生远志及其皂苷与蜜远志对家兔离体肠平滑肌运动作用机制的实验研究

目的探讨生远志及其皂苷与蜜远志对家兔离体十二指肠平滑肌的作用机制。方法采用离体肠肌实验,用生物机能分析系统记录生远志及其皂苷与蜜远志对正常肠肌及工具药乙酰胆碱、组胺、氯化钡所致离体肠肌收缩的影响,采集肠肌的振幅与频率,计算出各抑制率。结果生远志和远志皂苷均能显著抑制正常肠肌运动,其抑制率显著高于蜜远志(P<0.01);且生远志与总皂苷还能显著抑制乙酰胆碱(Ach)、组织胺、氯化钡所致的肠肌收缩,并与蜜远志相比有极显著差异(P<0.01);蜜远志对正常肠肌和氯化钡所致的离体肠肌兴奋性收缩也有抑制作用(P<0.05)。结论生远志及其所含的总皂苷对家兔离体肠平滑肌运动具有抑制作用;其抑制机制,可能系其与乙酰胆碱、组胺竞争,阻断M,H1受体以及直接抑制肠肌兴奋有关,且其抑制作用是不可逆的。蜜远志对正常肠肌运动有直接抑制作用,但显著小于生远志及其皂苷。     

诃子提取液对家兔离体肠平滑肌的影响

目的:观察诃子水提取液和醇提取液对兔离体肠平滑肌收缩活动的影响。方法:以兔离体肠平滑肌收缩幅度、张力、收缩频率、活动力为指标,采用BL-420E+生物机能实验系统,观察诃子水提取液和醇提取液对兔离体肠平滑肌的影响。结果:诃子水提取液和醇提取液均可使兔离体肠平滑肌收缩幅度降低、张力减小、频率变慢,活动力降低。结论:诃子水提取液和醇提取液对兔离体肠平滑肌活动具有抑制作用。     

远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响

目的研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志皂苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响。方法采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响。结果配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P<0.05,P<0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势。加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P<0.05,P<0.01)。加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P<0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势。结论厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用。     

厚朴总生物碱对豚鼠离体气管平滑肌的影响

目的 从厚朴中提取总生物碱,研究所提取生物碱对豚鼠离体平滑肌的作用。方法 回流提取厚朴总生物碱,阳离子交换树脂法初分生物总碱,硅胶、氧化铝柱色谱法分离纯化。制备豚鼠离体气管平滑肌螺旋条,于恒温浴槽装置中,观察纯化后生物总碱对气管的作用。结果 提取得到两部分纯化生物总碱,水溶性及油溶性部分。其中水溶性生物总碱对豚鼠离体平滑肌平衡时张力无明显影响,但能抑制乙酰胆碱(Ach)引起的收缩。油溶性部分在低质量浓度 (≤0.05 mg/mL) 时能收缩静息时的气管平滑肌,高质量浓度 (≥ 0.1 mg/mL) 时却对平衡时平滑肌有舒张作用。同时某些质量浓度的油溶性生物碱也能抑制 (Ach) 引起的气管收缩。结论 厚朴的平喘作用可能与其中所含的生物碱成分有关。     

远志与厚朴配伍对小鼠胃间质细胞活性的影响

参照Koh法,改良优化GICC（gastric interstitial Cells of Cajal）的培养方法;采用四唑盐比色实验（MTT法）,考察空白血清组、远志血清组、厚朴血清组、远志与厚朴1∶1、1∶2、1∶3配伍血清组对GICC的影响,以优选配比;采用乳酸脱氢酶法（LDH）,考察空白血清组、远志血清组、厚朴血清组、远志与厚朴最优配伍血清组对GICC的LDH活力的影响机制。MTT法显示最优配伍组为远志与厚朴1∶2配伍血清组。与空白血清组比较,单味远志血清组（6g/kg）有降低GICC增殖趋势;而与单味远志血清组（6g/kg）比较,远志与厚朴1∶1、1∶2、1∶3配伍血清组,均能极显著促进GICC增殖（P〈0.01）。LDH结果显示,与空白血清组比较,单味远志血清组（6g/kg）有降低LDH活力趋势;与单味远志血清组（6g/kg）比较,厚朴含药血清组（6g/kg）、远志与厚朴1∶2配伍血清组能显著增强LDH活力（P〈0.05）。综上可见,远志与厚朴配伍能显著促进GICC生长,并提高其存活时间,其机制可能与增强LDH酶活力相关。     

