蒿属植物Artemisia caruifolia中新的愈创木烷二聚物和大根香叶内酯类化合物

蒿属植物 A.caruifolia Buch.-Ham.exRoxb.的地上部分是中药青蒿药材来源之一,传统用于治疗感染性疾病。作者在筛选抗HIV 和抑制 HIV 蛋白酶活性的天然产物过程中,从该植物的甲醇提取物中分离出10个化合物,其中4个为新化合物。作者确定了它们的结构,并研究了这10个化合物的抗HIV 和抑制 HIV 蛋白酶的活性。     

茜草科植物Palicourea condensata中新的抗HIV大环肽

前曾报道,茜草科植物P.condensataStandl.在抗HIV初步筛选中显示活性,并从中分得生物碱、氟乙酸和三萜类化合物。曾从该科其他植物中分得大环肽。作者从该植物有机提取物的水溶性部位中首次分离出1个新的大环肽palicourein。     

HIV-1新靶点小分子药物为抗HIV药物提供新思路

正抗HIV药物在艾滋病疫苗研发成功之前,是防治艾滋病最有效的手段。来自中国科学院昆明动物研究所的消息,该所研究团队最新找到了一种HIV-1新靶点小分子药物候选物,成果已发表在权威刊物《科学报告》上。该团队与中科院昆明植物研究所孙汉董院士团队合作,系统地筛选研究了包括红花五味子、狭叶五味子、小花五味子等来源的天然小分子化合物,他们发现小花五味子来源的木质素化合     

抗HIV药物的筛选评价方法

随着对艾滋病致病机制的深入研究,越来越多新的抗艾滋病病毒（HIV）药物进入临床试验,但大量抗HIV药物的应用也导致了耐药性问题的出现。因此,建立高通量快速的抗HIV药物筛选平台对研究新的抗HIV药物非常重要。本文综述了目前抗HIV药物研究中常用的体外和体内筛选模型,重点阐述了体外以病毒复制特异性功能活动或特定结构作为靶点的筛选系统及其评价方法。     

植物Vismia cayennensis中连有异戊烯基的二苯甲酮类新化合物:Vismiaphenones D～G

藤黄科(Guttiferae)植物被认为是具有HIV抑制活性的天然产物的重要资源,曾从该科胡桐属Calophyllum的C.langiferumvar.austrocoriaceum中分离得到( )-calanolideA(),它是一个有专属性的HIV-1逆转录酶抑制剂,现在正进行期临床试验。另一新的camboginol类异戊烯化二苯甲酮抗HIV物——guttiferones则可从该科藤黄属Garcinia或其它植物中获得。作者对该科植物Vismiacayennesis(Jacq)Pers进行研究,以期发现新的具有生物活性的化合物。干燥植物叶872g按照文献方法提取,得到77.6g提取物。取其中10g溶于水,分别用hexane,MeOtBu,EtOAc萃取,…     

龙脑香科植物Hopea malibato叶中具抗HIV和细胞毒活性的低聚茋类化合物

从龙脑香科坡垒属植物中已分离出多种低聚茋和三萜类化合物。作者为了筛选具有抗 HIV 活性的天然化合物,从该属植物 H.malibato Foxw.的叶提取物中分得4个低聚茋类化合物:malibatols A(1)、malibatols B(2)、dibalanocarpol(3)和 balanocarpol(4)。     

雷公藤化学成分的研究

雷公藤TripterygiumwilfordiiHook．f系卫矛科雷公藤属植物，具有抗肿瘤、免疫抑制、男性抗生育等多种药理作用和广泛的临床用途。为了探讨其活性成分，我们对采自福建省的雷公藤进行了研究，从该植物根的乙醇提取物的氯仿部位中分离鉴定出两种新化合物和一些已知化合物。本文报道，在对该部位继续研究的过程中，我们又分得了2个三藏化合物，根据理化常数和波谱分析，它们分别鉴定为demethylzeylasteral（I）和齐墩果烷一9（11），12-二烯-3-酮．这2个化合物在雷公藤属植物中的存在系首次报道。其中化合物1在进行初步活性筛选中发现对黑根…     

中药黄芩的药理及应用

黄芩及其有效成分黄酮类化合物具有广泛的药理活性,除了传统意义上的抗炎、抗变态、抗病毒以及解热和保肝等生物活性之外,近年来对其抗氧化、抗肿瘤和抗HIV21病毒的研究日趋深入,开发黄芩及其活性成分作为抗血栓,降血压、治疗冠心病和糖尿病以及防治肿瘤和艾滋病药物的前景十分广阔。在黄芩成分药理作用的研究方面,得到系统研究并得以应用的多是黄芩中含量较高的黄酮类化合物,而大部分含量相对较低的黄酮类化合物,其药理特性未能得到充分的研究,其潜在的独特的药理作用也没有被发现利用。研究报道最多的都是正品黄芩,其他种类黄芩的研究报道很少,这些都可作为今后黄芩研究工作的方向。在充分发掘黄芩潜在药理作用的同时,还应注重研究黄芩黄酮类化合物所具有的药理活性的化学理论基础及其作用机制。     

