从甘草根中提取环核苷磷酸二酯酶抑制剂

甘草根以80％甲醇提取,加乙酸乙酯分配提取,水层以正丁醇提取,正丁醇层经层析(反相:十八或辛硅烷;正相:硅胶或氧化铝)分离,得到新三萜(I)。 I中R_1为H、烷基、酰基、芳烷基或单、二、三糖甙;R_2为甲基、羟甲基或甲酰基;R_3为甲基、羟甲基、R_4为H、烷基、酰基或芳烷基。     

新的水溶性喜树碱同系物

由史克-皮钦姆公司研制的水溶性喜树碱同系物如式(I)所示。式中x为—OH,—H,—CN,—CN_2NH_2,或—CHO。R为—H,—CHO或—CH_2R_1基。R_1为—OR_2,—SR_2,—NR_2R_3或—NR_2R_3R_4(季胺盐)。R_2,R_3,R_1为—H或C_1～C_6烷基,或C_2～C_6羟烷基。 (I)为水溶性的肿瘤细脆生长抑制剂。它在动物体内的血药浓度和抗瘤谱均优于已     

人参种子皂甙和挥发油的研究

人参种子先用乙醚提取,得棕色油状液体,经半微量挥发油测定器分离出挥发油,将此挥发油用气相色谱—质谱—计算机联用仪分离鉴定,得到几种有机酸。样品又用甲醇提取得总皂甙,总皂甙又经多次的硅胶柱层析,得到六种化合物。有四种与标准品一致,它们分别为R_(B1)、R_C、R_E和R_(G2)。第5种化合物的一些测试数据与Kg_3相似,还有一化合物未定。又用比色法测定了人参种子中的总皂甙含量为1.5％。     

含赖百当烷衍生物微脂体的药物

赖百当烷衍生物(I)和/或(I)的植物提取物制成水合脂层相或微脂体的药物。(I)中R_1和R_2为OH或OCOR_6,R_6为1～7个碳的烷基,烷氧基,最好是取代的一个或更多的OH或NR_7R_8,R_7和R_8为H,1～4个碳的烷基残杂环如六氢吡啶,吗啉或N-甲基吡嗪。R_3为H或OH,R_4为氧或基团(i),R_5为乙基或乙烯基。本品用于剌激头发重新生长和防止脱发,促进皮肤的色素沉着和预防/恢复头发变     

长春花二聚物的制备

含有下示结构的长春花二聚物,(1)式中X为(Ⅱ);R_1,R_2为H或OH时,另一为E_t;R_3为H;或R_2与R_3合为α-环氧化物,R_1为E_t;R_4为CHO。可将R_4为Me的母体化合物在四氢呋喃中以含水铬酸盐硫酸溶液在-50℃以下反应即得。本工艺也包括在低温下以铬酸盐和硫酸氧化长春碱得到长春新碱。本法收率高、副产物少。     

心房纤颤伴3相左束支阻滞一例

心房纤颤伴3相左束支阻滞少见,现将我们见到的一例报告如下:患者,女,75岁。风心病史50余年、冠心病史10余年。本次因阵发性胸痛、心慌加重一天来诊。心电图(图1,V_1、V_5为同步描记)示心房纤颤,R—R 绝对不整,QRS V_5大致可分为3种形态: 一种相对“正常”呈不完全性左束支阻滞,如R_1、R_4、R_9;另一种为完全性左束支阻滞,如R_2、R_3、R_5—R_8、R_(10);第三种R_(11)呈Rsr′型。图形相对“正常”者出现于较长的R—R 之间,周期长度0.61—0.64秒,QRS 时限0.10秒;左束支阻滞图形发生于较短的R—R 之间,周期长度0.48—0.59秒,QRS 时限0.12秒;第三种R_(11)发生于最短的R—R0.42秒。Tv_5负正双向或直立,为原发性T     

胃癌手术方式的选择及可能影响术后远期疗效的因素(附557例报道)

胃癌为我国恶性肿瘤死亡原因之第一位,疗效尚差。手术切除后5年生存率20％左右。我院于15年间(1964.3～1979.12)行胃癌手术探查557例,其中行胃癌切除术301例,包括R_1、R_2及选择性R_3根治性切除术136例(R_1表示清除第一站各组淋巴结;R_2表示清除第二站各组淋巴结;选择性R_3表示选择性清除第三站部份淋巴结),胃大部分切除109例,姑息性切除56例;捷径手术131例;单     

