美FDA批准左乙拉西坦用作附加药物治疗1月龄～4岁婴儿至儿童部分癫痫发作患者

2012年1月,美国FDA批准扩展UCB公司的左乙拉西坦片剂和口服液（Ievetiracetam／Keppra）的适用对象,即也允许该药用作附加药物治疗1月龄～4岁婴儿至儿童癫痫患者的部分癫痫发作。左乙拉西坦先前已在美国获准用作附加药物治疗≥4岁儿童至成人癫痫患者的部分癫痫发作。左乙拉西坦先前亦已在美获准治疗其它广泛癫痫发作类型的癫痫患者。     

国外新近批准主要新药（六）

欧盟批准扩展左乙拉西坦抗癫痫适应证 2006年8月18日，欧洲委员会批准了UCB集团公司左乙拉西坦（levetiracetam／Keppra）的一个新适应证，即允其用作单药疗法一线治疗16岁及以上患者的部分癫痫发作且不论他们有或无继发性的全身症状。     

自身对照左乙拉西坦添加治疗耐药性癫痫部分性发作的疗效及安全性

目的:评价左乙拉西坦作为添加剂治疗成人耐药性癫痫部分性发作的疗效和安全性。方法:本试验为单盲、前瞻性研究,27例耐药性癫痫病人在原用药基础上加用安慰剂16 wk,停用安慰剂,再加用左乙拉西坦治疗16 wk,X~2检验比较左乙拉西坦添加期疗效与安慰剂期疗效的差别,并观察其不良反应。结果:左乙拉西坦治疗有效而安慰剂无效的病例13例(48%),安慰剂治疗有效而左乙拉西坦无效的病例5例(19%),左乙拉西坦治疗有效的病例数明显高于安慰剂治疗有效的病例数(P＜0．05)。左乙拉西坦添加治疗期21例(78%)出现不良反应,安慰剂添加期20例(74%)出现不良反应。左乙拉西坦添加治疗期的不良反应主要有情绪异常、头晕、胃肠不适,部分病人有短暂性轻度血白细胞减少,没有病例因严重不良反应退出。结论:左乙拉西坦治疗成人耐药性癫痫部分性发作有效,且不良反应轻,对耐药性癫痫病人是一种有益的选择。     

Keppra静脉注射剂获FDA批准

8月2日，UCB公司宣布美国FDA已经批准了该公司的Keppra（左乙拉西坦，levetiracetam）注射剂用于作为成年癫痫患者部分性发作的辅助治疗药物，     

美FDA批准左乙拉西坦用作附加药物治疗1月龄～4岁婴儿至儿童部分癫痫发作患者

2012年1月,美国FDA批准扩展UCB公司的左乙拉西坦片剂和口服液(levetiracetam/Keppra)的适用对象,即也允许该药用作附加药物治疗1月龄～4岁婴儿至儿童癫痫患者的部分癫痫发作。左乙拉西坦先前已在美国获准用作附加药物治疗≥4岁儿童至成人癫痫患者的部分癫痫发作。左乙拉西坦先前亦已在美获准治疗其它广泛癫痫发作类型的癫痫患者。     

左乙拉西坦单药对婴幼儿癫痫的治疗效果观察

目的 探讨左乙拉西坦单药对婴幼儿癫痫的治疗效果。方法 本次临床研究以120例不同类型婴幼儿癫痫患儿为观察对象,继发全面型、婴儿痉挛型、肌阵挛型、强直型、强直阵挛型、部分型,各20例,所有患儿均接受左乙拉西坦单药治疗,回顾分析患儿的临床治疗效果。结果 左乙拉西坦单药治疗对于不同类型婴幼儿癫痫的临床治疗效果对比差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 不同类型婴幼儿癫痫患儿接受左乙拉西坦单药治疗,均具有较为理想的效果。     

左乙拉西坦治疗脑卒中后癫痫的疗效观察

目的 观察左乙拉西坦治疗脑卒中后癫痫的临床疗效及安全性.方法 对50例脑卒中后癫痫患者在原用药基础上加用左乙拉西坦治疗24周,以基础期平均每月发作频率与添加治疗24周平均每月发作频率进行比较,观察左乙拉西坦添加治疗卒中后癫痫的临床疗效和不良反应.结果 左乙拉西坦治疗后总有效率78.0％ （39/50）,完全控制率为44.0％（22/50）;左乙拉西坦治疗期32.0％ （16/50）患者出现不良反应,主要有嗜睡乏力、纳差恶心、头晕、易激惹,无严重不良反应.结论左乙拉西坦治疗脑卒中后癫痫发作有效,不良反应少、耐受性好.     

