胰酶胶囊与多酶片治疗胰腺炎伴消化不良症状的疗效比较

目的 :比较胰酶胶囊与多酶片治疗胰腺炎伴消化不良病人的疗效。方法 :将 63例病人随机分成 2组 ,胰酶胶囊组 33例给予胰酶胶囊 2粒 ,po ,tid× 4wk ;多酶片组 30例给予多酶片 5片 ,po ,tid× 4wk ;服药后 2 ,4wk进行临床症状的积分评价。结果 :胰酶胶囊组治疗 2wk后在腹痛、饱胀、胃肠胀气、腹泻等积分分别下降了 (0 .86± 0 .13)分 ,(1.33± 0 .14 )分 ,(1.4 0± 0 .2 1)分 ,(0 .90± 0 .16)分 ;多酶片组分别下降了 (0 .13± 0 .0 3)分 ,(0 .37±0 .0 4 )分 ,(0 .36± 0 .0 7)分 ,(0 .15± 0 .0 4 )分。均P<0 .0 1。治疗后 4wk胰酶胶囊组总有效率为94 %、多酶片组为 5 7% ,2组间比较P <0 .0 5。结论 :胰酶胶囊治疗胰腺炎伴消化不良症状的疗效明显优于多酶片     

牛胰蛋白酶制备工艺的改进及其对基因工程人胰岛素前体的酶切作用

目的对牛胰蛋白酶制备工艺进行改进,制备高纯度牛胰蛋白酶,并对其酶切基因工程人胰岛素前体的作用进行考察。方法采用粗制后先色谱分离再活化的方法对传统工艺进行改进,对传统工艺制备样品和改进工艺制备样品中的胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶的比活力进行测定和比较;进一步采用这2种样品对基因工程人胰岛素前体进行酶切,对酶切作用进行比较。结果传统工艺制备样品中胰蛋白酶比活力为212.5 U·mg-1,胰凝乳蛋白酶比活力为20.4 U·mg-1;而改进工艺样品中胰蛋白酶比活力为240.4 U·mg-1,胰凝乳蛋白酶比活力为0.14 U·mg-1。传统工艺制备样品酶切基因工程人胰岛素前体目标产物纯度质量分数为16.3%,改进工艺制备样品酶切基因工程人胰岛素前体目标产物纯度质量分数为32.2%。结论粗制后先进行SP色谱可实现胰蛋白酶原和胰凝乳蛋白酶原较好的分离,该方法适合于高纯度胰蛋白酶的制备,制备的胰蛋白酶适合作为工具酶进行基因工程人胰岛素前体的酶切。     

胰腺激活提取对胰酶原粉收率和激肽释放酶活性的影响

目的探讨胰腺激活、提取温度和时间对胰酶收率和三酶 (蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶 )活力以及胰酶中激肽释放酶活性的影响。方法改变激活、提取温度和时间 ,了解影响胰酶收率、三酶活力和胰酶中激肽释放酶活性的主要因素。结果选择较佳的胰酶生产工艺条件 (激活温度 5℃ ,激活时间 4 0h ,提取温度 10℃ ,提取时间 4h) ,胰酶收率可达 9%～ 11% ,胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶的活力比为 1∶18∶7,胰酶中激肽释放酶的活力达 (110 0±10 0 )u/mg ,产品质量符合出口标准。结论该方法简便实用 ,便于生产推广。     

多酶片肠溶衣包制的两种方法比较

<正> 多酶片是一种常用的助消化药。它含有胰酶、胃蛋白酶和淀粉酶(1989年部颁标准已取消淀粉酶)。由于胰酶中所含的胰蛋白酶、胰脂肪酸和胰淀粉酶发挥作用的最适pH分别为8.0～9.0,7.0和6.9,故在胃液中(pH1～2)失活,而胃蛋白酶发挥作用的最适pH约为1.2,在pH1.2以上则失活。因此,自1966年始多酶片被制成双层片,片芯为胰酶和淀粉酶,外包肠溶衣;外层为胃蛋白酶并包糖衣。因此肠溶衣包制质量直接影响到多酶片中胰酶作用     

对多酶片工艺及蛋白消化测定的评价

<正> 多酶片是七十年代在我国各生化制药厂陆续试制投产的。它广泛地用在消化不良治疗上,是消化不良的常用药物。怎样使多酶片发挥真实的药效,这是一个值得探讨的问题:首先在制备工艺上要有科学性,应按照淀粉酶、胰酶(包括胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等)、胃蛋白酶作用专一,保证酶的作用的最适条件而不至灭活,采取合理制备工艺,否则会造成配伍禁忌。另外对酶要有正确的测定方法、真实反映出制剂中不同酶的实际含量。在多酶片蛋白消化测定上,各地制定标准多按七七年版药典(同63年版)胰酶项下酪蛋白转化力和胃蛋白     

