盐酸地尔硫制备中的相转移N-烷基化

盐酸地尔硫(1)是疗效确切、副作用小的心血管药物,化学名为顺-( )-5-(2-二甲胺基)乙基-2-(4-甲氧基)苯基-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮盐酸盐,系从中间体顺-( )-2-(4-甲氧基)苯基-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂     

三唑安定(Triazolam)

药名 Halcion,Clorazolam,U-33030 化学名 8-氯-6-(邻氯苯基)-1-甲基-4H-S-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂药效分类催眠镇静药开发单位 (英)Upjohn 上市厂商 (意)Upjohn 药理本品作用较硝基安定及其它苯并 二氮杂类化合物强,宿醉感比较弱,吸收排泄快。本品药理作用及催眠作用机制与其他苯并二氮杂类药物相同。与安定比较,催     

地尔硫的药物动力学和临床应用

地尔硫(硫氮酮)是一种钙通道阻滞剂,具有较强的冠状动脉扩张作用,主要用于心绞痛,目前在临床应用方面有所扩展。本文介绍该药的作用,吸收、分布、代谢、排泄的药物动力学过程,临床应用,副作用,药物相互作用及超剂量中毒解救。     

硫氮酮的药理及临床应用

硫氮酮(Diltiazem)是近年来发现的一种新型钙拮抗阻滞剂。目前临床应用日趋广泛。现参考有关文献就药理和临床应用作一简述。一、电生理和药理作用硫氮(艹卓)酮主要抑制动作电位2位相钙内     

硫氮酮合并用药的相互作用

硫氮酮(diltiazem)系钙拮抗剂,因其疗效好,不良反应少,而广泛用于心血管疾病的治疗,如高血压病、冠心病、室上性心律失常等。临床应用中常与其它药物合用,会发生利弊两方面作用。     

地尔硫诱发糖尿病1例

<正> 地尔硫(diltiazem,硫氮草酮)与硝苯地平(nifedipine)同属钙通道阻滞剂,硝苯地平可诱发糖尿病或恶化。作者遇1例口服硝苯地平诱发糖尿病,停用后缓解,改用地尔硫后再次出现糖尿病征,现报道如下。 患者男性,55a。因心绞痛发作于1990年12月7日入院。既往无糖尿病史及家族史。尿糖     

氮斯丁的药理与临床

<正> 氮斯丁(azelastine)是组胺H_1受体拮抗剂,可抑制抗原和非抗原致敏肥大细胞释放组胺。动物实验中,氮斯丁可拮抗组胺和白三烯(leukotriene)所致的支气管痉挛、降低呼吸道对吸入性抗原或蒸馏水和运动激发的气道反应性。对照研究发现口服本品4mg/d对缓解季节性或常年性鼻炎患者的疗效,与吸入色甘酸钠80mg/d、口服氯苯那敏和口服特非那定(terfenadine)120mg/d相仿。另外,本品喷雾吸入与口服特非那定     

卡维地洛和硫氮酮治疗左室舒张性心力衰竭的疗效对比研究

目的比较卡维地洛（β受体阻滞剂）和硫氮酮（钙通道阻滞剂）治疗左心室舒张性心力衰竭（DHF）的临床疗效。方法将58例DHF患者随机分为卡维地洛组30例及硫氮酮组28例,由小剂量开始,在无不良反应且症状体征逐渐改善的情况下,逐渐增加到最大耐受量,疗程8个月,观察2组心功能级别及左心室舒张功能参数改善情况。结果2组用药后心功能及心室舒张功能参数较用药前有明显改善（P〈0.01）,而2组间比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂对左心室舒张性心力衰竭有显著而相同的疗效。     

地尔硫激发心绞痛1例

<正> 地尔硫(diltiazem,硫氮酮)为治疗冠心病中副作用小的一种钙通道阻滞剂。我院遇见1例应用常规剂量地尔硫(艹卓)后激发心绞痛,现报道如下。患者女性,52 yr,患有冠心病与劳力型心绞痛。因阵发心前区疼痛、伴气促,劳累后加重已4 mo,乃于1984年10月24日入院治疗。入院检查:肥胖型,肺部无异常,心界不大,心尖部第一心音弱、第二心音亢进,可闻及Ⅰ级收缩期吹风样杂音,     

硫氮酮与地高辛的相互作用

硫氮酮(diltiazem)是钙拮抗剂,与异搏定、硝苯吡啶同样用于冠状动脉疾病、心律不齐、高血压的治疗。通常用强心甙地高辛与钙拮抗剂组合的处方很流行。过去已有异搏定和硝基吡啶与地高辛有药物相互作用之报告。本文详细地研究了硫氮(艹卓)酮与地高辛并用时,两药体内药物动力学发生怎样的变化。试验按随机分组的交叉法进行。受试者健康男     

硫氮酮治疗心绞痛11例临床分析

硫氮酮(Diltiazem HCl),商品名Herbesser,是当前应用最广泛的钙离子拮抗剂之一。它可显著地增加冠脉血流量,对其侧支血管也有明显扩张作用,对心绞痛有显著效果,且安全,副作用少。觋将我院半     

