HPLC法测定好利康中白藜芦醇的含量

白藜芦醇(resveratrol)是一种天然活性成分,目前至少已在21科31个属的72种植物中发现它的存在,常见的药用植物如决明、藜芦、虎杖等,水果如葡萄中也含有白藜芦醇.其具有抗癌、降压、调血脂、抑制花生四烯酸、APP、Ca+诱导的兔血小板聚集和血栓素B2(TXB2)的产生,也具有抗细菌和抗真菌作用,在心血管疾病和癌症的防治上具有良好的应用前景[1].     

4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1～PO13),其中8个化合物(PO6～PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集活性明显增强;苯基上引入-CH3的位置和个数对抗血小板聚集活性的影响很小。     

黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮醇苷及其抑制HIV-1逆转录酶和整合酶活性

作者发现黄花夹竹桃 Thevetia peru-viana Schum.乙醇提取物有强的抗 HIV-1活性(IC_(100)为1.56μg/mL)和强的抑制 HIV-1整合酶(IN)的活性(IC_(50)为12.0μg/mL),因此从该提取物中分离并鉴定了14个化合物,研究了它们抑制 HIV-1IN 和 HIV-1逆转录酶(RT)的活性。该植物叶的乙醇提取物用己烷、氯仿和     

矢车菊属植物Centauren corcubionensis中的两种黄酮类化合物矢车菊苷及矢车菊黄素对大鼠主动脉潜在的舒张作用

一些矢车菊属植物提取物在民间广泛用于降血糖、利尿、细胞毒性和抗菌等。黄酮类化合物为多酚类抗氧剂,具有扩张血管和抑制血小板聚集作用,因而有益于老年冠心病人。矢车菊苷(centaurein)和矢车菊黄素(centaureidin)是从 C.corcubionensis 分到的2个黄酮类化合物。除 Abad 等报道矢车菊黄素具有抗炎活性外,这2个化合物的其     

重组日本七鳃鳗毒素蛋白rLj-RGD3及其4种突变体抗血小板聚集活性的比较

目的：初步探讨rLj-RGD3分子中3个RGD模体对野生型rLj-RGD3抗血小板聚集活性的作用。方法全序列人工合成并重组表达、纯化4种rLj-RGD3缺失突变体蛋白。制备富血小板血浆( PRP),与不同浓度各重组突变体蛋白共温浴,采用Born氏比浊法测定ADP诱导的血小板聚集率,并计算血小板聚集抑制百分率,以评价野生型rLj-RGD3及其4种突变体蛋白的抗血小板聚集活性。结果成功重组表达纯化4种可溶性rLj-RGD3缺失突变体蛋白, rLj-RGD3抗血小板聚集活性最高, rLj-RGD3-0不具有抗血小板聚集功能, rLj-RGD3-1、rLj-RGD3-2及rLj-RGD3-3活性相当。结论3个RGD模体在rLj-RGD3抗血小板聚集功能中均十分重要,并不分伯仲,而rLj-RGD3因分子中含有3个RGD模体而活性最强。     

槟榔子中抗血小板聚集及抑制乙酰胆碱酯酶活性的有效成分（英文）

目的：研究槟榔子（Areca catechu）粗提取物中所含的抗血小板聚集及抑制乙酰胆碱酯酶活性的有效成分及其作用机制。方法：使用70%甲醇水溶液对槟榔子进行粗提取。使用生物发光血小板凝集仪在富血小板血浆中测定槟榔子粗提取物的抗血小板聚集作用,使用分光光度计在试管内测定槟榔子粗提取物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。检测槟榔子中的多种化合物以测定槟榔子中抗血小板聚集及抑制乙酰胆碱酯酶活性的有效成分。结果：槟榔子粗提取物能够抑制花生四烯酸、二磷酸腺苷、血小板活化因子、肾上腺素及钙离子载体引起的血小板聚集,尤其对二磷酸腺苷及钙离子载体引起的血小板聚集的抑制最为明显;槟榔子粗提取物能够显著抑制乙酰胆碱酯酶的活性。在所检测的槟榔子所含化合物中,只有儿茶素对肾上腺素引起的血小板聚集有显著的抑制作用,而这种抑制作用显著弱于槟榔子粗提取物,提示槟榔子中的其他成分参与了这种抑制作用;鞣酸、没食子酸、薯蓣皂苷元和异去甲槟榔次碱能够抑制乙酰胆碱酯酶的活性,其中鞣酸的抑制作用强于槟榔子粗提取物。结论：槟榔子中含有抗血小板聚集及抑制乙酰胆碱酯酶活性的有效成分,而发挥这些功效的确切成分有待进一步的研究证实。     

