甲氰咪胍

【化学名】 N-氰基-N′-甲基-N”-〔2-{〔(5-甲基-1氢-咪唑-4基)-甲基〕-硫醚}-乙基〕-胍【结构式】【作用特点】本品为组织胺H:受体拮抗剂,是一种新型的治疗消化性溃疡药物。它能有效地抑制基础胃酸分泌,而且对组织胺、五肤胃泌素等刺激的胃酸分泌也具有明显的抑制作用     

甲氰咪胍具有独特的链锁反应

范德比尔特医科大学临床药理学系的临床医生阐述了地高辛、奎尼丁和甲氰咪胍似有独特的双重相互作用。一名已经接受地高辛、双氢克尿塞、氨苯喋啶和奎尼丁治疗的妇女因广泛严重烧伤而住院。入院时观察到她体内地高辛的血清浓度已达治     

甲氰咪胍的过敏反应

一个46岁黑人,有高血压,慢性肾功衰和肠癌病史,转院到伊诺斯医学院内科检查贫血病。一个半月前这个病人在外科已切除了联结肾小管的动脉血管瘤。治好了因脑血管事故引起的癫痫发作,心包充血和断断续续便血的病症。     

甲氰咪胍的不良反应

甲氰咪胍(cimetidine)广泛用于临床已有10余年的历史,积累了丰富经验。该药对十二指肠溃疡及上消化道出血(特别是急     

甲氰咪胍的不良反应

甲氰咪胍系组胺H_2受体括抗剂,有较强的抑制胃酸分泌作用,被广泛用于胃酸分泌增多性疾病和上消化道出血的治疗。但随着临床的广泛应用,副作用也有增加的趋势。比较常见的副作用如腹泻、腹胀、口干、口苦、头晕、头痛、嗜睡等。据报导有出现烦燥、情绪多变、幻觉、定向障碍等     

甲氰咪胍的相互作用

甲氰咪胍作为第一个用于临床的H_2受体拮抗剂,开创了消化性溃疡治疗的新时代,有关此药的文献出版率呈几何学增长,在过去十年中,全世界发表的论文达4,500篇,其中最近4年发表的在3,000篇以上,     

甲氰咪胍与甲硝呋胍

有些组织例如胃、心脏含有活性组胺H_2受体于十多年前巳被预言。H_1受体及其传统的抗组胺阻滞作用,多年来早已为人所共知。甲氰咪胍作为第一个 H_2受体阻滞剂被广泛使用。不论从那个标准作为一个显效药物,它通过广泛临床实践已有五年多。至于甲硝呋胍(Ranitidine)以及其他 H_2受体拮抗剂进入临床领域时,似应对其药理以及疗效地位,根据临床经验作出审慎的评     

甲氰咪胍与扑热息痛

曾有报道使用扑热息痛时合用与不合用甲氰咪胍,扑热息痛的半衰期有明显差异。而另有报道,用甲氰咪胍预处理对扑热息痛的廓清和半衰期几乎没有什么影响。作者以健康人为研究对象,对单剂量和多剂量的甲     

甲氰咪胍工艺技术鉴定会

甲氰咪胍为组织胺 H_2受体拮抗剂,可抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌,促使溃疡愈合,是一种治疗消化性溃疡的有效新药。上海医药工业研究院、上海第六制药厂、江苏省武进县制药厂自1978年7月起共同协作试制甲氰咪胍。两年来对甲氰咪胍的工艺进行了一系列研究,特别是中间体5-甲基-1-咪唑甲酸乙酯还原成5-甲基-4-羟甲基咪唑这一关键反应,成功地采用了钾硼氢和三氯化铝还原并分离得到还原物,此法在安全、设备、成本方面均优于文献报道的其他三种还原法(锂铝氢法,钠-氨法,电解还原法)。又如用连续化塔式催化制备氯化硫酰;半胱胺生产中割除了硫酸酯的精制,使酯化、环合二步合     

甲氰咪胍与茶碱

甲氰咪胍对茶碱血浆浓度的影响已在6名患有慢性阻滞性气管疾病而接受茶碱维持疗法的患者中作了研究。研究期间病人所用茶碱始终维持在通常剂量范围(12小时内缓释125～250mg)。甲氰咪胍连用5大(200mg,3/日和晚上400mg)。采集血样并分析茶碱的浓度。     

甲氰咪胍与利多卡因

已知甲氰咪胍能抑制肝脏微粒体的代谢过程和减少肝血流量。利多卡因是能在肝脏中迅速而广泛代谢的化合物。利多卡因与甲氰咪胍并用时,能使利多卡因的血浓度增加。这种相互作用已进行研究。 21名患者以相同速率输注利多卡因。其中15名患者于连续输注6小时后并用甲氰咪胍(每6小时服用300mg)。甲氰咪胍首次剂量采用静脉给药,随后口服三次剂量。其余6名患者则连输注利多卡因而不加用其他     