硫氮酮与硝苯吡啶降压与抗心绞痛作用的疗效观察

钙拮抗剂不仅在治疗心绞痛方面已取得充分肯定,在高血压、心肌缺血、损害等方面的治疗价值、适应症及其作用机制正在深入研究。我们认为硫氮酮的降压及抗心绞痛作用良好,副作用少,硝苯吡啶单独使用的降压及抗心绞痛疗效较差,若与其他有关药物合并使用,则有协同效果。     

舌下含服硫氮酮与硝苯吡啶急性降压作用的比较

目的:观察硫氮酮嚼碎舌下含服治疗高血压的疗效。方法:高血压病患者44例,随机分成两组(硫氮(艹卓)酮组24例和硝苯吡啶组20例)。硫氮(艹卓)酮组给予硫氮(艹卓)酮常规片剂30mg嚼碎后舌下含服,硝苯吡啶组给予硝苯吡啶10mg舌下含服。两组于用药前及用药后30、60分钟各测右臂坐位血压、心率并记录症状改变情况。结果:硫氮(艹卓)酮组用药后30、60分钟血压明显下降,硝苯吡啶组也明显下降。两组下降幅度无差异,但硝苯吡啶组心率明显加快,按降压疗效判定,硫氮(艹卓)酮组21例有效(总有效率为88％),硝苯吡啶组18例有效(总有效率为90％)。结论:嚼碎后舌下含服硫氮(艹卓)酮用于高血压病人的急性降压是一种安全、有效的新方法。     

钙通道阻滞剂治疗高血压病的疗效概况

钙通道阻滞剂通过抑制跨膜钙内流，降低血管壁细胞浆内游离钙浓度，使血管扩张，从而在心血管病应用中有其独特疗效。常用钙通道阻滞剂有维拉帕米、硝苯地平、硫氮酮、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平、氢氧地平等，在临床被用于治疗高血压病。钙通道阻滞剂与血管紧张素转化酶抑制剂合用治疗高血压病。其作用相加，而不良反应减少。     

国外医药情报

氟乙安定(Halazepam)异名 SCH 12041、Paxipam化学名 7-氯-1,3-二氢-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)-2H-1,4-苯并二氮-2-酮药效分类弱安定药开发单位(美)Schering Corp上市厂商(美)Schering Corp 1981年11月首次报道 Curr Ther Des 13(2):107,1971药理本品为1,4-苯并二氮杂类中     

氮脒青霉素的临床研究

氮脒青霉素系脒基青霉素,主要作用于革兰氏阴性菌,尤其对大肠杆菌有强大抗菌作用。以本品治疗302例感染患者,病种包括尿路感染、细菌性痢疾及伤寒等,有效率为87.5％。同时设核糖霉素及SMZ-CO对照组,结果表明,本品治疗尿路感染及伤寒的疗效与核糖霉素、SMZ-CO相似;治疗菌痢的疗效则优于SMZ-CO组.302例中仅2例发生皮疹。     

促进学习和记忆的药物Razobazam

Razobazam是吡唑并二氮类的智力促进剂,此类中某些化合物具有抗焦虑药的药理性质。初步研究表明,低剂量的Razo-bazam能增强记忆能力,其作用比脑复康强,且未见明显的副反应。本品用于预防戊四氮引起的     

盐酸地尔硫芯溶液的稳定性考察

目的:研究盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下的稳定性。方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫芯在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性。结果:盐酸地尔硫芯在pH4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定。结论:盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫芯的分析及相关制剂的研究提供了参考。     

硫氮(艹卓)酮治疗心绞痛

盐酸硫氮酮[Diltiazem hydrochloride,商品名Cardizem(Marion厂)]为钙通道阻滞剂,目前美国已用它口服治疗心绞痛。美国食品药物管理局批准它用于治疗冠状动脉痉挛所致的心绞痛(变异型心绞痛)以及对β阻滞剂及硝酸酯类耐药的慢性稳定型心绞痛。美国以前已上市用于治疗心绞痛的钙通道阻滞剂有硝苯吡啶(Nifedipine,商品名Pro-cardia)和异搏定(Verapamil,商品名Isoptin,Calan)。     

钙拮抗剂Amlodipine

本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,作用与硝苯吡啶相似。狗试验表明,本品半衰期为30小时,生物利用度高,奏效慢,维持时间长,活性化合物主要是左旋异构体。大鼠试验中,本品抑制Ca~(2+)引起的动脉收缩作用是硝苯啶的2倍,但起效非常慢。本品抑制K~+去极化引起的收缩作用明显减弱,而硝苯啶变化不明显。两者均可抑制脱羟肾上腺素引起的收缩作用,作用强度与抑制K~+去极化引起的收缩作用相似。在狗的冠脉试验中,硝苯啶和硫氮(?)酮抑制电位钙通道比抑制受体钙通道更为有效。而本品不具这种选择性。健康受试者一次静注本品10mg,平均血浆半衰期为34小时,平均清除率为每分钟