布洛芬颗粒剂的研制及其生物利用度测定

研制了布洛芬颗粒剂,用加速试验考察其稳定性,并以布洛芬片剂为对照,测定其人体相对生物利用度。结果表明该颗粒剂性质稳定,贮存有效期可达二年,体内吸收程度与布洛芬片剂相近,相对生物利用度Frel 为100 .5 % ,但吸收速度大大快于片剂,颗粒剂的峰浓度( Cmax) 和峰时( Tmax) 分别为61 .28 ±4 .99 μg/ ml 和0 .41 ±0 .14 h ,而片剂的Cmax 和Tmax 分别为38 .62 ±6 .73 μg/ml 和2 .16 ±0 .30 h 。     

罗红霉素颗粒剂人体生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服３００ｍｇ国产罗红霉素颗粒剂和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，采用微生物法测定不同时间的血药浓度。结果罗红霉素颗粒剂和进口片剂两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型。Ｃｍａｘ分别为８．２８±０．５６ｍｇ／Ｌ和８．４２±０．７８ｍｇ／Ｌ，达峰时间分别为１．５１±０．２２ｈ和１．４２±０．１８ｈ，Ｔ１／２β分别为１２．２０±０．８５ｈ和１２．５８±０．９３ｈ，ＡＵＣ分别为１２０．５８±１２．９５ｍｇ／Ｌ·ｈ－１，和１１７．８０±１３．６８ｍｇ／Ｌ·ｈ－１两种制剂的药代动力学参数统计学检查无显著性差异。国产罗红霉素颗粒剂相对于进口片剂的生物利用度为１０２．７９±８．６８％，两种制剂生物等效。     

阿替洛尔片人体生物利用度研究

目的 :建立血浆中阿替洛尔的固相萃取结合HPLC检测方法。对两厂家产阿替洛尔片人体相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法 :12名健康志愿者单剂口服 10 0mg阿替洛尔片后不同时间点取血 ,血样经固相萃取法处理 ,HPLC -荧光检测法测定 ,外标法定量。生物等效性以AUC0～ 36 、Cmax、Tmax为指标 ,采用双单侧t检验作判断。结果 :本文建立的方法血样处理简单 ,回收率及精密度能满足药动学研究的要求。实验制剂与参比制剂的药动学参数AUC0～ 36 、Cmax、Tmax、t1/2 分别为 5 15 0 3 5± 1172 5 2ng·h/ml和 5 466 5 0±12 77 0 8ng·h/ml,717 0 4± 189 69ng/ml和 678 63± 193 3 6ng/ml,2 42± 0 45h和 2 63± 0 5 4h ,7 84± 1 2 5h和 7 73± 1 5 9h .配对t检验结果两厂家产品的AUC0～ 36 、Cmax、Tmax均无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :固相萃取结合HPLC法为一种测定血浆阿替洛尔浓度较为理想的方法。两厂家产阿替洛尔片为生物等效制剂 ,试验药物对参比药物相对生物利用度为 94 2 2 %。     

罗红霉素颗粒剂的制备及生物利用度研究

研制了罗红霉素颗粒剂：以罗力得片为对照,采用微生物法进行了健康人体血药浓度测定,考察了罗红霉素颗粒剂的药动学特性。结果表明,罗红霉素颗粒剂与对照品为生物等效制剂。     

阿奇霉素颗粒剂的健康人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究阿奇霉素颗粒剂的健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :8名健康受试者单剂量交叉口服阿奇霉素颗粒剂和胶囊 10 0 0mg后 ,采用微生物法测定用药后不同时间血清和尿中药物质量浓度。结果 :二者体内过程符合二房室模型 ,AUC分别为 (16 .6 9± 3.2 0 )mg·h·L-1和 (16 .95± 3.0 9)mg·h·L-1,Cmax为 (1.77±0 .42 )mg·L-1和 (1.78± 0 .6 3)mg·L-1,Tmax为 (1.88± 0 .6 4)h和 (1.88± 0 .35 )h ,2种制剂药物动力学参数及 192h尿中总排泄率差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 (10 1.97± 10 .46 ) %。结论 :2种制剂具有生物等效性     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度实验研究