甲氰咪胍与吗啡

甲氰咪胍对吗啡药物动力学的影响已作了研究。7名受试者单独应用吗啡或服用甲氰咪胍(300mg,4/日,共3天)后接受吗啡(10mg,静注)。采集血样,分析吗啡浓度。结果发现,甲氰咪胍不改变吗啡的血浆清除率,稳态时的分布容积、消除半衰期和血浆浓度—     

甲氰咪胍抗肿瘤作用

<正> 甲氰咪胍是组胺H_2受体阻断剂,广泛用于消化性溃疡和其他胃酸分泌过多症,疗效显著。近年来发现甲氰咪胍有一定的抗肿瘤作用。Burgstro M等报道,6例白血病患者单独给予干扰素无效,加服甲氰咪胍(1000mg/d)3～8周,有2例完全控制,1例部分控制。其他作者用甲氰咪胍和干扰素治疗黑色素瘤病人也得到类似的结果。20例不同类型的黑色素     

甲氰咪胍治疗带状疱疹

<正> 美国得克萨斯大学的一个研究小组,在研究甲氰咪胍对癌症患者的“免疫功能恢复调理”作用时,发现甲氰咪胍的一种新用途。1例服用甲氰咪胍的癌症患者左胸壁患有典型的带状疱疹,在免疫系统受到严重抑制的癌症患者中这是常见的现象。 患者服用甲氰咪胍300mg/d,共7d。用药第2d开始,带状疱疹的痛痒症状明显减轻,不久疱疹结痂而愈。患者的免疫系统功能在7d内恢复(根据局部移植物抗宿主反应)。 该研究小组继续对另外3例患有带状疱疹的癌症患者用甲氰咪胍进行短程治疗。这3例的症状在用药后48h内均得到缓解,而且疱疹均愈合。     

甲氰咪胍与异搏定

单剂量异搏定(10mg、静注,或120mg、口服)与甲氰咪胍(300mg、次/6小时、口服)及安慰剂并用的药物动力学已在8名受试者中进行研究。应用异搏定前7天开始服用甲氰咪胍直至服用异搏定后继续使用2天。收集血样并分析异搏定的浓度。测量血压和在心电图记录     

甲氰咪胍的临床应用

甲氰咪胍（CMD）系一种组胺H2-受体阻滞剂，能抑制组织胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。过去对本品的不良反应的报道颇多，在临床应用中特别局限。最近，国内外学者通过深入研究，发现该药作用复杂，用途广泛，疗效可靠。     

甲氰咪胍的药物相互作用

<正> 组胺H_2受体拮抗剂甲氰咪胍系治疗消化性溃疡病的有效药物,特别是对十二指肠溃疡的愈合已被公认。到1978年终已有90多个国家用之于临床。 1.对其他药物吸收的影响 甲氰咪胍通过抑制胃酸的分泌而发挥其作用,可使胃液的pH值提高到3-5。胃液中pH值的改变就会减少进入全身循环的药量。这些理论提供了下列药物与甲氰咪胍相互作用的基础。 1.1 四环素 胃液pH值的提高,可减少四环素的溶解与吸收。四环素与甲氰眯胍的相互作用有一定的临床意义,溃疡病患者     

甲氰咪胍的临床应用

甲氰咪胍(Cimetidine)是1975年合成的第三代咪唑类衍生物,可选择性阻断 H_2受体,抑制所有已知胃刺激物如组织胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌。是最强的胃酸分泌抑制剂之一。我国于1978年仿制并广泛应用。临床应用1.治疗十二指肠溃疡和胃溃疡:所有溃疡病人的诊断及治愈,均经胃镜证实,部分采用了双盲对照方法。国内临床评价表明:甲氰咪胍对十二指肠溃疡的治愈率平均为70.5%;对胃溃疡的治愈率平均为78.7%。消化性溃疡治愈后复发率较高,国     

甲氰咪胍的新用途

甲氰咪胍又称西米替丁,是一种H_2-受体阻断剂,能显著地减少胃液分泌,降低胃酸与氢离子浓度,抑制胃蛋白酶分泌,因此有促进溃疡愈合的作用。此药一般应用于治疗胃、十二指肠溃疡及上消化道出血等症,疗效良好。随着本药的普遍使用,以及对本药药理研究的不断深入,近年来开始应用于一些其他疾病的治疗,亦取得显著疗效。现介绍如下:     

甲氰咪胍的临床多用途

甲氰咪胍为组胺H2受体拮抗剂，临床广泛用于胃、十二指肠溃疡，急性上消化道出血的治疗，近年来的研究发现，甲氰咪胍还可应用于多种其他疾病的治疗，现综述如下。