肉豆蔻酸异丙酯对酮基布洛芬经皮渗透的影响

目的 评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响。方法 选择酮基布洛芬为模型药物，采用Franz扩散池法，考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外表现透皮系数Kp，并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯（IPM）共存进的促透差异。结果 酮基布洛芬经剥离角质层皮肤的Kp是完整皮肤的1.7倍，IPM能分布在真皮层并可明显增加药物在角质层的分布和经皮累积渗透量。结论 本实验为皮肤病态条件，如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法。     

龙脑对药物经皮渗透作用的影响

目的：探讨龙脑对药物经皮渗透作用的影响。方法：按照Valia—Chien双室渗透扩散池原理自行设计透皮吸收试验试验装置,将试验装置置恒温震荡器中恒温震荡（30℃、100次·min-1）。甲硝唑、氟尿嘧啶均设4种溶液（A、B、C、D）,每种溶液均含受试药5g·L-1。计算受试药物透过单位面积蛇蜕的累积渗透量Q值,以不同时间内所得Q值与渗透时间t作线性回归,求得渗透速率J和迟滞时间T。采用家兔测定龙脑对水杨酸经皮吸收的影响,测定血浆中水杨酸的浓度,用梯形法计算AUC（0—12h）。选择志愿者行皮肤血管收缩试验（苍白试验）,观察皮肤苍白反应程度。结果：龙脑可显著增加甲硝唑、氟脲嘧啶的透皮吸收,且其强度与剂量存在一定的相关性。龙脑可明显增加水杨酸的经皮吸收,与A液不同时间段比较,差异有显著统计学意义（P〈0．01）。苍白试验结果显示,与A液比较,B、C液计分明显增加。结论：龙脑可显著增加甲硝唑、氟脲嘧啶的透皮吸收,明显增强Tria的皮肤苍白反应,且呈现一定的剂量相关性,推测龙脑可能是通过增加Tria的透皮量而增强苍白反应。     

天然药物活性成分体外经皮渗透研究进展

本文综述了近5年来部分中药活性成分体外经皮渗透的实验研究概况,指出中药经皮给药系统的开发研究虽尚处于初始阶段,但以已知活性成分的体外透皮吸收作为中药及其复方透皮吸收研究的切入点,进而揭示中药透皮吸收的作用机理,当属目前行之有效的研究方法。     

薄荷脑促进甲硝唑经皮渗透作用研究

薄荷脑促进甲硝唑经皮渗透作用研究吴铁崔燎陈志东张志平邓辉（湛江５２４０２３广东医学院药理学教研室）我国近年来用甲硝唑配制的外用制剂逐渐增多，对其经皮渗透作用也有较多的研究，为探讨薄荷脑对甲硝唑的经皮渗透作用的影响，我们进行了一些研究，现简报如下。１材...     

促渗剂对阿司匹林经皮渗透的研究初探

阿司匹林是小分子药物,有一定的脂溶性和水溶性,为强效的分子型药物,非常适合被制备成经皮给药制剂,为此我们进行了阿司匹林经皮给药初探.本实验采用大鼠离体皮肤进行透皮吸收实验,研究不同促渗剂(包括月桂氮( )酮、丙二醇、薄荷脑等以及其混合促渗剂)对阿司匹林皮肤渗透作用的影响.     

不同促透剂对脂溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的:研究三种促透皮吸收剂即脂溶性氮酮、水溶性氮酮、二甲基亚砜对脂溶性基质脐中穴经皮给药制剂吸收的促透作用。方法:制备含不同浓度的促透皮吸收剂的脂溶性基质的制剂,将昆明小鼠脐部皮肤剥离,进行预处理,采用Franz扩散池体外透皮试验,于不同时间取样,用高效液相色谱法测定接收池中制剂主要成分的含量。结果:加入促透皮吸收剂的最适宜水平组与空白组透过量有显著性差异,P0.05;脂溶性氮酮组、水溶性氮酮组1%～5%、二甲基亚砜用量在30%～35%均有较好的促透作用,其中脂溶性氮酮组2%为最优,经皮吸收量与时间呈正相关性;与氮酮浓度无相关性;脂溶性氮酮组高于相应水溶性氮酮组。结论:加入促透皮吸收剂的最适宜水平组与空白组透过量有显著性差异(P0.05);经皮吸收量与时间呈正相关性;脂溶性氮酮组高于相应水溶性氮酮组。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

