金雀根二苯乙烯低聚体成分的研究

从豆科植物锦鸡儿Caragana sinica(Buc‘hoz) Rehd的根（中药金雀根）中分离出4个二苯乙烯低聚体。根据理化性质和光谱分析,分别鉴定为（＋）－α－viniferin(1)、miyabenol C(2)、pallidol(3)、kobophenol A(4)。其中化合物3为首次从该植物中分得。     

二苯乙烯类化合物对蛋白激酶C的抑制作用

报道15种二苯乙烯类化合物对蛋白激酶C(PKC)活性的影响。其中从中药金雀根中分得的3种二苯乙烯类低聚体α-viniferin,kobophenol A 和 miyabenolC,它们抑制PKC的IC₅₀分别为62.5,52.0和27.5μmol·L^-1。另外6种含酚羟基的二苯乙烯化合物对PKC也显示不同程度的抑制作用,但当酚羟基全甲基化或全乙酰化后其抑制作用大大降低甚至消失。酶动力学研究证明miyabenolC对PKC的抑制作用属于非竞争性抑制。     

何首乌降脂有效部位提取工艺研究

目的筛选何首乌降脂有效部位的最佳提取工艺。方法采用正交试验法,以出膏率和二苯乙烯苷含量作为评价指标来优选提取工艺中的溶剂用量、提取次数、提取时间等因素。结果优化的提取工艺为提取3次,每次加10倍量水,每次提取1．5h。结论确定的提取工艺合理、具有可行性。     

黄连中生物碱有效部位纯化工艺研究

目的：用大孔吸附树脂对黄连总生物碱有效部位进行纯化工艺研究。方法：以总生物碱吸附量、含量和解吸率为考察指标,采用高效液相色谱法检测黄连中总生物碱的含量。结果：HPD722型大孔吸附树脂对黄连总生物碱有良好吸附分离性能,适宜的工艺条件为：黄连药材上样液质量浓度为100mg·ml^-1（相当于原生药）,上样体积为3BV湿树脂体积,洗脱方法为先以5BV湿树脂体积蒸馏水除去杂质,再以7BV湿树脂体积50％乙醇洗脱,收集50％乙醇洗脱部分。结论：该法简单可行,适合工业生产。     

二苯乙烯苷的体外稳定性研究

目的 研究二苯乙烯苷体外稳定性的特征.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定二苯乙烯苷在模拟空腹胃液、模拟进食胃液、模拟小肠液及光照条件下的稳定性.结果 体外稳定性实验结果显示,二苯乙烯苷在模拟空腹胃液和模拟小肠液中6 h内分别降解了38.6％和49.5％,光照条件下8 h内降解了61.2％.结论 二苯乙烯苷的稳定性...     

顺式二苯乙烯苷与反式二苯乙烯苷降血脂作用的对比

目的对比研究顺式和反式二苯乙烯苷的降血脂作用。方法分别考察顺式、反式二苯乙烯苷对正常小鼠、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量的影响。结果顺式二苯乙烯苷能显著性降低高血脂小鼠血清中TC、TG及LDL-C的水平,也能显著性降低正常血脂小鼠血清中LDL-C的含量,高剂量顺式二苯乙烯苷还能显著性升高正常血脂小鼠和高血脂小鼠血清中HDL-C的水平。顺式二苯乙烯苷对正常小鼠和急性高血脂小鼠的降血脂作用与反式基本相同,但对慢性高血脂小鼠血浆中TC和TG的降低作用明显强于反式二苯乙烯苷。结论顺式二苯乙烯苷具有比反式二苯乙烯苷更好的降血脂作用。     

二苯乙烯苷对动脉粥样硬化作用的研究

近年来,随着人们生活习惯的改变和水平的提高,膳食结构的改变以及人口老龄化等原因,动脉粥样硬化(AS)发病率呈现上升趋势。从中药中寻找能防治动脉粥样硬化的有效药物一直备受关注,二苯烯苷(TSG)是中药何首乌的主要有效成分,经过大量的研究证实二苯烯苷对AS具有一定的防治作用,它有抗氧化、抗肿瘤、降脂、抗炎等作用,本文通过对其动脉粥样硬化作用和机制做一综述。     