抗HIV活性香豆素类化合物的研究进展

香豆素类化合物作为新型抗HIV药物,对HIV逆转录酶、蛋白酶及整合酶具有一定的抑制作用。本文对具有抗HIV活性的香豆素类化合物的来源、作用机制及结构改造进行综述,为开发研制抗艾滋病药物提供依据。     

轮叶木姜子中新的倍半萜化合物

作者发现越南产青梅属植物V.cinereaKing叶和枝的氯仿提取部位20μg/mL,对HIV-1复制的抑制率达86％,且无细胞毒性,因而对该部位进行了以生物活性为导向的分离,并对分得的化合物进行了体外抗HIV实验。     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌Zhan吨酮

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

抗爱滋病病毒天然药物的研究进展

筛选天然抗艾滋病病毒药物和提纯其有效活性化合物,已取得了很大的进展,本文总结近几年来对天然药物的开发研究,按活性成分的分类进行论述。     

3-O-酰基熊果酸衍生物的抗HIV活性

作者在筛选具抗 HIV 活性的天然产物中发现桦木酸(1)结构修饰所得的3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-桦木酸(2)具强抗 HIV 活性。相关化合物齐墩果酸(3)抗 HIV 活性较弱,但其衍生物3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-齐墩果酸(4)具强抗 HIV 活性。熊果酸与齐墩果酸的抗 HIV 活性相当,结构相似,如对     

天然产物中的HIV—1非核昔类逆转录酶抑制剂

综述了天然产物中对HIV—1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类。重点介绍了几种HIV—1非核昔类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、特点、抗HIV—1活性及其构效关系。从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然NNRTIs是开发研制抗HIV—1药物的一条极有希望的途径。     

金莲木中具抗疟活性的双黄酮类化合物

金莲木科植物金莲木Ochna integerrima Merr．是一种广泛分布于泰国的树木，其树皮在当地民间用作治疗消化失调的药物，植化研究表明它含有多种黄酮类化合物，抗疟筛选发现金莲木外皮的80％乙醇提取物有良好的抗疟活性（IC50为6．5〉g／mL）；而其内皮提取物无此活性。作者从金莲木的外皮提取物中分离得到一个具有显著抗疟活性（IC50为0．08μg／mL）的双黄烷酮化合物1，     

八角属药用植物化学成分研究进展

总结了近五年八角属药用植物化学成分的研究新进展,详细列出了从十几种八角属植物中分离得到的新化合物和从该属植物中首次分离到的化合物,包括名称、结构类型、生物来源。按照化合物所属结构类型进行分类总结,主要包括萜类、苯丙素类、黄酮类、甾体类、挥发油等。同时也对该属植物的药理活性进行了概述,发现该属植物具有良好的抑菌、抗炎镇痛和抗氧化活性,为该属植物的开发利用提供了一定的依据。     

以艾滋病病毒gp41为靶点的芳基苯甲酸类化合物的设计、合成及活性评价

目的以艾滋病病毒（HIV）gp41为作用靶点,设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物,并对其进行抗HIV活性测
试。方法以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura偶连反应及Knoevenagel缩合反应,引入含取代基的芳环
及芳杂环。ELISA法检测其抑制HIV gp41 六螺旋束形成的活性。荧光素酶法检测化合物抗HIV活性。结果化合物结构经
NMR、MS得到确认,其中5个化合物（7b、7c、7d、7e、7g）具有抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性,其中7d活性最强。该化合物
能抑制HIV-1 SF33病毒株的复制,其IC50为20 μmol/L。结论合成的芳基苯甲酸类化合物7d能通过抑制HIV gp41六螺旋束结
构的形成来抑制HIV的复制。
     

3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

紫地榆的化学成分及其抗艾滋病病毒活性

紫地榆Geranium strictipes是栊牛儿苗科老鹳草属植物，药用部位为根，民间称隔山消。在云南的白族和彝族中，长期用作治疗厌食症，同时具有显著的止血止痢功效。对紫地榆的化学成分研究较少，仅报道过3个化合物。本课题组在对中药的抗艾滋病毒活性筛选中，发现紫地榆根的醇提物有抗艾滋病毒活性，因此对其化学成分进行研究，从紫地榆中分离并鉴定了7个化合物.     

研究发现：两种化合物可阻断HIV病毒粒子形成

据美国斯克里普斯研究所网站2月3日报道称，该所科学家最近发现了两种化合物，可作用于人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的新的结合位点，从而为开发出疗效更好、抗耐药性更强的新型艾滋病药物奠定了基础。相关研究成果将刊登在3月出版的《化学生物学和药物设计》杂志上。