蛇足石杉生物碱成分的研究(Ⅲ)

从石杉科植物蛇足石杉中分得4个生物碱（Ⅰ～Ⅳ）．经光谱鉴定，分别为去-N-甲基-β-obscurine（Ⅰ），lycopodine（Ⅱ），lycodoline（Ⅲ）和6-α-羟基-lycopodine（Ⅳ）。其中碱Ⅰ和Ⅳ为首次从该植物中分得。     

蛇足石杉生物碱成分的研究(Ⅳ)

从石杉科植物蛇足石杉中分离出二个生物碱,经光谱鉴定分别为６－β－羟基石杉碱甲和马尾杉碱Ｎ。这两个化合物均首次从该植物中得到。生物实验初步结果表明,６－β－羟基石杉碱甲为又一个强效胆碱酯酶抑制剂,其毒性低于石杉碱甲,而对电鳐ＡＣｈＥ的抑制作用比石杉碱甲强约４倍。     

草药蛇足石杉的研究进展

对蛇足石杉的药理作用及其临床应用方面的研究作较全面综述,并对其应用前景作一展望。     

蛇足石杉主要活性成分及其生物合成研究进展

蛇足石杉Huperzia serrata为我国珍稀濒危药用植物,可供利用的资源极其有限,其所含石杉碱甲对治疗阿尔茨海默病、改善学习记忆等具有显著的疗效。对蛇足石杉的主要活性成分进行系统综述,基于现有研究推导了其活性成分可能的生物合成途径,为其资源开发利用和活性成分的生物合成提供科学参考。     

蛇足石杉化学成分和药理作用研究进展

结合国内外文献综述蛇足石杉生物碱和三萜化学成分和药理作用,尤其重点归纳蛇足石杉石松生物碱的结构、类型。石杉碱甲为高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,优于国外已上市的老年痴呆症治疗药物,是首先从蛇足石杉中发现的lycodine生物碱类型,从蛇足石杉分离的该类型其他生物碱也具有较强的类似活性,具备进一步研究与开发的潜力。     

藤石松化学成分的研究

目的 研究藤石松Lycopodiastrum casuarinoides(Spring)Holub的化学成分.方法 藤石松75％乙醇提取物采用硅胶、半制备HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到11个化合物,分别鉴定为月桂醇(1)、4-酮松脂酚(2)、穗花杉双黄酮7,4′,...     

蛇足石杉中非生物碱类化学成分研究

目的研究蛇足石杉Huperzia serrata全草的非生物碱类化学成分。方法利用硅胶、反相硅胶、Sephadex HL-20等柱色谱进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等谱学数据鉴定化合物结构。结果从蛇足石杉二氯甲烷部位分离得到11个化合物,分别鉴定为千层塔烯二醇-21β-对二氢香豆酸酯(1)、千层塔烯二醇-3,21-二乙酸酯(2)、千层塔烯二醇-3-乙酸酯(3)、21-表千层塔烯二醇-3-乙酸酯(4)、3α,21β,24-千层塔烯三醇(5)、21-表千层塔烯二醇(6)、千层塔烯二醇(7)、16-羰基-3α,21β-千层塔烯二醇(8)、3β,21β,24-千层塔烯三醇(9)、16-羰基-3α,21β,24-千层塔烯三醇(10)、1-羟基二苯并呋喃醇(11)。结论化合物1~10均为石杉型三萜类化合物,化合物11为二苯并呋喃醇类化合物;其中1为新化合物,命名为千层塔型香豆酸酯,化合物2和11首次从该植物中分离得到。     