金品肿痛系列药物体外经皮渗透实验研究

目的:考察不同剂型,不同给药方式的金品肿痛系列药物体外经皮渗透特性,指导临床用药及市场销售。方法:采用改良Franz扩散池法,以雄性小鼠皮肤为屏障、30%乙醇生理盐水为接收液,收集各剂型及各给药方式不同时间点的接收液,采用高效液相色谱法测定,绘制累积透过曲线,对金品肿痛系列药物体外经皮渗透量、稳态透皮速率进行研究。结果:金品肿痛系列药物体外经皮渗透符合Higuchi方程。肿痛搽剂(涂搽给药)体外24 h累积透过量为57.3082μg/cm2;稳态透皮速率(J)为11.96μg/(cm2·h);肿痛气雾剂(喷射给药)体外24 h累积透过量为52.1414μg/cm2;稳态透皮速率(J)为7.444μg/(cm2·h);肿痛气雾剂(涂搽给药)体外24 h累积透过量为38.1809μg/cm2;稳态透皮速率(J)为9.737μg/(cm2·h)。结论:金品肿痛系列药物中搽剂为长效制剂,气雾剂为速释制剂,且喷射给药方式经皮渗透迅速。     

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法,研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性,ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱,结果表明,小檗碱可以透过皮肤而被吸收,其经皮渗透过程符合Ｈｉｕｇｕｃｈｉ方程,而且两种透皮试验方法具有良好的相关性,提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好,适于经皮给药,体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。     

川芎贴膏体外经皮渗透实验中接受液的选择研究

目的筛选川芎贴膏体外透皮实验中的最佳接受液。方法利用TP-5型智能透皮扩散仪，以川芎贴膏中亲水性成分盐酸川芎嗪为考察指标，采用分光光度法，比较不同溶媒系统对川芎贴膏的经皮渗透参数的影响以选择最佳接受液，为体外经皮渗透实验的规范化研究奠定基础。结果生理盐水和pH7．4磷酸盐缓冲液的透皮速率常数J最大；10％乙醇／生理盐水、10％丙二醇／生理盐水、10％PEG400／10％乙醇／生理盐水、10％PEG400／生理盐水的J值依次减少。10％PEG400／生理盐水透皮时滞最长，pH7．4磷酸盐缓冲液透皮时滞最短。结论对亲水性成分盐酸川芎嗪而言．生理盐水或pH7．4磷酸盐缓冲液均可作为其最佳接受液。     

软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究

目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律。方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz’s扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律。结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型。结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收的影响

 目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮-酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响。结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3.09，3.41及4.38；药物的表观扩散系数分别提高为1.10，2.18及6.30倍，但表观分配系数却分别降低为0.309，0.341及0.438倍。结论3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

咪唑类离子液体对三七中痕量成分人参皂苷Rh1的体外经皮促渗作用研究

目的 考察咪唑类离子液体([BMIM][Cl])对人参皂苷Rh1(Rh1)的体外经皮促渗作用及促渗机制。方法 以小鼠皮和猪皮为皮肤模型,以油酸、薄荷脑、肉豆蔻酸异丙酯和离子液体[BMIM][Cl]为促渗剂,采用摇瓶法测定Rh1在各促渗剂-水溶液中的溶解度;采用Franz扩散池进行体外经皮渗透实验;采用傅里叶转换红外线光谱(FTIR)法测定研究离子液体的经皮促渗机制。结果 与其他促渗剂相比,5%的[BMIM][Cl]能够显著增加Rh1在水中的饱和溶解度;同时对Rh1的体外经皮渗透有显著的促进作用。FTIR的研究结果表明,[BMIM][Cl]能够改变小鼠皮肤角质层结构。结论 [BMIM][Cl]作为一种新型的经皮吸收促渗剂,在外用制剂领域有潜在的使用价值。     