温度及不同浓度乙醇对胰酶活力的影响

目的找出胰酶在制剂工艺过程中酶活力损失较大的主要原因。方法根据胰酶的制剂生产工艺条件 ,选取 40℃及不同浓度乙醇 (2 0 %～ 10 0 % ) ,分别考察对胰酶活力的影响。结果 40℃ 8～ 12h胰脂肪酶活力降低10 %左右 ;吸湿更容易降低胰脂肪酶和胰淀粉酶活力。结论胰酶制剂最好不用湿法制粒。     

多酶片制备过程中酶活力下降原因的讨论

多酶片是由胰酶和胃蛋白酶制成的肠溶衣及糖衣的双层包衣片。由于胰酶稳定性差,在制备过程中,其投料量通常需增加４０％［１,２］。但即便如此,在市售多酶片中,仍有产品的酶活力达不到标准［３］。本文对多酶片生产过程中造成酶活力下降的原因进行了讨论,并提出了改进方法。多酶片的制备工艺是先将胰酶制成片芯,包肠溶衣,再包胃蛋白酶层及糖衣层。在制胰酶片芯时,先要将胰酶制粒,以便压片。由于胰酶对热不稳定,当用水或糖浆作湿润剂时,制得颗粒低温干燥较困难,故不采用这两种湿润剂。而采用７０％乙醇,虽制得的颗粒较易干燥,…     

胰酶胶囊与多酶片对照治疗非胰腺疾病伴消化不良症状的疗效

目的:比较胰酶胶囊与多酶片治疗非胰腺疾病伴消化不良患者的疗效.方法:将116例随机分成两组,胰酶胶囊组56例,给予胰酶胶囊2粒,po,tid;多酶片组60例,给予多酶片5片,po,tid;两组疗程均为4周.服药后2,4周进行临床症状的积分评价.结果:胰酶胶囊组治疗4周后在腹痛、饱胀、胃肠胀气、腹泻等积分分别下降了(1.06±0.16),(1.40±0.25),(1.48±0.27),(1.16±0.18)分;多酶片组分别下降了(0.18±0.05),(0.43±0.09),(0.48±0.13),(0.21±0.04)分.两组比较差异均有非常显著性(P<0.01).治疗4周后胰酶胶囊组总有效率为93%,多酶片组为58%,两组间比较差异有非常显著性(P<0.01).结论:胰酶胶囊治疗非胰腺疾病伴消化不良的疗效优于多酶片.     

高倍胰酶活力测定方法的探讨

<正> 多酶片中胰酶的活力,现仍规定按1977年版《中国药典》中的酪蛋白转化力测定法测定,因此多酶片原料之一的高倍胰酶的活力,也仍按相应的方法测定。长期从事化验工作中感到,该方法有关操作过程规定中有一段不够合理即从“取比色管6支,分别加入上述溶液……并用水稀释,使各成5ml,置40°水浴中,候管内温度升至40℃时,各管中分别加40℃的酪蛋白溶液5ml”止,是不合理的,主要因为供试品是酶,它的水溶液是不稳定的,特别是在不适的pH条件下,受热过程中活力损失更大,当置40℃水浴中,候管内温度达到40℃的升温过程中,活力就有损失,升温过程的长短与水浴大     

温度对多酶片酶活力的影响

目的:探讨温度对多酶片酶活力的影响.方法:通过温度影响试验,用紫外分光光度法测定酶活力的变化.结果:随着温度的升高,酶活力逐渐降低.结论:多酶片应在温度 20℃以下贮藏.     

多酶片处方合理性探讨

<正> 多酶片系淀粉酶、胰酶,胃蛋白酶三酶组成的双层糖衣片。经多年来临床使用,效果良好。其创制者经调查系上海信谊药厂(现上海第七制药厂)于63年试制后投产,生产工艺从双层片不包糖衣到包糖衣,直至66年工艺改为内外双层片,片心为淀粉酶、胰酶外包肠溶衣,外层为胃蛋白酶包糖衣。此工艺流程全国沿用至今(沈阳工艺除外),工艺基本上是定型的。多酶片药品标准起草工作由我所承担,我们对多酶片原工艺多道工序进行实验考察,以各种酶活力测定方法测定各种酶的效价,在总淀粉酶效价测定中曾发现以下几个问题。1.总淀粉酶活力包括淀粉酶及胰淀粉酶活力两部分,而淀粉酶活力只占总淀粉酶活力的5～7％,活力很低。     

