（±）－N，－N－二甲基－1，2－二苯基乙二胺的合成及其拆分

Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２－二苯基乙二胺（１）可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原－偶联制备，得到的是（±）－１和内消旋－１的９：１混合物，通过用石油醚重结晶可除去内消旋－１而得到纯的（±）－１，将（±）－１分别用（＋）－和（－）－酒石酸拆分得到（Ｒ，Ｒ）－（＋）－和（Ｓ，Ｓ）－（－）－１。     

制备N－2，6－二氯苯胺的新工艺路线研究

以环己酮为起始原料经２，２，６，６－四氯环己酮制备Ｎ－苯基－２，６－二氯苯胺（双氯灭痛的中间体）的新工艺路线。工艺简单、产品质量好、＂三废＂少，可较大幅度降低成本。     

N－（4－甲氧羰基－4－邻苯二甲酰亚氨基丁酰基）－N－取代甘氨酸、脯氨酸和焦谷氨酸的合成

报道ｌｌ个预期有血管紧张素转化酶抑制活性的Ｎ－（４－甲氧羰基－４－邻苯二甲酰亚氨基丁酰基）－Ａ－取代甘氨酸（ＶＩＩ１－９）、脯氨酸（ＶＩｌ１０）和焦谷氨酸（ＶＩｌ１１）的合成和鉴定。所有上述化合物以及与ＶＩＩ１－９相应的叔丁酯（ＶＩ１～９）均未见文献报道。药理初试结果显示，化合物ＶＩＩ８，ＶＩＩ９和ＶＩｌ１０均有明显降压活性。     

N－（4＇－羧苯基）－4－羟基－3，5－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响

Ｎ－（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响孙士勇，韩锐（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）新维甲类化合物Ｎ（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺［Ｎ－（４...     

血液病患儿尿N－乙酰－β－D氨基葡萄糖苷酶的改变

３２例血液病患儿尿Ｎ－乙酰－Ｐ－Ｄ氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ）的改变是血液病组尿ＮＡＧ明显高于对照组，急性白血病组升高更明显。急性白血病合并感染组尿ＮＡＧ明显高于非感染组。结果表明血液病患儿尿ＮＡＧ升高，提示早期肾脏损害，急性白血病合并感染可加重肾损害。     

~1H核磁共振谱直接观测N，N－二甲氨基甲酸－间－（2－二甲氨基）乙氧基苯酯在原位灌流大鼠肝脏中的代谢

应用高分辨Ｈ核磁共振谱（ＨＮＭＲ）直接观测Ｎ，Ｎ－二甲氨基甲酸－间－（２－二甲氨基）乙氧基苯酪（ＤＭＤＭＣ）在原位灌流大鼠肝脏中的代谢产物和代谢动力学过程。灌流不同时间采集样本在４００ＭＨｚＮＭＲ谱仪上直接用选择自旋翻转回波ＨＮＭＲ法进行定性和定量分析．ＤＭＤＭＣ在灌流大鼠肝脏中的主要代谢产物是羟基ＤＭＤＭＣ和Ｎ－去甲基ＤＭＯＭＣ，其消除半衰期为１１２ｍｍ．羟基ＤＭＤＭＣ的生成量最大，其最高生成值ｒｍａｘ为０．４９，Ｎ－去甲基ＤＭＤＭＣ的ｒｍａｘ为０．２６当大鼠用苯巴比妥（８０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１）预处理４ｄ后，ＤＭＤＭＣ在灌流大鼠肝脏中的代谢消除加快。消除半衰期缩短为５４ｍｈ。同时代谢产物的生成和转化速度增加结果表明。ＤＭＤＭＣ在灌流大鼠肝脏中的主要代谢途径是氨基甲酸酯侧链的氧化代谢。苯巴比妥预处理可以加速ＤＭＤＭＣ在大鼠肝脏中的氧化代谢过程．     

安定中间体2－（N－甲基－2－氯乙酰胺基）－5－氯二苯酮的一锅合成法

用５－氯－３－苯基－２，１－苯并异唑在甲苯中三步一锅合成安定中间体２－（Ｎ－甲基－２－氯乙酰胺基）－５－氯二苯酮，总收率８１％以上。     

褪黑激素（N－乙酰基－5－甲氧基色胺）的合成

褪黑激素（Ｎ－乙酰基－５－甲氧基色胺）的合成段传凤，杨依军（中国农业科学院特产研究所吉林１３２１０９）褪黑激素（ｍｅｌａｔｏｎｉｎ）是脊推动物脑中松果腺体合成和分泌的一种吲哚类激素，最早由Ｌｅｒｎｅｒ等人［１］报道从牛松果腺中提取的吲哚类化合物中分离...     