促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮和甘草次酸的体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响

目的:研究不同促透剂对良肤乳膏中有效成分体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响,筛选有效的促透剂.方法:选择氮酮、油酸、卡必醇、肉豆蔻酸异丙酯4种促透剂,采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮肤中有效成分的含量,考察不同促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸的累积透过量、透皮吸收速率、时滞及皮肤滞留量的影响.结果:3% IPM对良肤乳膏中有效成分的促透效果较其他促透剂好,对丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的促透倍数依次为1.52,1.24,1.73,3.21倍(P<0.05),并且对甘草次酸的皮肤滞留量增加倍数为1.96倍(P<0.05),对其他成分的滞留量影响不显著.结论:不同促透剂对良肤乳膏中不同有效成分的透皮吸收和皮肤滞留量的影响有差异,其中3% IPM既能促进良肤乳膏中4种有效成分的体外透皮吸收,又能增加甘草次酸的皮肤滞留量,可作为良肤乳膏的促透剂.     

肉桂酸透皮吸收的实验研究

目的：研究肉桂酸透皮吸收及一些常用助渗剂，pH值对其透皮特性的影响。方法：采用K—C扩散池进行体外扩散实验，选择离体小鼠皮肤为渗透屏障，从接收池取样，用HPLC检测法测定样品中肉桂酸的含量。结果：肉桂酸可以透过离体小鼠皮肤；其渗透系数随其浓度增加而增加；20％乙醇、30％乙醇、3％氮酮对肉桂酸有显著促渗透作用。结论：本研究将为含肉桂酸中药经皮给药提供实验依据。     

重组人表皮生长因子透皮吸收实验研究

 目的:探讨表皮生长因子(EGF)在皮肤表面的吸收、透过及代谢?方法:采用氯胺-T法制备¹²⁵I-EGF?采用放射性同位素直接测定法及三氯乙酸(TCA)沉淀法观察EGF不同时间累积透过量和透皮率及各时间段透过量和透皮率?结果:3 个剂量组12h累积透皮率均小于1%,EGF累积透皮率随涂抹剂量增大而减少,涂抹剂量与其透皮率呈非线性关系?结论:EGF透过皮肤时仅有极少量分解代谢,EGF作为局部外用药时透皮吸收量很少,可忽略作为外用药时全身吸收所产生的作用?本研究为今后的临床研究提供必要的参考资料?     

雷马贴膏体外透皮吸收的实验研究

目的观察雷马贴膏中主要有效成分的体外透皮吸收情况。方法采用体外Franz扩散法,观察雷马贴膏中雷公藤甲素和马钱子碱对离体鼠皮24 h累积透过率。结果雷公藤甲素和马钱子碱对离体鼠皮12 h内的皮肤透过均接近恒速,符合零级药代动力学过程,而在12 h以后的透过速率则均大大降低。结论雷马贴膏具有长效、缓释的特点。     

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

 目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统,测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变,药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性,而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中,ACV的渗透速率最大,达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1     

溶剂与月桂氮酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

目的 :研究溶剂与月桂氮酮对阿昔洛韦 (acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法 :采用不同的溶剂系统 ,测定处方中月桂氮酮的溶解度 ,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池 ,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论 :由于溶剂系统的改变 ,药物的溶解度与月桂氮酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中 ,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性 ,而随月桂氮酮溶解度的增大而增大。在水 乙醇 丙二醇 月桂氮酮为 8∶85∶5∶2 (百分比 )的溶剂中 ,ACV的渗透速率最大 ,达到(180 .83± 2 5 .5 ) μg·cm-2 ·h-1。