度，血管紧张素Ⅱ浓度，血管紧张素转化酶抑制作用及血压者之间的相互关系。     

第二代血管紧张素转化酶抑制剂

本文阐述了血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用,临床应用,并就目前国内外已经上市或已进入临床的几种第二代血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利,依那普利,西拉普利,雷米普利,赖诺普利等药品的药物动力学特点,毒副作用等给予了比较。     

血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂(AngiotensinConuerting Enzyme Inhclitor,简称 ACEI)是一类肾素——血管紧张素系统拮抗剂。它作为一类突出的心血管药物发展迅猛。目前上市品种已达十几种,如培哚普利(Perindopril),阿拉普利(Alacipril),地拉普利(Delapril),喹那普利(Quinapril)等,尚有一些未上市的新品种,如舒必普利(Snirapril),莫希普利(Moexipril),特莫普利(Temacapril)等。此类药物卓     

血管紧张素转化酶抑制剂与肾脏疾病

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)作为抗高血压药物已在临床广泛应用。近年发现ACEI在治疗肾脏疾病上有明显疗效,该药能控制血压、降低尿蛋白延缓肾小球硬化。近来研究发现ACEI不仅能改变肾血流动力学,而且影响其非血流动力学,从而     

血管紧张素转化酶抑制剂药理作用的研究进展

血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotension Converting Enzyme Inhibitor,ACEI)是从蛇毒的毒汁中分离出来的肽类物质,经过一系列的构效关系研制而成.根据它们活性部分化学结构的不同可分为3类:第1类为巯基类,代表药为卡托普利(Captopril);     

血管紧张素转换酶抑制剂药物

据估计,当前全球有6亿9千万人患有高血压病,因此,治疗高血压的药物不断地被研究开发出来。在早期应用的药物有利尿剂、αβ-阻滞剂、β-阻滞剂。但是利尿剂的疗效较差,且副反应较多;αβ-阻滞剂与β-阻滞剂的降压疗效虽比利尿剂好,但是能使心输出量降低,引起心动徐缓,故不能用于老年人,只能适用于中、青年高血压患者。而钙拮抗剂药物因对末梢动脉的扩张作用强,不降低心输出量,尽管降低了血压,仍保持体内各器官的循环良好,故适用于老年高血压病人。 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)药物不降低心输出量,对末梢血管的扩张作用良好。降压后,对体内各器官仍能保持良好的循环,且副反应小,故适用于老年高血压患者。从降压的机制来看,肾素值高的,则降压的效果好,因此     

血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应

血管紧张素化酶抑制剂(ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏｎｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒＡＣＥＩ)是近十多年来发展较快的抗高血压药物之一。临床上常用的第一代ＡＣＥＩ有巯甲丙脯酸(ｃａｐｔｏｐｒｉｌ,卡托普利),第二代长效ＡＣＥＩ苯丁酯脯酸(ｅｎａｌａｐｒｉｌ,依那普利),第三代ＡＣＥＩ培哚普利(ｐｅｒｉｎｄｏｐｒｉｌ)和苯那普利(ｂｅｎａｚｅｐｒｉｌ)、西拉普利(ｃｉｌａｚａｐｒｉｌ)等。ＡＣＥＩ的应用范围较广,除能安全有效地治疗各种原因的高血压及顽固性慢性心力衰竭外,还可以用于治疗糖尿病性肾病、肾实质性…     

血管紧张素转化酶抑制剂—马来酸依那普利的合成

本文报道了以肉桂醛为原料先合成（＋）α－羟基苯丁酸，再经溴化，酯化，缩合等反应合成马来酸依那普利的新的合成方法。     

血管紧张素转化酶抑制剂与咳嗽

血管紧张素转化酶抑制剂（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏｎ ｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇ ｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｅｒ, ＡＣＥＩ）在心血管疾病治疗中的地位日益提高,目前己成为抗高血压治疗的一线药物。随着该类药物的广泛应用,相关不良反应的报道逐渐增多,其中最为常见的是咳嗽,复习有关文献作一阐述,以期对临床有所帮助。１临床表现１．１卡托普利（疏甲丙脯酸、开博通）：卡托普利致咳嗽的发生率约为１％～２０％［１］,文献报道最多。俞建洪［２］一报道１例６２岁男性患者,因高血压日服卡托普利 １２． ５ｍｇ,每日 ２次, ３天后头…     

血管紧张素转化酶抑制剂研究现状

第一个转化酶抑制剂来自南美洲毒蛇液分离的肽类——壬肽抗压素(Tepratide，SQ20881)，由于必须静脉给药，大大限制了临床使用。     

血管紧张素转化酶抑制剂与癌症关系的研究进展

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEi)在临床上是作为心血管和肾脏疾病比较安全的治疗药物,其毒副作用较少。近年来发现癌症病人长期使用ACEi可以降低癌症发病率和死亡率。体内外实验表明,ACEi可以抑制肿瘤生长和转移,抑制肿瘤血管生成和细胞外基质降解等。ACEi抗癌作用的机制涉及干扰RAS系统(主要是抑制血管紧张素转化酶活性),以及抑制基质金属蛋白酶(MMP)活性等。几个大样本的流行病学研究发现,ACEi抗癌效果受到ACE的2个基因多态性A-240T和插入/缺失(I/D)影响。在含有低风险等位基因(A和I)的人群中ACEi抗癌效果比较明显,但这一现象在各个种族中有较大差异,并且受到绿茶饮用量等因素影响。既然ACEi已经在临床上广泛使用而无严重毒副作用,这为我们提供了癌症治疗和化学防护的新策略。     