１２名健康志愿者随机自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片和阿奇霉素片进行生物利用度研究，用微生物杯碟法测定血清中阿奇霉素浓度。结果表明阿奇霉素两种制剂的体内药时数据符合二室模型，Ｃｍａｘ分别为０．３４和０．３６μｇ／ｍｌ；ｔｐ为１．９７和１．９０ｈ；ｔ为４４．８１和４２．９６ｈ；ＡＵＣ（０～１６８）为７．４９和７．４７ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。阿奇霉素分散片相对生物利用度为１０１．７４±１４．５６％，表明阿奇霉素分散片与阿奇霉素片具有生物等效性。     

盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度

目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 100mg2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度。结果: 2制剂药 时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410. 0±71. 1)μg·L-1和 (427. 0±57. 1)μg·L-1,Tmax分别为 (2. 20±0. 49)h和 (2. 20±0. 55)h;T1 /2ke分别为(7. 13±0. 83 )h和 ( 7. 08±0. 74 )h;AUCt0 分别为 ( 4 376±855 )μg·h·L-1和 ( 4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0 分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的Ft0 为(98. 94±16. 04)%,F∞0 为(1 101. 90±21. 92)%。结论: 2种制剂具有生物等效性。     

克拉霉素胶囊人体相对生物利用度实验研究

１２名健康志愿者随机自身交叉口服单剂量５００ｍｇ国产克拉霉素胶囊或进口片剂进行生物利用度研究,用微生物杯碟法测定血清中克拉霉素浓度。结果表明克拉霉素胶囊和片剂两种制剂的体内药时数据符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为２．４４和２．７８μｇ／ｍｌ;ｔｐ为２．２９和２．０７ｈ;为６．８１和７．３９ｈ;ＡＵＣ为２３．６８和２４．０５ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。克拉霉素胶囊相对生物利用度为９９．８６±１９．２８％,表明国产克拉霉素胶囊与进口片剂具有生物等效性。关键词     

扑热息痛咀嚼片的人体生物利用度研究

用紫外分光光度法，测定１０名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服１ｇ扑热息痛片和扑热息痛咀嚼片后的血药浓度，以扑热息痛片为对照品，计算扑热息痛咀嚼片的相对生物利用度（Ｆ）。ＭＣＰＫＰ计算机程序拟合和统计学分析。结果表明，两制剂的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、ＡＵＣ等药动学参数无显著差异（Ｐ＞００５），扑热息痛咀嚼片的Ｆ值为（１１４６５±１６１７）％。     

尼莫地平片剂的人体生物利用度研究

目的 :研究尼莫地平片剂在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度。方法 :8名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服尼莫地平和尼莫通120mg后 ,采用高效液相色谱法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果 :两药均符合口服一级吸收一房室开放模型 ,尼莫地平和尼莫通主要药动学参数 :Tmax分别为(0.90±0.28)h和(1.07±0.16)h,Cmax分别为(61.5±32.0)ng/ml和(39.7±10.1)ng/ml,AUC分别为(151.7±61.2)ng·h/ml和160.7±59.3ng·h/ml。各参数间均无显著性差异 (P>0.05)。结论 :尼莫地平对尼莫通的相对生物利用度为(93.77 %±11.62) %,经统计学分析后认为两药体内生物等效性相同。     

罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度。方法：采用微生物法测定8名志愿者单剂量交叉口服300mg罗红霉素颗粒剂和片剂后不同时间血清中的药物浓度。结果：二者药-时曲线均符合二室模型,Cmax分别为(11．40±1．60)mg·L-1和(9．65±1．26)mg·L-1;Tmax分别为(1．36±0．24)h和(1．71±0．27)h;T1/2分别为(12．88±0．88)h和(13．46±0．95)h;AUC是(111．18±18．44)mg·h·L-1和(108．91±16．94)mg·h·L-1,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为(102．08±8．02)％(88．01％～5．53％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

国产恶丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的对（口恶）丙嗪颗粒剂,以（口恶）丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究.方法采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度.结果10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型.?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为t1/2k(h)44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg@L-1)30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h)2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h)67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg@h@L-1)1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05).?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为104.64±8.44.结论两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性.     

