固体分散技术与包合技术对吡罗昔康溶出度的影响

目的 考察固体分散技术及包合技术对吡罗昔康溶出度的影响。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体制备固体分散体；以β-环糊精(β-CD) 包合技术制备包合物。以差示扫描量热法（DSC）鉴定吡罗昔康在体系中的存在形态；以水为溶出介质, 紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的体外溶出度。结果 差热分析图谱表明，吡罗昔康β-CD包合物以及吡罗昔康-PVP（1：6，1：8）的固体分散体中药物以非晶型存在，而吡罗昔康-PVP（1：2，1：4）的固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明环糊精包合物和载药比为1：6，1：8的固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间差异有极显著性（P<0.01）。结论 制成固体分散体和β-环糊精包合物均能显著提高吡罗昔康的溶出速率。     

依布硒固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的提高依布硒的体外溶出速率。方法以固体分散技术制备依布硒固体分散体,并测定其体外溶出度,采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析。结果DSC分析表明,依布硒是以非晶体状态存在,用水溶性载体普朗尼克制备的分散体体外溶出60min大于60%。结论制备依布硒固体分散体可以提高其体外溶出度。     

联苯双酯固体分散体处方及体外性质评价

目的应用不同亲水性载体材料制备联苯双酯固体分散体,提高联苯双酯体外溶出。方法应用溶解度参数法初步筛选载体材料,采用热熔挤出法制备联苯双酯固体分散体,采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法和傅立叶变换红外光谱法对所制备的固体分散体进行表征。对固体分散体进行溶出度测定,以体外累积溶出度为主要指标,分别考察不同载体、不同载药量对固体分散体中联苯双酯溶出度的影响。结果应用不同亲水性载体材料制备的固体分散体均可提高联苯双酯溶出度,其中以Soluplus对联苯双酯溶出度的提高最为显著,累积溶出度可达到90%左右。优选Soluplus为固体分散体载体材料,并且当载药量为20%时,溶出度最高。结论应用载体材料Soluplus制备固体分散体可以显著提高联苯双酯溶出度。载体材料的性质及载药量的高低都会影响固体分散体中药物的溶出度。     

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出

目的:制备马来酸氟吡汀-PEG 6000固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法:以PEG 6000为药物载体,采用熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体,采用X-射线衍射法和差示扫描量热法(DSC)观察药物在载体中的存在状态。结果:马来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中;药物与载体的比例为1:4时,所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论:固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。     

丹参酮固体分散体的制备及其体内外评价

目的 制备丹参酮固体分散体,并考察其体外溶出度和大鼠体内生物利用度.方法 以水溶性高分子材料聚乙二醇6000(PEG6000)及十二烷基硫酸钠(SLS)为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体,测定溶解度及体外溶出度,并应用差示扫描量热分析(DSC)、傅立叶变换近红外光谱分析(FT-NIR)技术表征所制备的固体分散...     

依普黄酮固体分散体的制备和溶出特性(英文)

目的:制备和鉴定依普黄酮固体分散体,测定它的体外溶出度。方法:用溶剂法制备依普黄酮固体分散体,用DSC,X衍射和红外光谱鉴定固体分散体,浆法测定它的溶出度。结果:由依普黄酮和聚维酮(1:8)组成的固体分散体,其体外溶出度是依普黄酮的6.15倍,DSC曲线,X衍射图谱和红外光谱均产生了明显变化。结论:依普黄酮被制成固体分散体能明显增加依普黄酮的体外溶出度。     

固体分散体提高银杏叶片溶出度的研究

目的:通过制备固体分散体提高银杏叶片中银杏叶提取物(EGb)的溶出度.方法:采用溶剂熔融法、喷雾干燥法制备聚乙二醇6000(PEG 6000)和聚乙烯吡咯烷酮K17(PVPK17)2种载体材料、不同比例的固体分散体,并比较固体分散体、物理混合物和EGb、市售普通片的溶出特性.对EGb-PEG 6000固体分散体进行差示热扫描(DSC)分析.结果:溶剂熔融法和喷雾干燥法可制备不同比例的PEG 6000,PVPK17的EGb固体分散体,EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体片溶出度增加明显,且增溶效果优干EGb-PVPK17固体分散体.结论:EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体能有效提高银杏叶片的溶出度.     

布渣叶总黄酮固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1:4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG 6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上.结论:采用固体分散体技术,选择PEG 6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用.     

甘草黄酮固体分散体的制备及体外溶出性能考察

目的:制备甘草黄酮(LF)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外释药性能考察。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG 4000、 PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)以及胶态二氧化硅(SiO2)为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用差式扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对固体分散体的结构特征进行表征。结果:以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1∶5时溶出度最佳。经DSC和FT-IR结果表明,固体分散体中的药物以无定形状态存在。结论:固体分散体技术能显著提高甘草黄酮的体外溶出度。     

伊曲康唑固体分散体制备及体外溶出实验

目的:运用固体分散体技术提高难溶性药物伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.方法:选用聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,采用喷雾干燥法制备伊曲康唑固体分散体,通过差热分析及X射线衍射对固体分散体进行鉴定,比较考察伊曲康唑及其物理混合物和固体分散体的溶出特性.结果:差热分析、X射线衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体中;体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水及人工胃液中的溶出度(45 min时1:4固体分散体体外溶出度为伊曲康唑的11.5倍.1:4固体分散体在0.1 mo1·L-1盐酸中溶解度是伊曲康唑的67倍).结论:伊曲康唑固体分散体能明显提高伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.     