血管紧张素转化酶抑制剂诱发的血管性水肿

血管性水肿是血管紧张素转化酶抑制剂的一种有潜在生命危险的不良反应，它与ＡＣＥ抑制剂的化学结构无关，既可发生于治疗的早期，也可发生在经数年治疗之后。对其处理包括立即停药，对症治疗并选用其他类药物代替ＡＣＥ抑制剂控制高血压和心衰。ＡＣＥ抑制剂引起的血管性水肿的作用机制尚不明了，但可能与免疫过程，缓激肽，组胺，Ｐ物质和前列腺素等介质以及ＡＣＥ基因多形性和某些酶的缺乏有关。     

缬沙坦在血管紧张素转化酶抑制剂不能耐受患者中的多中心临床试验

目的 :研究缬沙坦对因持续性干咳、血管神经性水肿、皮疹等不良反应被迫停用血管紧张素转化酶 (ACE)抑制剂的患者中的临床疗效。方法 :将 2 0 0例因持续性干咳、血管神经性水肿、皮疹等不良反应及肾功能不全 ,不能用ACE抑制剂的患者随机分为治疗组和对照组 ,各 10 0例。治疗组予缬沙坦 80mg,po ,qd ;对照组患者行常规治疗 :高血压患者用硝苯地平控释片、吲达帕胺、美托洛尔。 2组中心力衰竭患者用利尿剂、洋地黄等 ;急性心肌梗死患者行溶栓治疗 ,有肝、肾功能不全的患者亦行相应的治疗。 2组服药 4wk以上对比观察持续性干咳、血管神经性水肿、皮疹等的出现情况。垂直对比观察肝、肾功能的变化。同时观察血压的变化。结果 :治疗组未见持续性干咳、皮疹的患者 ,3例患者出现轻微咳嗽 ,未因此而停药 ;对照组有 2例轻微咳嗽的患者。用缬沙坦前后BUN ,Cr变化无显著性 ,肝功能损害未见加重 ,2例患者服缬沙坦后水肿加重。高血压患者用缬沙坦前和 2wk后的SBP分别是 (15 8± 17)mmHg(1mmHg =0 133kPa)和 (139± 14 )mmHg ,P <0 0 1;DBP分别是 (10 1± 14 )mmHg和 (86± 13)mmHg,P <0 0 1。但与对照组相比 ,差异无显著性。结论 :因干咳等被迫停用ACE抑制剂的患者服用缬沙坦是安全的 ,严重水肿的患者用缬沙坦需谨     

血管紧张素转化酶基因多态性不影响血管紧张素转化酶抑制剂的肾保护作用

目的 :探讨血管紧张素转化酶 (ACE)基因多态性对血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI)临床疗效的影响。方法 :136例原发性肾小球疾病患者 ,依ACE基因表型分为DD组 (2 4例 ) ,ID组 (71例 )和II组 (4 1例 )。给予ACEI治疗 4mo。治疗前及治疗后 1,2 ,3,4mo及停药后 1mo检测平均动脉压 (MAP)、尿蛋白量、尿白蛋白排泄率 (UAER)、肾功能、尿钠以及尿蛋白选择指数(UPSI)。结果 :3组患者治疗期间蛋白、食盐摄入量以及血肌酐、UPSI均无明显变化 ,3组之间也无明显差别 ;3组患者治疗后MAP、尿蛋白、UAER和Ccr均明显降低 ,但停药后恢复至治疗前水平 ,3组间无明显差别。结论 :ACE基因多态性不影响ACEI对肾小球疾病患者的肾保护作用     

血管紧张素转化酶抑制剂在我院的应用现状与展望

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）作为一种新型降压药物于80年代初用于临床，被认为是高血压治疗史上的一大飞跃。随着对ACEI研究的不断深入和各种ACEI制剂的广泛应用，其优越性也日益显现。近来临床研究表明，ACEI除降压外，尚能有效地控制心力衰竭（简称心衰），已成为目前治疗心衰的重要药物。本文将就我院应用ACEI的现状与展望作一分析。11992一1996年各种ACEI制剂用量对比分析ACEI制剂现已发展至第三代，第一代以国产卡托普利与合资生产的开博通为代表，我院于1989年引进保二代的代表药有洛丁新（苯那普利）、悦宁定（依那…     

血管紧张素转化酶抑制剂临床应用

血管紧张素转化酶抑制剂（angiotension converting enzyme inhibition,ACEI）是通过竞争性地抑制血管紧张素转换酶（ACE）而发挥作用的一类药物。过去10年中大量循证医学证据充分证明了血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗心血管病的价值。ACEI已被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的二级预防,并写入国内外指南之中。临床上,ACEI已广泛应用于心血管疾病、肾脏疾病。现将ACEI的历史及临床应用简述如下。     

血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用及临床应用研究进展

血管紧张素转化酶(ACE)最初于1956年被T.Skeggs与其同事在血浆中发现。1981年,首个血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利经由美国食品和药物管理局批准使用。到目前为止,至少有12种ACEI类药物获准上市使用。传统认知上,ACEI的药理作用大多着眼于对高血压患者血压的控制,以及对心脏的保护作用。近年来,相关工作提示,由于ACEI