蜈蚣粉酶解工艺最佳用酶的初步筛选

目的分别利用胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、弹性蛋白酶对蜈蚣粉进行酶解并选取最佳用酶来制备抗肿瘤多肽。方法利用4种酶对蜈蚣粉进行酶解,采用MTT体外抗肿瘤实验方法,以蛋白质的水解度及酶解提取液对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率为指标,同时以蜈蚣粉的水溶性蛋白质含量为标准,评价4种酶对蜈蚣粉的酶解效果并筛选出最佳用酶。结果胃蛋白酶对蜈蚣粉的水解度为10.44%;胰蛋白酶对蜈蚣粉的水解度为28.29%,在0.125 mg·m L~(-1)及0.25 mg·m L~(-1)的较小浓度下对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率低于对照组,但随浓度的增大抑制率逐渐增大,在0.5~2 mg·m L~(-1)浓度时,胰蛋白酶在4种酶中达到最大抑瘤效果;胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶的水解度分别为50.45%、44.16%,当浓度>0.5 mg·m L~(-1)时其对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率高于对照组,在浓度为0.5mg·m L~(-1)时抑制率分别为2.86%、36.37%,且随浓度增大抑制率增大。结论蜈蚣粉酶解工艺最佳用酶为胰蛋白酶,其次是胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶,而胃蛋白酶活性较低可以去除。     

胰酶中脂肪酶、淀粉酶、蛋白酶活力测定方法的研究

<正> 胰酶是指从猪、牛羊等动物胰脏提取得到的一种混合物,主要含胰蛋白酶、糜蛋白酶、羧肽酶、淀粉酶、脂肪酶和RNA酶。临床上广泛应用于腹外分泌障碍,消化不良等疾患。目前,各国药典对胰酶制剂质量标准不一致,胰酶中胰蛋白酶、淀粉酶和脂肪酶直接影响人体的消化吸收和营养状态。外国药典(B.P、USP、J.P等)胰酶制剂大都是规定胰蛋白酶、胰淀粉酶,胰脂肪酶三酶的含量指标和三酶比例,而中国药典(77)对此品种仅作胰蛋白酶的半     

扇贝边酶解物抗氧化作用研究

目的探讨不同蛋白酶酶解扇贝边所得酶解物对羟自由基(·OH)的清除效果及酶解物的体内抗氧化作用。方法通过胰蛋白酶、胃蛋白酶、木瓜蛋白酶、复合风味酶、枯草杆菌蛋白酶的扇贝边酶解物对·OH的清除活性筛选酶种,并优化其酶解条件。用酶解物灌胃小鼠,测定小鼠血液中的谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活力、超氧化物歧化酶(SOD)活力和肝脏中的丙二醛(MDA)含量。结果枯草杆菌蛋白酶和木瓜蛋白酶酶解扇贝边所得酶解物具有较好的·OH清除效果,其清除率分别为84 .37%和79.93% ,这两种酶解物均可提高小鼠血液中GSH-PX活力和SOD活力,并降低小鼠肝脏中的MDA含量。结论扇贝边酶解物具有不同程度的体内抗氧化活性作用     

胰酶胶囊治疗56例非胰腺疾病伴消化不良的疗效

目的 :评价胰酶胶囊治疗非胰腺疾病伴消化不良病人的临床疗效。方法 :5 6例病人给予胰酶胶囊 2粒 ,po ,tid× 4wk ;服药后 2 ,4wk进行临床症状的积分评价。结果 :胰酶治疗后 2wk ,腹痛、饱胀、胃肠胀气、腹泻等症状积分分别为 (0 .92±s0 .2 0 )分 ,(0 .98± 0 .2 4 )分 ,(0 .88± 0 .18)分 ,(1.1±0 .3)分 ;胰酶治疗后 4wk分别为 (0 .6 4± 0 .0 7)分 ,(0 .70± 0 .11)分 ,(0 .6 2± 0 .0 6 )分 ,(0 .84±0 .14 )分 ;经 2 ,4wk治疗能降低各临床症状的积分 ,与治疗前比较 ,差别均有非常显著意义 (P <0 .0 1) ;胰酶治疗后 4wk的临床疗效为 93%、治疗后 2wk为 6 4%。结论 :胰酶胶囊治疗非胰腺疾病伴消化不良症状有显著的临床疗效 ,并且治疗 4wk后的临床疗效优于 2wk疗效。     