石松生物碱成分的研究

目的研究石松Lycopodium japonicum全草的生物碱成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱及半制备型HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构,并以脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立细胞炎症模型,采用Griess法检测一氧化氮(NO)量以评价化合物的抗炎活性。结果从石松全草甲醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为lycoposerramine-M N-oxide(1)、acetyllycoposerramine-M(2)、石松碱(3)、lycoposerramine-M(4)、miyoshianine-C(5)、12-epilycodoline N-oxide(6)、gnidioidine(7)、lycoposerramine-K(8)、光泽石松灵碱(9)、4a-hydroxyanhydrolycodoline(10)、flabelline(11)、hydroxypropyllycodine(12)、石松定碱(13)、去-N-甲基-α-玉柏碱(14)、α-玉柏碱(15)、去-N-甲基-β-玉柏碱(16)、石松佛利星碱(17)、lycoflexine N-oxide(18)和法氏石松定碱(19)。化合物5和18可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,其IC_(50)分别为31.82、40.69μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为N-氧化石松碱M,化合物2、6、11、12、16、18、19为首次从该植物中分离得到;化合物5和18表现出潜在的抗炎活性。     

蛇足石杉中石杉碱甲含量的动态变化分析

目的:为揭示蛇足石杉Huperzia serrata居群间和居群内石杉碱甲(HupA)含量的变异程度和变异规律,以及引种前后的变化情况。方法:以采自浙江、广西和重庆的3个蛇足石杉居群,共73株活体植物为研究对象,用改进的HPLC测定了每株引种前后的HupA含量,采用变异系数、单因素方差分析和配对t检验等统计方法,分析了居群间和居群内HupA含量的多样性特征,以及引种前后的含量变化规律。结果:蛇足石杉中石杉碱甲含量在居群间和居群内存在极其丰富的多样性,居群间的含量差异达显著或极显著水平,居群内含量的变异系数从东到西分别为0.36,0.43,0.40;同园引种1年后,东部的浙江居群与西部的广西和重庆居群间的含量差异仍保持极显著的水平,而西部的广西和重庆居群间含量的显著性差异则消失,同时,各居群个体的石杉碱甲含量在引种前后均未发生明显的变化。结论:蛇足石杉中石杉碱甲含量的高低是遗传因素与环境条件共同作用的结果,但更受遗传因素控制。     

蛇足石杉内生真菌DSJ5的分离及其代谢产物HPLC-DAD筛选研究

目的:从蛇足石杉中筛选分离能产生生物活性物质石杉碱甲及其类似物的内生真菌。方法:从蛇足石杉新鲜植株中分离纯化内生真菌,采用HPLC-DAD筛选内生真菌的代谢产物。结果:内生真菌DSJ5代谢产物的色谱峰与石杉碱甲在相同的色谱条件下保留时间相同,且紫外光谱相近;DSJ5经形态特征鉴定为胶胞炭疽菌Colletotrichum gloeosporioide。结论:HPLC结合紫外光谱特征可用于检测内生真菌中微量的代谢产物;蛇足石杉内生真菌DSJ5可能产生石杉碱甲。     

黄杨生物碱的研究新进展

对黄杨属植物的主要活性成分黄杨生物碱的结构和生物活性的研究进行了文献整理,为黄杨的深度开发提供参考.主要对1992-2011年国内外有关黄杨生物碱的结构和生物活性研究方面的文献进行了归纳、分析和总结.1992年至今,已经从8种黄杨属植物中分离出了100余种新黄杨生物碱,而且发现一些生物碱具有很好的生物活性,如抗HIV病毒,抗菌,肿瘤以及抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BuChE)和谷胱苷肽转移酶(GST)等等.全世界黄杨属植物有70多种,目前只对少数进行了研究,特别是黄杨生物碱的生物活性研究还处于起始阶段.因此,在药理学指导下的化学成分研究成为今后研究的重要方向,这样不仅可为阐明黄杨生物碱类成分的生物效应和药用价值提供依据,并为加快黄杨属植物的开发和利用提供依据.     

