丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.     

正交设计研究丹皮酚包合工艺

目的研究丹皮酚β-环糊精包合物最佳制备工艺.方法采用饱和水溶液法,以包合物收得率和药物的包封率为考察指标,利用正交设计筛选出包合物制备的最佳工艺.结果最佳制备工艺为丹皮酚：β-环糊精（1：10）,搅拌时间为1h,包合温度为50℃.结论采用最佳工艺制备的包合物收率高,可大大提高丹皮酚的稳定性.     

消瘤颗粒中丹皮酚的提取及其β-环糊精包合物的制备研究

目的优选消瘤颗粒中丹皮酚的提取及包合的最佳工艺。方法用水蒸气蒸馏法提取丹皮酚，用β-环糊精饱和水溶液法包合丹皮酚，并用正交试验法进行工艺筛选。结果丹皮酚最佳提取工艺为采用牡丹皮粗粉，加入氯化钠10g，温浸1h，收集12倍蒸馏液；丹皮酚最佳包合工艺是，丹皮酚与β-环糊精的比例为1：12，包合时间为2．0h，包合温度为50℃。结论确定了丹皮酚的最佳提取工艺和包合工艺。     

正交实验法优选丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺

目的 优选丹皮酚-β环糊精包舍物制备工艺。方法 对影响丹皮酚-β环糊精包合物产率的因素-β环糊精用量、固液比例、乙醇浓度和包合时间等四个因素进行了单因素考察，并在此基础采用L9（3^4）正交设计（orthogonal design）进行优化．确定最佳合成工艺。结果 通过正交实验法获得丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺最佳因素水平。结论 用8倍量于丹皮酚-β环糊精，加4倍于固体量的40％乙醇．包合1．5h包合效果最好。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

通过CAChe软件模拟环糊精衍生物包合丹皮酚的过程,结果表明羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果好,并在后续试验中得到验证.采用正交试验优化了HP-β-CD包合丹皮酚的工艺条件.用紫外扫描与红外光谱法确证丹皮酚被HP-β-CD包合.     

丹皮酚滴丸的质量标准研究

目的建立丹皮酚滴丸的质量标准。方法采用化学反应和HPLC法进行鉴别,采用HPLC法进行含量测定。结果定性鉴别专属性强,含量测定丹皮酚在浓度2.608～260.8μg/mL范围内具有良好的线性,r=0.9999,回收率为99.3%,RSD=0.95%。结论所建立鉴别方法和定量方法专属性强、简便、准确,可用于丹皮酚滴丸的质量控制。     

丹皮酚前体脂质体的研制及其特性

目的：研究丹皮酚前体脂质体的制备方法，提高丹皮酚脂质体的稳定性。方法：采用薄膜一超声一冷冻干燥法。选择合适的冻干保护剂制备丹皮酚前体脂质体，并对水合后脂质体的形态、粒径、包封率和稳定性进行考察。结果：选择10％的蔗糖为保护剂。制得的丹皮酚前体脂质体经水合后主要为单室脂质体，粒径分布较均匀。平均粒径149．7nm．药物包封率为73．9％，25℃贮存6个月，外观、含量及包封率无明显变化。结论：该方法制备丹皮酚前体脂质体可行，包封率较高且有良好的稳定性。     

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:优选β-环糊精(β-CD)包合妇乐泡腾颗粒剂中丹皮酚挥发油的最佳工艺.方法:以主、客分子比,包合温度和包合时间为考察因素,每个因素取3个水平,进行L9(34)正交试验,以包合物得率和包合率为综合评价指标,优选包合工艺条件.结果:最佳包合工艺条件为丹皮酚:β-CD=1:8(g:g),包合温度为60℃,包合时间为2.5 h.结论:所选最佳包合工艺的包合率与包合物得率均较高,工艺稳定且操作简便.     

祛白颗粒中当归挥发油、丹皮酚提取及包合工艺的研究

摘 要 目的：优选祛白颗粒中当归挥发油及丹皮酚的最佳提取和包合工艺。方法: 用正交试验设计方法,以挥发油体积为挥发油提取指标,丹皮酚重量为丹皮酚提取指标,包合物收率、挥发油利用率、丹皮酚利用率为包合工艺考察指标进行考察。结果: 当归挥发油的最佳提取工艺为:加水量为药材重量的10倍,浸泡1 h（50℃）,提取5 h。丹皮酚的最佳提取工艺为：加水量为药材重量的10倍,浸泡0.5h（40℃）,提取4 h。包合的最佳工艺为：加入的环糊精为挥发性成分重量的10倍,在50℃下包合2 h。结论:该方法简便,可行。     

克乳痛胶囊挥发性成分包结工艺研究

目的考察克乳痛胶囊中丹皮酚及蛇床子挥发油的最佳提取工艺和环糊精最佳包合工艺。方法比较饱和溶液合并超声法和研磨法两种不同挥发油包结方法及其他包结条件,以挥发性成分与β-环糊精之比、包合时间、包合温度作为考察因素,用正交试验考察最佳包合工艺,以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标。结果通过比较采用研磨法制备包合物,最佳包合工艺为:挥发油加及丹皮酚加4倍量β-环糊精及适量水,40℃研磨包合6h。结论该方法包合物的平均得率为90.8%,平均包结率为75.5%,表明该工艺基本可行。     

