麻黄-桂枝配伍对麻黄类生物碱、桂皮酸及桂皮醇在大鼠体内药动学的影响

目的建立UPLC-MS/MS法,对麻黄-桂枝药对提取物、单味麻黄提取物和单味桂枝提取物中麻黄类生物碱、桂皮醇及桂皮酸的血浆药动学进行比较研究,探讨中药复方配伍对药效成分体内过程的影响。方法实验大鼠分别灌胃麻黄、桂枝及麻黄-桂枝提取物,测定不同时间点大鼠血浆中麻黄类生物碱、桂皮醇和桂皮酸的浓度,采用DAS3.0软件计算药动学参数,SPSS13.0对两组的药动学参数进行统计分析。结果麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的达峰浓度(C_(max))均明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基伪麻黄碱的药时曲线下面积(AUC_(0-t))明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的平均驻留时间(MRT_(0-t))均明显小于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱和甲基麻黄碱的半衰期(T_(1/2z))明显小于麻黄组(P<0.05)。麻黄-桂枝组中桂皮醇、桂皮酸的AUC_(0-t)和MRT_(0-t)均明显大于桂枝组(P<0.05)。结论麻黄与桂枝配伍后,增加了5种麻黄生物碱在体内的吸收浓度,延缓了去甲麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在体内的消除,提高了桂皮醇和桂皮酸的生物利用度。     

配伍对麻黄甘草药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的影响

目的：研究麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱在 SD 大鼠组织分布特点,从药物相互作用角度揭示甘草对麻黄类生物碱组织分布的影响。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（ UPLC - MS/ MS）法在多反应监测（MRM）模式下测定麻黄与甘草配伍前后不同时间点大鼠各组织液中麻黄类生物碱的浓度,比较麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱组织分布的差异。结果与麻黄组相比,麻黄与甘草配伍后,促进了去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在研究组织中的吸收和分布;加快了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱从脑组织中消除;抑制了去甲基伪麻黄碱在心和脑组织中的吸收和分布,并加快了其从心和脑组织中的消除;不同程度地加快了去甲基麻黄碱从心、肺、肾的消除,加快了麻黄碱从心组织中消除,加快了甲基麻黄碱从肺和肾中的消除。结论麻黄与甘草配伍对麻黄类生物碱在大鼠组织中的分布具有显著的影响。     

麻黄中麻黄生物碱的气相色谱测定法

本文应用毛细管气相色谱法,配备氮磷检测器对麻黄中六种生物碱:麻黄碱、伪麻黄碱、去甲麻黄碱、去甲伪麻黄碱、甲基麻黄碱和甲基伪麻黄碱进行分离、测定。对生药样品预处理方法作了较大改进,采用直接碱化醚提法。简化操作步骤。用内标法,线性方程定最测定了国产十二种麻黄,结果与高效液相色谱法基本一致。     

十二种国产麻黄的品质评价

本文应用高效液相色谱法对我国24个产地所产的12种麻黄生药进行了六种生物碱的定量分析,这六种生物碱是:麻黄碱(ephedrine),伪麻黄碱(pseudoephedrine),去甲基麻黄碱(norephedrine),去甲基伪麻黄碱(norpseudoephedrine),甲基麻黄碱(methylephedrine)和甲基伪麻黄碱(methylpseudoephedrine)。根据分析结果,对这些麻黄生药的品质作出了评价。     

右旋麻黄碱及其制剂概况

右旋麻黄碱及其制剂概况苗爱东，孙殿甲，李观海（空军乌鲁木齐医院药剂科乌鲁木齐８３００５４）新疆医学院药学系药剂教研室右旋麻黄碱（Ｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅ）又称伪麻黄碱，是麻黄碱（Ｅｐｈｅｄｒｉｎｅ）的差向异构体。默克１８８９年从欧洲产的麻黄中提...     