从大蒜提得的抗癌剂

从大蒜提得的4-氧代或硫代-二氢吡啶衍生物可用作抗癌剂。所提得的新的抗癌剂(1)及其盐的结构式如图: R_1=H或低碳烷或苯乙烯基其间位或对位为OH,低碳烷氧基或阿卤素取代); R_2=H,OH低碳烷氧基或酰基; R_3=H,OH低碳烷氧基或酰基;X=0或S; R_4=H或S;Y=氧或低碳烷基化的N原子。当化合物(I)中R_1为正戊基,R_2=OH或低碳烷氧基,R_3=低碳烷氧基,R_4=低碳烷基为新化合物。切碎的大蒜用低碳醇(如甲醇),丙酮或乙腈进行提取,蒸去溶剂后,残渣悬浮于水,然后以氯仿、乙酸乙酯、苯等不与水混溶的溶媒分配抽提。有机溶媒部分行硅胶(或硅酸)层析,以氯仿、二氯甲烷、正己烷或乙酸乙酯洗脱。或以硅烷固定的硅胶(或用苯乙烯二乙烯共聚物或用凝胶过滤剂)上行反相层析,以含水(或不含水)醇、丙酮或乙腈洗脱。最后再以甲醇、丙酮(或乙腈)重结晶。得3-羟基-16-     

从三七中提取的皂甙和槲皮素可作为止痛剂,抗炎剂治疗循环系统疾病

从三七(Panax notoginsenq)根中提取的槲皮素和皂甙可有效地治疗循环性疾病和作为保健食品。三七根干粉(1kg)用80％乙醇(10L)提取24h,3次,合并提取液,真空浓缩为1L,以聚酰胺树脂柱吸附皂甙和槲皮素。用水选择性地洗脱皂甙,用10％,20％,30％,乙醇和水的混合液结晶;皂甙水溶液通过Dowex 50树脂柱,用60％和70％乙醇依次洗脱,浓缩,丙酮结晶得到纯皂甙,即R_(b1)和R_(g1)。用小鸡心细胞体外试验含槲皮素和皂甙的化合物在心肌缺氧时的作用。以标记细胞核的方法测定。结果表明:化合物在50mg/ml培养基中能增加心肌细胞存活率,     

正常晚期妊娠孕妇随意尿、1 2小时及24小时尿标本 E_3及 E_3/C 值的评价

本文报道45例正常孕妇30～40周一天内五种不同时间尿标本 E_3与 C 测定值,了解它们之间关系:24小时尿(T)各项指标的平均变异度最小;夜间(H_2)与白天(H_1)12小时尿次之;晨(R_1)及下午(R_2)随意尿最大,应用 E_3/C 后,变异度下降1～4~+倍,接近24小时尿。除 R_1外,余三者与 T标本之均数都无差异。H_1、H_2的 E_3和 E_3/C 与 T 标本都为高度相关;R_1、R_2和 T 的 E_3仅为低～中度相关;应用 E_3/C值后呈高度相关。所以,12小时尿 E_3/C 值可替代24小时尿作为常规测定;随意尿 E_3/C值可参考用于产科急症。     

具有降压作用的新的组胺衍生物

新的组胺衍生物具有下示结构(I): 式中R_1,R_2为O,OH或OCH_3。式(I_a)为阿魏酰组胺(feruloylhistamine)可以从麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica根经醇性溶媒(如甲醇)提取得到。     

~3H—人参皂甙单体Rg~1、Rb~1、Rb~2在小鼠体内分布的整体放射自显影研究

以~3H标记的人参皂甙单体R_(g1)、R_(b1)、R_(b2)为示踪剂分别在三只雄性昆明种小鼠中经灌胃或尾静脉注射给于500uci,2h后乙醚麻醉致死,进行整体切片自显影。结果表明,三种皂甙单体都有肝、肾、心、肺、脾、胃、肠、胆囊、膀胱分布;R_(g1)和R_(b1)还可通过血脑屏障进入脑组织,特别是R_(g1);R_(b1)在毛囊、肾上腺和眼内有明显分布;Rb_2在造血红骨髓(如脊柱)、毛囊、肾上腺中的分布有其特点,提示三种单体均有胆-肠和肾-膀胱排泄,Rb_1以后者为主。     

四相性左束支阻滞伴同侧受损束支逸搏心律

患者男性,16岁,主因发热、心悸3天于1981年6月9日就诊。临床诊断风湿热。附图为就诊当天6pM同步描记的aVR、aVL、aVF及V_1导联心电图,示窦性P波,频率100次/分,P_2～P_5及P_13～P_16分别两组出现P-R间期逐搏延长至P波后R波脱落,房室传导比例4:3。QRS波呈4种形态:①长间歇后(0.144秒)第一个心搏(R_2,R_ν)之P-R间期固定为0.22秒,QRS波呈完全性左束支传导阻滞 (LBBB) 图形;②当R_3～R_4间期缩短为0.78秒时,QRS波呈不完全性LBBB图形(R_4);③而当R_2～R_3间期再     

具有抗敏作用的新的5,7-二羟基色酮衍生物

由植物制得一类抗过敏剂含有(Ⅰ)和(Ⅱ)的衍生物。在(Ⅰ)式中:R_1=H,羟苯基或二羟基苯基;R_2=3-甲基-2-丁烯基,甲氧苯基,甲氧基羟基苯基或鼠李吡喃硅烷氧基;R_3=H,或3-甲基-2-丁烯基;R_4-H,3-甲基-2-丁烯基。(Ⅱ)式中Y=H或3-甲基-2-丁烯基。化合物(Ⅲ),R_5=3甲基-2-丁烯基或3-羟基-3-甲基丁基;化合物Ⅳ,R_6=如(V)式基团和R_7=H或3-甲基-2-丁烯基。     