二苯乙烯低聚体Vam4抗炎作用的研究

目的观察二苯乙烯低聚体Vam4抗炎作用。方法体内观察Vam4对小鼠关节与耳部肿胀模型和2,4-二硝基氟苯引起的迟发性变态反应(DTH)炎症模型的作用。体外炎性因子生成测定,NO用还原法、TNFα用结晶紫法、PGE2含量用放免法和5-LO活性用HPLC方法。结果Vam4体内抑制小鼠关节与耳部肿胀以及DTH反应。Vam4体外减少炎性因子NO、TNFα与PGE2生成和5-LO活性。结论Vam4体内外有抗炎作用。     

杂环取代的二苯乙烯类化合物抗癌活性研究

目的：寻找新的抗癌化合物,方法：设计并用不同路线合成了１０个５－（或６－）杂环取代的－１,２－二苯基－１－烯类目的化合物,分别测定了它们抑制人鼻咽癌（）ＫＢ）和人宫颈癌（Ｈｅｌａ）细胞增殖的活性,并研究了其结构与抗癌活性之间的关系。结果：发现目的物对ＫＢ和Ｈｅｌａ细胞增殖均有一定的抑制作用,且抑制Ｈｅｌａ细胞的活性较抑制ＫＢ细胞强;定量构效关系（ＱＳＡＲ）研究结果认为取代基的诱导效应指数（Ⅰ）对活     

超临界CO2萃取何首乌中二苯乙烯苷的工艺考察

目的：探讨应用超临界CO2萃取法从何首乌中提取二苯乙烯苷的工艺。方法：采用L9（34）正交设计进行试验,运用高效液相色谱分析。结果：超临界CO2萃取法的最佳工艺条件为：萃取压力40MPa,萃取温度60℃,萃取时间2h,夹带剂95％乙醇量为生药量的20％。结论：超临界CO2流体萃取法在何首乌提取工艺中的应用是可行的。     

桔梗抗肺炎支原体有效部位的分离纯化工艺研究

目的:研究桔梗抗肺炎支原体有效部位分离纯化的最优工艺。方法 :利用大孔吸附树脂柱,以桔梗皂苷D、桔梗总皂苷的比吸附量、脱洗附率及在药材中的含量等为指标,对该有效部位分离纯化工艺中树脂类型(ME-1、AB-8、HPD400A、S-8)、干树脂与药材质量比、柱径高比、药液质量浓度、上样流速、洗脱流速及洗脱溶剂等因素进行优化。结果:最优工艺为AB-8型大孔吸附树脂,干树脂与药材质量比为1∶4,柱径高比为1∶20,上柱液质量浓度为1.0 g/ml,上样流速为2 BV(树脂体积)/h,洗脱流速为1.5 BV/h,分别以5 BV水、25%乙醇、50%乙醇洗脱,收集50%乙醇洗脱液,减压回收,干燥,即得。3次验证试验结果表明药材中有效部位得率可达1.95%以上、桔梗总皂苷质量分数在80%以上、桔梗皂苷D含量为51.28 mg/g。结论:该方法稳定可行,可用于桔梗抗肺炎支原体有效部位的分离纯化。     

何首乌及二苯乙烯苷的研究进展

查阅近几年的文献资料并进行整理,介绍何首乌及其主要成分二苯乙烯苷近年来的研究进展。二苯乙烯苷具有抗氧化、清除自由基、抗肿瘤、降低胆固醇、抑制动脉粥样状硬化和保护肝脏等作用。     

洛伐他汀原料药的萃取、纯化工艺研究

目的:建立洛伐他汀原料药的萃取、纯化工艺。方法:采用超临界CO2流体萃取,以萃取压力(A)、萃取温度(B)、夹带剂用量(C)、萃取时间(D)为考察因素,洛伐他汀萃取率为评价指标,设计L9(34)正交试验优化萃取工艺;采用超声洗涤法进行纯化,设计单因素试验考察洗涤溶剂、洗涤次数、洗涤剂用量对洛伐他汀纯度的影响,优化纯化工艺并进行验证试验。结果:优化萃取工艺为萃取压力25MPa、萃取温度55℃、夹带剂用量2.0mL·g-1、萃取时间100min;优化纯化工艺为95%乙醇为洗涤溶剂,洗涤4次,每次用量2mL·g-1,所得洛伐他汀纯度>98%。结论:该萃取、纯化工艺稳定、简便、可行。     

七宝美髯胶囊中药材的提取纯化工艺

目的:优选七宝美髯胶囊中药材的最佳提取纯化工艺.方法:采用正交试验法,以提取液中二苯乙烯苷的含量以及总固体得率为指标,综合评分优选药材的提取与纯化工艺.结果:药材较优的提取工艺为加水6倍,提取3次,每次0.5h,纯化工艺是将药液浓缩至相对密度1.05 (60℃)、调整醇沉浓度为50％,醇沉后静置24 h,滤过,回收乙醇即可.结论:优选的提取纯化工艺各活性部位提取率高,操作简便,适用于生产.     

