文摘

080 库页云杉茎皮中具促抗癌活性的二萜化合物[英]/Kinouchi Y…//J Nat Prod.-2000,63(6).-817～820作者从库页云杉 Picea glehni(Fr.Schm.)茎皮中分离出10种二萜化合物,其中有一新的半日花烷型二萜化合物19(4→3)abeo-8α,13(S)-epoxylabda-4(18),14-di-ene(1)及2个新的松香烷型二萜19-nor-abi-eta-4(18),8,11,13-tetraen-7-one(2)和12-羟基脱氢松香酸(3);7种已知二萜化合物为13-表泪柏醚(4)、脱氢松香酸(5)、(11E)-14,15-bisnor-8α-hydroxy-11-labden-13-one(6)、abieta-8,11,13-trien-7-one(7)、9a,13α-epi-dioxyabiet-8(14)-en-18-oic acid(8)、9,10α-epoxy-9,10-seco-abieta一8,11,13-trien-18-oic     

毛叶香茶菜二萜成分的细胞毒活性研究

目的研究毛叶香茶菜的二萜成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶柱层析分离和纯化毛叶香茶菜的二萜成分,用波谱分析方法鉴定其结构,用MTT法筛选其细胞毒活性。结果从毛叶香茶菜叶中分离鉴定14个已知对映-贝壳杉烷类二萜:effusainA(1),lasiodonin(2),skikokianin(3),rabdosichuaninD(4),oridion(5),lasiokaurin(6),1-αO--βD-glucopyranosyl-enmenol(7),rabdoterninA(8),epinodosin(9),epinodosinol(10),isodonal(11),isodonoiol(12),rabdosinB(13),rabdosinate(14);化合物1、2、3、5、6、9、11、12、13对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、人卵巢癌细胞(HO-8910)和人肺癌细胞(A-549)的生长表现出强的抑制作用。结论毛叶香茶菜富含具有细胞毒活性的对映-贝壳杉烷类二萜。     

大戟脂中二萜类成分及细胞毒活性研究

[目的]研究大戟脂中二萜类抗肿瘤活性成分。[方法]通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱和RP-HPLC等方法,从大戟脂的甲醇提取物中共分离得到5个二萜类化合物,利用各种波谱学手段及理化性质确定化合物的结构。对分离得到的二萜类化合物的生合成途径进行了简单推测,并采用MTT法对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性测试。[结果]分离得到的5个二萜类化合物包括3个Ingol烷型二萜、2个巴豆烷型二萜,分别鉴定为:ingol 7,8,12-triacetate-3-(4-methoxy-phenyl)acetate (1)、ingol 7,8,12-triacetate-3-phenylacetate (2)、ingol 3,8,12-triacetate (3)、12-deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate (4)、12-deoxyphorbol-13-angelate-20-acetate (5)。[结论]化合物1～3是首次从该植物中分离得到,并对C6细胞株有较强的细胞毒活性。     

香茶菜属植物中二萜成分的提取及抗肿瘤活性

目的研究唇形科香茶菜属植物中二萜成分的提取及细胞毒活性。方法用硅胶柱色谱和高效液相等现代分离方法提取分离香茶菜属植物中的二萜成分并进一步纯化,获得纯净的单体化合物,然后通过核磁共振、质谱和红外光谱等现代波谱方法确定化合物结构,并采用磺酰罗丹明B染色法对提取的二萜单体化合物进行体外细胞毒活性试验。结果从该属植物叶的提取物中分离得到13种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,经结构鉴定分别为:lasiodonin(1);effusanin E(2);effusanin A(3);oridonin(4);epinodosin(5);enmein(6);epinodosinol(7);rubescrystal A(8);rubescrystal B(9);ponicidin(10);nodosin(11);rabdosin B(12);isodocarpin(13)。体外抗肿瘤活性试验结果表明,化合物2、3、5、6、11、13对人白血病HL60细胞有很好的细胞毒活性;化合物3、13对人肝癌细胞、宫颈癌细胞也有一定的抑制作用;化合物4、10对人慢性髓原白血病有抑制作用。结论具有α-亚甲基环戊酮部分结构的二萜化合物多数有一定的细胞毒活性,且化合物3、13同时对人白血病细胞和肝癌细胞均有较好的抑制作用。     