远志不同炮制品对胃肠运动及消化功能的影响

目的:研究远志不同炮制品对胃肠运动功能的影响。方法:采用胃甲基橙排泄法、家兔离体肠肌等试验对比考察生远志、蜜远志、甘草炙远志(即炙远志)、姜远志对胃肠运动的影响;采用化学法观测生远志及各炮制品对大鼠胃消化酶、胃酸等影响。结果:生远志、姜远志、甘草制远志4g/kg均能明显抑制胃排空,而蜜远志对小鼠胃排空无明显影响;生远志1.2×10-2g/m l组与蜜远志、炙远志相同给药浓度组比较,能显著抑制肠肌活动;生远志与姜远志4g/kg组能显著抑制胃蛋白酶活性,蜜远志与炙远志组虽明显抑制胃蛋白酶活性,但二者与生远志比较有显著性差异。结论:生远志与姜远志能显著抑制胃肠运动及消化功能,而其蜜炙品、甘草炮制品的抑制作用相对弱。     

远志不同炮制品对胃肠运动及消化功能的影响

目的研究远志不同炮制品对胃肠运动功能的影响.方法采用胃甲基橙排泄法、家兔离体肠肌等试验对比考察生远志、蜜远志、甘草炙远志(即炙远志)、姜远志对胃肠运动的影响;采用化学法观测生远志及各炮制品对大鼠胃消化酶、胃酸等影响.结果生远志、姜远志、甘草制远志4g/kg均能明显抑制胃排空,而蜜远志对小鼠胃排空无明显影响;生远志1.2×10-2g/ml组与蜜远志、炙远志相同给药浓度组比较,能显著抑制肠肌活动;生远志与姜远志4g/kg组能显著抑制胃蛋白酶活性,蜜远志与炙远志组虽明显抑制胃蛋白酶活性,但二者与生远志比较有显著性差异.结论生远志与姜远志能显著抑制胃肠运动及消化功能,而其蜜炙品、甘草炮制品的抑制作用相对弱.     

厚朴与远志配伍对大鼠胃肠道消化功能的影响

目的:考察厚朴与远志配伍对胃肠道消化液分泌及其酶活性的影响。方法:采用幽门结扎法收集大鼠胃液,检测厚朴与远志单品以及二者配伍1:1、1:2、1:3组的胃液含量及胃酸;并采用分光光度法检测各给药组对大鼠胃蛋白酶、胰蛋白酶的影响。结果:①单味远志组能显著减少胃液分泌,降低胃液酸度,并能显著抑制胃蛋白酶活性,对胰蛋白酶活性影响不显著。②与远志组比较,单味厚朴组、远志与厚朴配伍1:2组能显著增加胃液分泌,提高胃液酸度,其中配伍1:2、1:3组有增加胰蛋白酶活性的作用趋势,但无显著性差异。③单味厚朴,厚朴与远志各配比组均能显著抑制胃蛋白酶活性。结论:单味远志能显著抑制消化功能,而当与厚朴配伍,尤其两倍于远志(即远志与厚朴1:2)时,能显著降低远志的消化功能抑制作用。提示临床使用远志,宜与2倍量厚朴配伍,以保护消化功能。     

麸煨肉豆蔻不同提取物对大鼠离体肠平滑肌的影响

目的研究麸煨肉豆蔻不同提取物对大鼠离体肠管自发活动的影响。方法采用RM6240B多道生理信号采集处理系统及大鼠离体十二指肠平滑肌进行实验,观察麸煨肉豆蔻不同提取物对离体肠运动功能的影响。结果麸煨肉豆蔻挥发油、醇提物、醇提物的石油醚提取物及乙酸乙酯提取物对离体大鼠十二指肠自主运动有抑制作用,抑制率分别为51.2%、29.2%、47.8%和59.2%(P<0.01);水提物、正丁醇提取物及醇提取物萃取后的水层无抑制作用。结论麸煨肉豆蔻的挥发油、醇提物的石油醚、乙酸乙酯提取物可能为麸煨肉豆蔻止泻的有效部位。     

厚朴对兔离体胃底平滑肌运动的影响

1材料与方法1．1材料中国白兔,体重(1．90±0．25)kg,湖北省郧阳医学院实验动物中心提供。厚朴,十堰市太和医院；阿托品,金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂；酚妥拉明,上海第三制药厂；心得安,湖北华中药业有限公司。水浴锅,由北京市长风仪器仪表公司生产；BL-410生物信号记录系统,成都泰盟科技有限公司。     

