透皮吸收促进剂的研究进展

自从1981年第一个透皮吸收制剂TransdermScop出现以来，现已有多种药物的透皮吸收制剂。但许多药物对皮肤渗透性不大，其主要障碍来自皮肤的角质层。人们已尝试多种方法来克眼这种障碍。其中透皮吸收促进剂的应用，得到广泛重视。在70年代和80年代初二甲基亚砜（DMSO）被广泛作为促进剂应用，但是DMSO有蒜臭，且在制剂中有效用量较大，在较大浓度下，DMSO对皮肤有一定的刺激作用及毒性，应用受到限制。Azone是研究较为成功的一种促进剂，其特点为无色无臭、刺激性小，有效浓度低，对亲水亲油性药物均有促进吸收作用，现已得到广泛应用…     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

中药透皮吸收促进剂的研究概况

经皮给药系统(transderm al delivery system s,TDS)是指经皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环而起全身或局部治疗作用的控释制剂。TDS是一种有前途的剂型,其研究已成为第三代药物制剂开发研究的中心内容之一。但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

中药透皮吸收促进剂研究进展

根据有关文献，并按它们在中药中的用途分类做一综述。介绍了中药透皮吸收促进剂的发展现状，在概述这些研究成果的基础上，为中药透皮吸收促进剂的开发提出了一些新思路。     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。     

不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应

目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响。方法:采用改进Franz扩散装置,测定黄腐酸钠的渗透量。对氮酮、丙二醇、薄荷油3种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促进效果进行考察。结果:2%氮酮和6%丙二醇配伍使用促进效果最佳,可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高6.5倍。结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收。     

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

月桂氮艹(上)卓(下) 酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

 应用Franz扩散池和Valia－Chien扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对0．1％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在1％～5％范围内无明显透皮促进作用，10％油酸和5％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加2．6～4．7倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解，调控释药速率和血药浓度，降低不良反应及用药频率，提高患者顺应性。但角质层的屏障作用和药物的低渗透量，使其应用受到限制。萜烯类经皮渗透促进剂具有毒性低，促透能力强，可改善皮肤通透性，对亲水、亲脂药物均有促渗作用，低浓度高促透性的特点，在透皮给药系统中日益发挥着重要作用，显示出良好的应用前景。对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用前景进行综述。     

薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究

该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律。选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响。研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似。红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致。可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

透皮吸收促进剂对奥沙普秦渗透性影响的研究

 目的 研究促进剂对奥沙普秦渗透性的影响。方法 采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果 透皮吸收促进剂和不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对奥沙普秦的渗透性均有促进作用。结论 月桂氮酮对奥沙普秦透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性。     

4种促渗剂对痛宁凝胶中 延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的] 研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法] 采用改良Franz 扩散池, 考察Trans P、Lab、Azone和PG 在不同浓度下, 对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果] 与空白对照组相比, 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍, 差异有统计学意义(P<0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7% Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone.[结论] 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显, 可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

不同促渗剂对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响

[目的]研究辛酸/癸酸甘油酯(Lab)、二乙二醇单乙基醚(Trans P)以及丙二醇(PG)对黄芩苷透皮行为的影响.[方法]采用改良Franz扩散池,考察Lab、Trans P和PG在不同浓度下,对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响.[结果]与空白组相比,3%Trans P与5%PG的表观渗透系数增加了3.15和3.05倍,有差异(P＜0.05),几种促渗剂对黄芩苷透过的增渗作用依次为3%Trans P＞5%PG＞7%PG＞5%Trans P＞7%Trans P＞3%PG＞1%Trans P＞10%PG＞5%Lab.[结论] 3%Trans P与5%PG的促渗效果比较明显,可进一步应用于黄芩苷透皮制剂中.