西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.方法:将西藏绿萝花的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.结果:乙酸乙酯的萃取部分对α-葡萄糖苷酶的活性抑制较强,半数抑制浓度IC50为43.63 μg/mL,比阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值250 μg/mL低的多,抵制动力学表明为竞争性抑制,Ki值为21.49 μg/mL;乙酸乙酯及正丁醇萃取部分具有较强抗氧化作用,0.42 μg/mL的乙酸乙酯及正丁醇萃取部分对DPPH·自由基的清除率分别可达到88.5%、93.6%,与0.3 mg/mL的抗坏血酸对DPPH·自由基的清除率96.3%相当;乙酸乙酯萃取部分对氧自由基亦有一定的清除作用,IC50为0.27 mg/mL.结论:西藏绿萝花醇提取物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用;正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用.     

西藏绿萝花石油醚提取物对STZ糖尿病大鼠糖脂代谢及糖尿病肾病的影响

目的:西藏绿萝花乙醇提取物中,除乙酸乙酯和正丁醇萃取相外,石油醚萃取相也具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,该萃取相在降低餐后高血糖的同时是否影响糖尿病其他症状以及糖尿病肾病还值得进一步探讨。方法:本研究采用SD大鼠腹腔注射STZ并长期给予高蔗糖饲料,形成稳定的1型糖尿病模型,以50mg/kg、200mg/kg、500mg/kg剂量绿萝花提取物石油醚相高蔗糖饲料喂养,研究对糖尿病大鼠血糖、血脂、炎症因子、糖尿病肾病的影响。结果:研究发现,与模型组相比,50mg/kg绿萝花提取物石油醚相处理组即可使血糖、糖化血清蛋白、尿糖降低;甘油三酯及胆固醇水平也明显降低,且成剂量依赖性。血肌酐、血尿素氮、尿NAG酶显著下降,炎症介质IL-6的水平也明显降低。肾脏病理切片结果显示:与模型组相比,50mg/kg绿萝花提取物石油醚相处理组肾小球损伤减轻,肾小管肿胀好转,空泡减少。免疫组化结果显示:模型组大鼠肾脏组织染色阳性区域光密度值明显升高,TGF-β过度表达,50 mg/kg绿萝花提取物石油醚相处理组TGF-β表达降低,且成剂量依赖性。结论:绿萝花提取物石油醚相可通过抑制α-葡萄糖苷酶活性降低餐后血糖,且可以降低糖尿病大鼠的血脂、血肌酐、血尿素氮等,对肾脏起保护作用,其机制可能与抑制炎症因子IL-6以及TGF-β的表达有关。     

绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及机制研究

目的　研究绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及其机制。方法　给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后 ,观察绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响 ,并用比色法测定绿茶提取物对α-葡萄糖苷酶 (EC 3.2 .1.2 0 )和α -淀粉酶 (EC 3.2 .1.1)的抑制活性。结果　绿茶提取物可明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平。在糖尿病相关酶的抑制试验中 ,绿茶提取物显示有较强的α -葡萄糖苷酶抑制活性 ,其α -葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50 )值为 0 .13g/L ;绿茶提取物对α-淀粉酶的抑制活性则较弱 ,浓度为 1g/L时 ,其对α -淀粉酶的抑制率为 2 1%。结论　绿茶提取物能够降低糖尿病大鼠糖负荷血糖 ,可能由其对α -葡萄糖苷酶和α -淀粉酶的抑制作用所致     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

桑叶总生物碱的抗糖尿病活性研究

目的:从离体酶学和整体动物水平,初步评价桑叶总生物碱的抗糖尿病活性。方法:以α葡萄糖苷酶抑制剂拜唐苹为阳性对照,采用体外酶学筛选体系,考察桑叶总生物碱对α蔗糖酶、α麦芽糖酶及α淀粉酶活性的抑制作用,并计算IC50值;选用正常ICR小鼠模型,考察口服桑叶总生物碱对葡萄糖、蔗糖及淀粉负荷后血糖的降低作用。结果:桑叶总生物碱对α蔗糖酶和α麦芽糖酶活性具有抑制作用,强度与拜唐苹相当,对α淀粉酶活性无抑制作用。桑叶总生物碱50~200 mg/kg能降低小鼠口服蔗糖和淀粉负荷后的血糖水平,使血糖峰值降低并后移,血糖曲线下面积减少,对小鼠葡萄糖负荷后的血糖水平无影响。结论:桑叶总生物碱能抑制α葡萄糖苷酶活性,降低双糖和淀粉负荷后的血糖升高,具有抗糖尿病的作用。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性最强,在0.05 g.L-1时,其酶抑制率高达87.26%。阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg.L-1,雪菊乙酸乙酯提取物IC50 12.5 mg.L-1,雪菊正丁醇提取物IC50 139.5 mg.L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg.L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg.L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg.L-1。结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

金荞麦根茎乙醇提取物抗氧化和对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制活性。方法:采用系统溶剂法梯度萃取金荞麦乙醇提取液,以获取不同极性部位的金荞麦提取物;采用DPPH、羟自由基和ABTS自由基清除实验对金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的抗氧化活性进行研究,并以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为药物靶点,4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷和淀粉为底物,阿卡波糖为阳性对照,筛选对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有抑制作用的金荞麦根茎乙醇提取物部位。结果:在0~0.2mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对DPPH、羟自由基和ABTS自由基具有很强的清除作用,但略低于维生素C的清除作用。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物中正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和氯仿萃取部位对α-葡萄糖苷酶的IC50值均低于阳性对照阿卡波糖的IC50值,且抑制率均大于阿卡波糖的抑制率,乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的抑制率大于阿卡波糖的抑制率。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物的5个不同萃取部位中,乙酸乙酯萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强(抑制率分别为为87.32%、84.57%)。在0~50mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均呈剂量依赖关系。结论:金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗氧化作用和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用。     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