凤冈富锌硒茶对ERp57 蛋白酶的抑制作用及其有效成分的虚拟筛选

目的 探讨凤冈富锌硒茶水提取物对抗血小板聚集的潜在药物靶点ERp57 蛋白酶的抑制作用及 其潜在的有效成分。方法 利用超高效液相色谱分析凤冈富锌硒茶水提取物的主要成分,采用胰岛素浑浊度 分析方法检测提取物对ERp57 蛋白酶的抑制作用,采用体外血小板聚集率实验分析提取物对血小板聚集的干 预作用。采用计算机虚拟筛选和实验验证相结合的方法,分析提取物中抑制ERp57 蛋白酶的主要活性成分。 结果 凤冈富锌硒茶水提取物主要存在4 种化合物,提取物对ERp57 蛋白酶有显著的抑制作用,且表现出一 定程度的抗血小板聚集作用,其中表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）对ERp57 蛋白酶的抑制作用最强。 结论 长期饮用绿茶有益于降低心血管疾病死亡率,可能与绿茶抑制ERp57 蛋白酶活性,从而抗血小板聚集 有关,其中EGCG 是其主要有效成分之一。     

鸡血藤提取物对大鼠离体主动脉舒张及抗血小板聚集的影响

目的:观察鸡血藤提取物对大鼠离体主动脉舒张及抗血小板聚集的影响。方法:50只雄性SD大鼠随机分为正常对照组,阿司匹林组,鸡血藤提取物低剂量组、中剂量组、高剂量组。通过体外血小板聚集实验,观察阿司匹林以及不同剂量鸡血藤提取物的体外抗血小板聚集作用;处死大鼠后对胸主动脉进行血管舒张功能检测实验,检测不同质量浓度的鸡血藤对血管的舒张作用。结果:阿司匹林,低剂量、中剂量、高剂量鸡血藤提取物均能显著降低5 min内最大血小板聚集率(P0.05);离体血管内皮完整组血管舒张率显著高于对于去血管内皮组(P0.05),且鸡血藤提取物在1×10~(-4)~1×10-3g·m L~(-1)质量浓度范围内,离体血管胸主动脉舒张率与之成正相关。结论:鸡血藤提取物在体外能抗血小板聚集,且对离体胸主动脉起到舒张作用。     

莪术活血化瘀有效物质研究

通过体外血小板聚集、大鼠血瘀模型血液流变性及凝血试验。观察莪术不同提取物的活血化瘀作用。采用血小板聚集功能测定法、血液流变性测定法及小鼠抗凝法观察莪术不同组分活血化瘀作用。结果显示：莪术不同提取物均具一定的抗血小板聚集、抗凝血及调节血液流变性作用。其中以乙酸乙酯、氯仿提取物活性最强。莪术中姜黄素类成分为其活血化瘀主要活性成分。本实验为阐明莪术有效物质提供了科学依据。     

分蘖葱头化学成分的研究

分蘖葱头AlliumcepaL.var.agrogatumDon(缩写为ACAD)为百合科葱属植物。我们曾对ACAD干扰花生四烯酸代谢系列及有效成分进行了研究[1～7]。从ACAD中分离得到了具有抑制血小板聚集作用的甲基烯丙基三硫化物(MATS)等8种含硫化合物[2]和具有降压作用的前列腺素A1[3],又测定了该植物的微量元素及氨基酸含量[4～6],且在体外实验中证明其醇提取物具有抑制血小板聚集和干扰血小板的花生四烯酸代谢,抑制其环氧化酶途径,抑制血栓素A2及12(S)-羟基-十七碳三烯酸合成的作用[1,7]。为了寻找新的生理活性成分,我们对该植物的非挥发性成分进行了…     

薤白和大蒜的抗血小板聚集作用

过去曾从大蒜类植物中分出有抗血小板聚集作用和溶解纤维蛋白活性的大蒜油、葱油及一些硫化物。近来又从大蒜块茎中分出有抗血小板聚集作用的有机硫化物(E.Z)-ajoene;从薤白中分出有抗人型血小板聚集作用的N-香豆酰酪胺(Coumaroyltyramine)和N-反式-阿魏酰酪胺〔N-trans feruloultyramine)。本文作者用人型血小板聚     

黑种草籽及其活性成分百里醌抗微生物作用研究进展

黑种草籽是一年开花毛茛科金莲花亚科植物黑种草的种子,可用于临床治疗多种疾病。目前已知黑种草籽提取物及其活性成分百里醌具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和免疫调节等多种生物活性,近年发现它们还具有广谱抗微生物效果,对革兰氏阴性细菌、革兰氏阳性细菌、真菌、病毒等均有效。本文对黑种草籽及其活性成分百里醌抗微生物作用及机制的研究进展进行了总结,旨在为开发新的抗微生物药物奠定基础。     