拟豪猪刺中的季铵生物碱

拟豪猪刺(Berberis soulieana schneid)系小檗科小檗属植物,分布于甘、陕、川、鄂等省。民间有用根及茎皮作黄连代用品,具有抗菌消炎作用。《中药志》仅用薄层色谱定性分析检查出小檗碱,巴马亭和小檗胺。本文从其根的酸水提取部分用硅胶柱色谱分离得B_3,B_4和B_5三个季铵生物碱。小檗碱:R_1R_2=—CH_2—巴马亭:R_1=R_2=—CH_3 药根碱:R_1=—H,R_2=—CH_3 三个化合物具有相似的紫外吸收,λ_(max)~(MeOH) 224,263,247和430nm、λ_(min)~(MeOH) 246,300和377nm,为2、3、9、10—四氧基取代的原小檗碱型骨架特     

进展期胃窦部癌淋巴结站别清除探讨

作者对161例进展期胃窦部癌淋巴结转移规律分析和讨论,认为胃窦部癌淋巴结转移与肿瘤临床病理分期、浸润深度和组织类型有密切关系;根据临床病理分期来指导手术范围有重要意义;通常对Ⅰ、Ⅱ期病例可采用R_2术式,Ⅲ期应采用R_2~+或R_3术式,Ⅳ期只有少数可采用R_2~+～R_3术式,大部分可采用R_2术式。     

35例进展期胃癌根治术第Ⅱ、Ⅲ站淋巴结清扫的临床应用

目的:通过对35例进展期胃癌(AGC)行胃癌根治术第Ⅱ、Ⅲ站淋巴结清扫(R_2、R_3式手术)探讨AGC淋巴结转移的规律,阐明对AGC行R_2、R_3式手术的临床合理性及进行第Ⅱ、Ⅲ站淋巴结清扫的必要性。方法:采用硬脊膜外麻醉或全麻,取上腹正中并绕脐下2～3cm切口,按规范的AGC R_2、R_3式手术操作进行。结果:35例均施行R_2、R_3式手术,手术时间平均5h左右,术后病理证实中分化腺癌20例,低分化腺癌9例,粘液腺癌6例,均有浆肌层浸润,其中淋巴结转移n_1(+)35例,n_2(+)26例,n_3(+)3例。术后病人均恢复顺利,其中2例全胃切除合并脾脏切除。本组病人术后经B超、消化道钡透或CT复查,以及定期随访5年10例,无瘤存活4例,癌灶复发转移死亡6例;随访3年10例,均无瘤健在;随访1年9例,均未见复发和转移灶,健康生存。结论:AGC行R_2、R_3式手术能达到一定的手术彻底性,明显提高患者的生存率。此术式有一定的可行性,值得临床应用。     

逸搏—夺获—反复三联律

<正> 逸搏,夺获及折返可形成不同组合的二、三联律,国内曾有报告,现报告另一种罕见的“逸搏—夺获—反复”三联律。 患者任某,男性,48岁,头昏、乏力、阵发性心悸二年,发作时胸闷,临床诊断为病窦综合症,1995年3月10日心电图示(附图)Ⅱ、avF、V_1导联均可见周期性呈现3个心搏(以R_1—R_2—R_3示意)一组之序列继以长间歇,后复现R_1—R_2—R_3。各导联R_1之T互有轻微变化,V_1可见T中重叠有P,且呈双相形。P—P2.00秒左右,有高     

膜糖脂与恶性肿瘤

膜糖脂是存在于细胞质膜和内膜的糖脂 ,并以鞘糖脂类的神经节苷脂 (Ｇａｎｇｌｉｏｓｉｄｅ ,Ｇｌｓ)为主。近年来的研究表明 ,不论是化学致癌物诱导的、还是病毒癌基因转化的肿瘤细胞 ,其膜糖脂的组成、数量以及在膜上的分布均发生特异性的改变。现将膜糖脂与恶性肿瘤的关系作一简要综述。1　恶性肿瘤中膜糖脂的异常表达1 1　膜糖脂合成受阻　Ｇｌｓ合成受阻的原因是某一种糖基转移酶的活性由于致癌转化而降低或丧失。结果是正常细胞中应有的Ｇｌｓ减少或丧失 ,同时还有前体物质的堆积[1] 。在早期的研究中 ,比较了培养的正常成纤维细胞与…     

含铁青树科植物的药物

用溶剂提取粉碎的铁青树科植物Heiste-ria paliida的皮得到一种新的植物提取物。特定的提取法是用乙醇将植物皮浸渍0.2～5周,每公斤皮用3～9L(最好是6L)水和3～9L(最好是6L)95％的乙醇。用提取物制得药剂可治疗或预防炎症(如风湿病和关节炎)、痛风和发热。也可用作