左乙拉西坦单药治疗伴中央-颞区棘波的小儿良性癫痫近期疗效观察

左乙拉西坦(LEV)是吡拉西坦衍生物中的左旋乙基吡拉西坦,其化学名称为(s)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式为C8H14N2O2.于1999年经美国FDA批准最初用于成人部分性癫痫发作,2005年6月又批准其口服片剂和溶液剂用于4岁或以上儿童部分性癫痫发作的辅助治疗.在北美60个试验中心对4～16岁难治性癫痫部分性发作的儿童进行多中心随机双盲和安慰剂对照的临床研究,结果:本品治疗组每周部分性发作频度明显减少,整个随机治疗阶段的有效应答率明显高于安慰剂组[1].2005年左乙拉西坦在国内新药申报获得通过.我们对40例伴中央-颞区棘波的小儿良性癫痫患儿使用左乙拉西坦单药治疗,观察其疗效及不良反应,报告如下.     

抗癫痫新药左乙拉西坦的临床应用和安全性

左乙拉西坦(levetiracetam)为吡拉西坦的类似物,是一种新型抗癫痫药,用于部分性发作、肌阵挛发作及原发性全身性强直-阵挛发作的辅助治疗(加用于其他抗癫痫药)。左乙拉西坦口服吸收迅速而完全,血浆药物浓度达峰时间为1.3h。其生物利用度不受食物影响,与血浆蛋白结合率<10%,消除半衰期约为6～8h。成人治疗第1天的初始剂量为1g/d,分2次服用;之后,每2～4周增加1g/d,直至有效控制癫痫发作,最大剂量为3g/d。左乙拉西坦的常见不良反应为嗜睡、无力、头晕。肾功能损害患者及严重肝损害患者使用左乙拉西坦应谨慎并减低剂量。停用左乙拉西坦时应逐渐减量(每2～4周减少1g/d),突然停用易增加癫痫发作频次。     

青少年肌阵挛癫痫采用左乙拉西坦的临床分析

目的:分析青少年肌阵挛癫痫采用左乙拉西坦的临床效果。方法:对照组口服丙戊酸钠,观察组口服左乙拉西坦,从不同方面分析两组治疗效果和安全性。结果:两组肌阵挛、全面性强制阵挛、脑电图改善总有效率相比无显著差异,观察组不良反应显著更低。结论:左乙拉西坦治疗青少年肌阵挛癫痫的效果与丙戊酸钠相似,但左乙拉西坦用药安全性高。     

FDA批准Keppra治疗儿童癫痫

美国FDA已经同意比利时UCB制药公司的抗癫痫药物Keppra（Levetiracetam，左乙拉西坦）（Ⅰ）辅助治疗4岁和4岁以上癫痫儿童的部分发作。     

左乙拉西坦临床疗效与安全性的Meta分析

目的：采用Meta分析方法对左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作的疗效和安全性进行评价。方法：查询Medline，EmBase，Cochrane图书馆等数据库收集文献。从符合标准的文献中提取癫痫发作频率减少50％和安全性数据，采用Review Manager软件进行统计计算。结果：检索到4篇左乙拉西坦的双盲、随机、安慰剂对照的临床试验。忽略剂量条件下，相对危险度(RR)和危险度差值(RD)分别为2．94[2．18,3.96]和0.24[0.19，0．29]。试验中出现的不良反应轻～中度，干预组的不良反应(嗜睡、疲劳、眩晕)发生率高于安慰剂组。结论：左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作疗效肯定，耐受性良好。     

UCB打算在美国申请Keppra XR

UCB打算向美国FDA申请Keppra（levetiracetam，左乙拉西坦）（I）的长效制剂Keppra XR（Ⅱ），希望最迟在今年一季度得到辅助治疗成人癫痫部分性发作的许可证。     