远志及其不同蜜炙品的镇咳祛痰作用对比研究

目的观察生远志与不同蜜远志(1,2,3,6号)对小鼠镇咳、祛痰作用的影响。方法采用浓氨水喷雾诱咳法和气管段酚红比色法,探索不同条件蜜炙后,对远志化痰功效有无影响。结果蜜远志2,3,6号和生远志8,4 g.kg-1组以及蜜远志1号4 g.kg-1组均组能显著减少小鼠的咳嗽次数(P<0.05);而生远志、蜜远志2号8 g.kg-1组又能极显著增加气管酚红的分泌量(P<0.01),蜜远志1,3,6号8 g.kg-1组、蜜远志1,2,3号4 g.kg-1组亦能显著增加气管酚红的分泌量(P<0.05)。结论各蜜远志与生远志均不同程度呈现镇咳、祛痰作用;远志通过不同条件蜜炙后,其祛痰、止咳作用仍然存在,并未受影响。     

人参配伍五灵脂对A549人肺腺癌细胞增殖抑制及诱导凋亡的实验研究

目的:观察人参配伍五灵脂对A549人肺腺癌细胞增殖及凋亡的影响,以阐明其作用机制,探究其最佳配伍比例,为临床用药提供合理的实验依据。方法:健康Wistar大鼠25只,随机分成5组,每组5只,即正常对照组,人参、五灵脂1∶1,1∶2,2∶1组,复方斑蝥胶囊组。煎取药液后,计算出大鼠等效剂量,按1 mL.100 g^-1给大鼠灌胃,每天2次,连续灌胃3 d。末次灌胃后1 h取血清,加入RPMI 1640培养液,配制成含量为10%的药物血清温育液。运用MTT法检测肿瘤细胞生长曲线及肿瘤细胞抑制率,透射电镜观察其凋亡情况。结果:人参、五灵脂配伍能抑制A549人肺腺癌细胞增殖,并对其细胞的凋亡有诱导作用,且当二者比例为2∶1时效果最显著。结论:提示抑制肿瘤细胞增殖,诱导其调亡可能是人参配伍五灵脂抗癌作用的机制之一。     

生远志及其皂苷与蜜远志对大鼠胃组织中活性物质及酶活性的影响

目的考察生远志及其皂苷与蜜远志对大鼠胃组织中相关活性物质及酶活性的影响,以从分子水平阐释其损伤胃黏膜及抑制胃肠运动的机制。方法采用考马斯亮兰显色法、硝酸还原酶法、定磷法,测定灌胃10 d大鼠胃组织Ca2 -ATP酶活力,PGE2和NO含量。结果①与空白组相比,生远志及其皂苷与蜜远志均能明显降低胃组织PGE2含量(P<0.05或P<0.01);②生远志组与空白组相比,能显著增加胃组织中NO含量(P<0.05),而皂苷组对胃组织NO含量虽有增高趋势,但与空白组比较无显著性差异(P>0.05),蜜远志对NO影响不明显;③生远志组与空白组比较,能显著降低胃组织Ca2 -ATP酶活力(P<0.05),而皂苷组和蜜远志组与生远志比较,有显著性差异(P<0.05)。结论生远志抑制胃肠运动及损伤黏膜机制与其降低胃组织PGE2含量与Ca2 -ATP酶活力,增加NO含量相关;远志皂苷能极显著降低胃组织PGE2含量,其主要呈现胃黏膜损伤不良反应;蜜远志亦能降低胃组织PGE2含量,但对Ca2 -ATP酶与NO无明显影响。     

人参附子不同比例配伍对小鼠急性毒性的影响

[目的]考察人参附子不同比例配伍对小鼠急性毒性的影响,旨在从毒性角度考察人参附子配伍是否减毒.[方法]运用均匀设计和固定附子剂量与人参不同配比两种方法考察人参附子不同比例配伍对小鼠急性毒性的影响.[结果]均匀设计实验的研究结果表明,随着附子给药剂量的增多,小鼠的死亡率呈上升趋势,且随着人参对附子的比例增大减毒作用呈现增大趋势.固定附子LD50与人参不同配比的减毒作用研究结果表明,人参与附子配伍的减毒作用在一定范围内随着人参剂量的增加而增加,尤其在人参∶附子为1∶1及大于1∶1时更明显.[结论]人参附子配比1∶1为人参附子配伍减毒作用的分界点,可作为临床用药的参考依据.     