海南狗牙花的生物碱化学成分研究

目的对海南狗牙花Ervatamia hainanensis的生物碱化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果从海南狗牙花甲醇提取物中分离得到12个生物碱,分别鉴定为冠狗牙花碱(1)、19-表海尼山辣椒碱(2)、9,10-二甲氧基冠狗牙花碱(3)、老刺木碱(4)、老刺木碱-4-氮氧化物(5)、3-oxo-19-epi-heyneanine(6)、劲直胺(7)、deacetylakuammiline(8)、pandine(9)、rhazicine(10)、rhazicine N(4)-oxide(11)、rhazimine(12)。结论化合物8、10~12为首次从该属植物中分离得到,化合物3、5~7为首次从该植物中分离得到。     

光滑黄皮茎中香豆素类和生物碱类化学成分研究

目的研究芸香科黄皮属植物光滑黄皮Clausenalenis茎中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据,并通过与文献中报道的波谱数据进行对照,鉴定化合物的化学结构。结果从光滑黄皮茎的90%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为6,8-diprenylumbelliferone(1)、byakangelicin(2)、tert-O-methylheraclenol(3)、pabularinone(4)、异栓翅芹烯醇(5)、独活属醇(6)、欧前胡素(7)、前胡醇(8)、花椒树皮素甲(9)、异紫花前胡内酯(10)、茵芋碱(11)、香草木宁(12)、N-metilatanina(13)、clausine Z(14)、九里香碱(15)、2-methoxy-1-(3-methyl-buten-1-yl)-9H-carbazole-3-carbaldehyde(16)、claulansine I(17)和clausehainanine A(18)。其中化合物1～10为香豆素类化合物,11～18为生物碱类化合物。结论所有化合物均为首次从光滑黄皮中分离得到,其中化合物2、3和8为首次从黄皮属植物中分离得到。     

苦参总碱抗表皮葡萄球菌的作用机制研究

目的 考察苦参总碱对表皮葡萄球菌体外培养生物膜的抑制作用,观察苦参总碱是否会影响表皮葡萄球菌对乳酸和过氧化氢的耐受性,并探索其可能的作用机制。方法 体外培养表皮葡萄球菌产膜菌株,使用半定量黏附实验、结晶紫染色法及刚果红实验评估苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的抑制作用。采用扫描电镜观测表皮金黄色葡萄球菌生物膜形成。苦参总碱处理后,检测表皮葡萄球菌对氧化胁迫的耐受力的变化,利用实时荧光定量PCR法检测氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达水平变化。结果 结晶紫染色法显示5.0 mg/mL的苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的形成具有显著的抑制作用（P<0.001）,且与刚果红实验结果保持一致。苦参总碱作用后表皮葡萄球菌对氧化胁迫耐受性明显减弱,对乳酸的敏感性增强;实时荧光定量PCR显示氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2转录水平明显下降。结论 苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜形成具有显著抑制作用,减弱细菌对氧化胁迫耐受性,其作用机制可能与下调表皮葡萄球菌氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达相关;同时苦参总碱可以减弱表皮葡萄球菌对乳酸耐受性。     

银柴胡的生物碱成分及其抗炎活性研究

目的研究银柴胡Stellaria dichotoma的生物碱成分及其抗炎活性。方法利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型,探究银柴胡中卡巴林生物碱类对巨噬细胞经LPS刺激后产生的炎症因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)]的影响,评价其抗炎活性。结果从银柴胡正丁醇萃取物中分离得到9个卡巴林生物碱,分别鉴定为gelebolineA(1)、gelebolineB(2)、cordysininE(3)、3,10-dihydroxy-β-carboline(4)、6-hydroxy-3-methoxycarbonyl-β-carboline (5)、 1-methyl-3-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-(5-methoxy-9H-β-carbolin-1-yl)-cyclopentanol (6)、2-aldehydetetra-hydroharmine(7)、pegaharmine J(8)、pegaharmine K(9)。抗炎活性检测表明,化合物1～9对LPS刺激的巨噬细胞IL-6炎症因子均具有较强的抑制作用。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、2对炎症因子IL-6的抑制作用最强,其IC50值最小仅为5.21μg/m L,该研究首次发现银柴胡的抗炎成分。     