双扑伪麻泡腾颗粒剂兔体内药物动力学及其相对生物利用 …

目的：对双扑伪麻泡腾颗粒剂对兔体内的药物动力学行为进行研究。方法：用紫外分光光度法测定家兔口服双扑伪麻泡腾颗粒剂后体内对乙酰氨基酚的血药浓度。结果：颗粒剂比片剂吸收快,血药浓度高、各主要药动力学参数如Ｋａ,Ｃｍａｘ,Ｔｍａｘ,ＡＵＣ等之间的差异均具有统计学意义。其相对生物利用度为相同处方片剂的１０８％,结论：双扑伪麻泡腾颗粒是一较好的抗感冒新剂型。     

青霉素V钾颗粒剂在健康人体中的药动学及相对生物利用度

目的 :研究青霉素V钾颗粒剂在健康人体中的相对生物利用度 ,评价其生物等效性。方法 :以美国进口的青霉素V钾片为标准参比制剂 ,研究洛阳春都制药公司研制的青霉素V钾颗粒剂相对生物利用度。 10名健康受试者随机交叉口服青霉素V钾被试及参比制剂各 15 0 0mg后 ,采用微生物法测定不同时间血清中药物浓度 ,用3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :2种制剂的体内过程均符合二房室开放模型。Cmax分别为 (12 92± 2 2 1)mg·L- 1 和 (12 91± 2 0 4)mg·L- 1 ,Tmax均为 (0 70± 0 11)h ,曲线下面积 (AUC)分别为 (2 0 30± 2 90 )mg·h·L- 1 和 (19 39±2 35 )mg·h·L- 1 。与参比制剂相比 ,被试制剂的相对生物利用度为 (96 0 0± 5 5 6 ) % (86 14%～ 10 5 35 % )。结论 :对2种制剂的AUC、Cmax等进行方差分析、双单侧t检验证明 ,2种制剂具有生物等效性。     

双扑伪麻泡腾颗粒剂兔体内药物动力学及其相对生物利用度研究

目的 :对双扑伪麻泡腾颗粒剂在兔体内的药物动力学行为进行研究。方法 :用紫外分光光度法测定家兔口服双扑伪麻泡腾颗粒剂后体内对乙酰氨基酚的血药浓度。结果 :颗粒剂比片剂吸收快 ,血药浓度高。各主要药动学参数如 Ka、Cm ax、Tmax、AU C等之间的差异均具有统计学意义。其相对生物利用度为相同处方片剂的10 8%。 结论 :双扑伪麻泡腾颗粒剂是一较好的抗感冒新剂型     

环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及其大鼠口服生物利用度

目的:制备环孢素A(CyA)壳聚糖衍生物胶束(CyA-CDM),研究其在大鼠体内的口服生物利用度,并与其上市制剂进行比较。方法:采用水溶性壳聚糖衍生物以自乳化溶剂挥发法制备环孢素A聚合物胶束,测定其载药量、包封率和粒径。以市售制剂GengrafR○为参比,对大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者的药代动力学特征和相对生物利用度。结果:壳聚糖衍生物胶束载药量为(23.39±0.24)%,包封率为(91.99±2.85)%,粒径为(260.7±5.01)nm。与GengrafR○相比,壳聚糖衍生物胶束的相对生物利用度为97.07%,峰浓度略大(P<0.05),分布和消除过程与对照品没有显著性差异(P<0.05)。结论:环孢素A壳聚糖衍生物胶束具有良好的载药性能,口服吸收良好,在大鼠体内显示与GengrafR○相近的生物利用度。