正交试验法优选丹皮酚滴丸制备工艺

目的考察影响丹皮酚滴丸制备的因素。方法以药液温度、冷却剂温度、滴距为主要因素，设计正交试验L9（3^4），制备丹皮酚滴丸．测定溶散时限等各项指标。结果最佳工艺条件为药液温度95℃，冷却剂温度6℃，滴距10cm。结论工艺简便可行，评分指标可靠。     

丹皮酚-β环糊精包合物的制备工艺研究

丹皮酚（Paeonol，pae）为中药牡丹皮（芍药科植物牡丹Paeonia suffruticosa的根皮）和徐长卿（萝摩科植物徐长卿Cynanchum paniculatum的全草）的主要活性成分。现代药理研究表明其药理活性广泛：镇痛、镇静、催眠、解热、抗炎、抗过敏、免疫调节等。但丹皮酚具有挥发性和水溶性差的特点，因此在制剂过程中就要利用挥发油同化技术来提高其稳定性和生物利用度,以便于制备各种剂型和发挥其治疗作用。通过正交实验法对丹皮酚-β环糊精包合物的制备工艺进行了筛选优化，得到了较为理想的包合方案。     

双丹滴丸的制备及丹参酮ⅡA的含量测定

摘 要 目的:制备双丹滴丸并建立丹参酮ⅡA含量测定方法。方法: 选择PEG4000与PEG60000作为滴丸基质,清膏与基质比是1∶2,PEG4000∶PEG6000是1∶3,滴速是50滴/min,药液温度是70℃。采用HPLC法测定制剂中丹参酮ⅡA的含量。结果:双丹滴丸丸重差异变异系数是1.67%,平均溶散时间是3.1 min,滴丸外观质量好,丸型完整,硬度较好。丹参酮ⅡA在0.081 6～0.489 6 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r＝0.999 6）,平均回收率是99.66%(RSD＝0.4％,n=6）。结论:双丹滴丸制备工艺合理可行,含量测定方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

双丹胶囊质量标准的建立

目的：建立双丹胶囊的质量标准.方法：采用TLC法对双丹胶囊中丹酚酸B成分进行鉴别,采用HPLC法测定胶囊中丹皮酚的含量.色谱条件为.Kromasil-C18柱;流动相：甲醇-0.1％磷酸（64∶36）;检测波长274 nm.结果：TLC分离度好,阴性对照无干扰;丹皮酚在26.2～131.0μg· ml-1范围内线性良好（r=0.999 8）,平均回收率为99.59％,RSD为0.85％（n＝6）.结论：该方法简便、准确,可以控制该制剂的质量.     

聚维酮碘泡腾滴丸与醋酸洗必泰泡腾滴丸的制备及其稳定性考察

目的:研制泡腾滴丸并考察其稳定性。方法:选取聚维酮碘、醋酸洗必泰为模型药物,聚乙二醇为赋形剂,碳酸氢钠、酒石酸为泡腾崩解剂,制备泡腾滴丸;以制剂颜色外观、含量、溶散时限等为指标考察其在室温下贮存6个月的稳定性,并与相应制备的泡腾片及普通滴丸比较。结果:与普通滴丸(约10min)比较,泡腾滴丸的溶散时限约为1min;与泡腾片比较,泡腾滴丸外观未见起泡现象;3种制剂主药含量均变化不大。结论:新剂型泡腾滴丸的制备工艺简单,稳定性好。     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。     

注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液配伍稳定性研究

目的：观察注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法模拟临床使用条件,用高效液相色谱法测定头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠配伍后6 h内的相对百分含量,并观察其外观、不溶性微粒数及pH变化。结果头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠配伍后,在室温下放置6 h,配伍液的外观、不溶性微粒数、pH及含量均无明显变化。结论注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍后,室温下6 h内可使用。     

消银片中丹皮酚含量测定方法学研究

目的:研究消银片中丹皮酚含量的测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定消银片中丹皮酚的含量。结果:消银片含有一定量的丹皮酚,在重现性和回收率研究中结果均很好,但干扰性试验中发现阴性样品中含有丹皮酚。结论:高效液相色谱法对消银片中丹皮酚测定不具有专属性。     

丹皮酚凝胶的制备及质量控制

目的:制备丹皮酚凝胶,并建立其质量控制方法。方法:采用丹皮酚、司盘-80、液体石蜡、三乙醇胺、硬脂酸、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇及蒸馏水制备W/O/W型复乳凝胶。以紫外-可见分光光度法测定其中丹皮酚含量,测定波长为274nm。结果:所制得丹皮酚凝胶为淡黄色、气味芳香的白色半固体。丹皮酚检测浓度在4～20μg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9998);平均回收率为99.96%(RSD=0.32%)。结论:该制备方法工艺可行,所制得凝胶药物浓度高、不易挥发、作用持久、成膜性较好。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。