HPLC测定麻黄及其制剂中3种生物碱含量

目的 建立HPLC同时测定麻黄及其制剂中3种生物碱含量。方法 以乙腈-甲醇-0.1%磷酸溶液(1.5∶4∶94.5)为流动相,同时测定麻黄、金麻杏止咳片和麻杏止咳片中3种生物碱的含量。结果 盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱的进样量分别为0.102 9~0.686,0.025?11~0.167 4,0.022 23~0.148 2 μg,分别与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为100.56%,97.84%和98.42%,RSD分别为0.20%、0.94%和1.31%(n=6)。结论 所建立的HPLC可通过测定3种生物碱的含量综合评价麻黄及其制剂的质量。     

去甲伪麻黄碱的提取与转化

麻黄中含有十几种生物碱,其中有六种结构相似的生物碱:麻黄碱(一)Ephedrine、伪麻黄碱(+)Pseudo-ephedrine、甲基麻黄碱(-)N-Methylephedrine、甲基伪麻黄碱(+)N-Methylpseudo-ephedrine、去甲麻黄碱(-)Nor-ephedrine、去甲伪麻黄碱(+)Nor-pseudo-ephedrine为人们所熟知。目前国内麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱已由麻     

麻黄挥发油对麻黄碱和伪麻黄碱经Caco-2细胞转运特征的影响

摘要：目的:基于"性味药理"研究思路,选取麻黄挥发油和生物碱作为其辛温解表主要功效成分,从药物吸收转运角度研究麻黄解表发散的作用原理。方法:采用Caco-2细胞转运模型,HPLC同步对比分析麻黄挥发油加入对麻黄碱和伪麻黄碱从板顶端（AP）→底端（BL）及BL→AP的双向转运过程的影响,计算表观渗透系数,并分析挥发油对其转运特征的影响。结果:麻黄碱和伪麻黄碱的Caco-2细胞表观渗透系数(Papp)与浓度无显著关系。麻黄碱的Papp（AP→BL）约为19×10-6cm·s-1,伪麻黄碱的Papp（AP→BL）约为16×10-6cm·s-1,吸收作用均较好,外排率均值为0.72,推测其转运过程主要为被动转运过程。麻黄挥发油促进麻黄碱和伪麻黄碱的转运吸收,其对伪麻黄碱促进吸收作用更为显著。结论:挥发油和生物碱在麻黄解表发散功效可能存在协同作用。     

不同地区市售麻黄药材中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和总生物碱的含量测定

目的:对全国不同地区市售麻黄药材中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和总生物碱的含量进行测定,从化学成分的角度对其质量进行评估。方法:收集了28个批次来源于全国7个不同产地、21个不同地区的麻黄药材,按照2010版《中国药典》的方法测定其中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的含量;建立酸性染料比色法测定药材中的总生物碱。结果:有10个批次的麻黄药材(占全部批次的35.7%)达不到2010版《中国药典》的要求(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的总质量分数不得少于0.80%),且28个批次的样品中两种生物碱的总质量分数最高与最低相差45倍,总生物碱的质量分数最高与最低相差33倍。结论:所建立的酸性染料比色法测定麻黄总生物碱的含量方法简便、重复性好。市售麻黄药材以草麻黄为主,有效成分生物碱的含量差异较大,劣质情况较为严重。有必要加强麻黄药材的市场监管,保证其临床应用的安全、有效。     

HPLC-UV法同时测定麻黄中5种麻黄生物碱的含量

目的建立同时分离检测麻黄中麻黄碱(Ephedrine)、伪麻黄碱(Pseudoephedrine)、去甲麻黄碱(Norephedrine)、去甲伪麻黄碱(Norpseudoephedrine)和甲基麻黄碱(Methylephedrine)的含量测定方法。方法采用HPLC-UV法,色谱柱:苯基柱(Alltima Phenyl,250mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(96∶4);流速:0.6 ml/min;检测波长:210 nm;柱温:25℃。结果 5种生物碱在13.5 min内即可达到完全分离,E在2.000 8～40.016 0μg/ml线性关系良好;PE在1.003 6～20.072 0μg/ml线性关系良好;NME在0.199 2～3.984 0μg/ml线性关系良好;NMP在0.200 0～4.00 0μg/ml线性关系良好;ME在0.200 4～4.008 0μg/ml线性关系良好。各生物碱的平均回收率均在92%～104%(RSD≤5.76%)。结论本方法可操作性强,简便快速,分离效果好,重现性好,可为麻黄及含麻黄的中西药制剂提供有效的检测手段。     

