薏苡仁油一羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的 制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法 采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物.结果 经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物.结论 薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高.     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性.方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响.结果 物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍.结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性.     

降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合降香挥发油的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物得率、油利用率为考察指标,优选HP-β-CD对降香挥发油的包合工艺。结果:最佳包合工艺为:降香挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:30,HP-β-CD的包合浓度为10%(g/100 mL),包合温度30℃。结论:确定了降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺。     

豆蔻挥发油羟丙基-β- 环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究豆蔻挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳制备工艺及质量控制.方法:以挥发油利用率和包合物得率为考察指标,采用正交试验法对豆蔻挥发油HP-β-CD包合物的工艺进行优化.并对包合物开展显微鉴定,采用UV、GC-MS进行质量控制研究.结果:最佳包合工艺条件为豆蔻挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:8 (mL·g-1),包合时间3.0 h,包合温度为 35℃.UV法验证了包合前后紫外吸收图谱基本一致,显微鉴定油已被包合,GC-MS法验证了包合前后挥发油中各成分基本未发生变化.结论:该包合工艺合理,可行,流程短,适合工业化生产.     

细辛辛夷挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：对细辛、辛夷混合挥发油（1：1V／V）的羟丙基－β－环糊精（HP－β－CD）包合物制备工艺进行研究。方法：采用正交实验方法，以挥发油的包结率为指标确定包合物的最佳制备工艺，并用薄层色谱（TLC）法对包合前后的挥发油进行鉴别。结果与结论：包合物的最佳制备工艺为：挥发油与HP－β-CD比例为1：8（v/m），包合温度40℃，研磨时间60min；包合前后挥发油成分未发现改变。     

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

白藜芦醇/ 羟丙基-β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

[目的] 制备并鉴定白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,考察白藜芦醇与羟丙基-β-环糊精之间的摩尔质量比,并进行体外释放研究.[方法] 采用冷冻干燥法制备白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,采用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-Ray衍射分析(XRD)方法对包合物进行了结构鉴定.用高效液相色谱(HPLC)法测定包合物的载药量及其体外释放.[结果] 证实白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1:1,包合常数为1621M^-1,溶解度和溶出速率均有所增大.[结论] 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率.     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果

目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.     

黄芩素-羟丙基-γ-环糊精包合物制备工艺研究

目的优化羟丙基-γ-环糊精（HP-γ-CD）包合黄芩素的工艺条件。方法采用冷冻干燥法,以包合物的得率、包封率和载药率为考察指标,通过L9（3）^4正交设计优选黄芩素（Ba）与HP-γ-CD摩尔比、包合温度、包合时间、包合溶剂比（水：无水乙醇）,综合评价确定最佳制备工艺;采用X射线衍射分析和差示扫描量热分析验证包合物。结果最优包合条件：Ba与HP-γ-CD摩尔比为1：3,温度45℃,包合时间4h,包合溶剂比（水：无水乙醇）2：3;采用最优包合条件制备的Ba-HP-γ-CD包合物得率为93．97％,包封率为95．96％,载药率为5．20％,其粉末经鉴定已形成包合物;Ba—HP-γ-CD包合物能够显著提高Ba的溶解度。结论优选的包合工艺合理可行,为黄芩素制备成各种剂型奠定了良好基础。     

芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与验证

 目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L₉（3）4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。     

冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性。方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性。结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度更好。结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物。     

抗病毒口服液中挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合抗病毒口服液挥发油的最佳工艺条件。方法以包合物收得率、挥发油包合率为指标,比较超声波法、饱和水溶液法、研磨法的包合效果,确定最优包合方法;再采用正交实验法,以挥发油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为因素,每因素选择3水平,优选包合条件,同时采用薄层色谱法、差示扫描量热法和紫外分光光度法验证包合物。结果优选出最佳工艺为:挥发油与HP-β-CD比例为1∶12,包合温度45℃,包合时间为3h,挥发油的包合率为66.71%,包合物的收得率为90.07%。结论按优选工艺条件,挥发油与HP-β-CD形成稳定的包合物,且挥发油利用率较高。     

α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的:制备并鉴定α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物(BD-HP-β-CD).方法:采取饱和水溶液法制备BD-HP-β-CD,以包合物得率和包封率为指标,通过正交试验考察温度、时间和搅拌速度对包合工艺的影响;采用X-射线衍射法(XRD)及差示扫描量热法(DSC)鉴定包合物物相,相溶解度法考察HP-β-CD对α-常春藤皂苷(BD)的增溶效果.结果:最佳包合工艺为包合温度37℃,搅拌速度300 r·min-1,包合时间2h,包合物平均得率93.3％,包封率70.7％.BD-HP-β-CD在pH8.5,1.2,6.8介质中表观溶解度较BD分别约提高了4,60,200倍,XRD和DSC中BD的特征峰消失证实包合物已形成.结论:HP-β-CD对BD具有较好的增溶作用.     

羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备

目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度。方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质。结果:CT与HPCD的包合比例为1∶1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍。结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键。     

羟丙基-β-环糊精包合法提高芒果苷溶解度的研究

目的：优选出提高芒果苷溶解度的最佳分子包合工艺。方法：用比较法筛选羟丙基-β-环糊精（HP—β—CD）对芒果苷分子包合方法及干燥方法，制成的包合物经红外分光光度法、紫外分光光度法、差示热分析、相溶解度图法及溶解度测定。结果：采用搅拌法和冷冻干燥法，HP—B—CD与芒果苷可形成包合物，主、客分子比为1：1，包合物中芒果苷的溶解度达35．99mg／mL，比芒果苷原料溶解度0．111mg／mL增加300多倍。结论：采用搅拌法和冷冻干燥法可制备芒果苷-HP-β-CD包合物，包合工艺稳定，包合后的芒果苷溶解度显著提高。     

孜然挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的研究β-环糊精包合孜然挥发油的最佳工艺。方法以挥发油利用率为指标,采用饱和水溶液法和L9(34)正交设计表安排实验,对3个因素进行考察。结果优选出的包合工艺条件为A3B3C3,即:β-环糊精∶油为9∶1,包合温度为60℃,超声时间为40min。结论该方法操作简便,挥发油利用率高,有利于拓宽孜然油的应用。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.