胰激肽原酶油相制剂的制备及稳定性研究

目的:制备胰激肽原酶油相制剂并对其稳定性进行考察。方法:采用无水反胶束法制备胰激肽原酶油溶液,以紫外分光光度法测定胰激肽原酶的效价,测定了油溶液含药量,并考察了胰激肽原酶油相制剂的稳定性。结果:胰激肽原酶在2～10 IU·mL-1线性关系良好,回收率在98．0％～104．0％。所得胰液肽原酶油相制剂在常温下较稳定,其效价为(116．64±8．58)IU·mL-1。结论:该制剂制备简单,性质稳定。     

从生产胰岛素的胰渣中制备胰酶、胰蛋白酶及糜蛋白酶

目的 从中性乙醇提取胰岛素后的残渣中提取制备高活性的胰酶,并从中分离纯化出胰蛋白酶(T)、糜蛋白酶(CT).方法 在胰渣中加入活化剂活化后,用PEG-6000沉淀、丙酮脱脂干燥得到胰酶;胰酶经CM-纤维素纯化得到胰糜蛋白酶混合制剂,再经CM-sepharose FF层析分离得胰蛋白酶和糜蛋白酶.结果 胰酶回收率为12.1％,胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶的活性分别为5.40、39.72、76.72 U·mg-1,3种酶的活性比例达1∶7.4∶14.2.胰蛋白酶、糜蛋白酶的效价分别为2505、1003 U·mg-1;相对于胰酶,二者的活性回收分别为48.93％、61.73％.结论 从胰渣中制得的胰酶活性较高(约9倍于《中国药典》2010年版中的标准);制得的T及CT的活力也达到《中国药典》2010年版中的标准.     

多酶片的质量考察

多酶片是一种助消化药,主要用于胰腺疾病引起的消化障碍和因缺乏胃蛋白酶或病后消化机能减退引起的消化不良症,是临床常用药。我国多酶片的生产已有20多年的历史,生产单位遍及全国各地,由于该药安全有效,使用面广,已被载入卫生部药品标准的生化药品分册。为考察多酶片的质量,1991年我们对28批多酶片进行了全面检验,以便为进一步提高该药的质量采取必要的措施。一、样品:上海等9个生产单位提供的多酶片28批。二、检验方法:按1989年版部颁标准,生化药品分册全检。其中胃蛋白酶活力测定按1985年版药典二部;胰蛋白酶活力测定、胰淀     

猪胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶的分离和纯化

<正> 猪胰综合利用正受到越来越多的关注,其中蛋白水解酶的综合分离、纯化更是受到青睐。本文在猪胰激肽释放酶、弹性蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶提取和分离的基础上,对其中的胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶的分离、纯化作一介绍。一、材料和检测方法 1.胰酶为长沙生化制药厂产品;结晶纯牛胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、N-乙酰-L-酪氨酸乙酯(ATEE)、N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯(BAEE)均由上海生化制药厂提供。     

大黄素对脑缺血再灌注小鼠脑组织过氧化氢和过氧化氢酶的影响

目的研究大黄素(emodin)对脑缺血再灌注损伤后小鼠脑组织中过氧化氢及过氧化氢酶的影响,进一步探讨大黄素对脑缺血再灌注损伤保护作用的机制。方法 3.5%水合氯醛ip麻醉小鼠(10 ml.kg-1),采用改良的Himori法暂时性阻断小鼠两侧颈总动脉,制备小鼠脑缺血再灌注损伤模型。实验分组:手术后48 h将清醒的、活动正常的小鼠随机分为5组,分别为假手术组(进行手术,但不进行脑缺血再灌注)、模型组(即脑缺血再灌注组)、大黄素剂量组(10.0,1.0和0.1 mg·kg-1),于缺血前30 min分别ip大黄素10.0,1.0和0.1 mg·kg-1;假手术组与模型组于缺血前30 min分别ip等体积溶剂。恢复血供后10 min快速断头处死,在生理盐水冰块上迅速打开颅骨,取脑,除去脑膜及小脑,保留大脑部分,用4℃NS冲洗,滤纸吸干,制成10%的脑组织匀浆;-4℃低温离心,离心10 min后取适量上清液测定小鼠脑组织中过氧化氢的含量和过氧化氢酶的活力。结果大黄素能明显减少脑缺血再灌注小鼠脑组织中过氧化氢(H2O2)含量(P<0.01),明显提高脑缺血再灌注小鼠脑组织中过氧化氢酶(CAT)活力(P<0.01)。结论 大黄素能减少脑缺血再灌注小鼠脑内H2O2含量,能提高脑缺血再灌注小鼠脑内CAT活力;提示大黄素对脑缺血再灌注损伤的保护作用也可通过提高脑缺血再灌注脑内CAT活力进行作用。