木贼麻黄生物碱动态变化的研究

本文用HPLC法研究了宁夏贺兰山和新疆庙几沟地区的木贼麻黄生物碱的动态变化,5种麻黄生物碱为:麻黄碱(E),伪麻黄碱(PE),去甲基麻黄碱(NE),去甲基伪麻黄碱(NPE)和甲基麻黄碱(ME)。在生长期PE居支配地位,文献上流行的论点是E比PE高,而在这些地区的结果则与之相反。总生物碱含量在8月中旬达到高峰,最佳采收期应在初秋,影响含量的主要因素是物候期、降雨量和湿度,对地理位置和气象情况也进行了讨论。     

麻黄蜜炙前后麻黄碱和伪麻黄碱含量的变化

目的 通过比较蜜炙前后麻黄的主要活性成分麻黄碱和伪麻黄碱的变化,为规范炮制工艺提供科学依据.方法 采用RP-HPLC测定麻黄、蜜炙麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱,使用Kromasil RP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.3%磷酸-甲醇(10:90),检测波长213 nm.结果 6批草麻黄药材经蜜炙后所含麻黄碱及伪麻黄碱,与生品相比分别平均降低0.194%±0.079%和0.153%±0.069%.结论 蜜炙对麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱有明显影响,炮制工艺需规范.     

内蒙西部草麻黄中生物碱的动态研究

本文应用高效液相色谱法研究了内蒙西部草麻黄主产区麻黄生物碱的动态变化。样品均采自该区两个固定观测区(5M~2以内),数量多,目前已成为定期供应工厂提取地区。在一般年份,生长期间麻黄碱与伪麻黄碱之比几乎平行,其总生物碱的含量在7月和10月初达高蜂,较之其它地区高(约2.5％)。     

利用高效液相色谱法测定麻黄浸膏中几种麻黄碱的含量

目的:本文采用高效液相色谱法分离测定麻黄浸膏粉中去甲基麻黄碱,去甲基伪麻黄碱,麻黄碱,伪麻黄碱和甲基麻黄碱的含量.方法:最佳流动相组成磷酸二氢钠0.02mol/l(用盐酸和三乙胺调PH至3.2)-甲醇(99.8:0.2).检测波长210nm.流速1.5ml/min.柱温为室温.色谱柱为HIQSIL C18柱.结果:此法重现性较好,各组分均能达到基线分离,工作曲线线性良好.     

LC-MS/MS法测定麻黄-桂枝药对中11个成分及其溶出影响的探讨

目的 建立麻黄-桂枝药对中原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、丁香醛、香豆素、肉桂醇、肉桂酸、桂皮醛、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱11个成分的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)含量测定方法,并探讨单煎共煎对11个成分溶出的影响。方法 分别以麻黄桂枝共煎液、单煎液、单煎合并液为样品,采用液相色谱-串联质谱法测定8个苯丙素类成分和3个麻黄类生物碱的含量。结果 11个成分在各自范围内均呈良好的线性关系(r≥0.994 8);平均加样回收率为98.30%～100.92%,RSD≤5.85%(n=9);精密度、重复性和稳定性均良好,符合方法学考察要求。麻黄与桂枝共煎时,8个苯丙素类成分煎出量均有不同程度的降低,而3个麻黄类生物碱均有不同程度升高。结论 该方法简便快速、准确可靠,可用于11个成分的含量测定,共煎对麻黄桂枝各自成分的溶出均具有一定的影响。     