正交试验优选葛根、山楂降脂有效部位的纯化工艺

目的:评价大孔吸附树脂纯化葛根、山楂降血脂有效部位的可行性及优选其工艺条件和参数。方法:比较4种大孔吸附树脂对葛根总异黄酮、山楂总黄酮、山楂总三萜酸的吸附性能;以树脂吸附量为指标,对大孔吸附树脂纯化葛根、山楂降血脂有效部位的工艺进行筛选。结果:AB-8大孔吸附树脂对葛根、山楂降血脂有效部位的吸附性能最好,其纯化的最佳条件为原液浓度0·13g生药/ml、流速0·5ml/min、pH值与原液相同(3·5左右)、洗脱剂80%乙醇溶液、洗脱流速2ml/min;纯化后有效部位的纯度达到85%以上。结论:AB-8大孔吸附树脂可用于葛根、山楂降血脂有效部位的纯化,且工艺可行,树脂再生容易。     

二苯乙烯苷在大鼠体内外的代谢研究

采用肝微粒体温孵和大肠杆菌培养等方法对二苯乙烯苷进行体外代谢研究.灌胃给予二苯乙烯苷后,对大鼠血液、胆汁、尿液、粪便、胃和小肠内容物进行体内代谢产物分析,并通过制备液相色谱从胆汁中获得主要代谢物的纯品,采用1HNMR、13CNMR及MS方法进行结构确证.结果表明,二苯乙烯苷在大鼠肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物,并经胆汁排泄,在肠道内菌或酶的作用下水解为二苯乙烯苷随粪便排出.     

不同型号大孔吸附树脂对何首乌二苯乙烯苷的吸附性考察

目的优选适合纯化何首乌水提液的大孔吸附树脂。方法以二苯乙烯苷保留率为评价指标,采用高效液相色谱法测定何首乌提取液和洗脱液中二苯乙烯苷的含量,通过吸附率、洗脱率和纯化效率优选出适合分离纯化何首乌水提液二苯乙烯苷的最佳树脂类型,并考察该树脂的吸附平衡时间。结果不同型号树脂对何首乌水提液中二苯乙烯苷的吸附效果有差异,D101型树脂对二苯乙烯苷的吸附性能较好,且易洗脱,纯化效率最高。二苯乙烯苷在D101树脂上的吸附平衡时间为7 h。结论D101型树脂适合分离纯化何首乌水提液。     

何首乌主要成分二苯乙烯苷的研究进展

归纳了近20年来国内外何首乌主要成分二苯乙烯苷的理化性质、提取分离、分析检测和药理活性等研究成果。二苯乙烯苷具有明显的生理和药理活性,包括肝脏保护作用、神经保护作用、抗氧化清除自由基作用、抗肿瘤作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用、血管舒张作用、防治老年痴呆作用和提高记忆功能作用等,临床用于抗衰老、高脂血症、血管性痴呆、脱发、老年皮肤搔痒、慢性支气管炎和支气管哮喘等。     

二苯乙烯衍生物的合成及其抗真菌活性测定

目的设计合成二苯乙烯衍生物,并研究其抗真菌活性和构效关系。方法以紫檀芪为先导化合物,分别保持其A环和B环的结构不变,设计并合成了28个二苯乙烯衍生物,所得产物经~1H-NMR和MS验证了结构。参照CLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute)M27A方案,以两性霉素B为阳性对照,DMSO为阴性对照,测定了目标化合物对白色念珠菌属Candida albicans SC-5314、Candida albicans 17#和Candida albicans G5的体外抗真菌活性。结果部分化合物具有良好的抗真菌活性,其中(E)-3,5-二甲氧基-2′-羟基二苯乙烯(PS-18)对3种菌株的最小抑菌浓度分别为3.125、6.25、6.25 mg·L~(-1),优于紫檀芪。结论当保持紫檀芪A环结构不变,改变B环结构得到的化合物抗真菌活性差异较大。当B环的酚羟基在2′位时,化合物PS-18表现出比紫檀芪更强的抗真菌活性;而当紫檀芪B环2′位增加一个甲基后,化合物PS-16仅表现出微弱的抗真菌活性。