岩黄连生物碱类成分及其抗氧化活性研究

目的 研究岩黄连Corydalis saxicola的生物碱类成分及其抗氧化活性。方法 应用多种柱色谱法进行分离纯化,根据化合物的波谱分析进行结构鉴定,采用DPPH自由基清除法进行抗氧化活性研究。结果 从岩黄连全草70%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为卡维汀（1）、刺罂粟碱（2）、氢化小檗碱（3）、四氢巴马汀（4）、碎叶紫堇碱（5）、斯氏紫堇碱（6）、原阿片碱（7）、去氢碎叶紫堇碱（8）、脱氢异阿朴卡维汀（9）、小檗碱（10）、去氢分离木瓣树胺（11）、白屈菜红碱（12）、脱氢卡维汀（13）、黄堇碱（14）、异紫堇定碱（15）、深山黄堇碱（16）。体外抗氧化活性结果显示岩黄连生物碱对DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性显现浓度依赖性。结论 化合物3、5、8、11、16均为首次从该植物中分离得到。化合物5、16抗氧化活性高,可能是该植物主要的抗炎活性成分。     

附子生物碱提取影响因素的实验探讨

目的 :探讨附子生物碱提取的影响因素 ,确定适宜的提取条件。方法 :以药典法测定提取物收率 ,以分光光度法测定生物碱含量 ,采用单因素试验法 ,对可能影响附子生物碱提取的因素分别进行考察。结果 :提取溶剂以 85%乙醇为宜 ,采用药材中粉作为提取原料 ,加 10倍量的提取溶剂提取 2次 ,每次 1.75h。以此条件制得的提取物收率为 1.21% ,生物碱含量为 0.33 %。结论 :单因素试验所确定的提取条件稳定可行。     

瓜馥木枝叶中生物碱类化学成分研究

采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC等色谱方法对番荔枝科瓜馥木属植物瓜馥木Fissistigma oldhamii中生物碱类化学成分进行了系统的分离与纯化,运用理化分析及NMR、MS等现代波谱学方法对其结构进行鉴定。从瓜馥木枝叶的总生物碱提取物中共分离得到14个生物碱类化合物,分别鉴定为:去甲头花千金藤二酮(1)、巴婆碱(2)、毛叶含笑碱(3)、六驳碱(4)、异紫堇定碱(5)、番荔枝叶碱(6)、甲氧番荔枝碱(7)、N-methylbuxifoline(8)、aristolactam AIIIa(9)、piperumbellactam A(10)、goniopedaline(11)、aristolactam BIII(12)、鹅掌揪碱(13)和salutaridine(14)。其中化合物3~5,8,10,11和14为首次从瓜馥木属植物中分离得到。     

龙州山橙的生物碱类成分研究

对龙州山橙的生物碱类成分进行研究。采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法,对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定化合物的结构。该研究共分离得到7个生物碱类化合物,分别为scandine(1),tabersonine(2),melodinine N(3),melodinine P(4),melodinine T(5),19-epimeloscandonine(6),16-hydroxy-19 S-vindolinine(7)。化合物均1~7为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤活性评价,发现化合物1~7均表现出一定的体外细胞毒活性。     

黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律研究

研究黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律及特征图谱,为黑顺片的炮制原理研究奠定基础.采用Phenomenex Gemini C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-40 mmol·L-1醋酸铵(浓氨调pH 10.0)梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,检测波长235 nm,进样量10 ～ 20 μL,测定6种酯型生物碱含量的变化以及建立炮制过程的特征图谱.随着炮制过程的进行,双酯型生物碱含量降低,单酯型生物碱变化规律不明显,各炮制过程环节的7种附子“状态”特征图谱差异明显.特征图谱中共标记13个峰,除6种已知单双酯型生物碱外,其余7个峰峰面积变化趋势与双酯型生物碱的变化趋势一致.该方法准确可靠,重复性好,可为揭示黑顺片炮制过程中指标成分的变化规律以及阐明炮制原理提供参考.