脑脉康体外抗血小板聚集实验研究

目的:观察脑脉康及其不同极性提取物对体外ADP诱导的家兔的血小板聚集的影响。方法:应用比浊法测定脑脉康及其不同极性提取物的体外抗ADP诱导的血小板聚集率。通过系列浓度,用Logit法计算50%聚集抑制浓度(IC50)。结果:脑脉康及其不同极性提取物有抗血小板聚集作用,其IC50F值为0.5364g.mL-1,其各极性提取物(A~E)IC50值分别为0.00541、0.1248、0.00131、0.00388、0.00308g.mL-1。结论:脑脉康及其不同极性提取物均具有较强的抗血小板聚集作用。     

瓜蒌的抗血小板聚集活性成分研究

目的研究瓜蒌的抗血小板聚集活性成分。方法利用抗血小板聚集的活性追踪方法，采用Sephadex LH-20柱色谱、反复硅胶柱色谱分离，通过IR、^1H—NMR、^13C-NMR、MS等波谱分析手段研究化学结构。结果分离得到7个化合物，分别鉴定为棕榈酸(Ⅰ)，5，5‘-双氧甲基呋喃醛(Ⅱ)，N-苯基苯二甲酰亚胺(Ⅲ)，4-羟基-2-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)，4-羟基-烟酸(Ⅴ)，香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)，腺苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅵ均具有很强的抗血小板聚集作用，化合物Ⅲ为首次从植物中分离得到的天然产物，化合物Ⅴ～Ⅵ为首次从该属植物中分离获得，化合物Ⅱ、Ⅳ为首次从该种植物中分离得到。     

12种云南胡椒属植物乙醇提取物抗血小板活化因子作用的筛选

用血小板活化因子（ｐｌａｔｅｌｅｔ ａｃｔｉｖａｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒ，ＰＡＦ）诱导的血小板聚集实验法，观察了樟叶胡椒、野芒子藤、光轴蒙叶、黄化、子藤、细子藤、毕拨、缘毛胡椒、短、大钻骨风、腺脉和角果胡椒共１２种滇产胡椒属植物乙醇提取物对ＰＡＦ活性的影响，结果表明：该１２种醇提取物均明显抑制ＰＡＦ诱导的血小板聚集。结果提示该１２种滇产胡椒属植物乙醇提取物具有的较强的抗ＰＡＦ作用。     

哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

目的:研究不同取代氨基侧链的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代氨基,设计合成一系列化合物;体外药理实验参考Born方法进行。结果:设计合成了10个目标化合物,其中8个未见报道,所有化合物均经过1HNMR等确证;所有化合物都具有抗血小板聚集的活性,其中化合物(6f)、(6g)、 (6h)和(6j)的抗血小板聚集活性较强,化合物(6g)和(6j)的活性是 6-\[4-(吡啶基-4-氨基)苯基\]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮 (MCI-154)的5倍。结论:引入不同的取代氨基对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有影响。     

小芸香木属植物Micromelum hirsutum茎皮中的抗结核杆菌成分

作者发现芸香科小芸香木属植物M.hirsutumOliv.有较好的体外抗结核杆菌活性,因而以抗结核杆菌活性为导向,从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离出6个咔唑生物碱和一种油酸γ-内酯衍生物,研究了它们的体外抗结核杆菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后,用二氯甲烷提取,提取物经多种色谱法分离,得到6个咔唑生物碱,分别为美味草素(2)、lansine(3)、3-甲基咔唑(4)、甲基咔唑-3-羧酸酯(5)、3-甲酰基咔唑(6)和3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(7),还分得一油酸γ-内酯衍生物(-)-Z-9-十八碳烯-4-交酯,拟名为micromolide(1)。其中化合物2为一新的咔唑生物碱,结构为6-…     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌Zhan吨酮

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

葡萄中天然产物白黎芦醇的化学防癌活性

为了寻找新的化学防癌剂，过去几年人们以抑制COX（环氧合酶）为指标，筛选了数百种植物提取物，发现秘鲁的豆科植物五角决明CassiaquinquangulataRich．根的甲醇提取物有强烈的抑制COX活性，以活性试验指导通过层析等手段分离得到活性成分白黎芦醇（resveratrol，3，5，4’-三     

复方决明提取物的降压作用机制研究

目的 探讨复方决明提取物抗高血压的作用机制。方法 放射免疫分析法测定自发性高血压大鼠(SHR)血浆中血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)和肾素活性(RA)、内皮素(ET)、心钠素(ANP)、醛固酮(ALD)等血压相关物质的含量。利尿实验测定尿量。结果 不同剂量的复方决明提取物均能降低SHR大鼠血浆的ANGⅡ含量和RA，但对ALD，ET，ANP及尿量均无影响。结论 复方决明提取物的降压作用与降低肾素—血管紧张素有关，而与ALD，ET，ANP及尿量无明显关系。