N－（1－乙氧羰基－3－苯氨甲酰基丙基）甘氨酰甘氨酸衍生物的合成

报道４个Ｎ－（１－［１－乙氧羰基－３－（对甲）苯氨甲酰基］丙基甘氨酰｝－Ｎ－取代甘氨酸（ＸＩ１～４）和５个１－［１－乙（或甲）氧羰基－３－（对甲）苯氨甲酰基］丙基－４－取代－１，４－哌嗪－２，５－二酮（ＸＩＩ１～５）共９个估计有血管紧张素转化酶抑制活性化合物的合成和鉴定。所有这些化合物及９个相应的酯（Ｘ１～９）均未见文献报道。药理初试结果，化合物ＸＩＩ２，ＸＩＩ５，ＸＩ４和ＸＩＩ１均有较强降压活性。     

3－氨基吡咯烷及其N－乙酰物的合成

３－苄胺基丙酸乙酯（４）经Ｎ－烷基化、Ｄｉｅｃｋｍａｎｎ环合、脱羧、成肟与催化氢化５步反应得到３－氨基－１－苄基吡咯烷（９），收率３７．５％。由９分别合成了３－氨基吡咯烷二盐酸盐（１）与３－乙酰胺基吡咯烷（２），总收率从丙烯酸乙酯计分别为３０％与２０％。     

仙鹤草根芽中化学成分的研究

从仙鹤草根芽的石油醚提取物中分得五个化合物。通过理化常数,光谱分析和化学合成将其中的一个新化合物确定为(R)-(-)-仙鹤草酚B(Ⅲ),其余四个已知化合物分别被鉴定为:鹤草酚(Ⅰ),正(?)九烷(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅳ)和伪绵马素(Ⅴ)。其中Ⅴ系首次从植物中得到。     

n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的合成及抗炎活性

目的研究n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的抗炎作用。方法以对硝基苯胺为起始原料经三步反应合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成11个化合物，经IR，¹HNMR和MS光谱确证结构；初步药理试验结果显示大部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用。结论n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。     

苯并咪唑类化合物的合成及辐射增敏作用

为了寻找低毒和有效的辐射增敏剂,合成了苯并咪唑类化合物2-硝基苯并咪唑-1-甲酸乙酯,2-羟基苯并咪唑-1-甲酸乙酯及1-取代2-(3’-吡啶基)-5(6)-硝基苯并咪唑类化合物,并对小鼠Ehrlich腹水癌细胞进行了辐射增敏实验,初步结果证明所试化合物有不同程度的辐射增敏效果。     

N-(2-巯基吡啶-3-甲酰)-N-烃基甘氨酸及其双硫化合物的合成

肾素—血管紧张素系统在调节人体血压时有重要作用。当此系统机能亢进时,会引起血压上升。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂既能对该系统有调节作用,又能抑制有降压作用的缓激肽分解,而起到降血压的效应。此外,它对充血性心力衰竭也有良好疗效。新近报道,ACE抑制剂尚有抗心绞痛作用。     

2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的 设计合成2-甲基-5-（E）-（邻甲氧基苯亚甲基）环戊酮曼尼希碱类化合物，并对其抗炎活性进行初步评价。方法 以N-环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料，经多步反应全成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成8个新化合物，经IR，^1H-NMR和MS确证其结构。其中两个化合物的抗炎活性与阿司匹林相当。结论 羧基a位被烷基取代的环戊酮曼尼希碱仍具有较强的抗炎作用。     

2-(E)-(4-甲磺酰氨基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及抗炎活性

目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰氨基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-硝基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成11个新化合物,经IR、1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示,化合物6f、6i具有一定的抗炎活性.     

气相色谱-质谱法分析橄榄根挥发油成分

目的对橄榄根挥发油的化学成分进行研究。方法采用GC-MS联用分析技术对橄榄根挥发油进行分析,并用峰面积归一化法测定各个化合物的相对含量。结果分离出40种化学成分,其中含量大于5%的组分有4个,分别为n-十六烷酸、6-十八碳烯酸、十二烷酸和3,7,11-三甲基-(E)-1,6,10-葵三烯-3-醇,相对含量大于1%的组分有9个。结论这9个成分占总挥发油成分的80.981%。     

高分子载体药物的研究:聚乙二醇-雌激素类化合物的合成

聚乙二醇(PEG,I)是一种聚醚类线性高分子化合物。无论分子最多少,每一分子中都只有两个末端羟基。HO-(CH_2CH_2O-)_nCH_2CH_2OH I 1972年西德Mutter及Bayer利用其作为可溶性高分子支持剂于多肽合成,取得满意结果。之后Kster报道了它在核苷合成中的应用。近年来Bayer及Zheng等在聚乙二醇     

Studies on the alkaloid constituents of Evodia rutaecarpa (Juss) Benth var. bodinaieri (Dode) Huang and their acute toxicity in mice

Six alkaloids (1-6) have been isolated from the fruits of Evodia rutaecarpa (Juss) Benth var. bodinaieri (Dode) Huang, two of which are new compounds, identified as 2-undecyl-4(1H)-quinolone (4) and 1-methyl-2-undecanone-10'-4(1H)-quinolone (5); the known compounds were identified as rutaecarpine (1), evodiamine (2), 1-methyl-2-undecyl-4(1H)-quinoline (3) and 2-undecanone-10'-4(1H)-quinolone (6). Compounds 1-5 were evaluated for their acute toxicity.     

抗棘球蚴药物研究：阿苯达唑代谢物及其类似物的合成

合成了共２５个阿苯达唑代谢物及其类似物。感染棘球蚴小鼠试验表明，其中７个化合物对细粒棘球蚴有较好的作用，而以阿苯达唑亚砜（１３）效果最好，治疗剂量仅为阿苯达唑的一半，抗小鼠继发生细粒棘球蚴病的疗效高于后者。另一个代谢物阿苯达唑砜则无杀虫作用。