热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

目的:研究热熔挤出技术是否提高难溶性药物溶出度.方法:以难溶性水飞蓟素为模型药物,以泊洛沙姆-188为亲水性载体,采用热熔挤出技术和熔融法分别制备挤出物和固体分散体,比较两者的差示扫描量热(DSC)图谱和累积溶出曲线.结果:挤出物是分散程度较高的固体分散体,DSC图谱中药物的吸热峰均消失,载体泊洛沙姆-188的吸热峰向低温方向移动,挤出物中的移行程度大于固体分散体;药物在90 min时从挤出物中溶出90.63%,而在固体分散体中的溶出量为71.06%.结论:热熔挤出技术可提高水飞蓟素的溶出度,且效果优于熔融法.     

环孢素固体分散体的制备及溶出研究

目的: 提高难溶性药物环孢素(CsA)的溶出速率.方法: 选择聚乙二醇(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)两种载体,分别以溶剂熔融法和溶剂法制备CsA固体分散体;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度,并考察不同载体、不同比例及溶出介质、桨法转速对CsA溶出速率的影响.对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出参数T50和Td,并进行方差分析.结果: 使用HPLC法测定CsA的体外溶出量准确、稳定、可靠、载体无干扰.制备成的固体分散体能显著提高CsA的体外溶出速率,PVPK30载体的固体分散体的溶出速率明显快于PEG4000载体的固体分散体.溶出介质对药物溶出没有明显影响.结论: CsA: PVPK30为1: 6的固体分散体具有良好的体外速释作用.     

热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体

目的 制备茴三硫固体分散体.方法 分别以PlasdoneS630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75％ RH加速实验6个月时的溶出度.结果 溶出率大小为:茴三硫-PlasdoneS630＞胆维他＞茴三硫-Poloxamer 188＞物理混合物,以Plasdone S630为载体时,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,以Poloxamer 188为载体时,药物以晶体状态存在于固体分散体中,溶出度稳定性Plasdone S630优于Poloxamer 188.结论 Plasdone S630更适合作为热熔挤出法制备茴三硫固体分散体的载体.     

硝酸异山梨酯固体分散体的制备及其体外溶出特性研究

目的采用固体分散技术,提高硝酸异山梨酯在水中的溶解度和体外溶出速率.方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,熔融法制备硝酸异山梨酯的固体分散体.考察其体外特性,并采用X-射线粉末衍射、差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果固体分散体能加快药物的溶出速率,最佳比例为1∶7.硝酸异山梨酯在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在.结论硝酸异山梨酯-PEG6000(1∶7)固体分散体增加硝酸异山梨酯溶出度的效果显著.     

姜黄素固体分散体的制备和溶出度考察

目的通过姜黄素固体分散体的制备,提高姜黄素的体外溶出度。方法采用溶剂法和熔融法制备固体分散体,考察不同载体的姜黄素固体分散体的性状及体外溶出度实验,筛选并优化处方和工艺。固体分散体的形成通过X-射线衍射及DSC分析证实。结果姜黄素与聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)-K29/32用溶剂法制备的固体分散体的体外溶出最好,最优处方中姜黄素与PVP-K29/32的质量比为1∶6,最优处方中姜黄素在溶出介质人工胃液中30 min累积溶出质量高达98%。结论制备成姜黄素固体分散体可以显著提高姜黄素的体外溶出度。     

艾地苯醌固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:制备艾地苯醌固体分散体,并考察其体外溶出度。方法:以泊洛沙姆407(P407)为载体,单因素考察不同制备方法(熔融法和溶剂法)和不同药载比(1∶1、1∶3、1∶8)对药物溶出度的影响,并采用差式扫描量热(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:以溶剂法制备的药载比为1∶3的艾地苯醌固体分散体,其体外溶出度约为80%。艾地苯醌在固体分散中主要以无定型或分子状态存在。结论:成功制得体外溶出度较高的艾地苯醌固体分散体。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。     

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。     

茴三硫-聚乙二醇类固体分散体的研究

目的制备茴三硫固体分散体,提高其溶解度和溶出速率。方法以不同分子量不同比例的聚乙二醇为载体,以熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究和DSC扫描。结果茴三硫与聚乙二醇可形成低共熔物,并使溶出度大大增加,载体比例越大,药物溶出愈快。结论本试验所制茴三硫固体分散体能加速体外溶出,体外溶出与载体分子量无关,但与固体分散体载体比例有关。     

索法酮固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的:提高制剂中索法酮体外溶出度.方法:选择水溶性载体聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPk30)用熔融法制备索法酮固体分散体,建立紫外-可见分光光度法测定固体分散体的溶出度的方法.结果:紫外-可见分光光度法测定索法酮的溶出度,方法准确可靠、稳定且无载体的干扰.制备的固体分散体能显著地提高索法酮的体外溶出度;以聚乙二醇(PEG4000)为载体制备的固体分散体溶出度高于聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPk30).差示扫描热量法(DSC)研究表明,在质量比为1:8索法酮一聚乙二醇4000(PEC4000)固体分散体中,索法酮以无定形的状态分散在固体分散体中,其熔点吸热峰消失.结论:索法酮固体分散体的体外溶出度增大,与载体的结构及其在良好载体固体分散体中的无定形状态有关.