左乙拉西坦治疗脑炎患儿早期癫痫发作的疗效观察

目的：观察左乙拉西坦在脑炎患儿早期癫痫发作中的疗效。方法：20例早期癫痫发作的脑炎患儿在常规抗癫痫治疗基础上,加用左乙拉西坦作为观察组,另20例脑炎有早期癫痫发作的患儿仅用常规抗癫痫治疗作为对照组。比较两组控制癫痫发作的时间,病死率和晚期癫痫发作的发生率。结果：观察组控制癫痫发作时间为（28.55±11.29）h,对照组为（94.56±29.97）h,两组比较差异有统计学意义（t=2.84,P<0.01）。但两组的病死率和晚期癫痫发作的发生率比较,差异无统计学意义。结论：左乙拉西坦能够快速、有效控制儿童脑炎早期癫痫发作。     

Keppra静脉注射剂在欧盟获得肯定

UCB公司抗癫痫药左乙拉西坦(levetiracetam,Keppra)的新静脉注射剂在美国FDA被延迟。FDA要求UCB公司修订产品说明并添加制造方面的资料。然而在欧洲,该产品已得到欧洲人用医药产品委员会(CHMP)的肯定性意见。Keppra 100 mg·ml-1注射剂的推荐适应证是用于成人及4岁以上儿童患者局部性癫痫发作的辅助治疗。如果该产品在美国得到批准,适应证仅作为成人癫痫患者局部癫痫发作的辅助治疗药。     

左乙拉西坦和奥卡西平单药治疗新诊断儿童部分性癫痫的疗效及安全性分析

目的：观察左乙拉西坦（Levetiracetam,LEV）与奥卡西平（Oxcarbazepine,OXC）单药治疗新诊断部分性发作癫痫患儿的疗效和安全性。方法将68例新诊断部分性发作癫痫患儿随机分为两组,OXC组和LEV组各34例。观察两组的临床疗效、脑电图改变及不良反应。结果OXC组完成治疗32例,LEV组完成治疗34例。临床疗效比较OXC组总有效率为87．5％,LEV组总有效率为85．3％。两组总有效率比较差异无统计学意义（ P＞0．05）。脑电图改善情况比较OXC组有效率为50．0％,LEV组有效率为76．5％,LEV组有效率高于 OXC组,差异有统计学意义（P＜0．05）。 LEV组不良反应发生率低于OXC组,差异有统计学意义（P＜0．05）。结论奥卡西平与左乙拉西坦治疗儿童部分性发作癫痫临床疗效相当,但左乙拉西坦对脑电图改善优于奥卡西平,且不良反应少,安全性更高。     

布瓦西坦合成路线图解

<正>布瓦西坦(brivaracetam,1)化学名称为(2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基]丁酰胺,CAS登记号为357336-20-0,是由比利时优时比(UCB)公司开发的第三代抗癫痫药物,是左乙拉西坦(levetiracetam)的结构衍生物。2016年布瓦西坦获得欧盟批准用于治疗罕见原发性肌阵挛癫痫发作,同年,美国FDA批准布瓦西坦(商品名     

利用电刺激大鼠皮层惊厥阈值模型测定不同剂量国产和进口左乙拉西坦的药效与时效

<正>左乙拉西坦(levetiracetam)1999年经美国食品药品管理局(FDA)批准,最初用于成人部分性癫痫发作,2005年6月其口服片剂和溶液剂被批准用于4岁及4岁以上儿童的部分性癫痫发作的辅助治疗,2007年3月在中国上市,商品名为开浦兰。近来国产左乙拉西坦(佐依坦、吉易克)已经批准在国内上市。本研究利用皮层惊厥阈值测定仪与大鼠电刺激     

新药及新适应症审批动态

12014 2007年9～10月份美国FDA批准的sBDA和sBLA 9月12日，UCB公司的左乙拉西坦（1evetiracetam）获准sNDA（SE1）＊，现可用于成人幼年期肌阵挛性癫痫患者肌阵挛性抽搐的治疗。     

治疗部分性癫痫发作新药:布瓦西坦

布瓦西坦为左乙拉西坦结构衍生物,由欧盟批准用于添加治疗部分性癫痫发作。布瓦西坦可与突触囊泡糖蛋白2a结合,且亲和力较左乙拉西坦强15~30倍。临床试验证实布瓦西坦可有效地降低部分性癫痫发作的频率。布瓦西坦最常见的不良反应为嗜睡和眩晕。