地肤子正丁醇部分降糖机制的研究

目的：观察地肤子正丁醇部分(NBFK)对小鼠胃排空、大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性及小肠糖吸收的影响，研究其降糖作用机制。方法：小鼠灌胃酚红测定胃中酚红残留量计算胃排空百分率，并按葡萄糖氧化酶法测定血糖含量；在大鼠小肠黏膜匀浆中加入蔗糖、麦芽糖或乳糖，测产生的葡萄糖量以表示小肠黏膜α-葡萄糖苷酶的活性；大鼠小肠灌流含葡萄糖液，测灌流液中葡萄糖的浓度，计算未吸收的葡萄糖量。结果：NBFK 50mg/kg灌胃能抑制正常小鼠胃排空，25、50mg/kg明显抑制灌胃葡萄糖、静脉注射四氧嘧啶所致高血糖小鼠和皮下注射胰岛素所致低血糖小鼠的胃排空；NBFK 125～500μg/ml抑制大鼠小肠粘膜蔗糖酶、麦芽糖酶和乳糖酶的活性，100～800μg/ml浓度依赖性减少大鼠小肠对葡萄糖的吸收。结论：地肤子正丁醇部分的降糖作用与其抑制糖分在胃肠道的转运、转化及吸收有关。     

酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠血糖及α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响

目的研究酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠糖吸收的抑制作用。方法采用蔗糖负荷大鼠模型观察酸角壳提取物对蔗糖负荷后不同时间点血糖的影响;采用酶标法测定酸角壳提取物对正常大鼠肠黏膜和内容物中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,评价酸角壳提取物对肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响。结果各剂量酸角壳提取物能显著降低蔗糖负荷后15分钟大鼠的血糖水平(P0.01)。酸角壳提取物能明显抑制小肠上段和中段α-葡萄糖苷酶以及小肠中段α-淀粉酶的活性,在给药30分钟到1小时的抑制作用最为显著。结论酸角壳提取物能够显著降低蔗糖负荷后大鼠的血糖水平,其作用可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有关。     

藏药绿萝花不同活性部位降血糖实验研究

目的:观察藏药绿萝花不同提取部位的降血糖活性。方法:分别采用四氧嘧啶小鼠糖尿病模型、肾上腺素及高浓度葡萄糖致小鼠高血糖模型,以及正常小鼠,观察绿萝花的降血糖活性。结果:绿萝花的乙酸乙酯和正丁醇部位均能不同程度降低上述不同糖尿病动物模型的空腹血糖,而对正常小鼠空腹血糖无明显影响。结论:藏药绿萝花具有明显的降血糖活性,尤以乙酸乙酯和正丁醇部位疗效较佳。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

治疗糖尿病常用中药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

目的:从用于治疗糖尿病的中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,为中药治疗糖尿病提供酶学依据。方法:中药粗粉经过50%乙醇回流提取两次,提取液浓缩后先后用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取,得到两组成分,检测它们的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性。结果:醋酸乙酯和正丁醇提取物大都显示出明显的抑制活性,其中醋酸乙酯部分作用更明显;有些中药提取成分与阳性对照阿卡波糖比较,抑制活性更强。结论:用于治疗糖尿病的处方中经常出现的这些中药,有相当比例的具有较强的α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶抑制效果,与中药治疗糖尿病的理论相一致。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。     

栀子降血糖有效成分及机制研究

目的研究栀子降血糖有效成分及其作用机制。方法采用淀粉负荷和蔗糖负荷法,测定栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠血糖的影响;采用PNPG法,测定栀子成分对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果西红花苷Ⅰ100 mg·kg-1和西红花酸100 mg·kg-1可显著降低淀粉负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ100 mg·kg-1和西红花酸50、100 mg·kg-1可显著降低蔗糖负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ和西红花酸在浓度1.56,3.13,6.25,12.50,25.00 mg·ml-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为5.69%,27.94%,27.05%,83.19%,99.24%和57.02%,90.27%,100.00%,99.62%,94.18%。结论栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠均有降血糖作用,且对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,其有效成分为西红花苷Ⅰ和西红花酸,降糖机制可能为抑制α-糖苷酶。     

灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法制备灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分和水提部分,用pNPG方法测定各个样品对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。结果灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分均具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且显示出明显的剂量依赖性,而水提物的抑制活性最弱。结论灰兜巴具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

多管藻总酚降血糖作用实验研究

目的研究多管藻总酚(total phenols from Polysiphonia urceolata,TPPU)对正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠糖耐量及空腹血糖的影响,并探讨其降糖作用机制。方法观察TPPU对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用;测定TPPU对蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性;正常小鼠ig给药,测定空腹血糖和糖耐量;四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型ig给药,测定空腹血糖及糖耐量。结果TPPU15g/L能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率达75.12%;有明显的体外抑制PTP1B活性的作用,其IC50为5.7μmol/L;TPPU对正常小鼠无降血糖作用,但可使糖耐量曲线趋于平缓;能够显著提高四氧嘧啶致糖尿病小鼠糖耐量,降低实验性糖尿病小鼠的空腹血糖。结论TPPU具有一定的降血糖作用。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。