基于化学成分相互作用的槐花-地榆配伍

目的: 基于化学成分相互作用,探讨地榆-槐花的配伍作用。 方法: 设计地榆-槐花药材不同配伍比例,经过提取后,采用紫外分光光度法,分别测定不同比例提取液中总黄酮和鞣质含量;采用体外法测定各提取液清除DPPH自由基能力,并分析DPPH清除能力与各提取液中总黄酮和鞣质含量的关系;同时制备各提取液HPLC指纹图谱,运用统计学方法分析比较配伍后指纹图谱的变化,优选地榆-槐花配伍比。 结果: 地榆-槐花不同配伍比其总黄酮和鞣质含量,以及DPPH清除率均有差异,其中地榆-槐花在2 :1,1 :1比例下,DPPH清除率较大,总黄酮和总鞣质含量综合得分最高,提示DPPH清除率与黄酮和鞣质含量正相关;不同配伍比,提取液HPLC指纹图谱均有差异,提示配伍对化学成分有一定的影响。 结论: 地榆-槐花在配伍比例2 :1或1 :1下,其总黄酮、鞣质含量较高,DPPH清除率较大。本实验结果可为地榆-槐花在临床上配伍使用提供依据。     

柴胡黄芩配伍抗大鼠急性酒精性肝损伤作用研究

目的:研究柴胡、黄芩及其不同剂量比例配伍对大鼠急性酒精性肝损伤模型的影响.方法:采用白酒灌胃造成大鼠急性酒精性肝损伤模型,通过检测MDA、GSH、NO、肾上腺内VitC含量等指标,从抗脂质过氧化反应的角度及对机体调节方面探讨柴胡、黄芩不同剂量比例配伍对急性酒精性肝损伤的影响.结果:柴胡黄芩1:2组对各项检测指标影响最显著.结论:抗脂质过氧化损伤及整体调节作用是柴胡黄芩配伍抗急性酒精性肝损伤的重要机制;柴胡黄芩1:2组效果最佳.     

雷公藤肝毒性机制及配伍减毒研究进展

综合分析国内外雷公藤研究相关文献,对雷公藤临床不良反应及肝毒性表现进行表述和总结,分析肝毒性产生的机制。通过雷公藤配伍单味中药、有效化学成分及中药复方及炮制加工降低肝毒性进行归纳,并分析其降低毒性机制,从而明确雷公藤肝毒性研究现状及不足,并进一步对雷公藤药材及成分降低毒性提高疗效发展提出建议,以期为雷公藤药材研究发展及临床安全有效使用提供参考。     

柴胡黄芩配伍不同提取部位抗大鼠急性酒精性肝损伤的作用机制研究

目的:研究柴胡黄芩配伍不同提取部位对大鼠急性酒精性肝损伤模型的影响,揭示其作用机制。方法:采用白酒灌胃造成大鼠急性酒精性肝损伤模型,以当飞利肝宁胶囊作为对照药,通过检测MDA、GSH、SOD、ADH、IL-8含量等指标,从多方面探讨柴胡黄芩配伍不同提取部位对急性酒精性肝损伤的影响。结果:正丁醇组对各项检测指标影响最显著。结论:抗脂质过氧化损伤,降低ADH活性,抑制炎性细胞因子IL-8的释放,是柴胡黄芩配伍抗急性酒精性肝损伤的重要机制;正丁醇组效果最佳。     

基于配伍相互作用的中药合理用药研究进展及监管思考

安全性及有效性是合理用药的重要前提及首要目标。中药配伍及配伍禁忌研究与中药安全及有效性密切相关,是中药临床应用需关注的重点问题。近年来中药临床应用出现诸多问题,使中药监管体系面临挑战,监管科学的兴起为促进中药合理用药的发展提供了契机。聚焦中药配伍理论的传统阐释与现代机制的研究进展,围绕效应成分的相互作用,从中药体外效应成分相互作用、体内药动学相互作用和体内生物效应相互作用3个方面对中药配伍及配伍禁忌的作用机制进行综述。同时,总结中药临床应用常见问题并提出监管建议,以期为促进中药临床合理、安全用药和改善监管效果提供参考。