LC-MS/MS法同时测定人血浆中的6种麻黄生物碱

目的建立测定麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱在人血浆中浓度的LC-MS/MS方法,并将该方法用于麻黄汤口服后药物动力学研究。方法色谱柱为菲罗门Synergi Polar-RP 100 A色谱柱(50 mm×2.0 mm,2.5μm),血浆样品经液-液萃取处理,采用梯度洗脱的方式分离,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测。结果六种生物碱在线性范围内线性关系良好,日内、日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)在±15%以内,平均提取回收率在80%以上,基质效应为90%¹10%。结论该方法适用于口服麻黄汤后的人体药物动力学研究。     

dl—订黄碱和dl—伪麻黄碱的合成

麻黄碱是十分重要的生物碱。从苯丙酮 (2 )合成的产物中 ,含两对对映异构体 ,其中的左旋麻黄碱[化学名 (1 R,2 S) - 1 -苯基 - 2 -甲胺基丙醇 ]和右旋伪麻黄碱 [(1 R,2 R)异构体 ],均为中药草麻黄和木贼麻黄中的活性成分[1] ,其盐酸盐具有活性相似但程度不同的药理作用。另两种异构体对肾上腺素能受体作用的生理活性则较弱[2 ] 。我国是世界上唯一的天然麻黄的生产国。但近年来随着国内外天然麻黄的需求增多 ,原料麻黄草被过度采伐 ,致使植被破坏 ,土地沙化 [3]。为在满足社会需求的同时 ,保护生态环境和天然麻黄的资源我们进行了此类生物…     

毛细管区带电泳法测定麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱的含量

目的建立测定麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱含量的毛细管区带电泳（CZE）法。方法以200 mmol.L-1硼砂-500 mmol.L-1硼酸溶液（1∶1,v/v）含2 mg.mL-1庚烷磺酸钠和0.4%（v/v）乙腈为背景电解质（BGE）,石英毛细管（75 cm×75μm）,有效分离长度60 cm,运行电压15 kV,紫外检测波长210 nm,重力进样20 s（高度10 cm）,以苯甲醇作内标,对麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱进行定量分析,以两者含量为参量对10批麻黄进行系统聚类分析并进行质量评价。结果麻黄碱和伪麻黄碱的相对峰面积（Ai/Ar）与各自的质量浓度C（mg.mL-1）呈良好的线性关系,两者的平均回收率分别为100.4%和100.9%。结论该法准确可靠,操作便捷,可用于麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱的含量测定。     

HPLC法测定麻黄浸膏中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的含量

目的 建立HPLC法测定麻黄浸膏中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的含量.方法 使用固相萃取小柱进行提纯,采用高效液相色谱法,使用Cl8反相色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸溶液(3∶97)为流动相,检测波长为210 nm.结果 盐酸麻黄碱在0.05～5.1 μg范围内线性关系良好,r=0.99999(n=5);盐酸伪麻黄碱在0.02～2.0 μg范围内线性关系良好,r=0.99999(n=5).盐酸麻黄碱平均回收率为100.8％,RSD为1.7％;盐酸伪麻黄碱平均回收率为101.8％,RSD为1.4％.结论 本方法简便,结果可靠,可作为该制剂质量控制标准.     

伪麻黄碱水杨酸盐对大鼠佐剂性关节炎及免疫系统的影响

大鼠佐剂性关节炎 (AA)模型病理特征与类风湿性关节炎 (RA)相似 ,这类免疫性炎症模型对研究抗炎、抗风湿药物有重要价值。从麻黄中提取的两种主要生物碱麻黄碱 (左旋麻黄碱 )和伪麻黄碱 (右旋麻黄碱 )其化学结构互为差相异构体。伪麻黄碱具有松驰平滑肌、收缩血管、兴奋中枢神经等作用[2 ] ,因其碱性刺激作用以及易出现快速耐受性 ,未被我国药典收载。水杨酸是较早用于临床的解热镇痛药 ,对炎症细胞的聚集、激活、趋化有抑制作用 ,亦有抑制血小板聚集等功能 ,由于酸性太强 ,口服可引发胃出血而被淘汰 ,将这两种理化性质相反的物质合成新化…