植物抗癌剂ⅩⅢ Austrocedrus chilensis的成分

作者从智利产柏科植物A.Chilensis的提取物中用生物试验作指导,分得具有抗癌活性的强细胞毒成分去氧鬼臼毒素(desoxypodophyllotoxin)和两个弱细胞毒成分,它们都是松香烷型二萜类化合物,具有二烯酮结构,一个为已知化合物Pisiferol,另一个为新的二萜化合物。     

糙海参中三萜皂苷活性成分的研究

目的:研究糙海参(Holothuria scabra Jaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分.方法:应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN-45人胃癌肿瘤细胞和HCT-116人肠癌肿瘤细胞)的活性检测.结果:分离鉴定了5个三萜皂苷化合物,分别为24-dehydroechinoside A (1),echinoside B(2),echinoside A(3),holothurin B(4)和holothurin A(5).化合物1～5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为＜7.9、＜15.7l、＜7.9、＜15.7、＜7.9 μg/ml,对MKN-45人胃癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.60、0.18、1.86、1.59、2.37 μmol/L,对HCT-116人肠癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.46、3.31、1.98、1.60、0.24 μmol/L.结论:化合物1为首次以原生产物形式得到的单体天然产物,2～5为首次从糙海参中分离得到.5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性.     

溪黄草化学成分及细胞毒活性研究

目的研究溪黄草的化学成分及二萜成分的细胞毒活性。方法采用柱层析对溪黄草植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构,采用磺酰罗丹明B染色法对提取的单体化合物进行体外细胞毒试验。结果从该植物中分离出8个二萜化合物,其中4个化合物有较好的细胞毒活性。结论 Enmein、Nodosin、Isodocarpin和Efusanin A 4种化合物具有较好的细胞毒活性,为进一步研发二萜类抗癌药物奠定了实验     

枣属植物Ziziphus cambodiana中具抗疟原虫和抗分支杆菌活性的美洲茶烷型和羽扇烷型三萜类化合物

枣属植物Z.cambodiana Pierre广泛分布于泰国东北部,是用于抗感染的传统药物。作者从该植物根皮中分离出1新的和3个已知的美洲茶烷型三萜类化合物,还分得5个已知的羽扇烷型三萜类化合物。经光谱分析阐明了新化合物为三萜酯,其结构为3-O-(4-羟基-3-甲氧苯甲酰)美洲茶酸(1),8种已知化合物分别为羽扇醇(2)、桦木醛(3)、桦木酸(4)、2-O-E-对香豆酰罗珠子酸(5)、罗珠子酸(6)、zizyberanalic acid(7)、zizyberenalic acid(8)和美洲茶酸(ceanothic acid)(9)。该植物的干燥根皮用己烷脱脂后,依次用醋酸乙酯和甲醇于50℃提取50h,将具抗疟原虫和抗分…     

从金钱松中得到的过氧三萜双内酯化合物

金钱松Pseudolarix kaempferi的根皮在中药中称为“土荆皮”,用于治疗由真菌引起的皮肤病。从此植物中已分离得到了不同结构类型的二萜和三萜化合物,如:金钱松酸(pseudolaric acid)A、B是有效的细胞毒素。最近研究发现该植物种子的乙醚提取物在体外对组织培养的KB细胞显示明显的细胞毒活性,从该乙醚提取物中已经分离得到了两个新的二萜双内酯化合物金钱松内酯E(1)和金钱松内酯H(2)(pseudolarolide E、H)。本文报道了由相同乙醚提取物中得到的另一新的     

中药猫人参中的抗肿瘤活性成分

目的对中药猫人参(镊合猕猴桃Actinidia valvataDunn.根)中的抗肿瘤活性成分进行研究。方法运用多种色谱分离方法进行分离纯化,通过1HNMR、13CNMR、MS等波谱技术确定化合物的结构,并采用MTT法测试了部分单体化合物的体外细胞毒活性。结果分离并鉴定了11个化合物,其中10个为三萜类化合物:2α,3α,24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(1),积雪草酸(2),科罗索酸(3),2α,3α,23,24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(4),2α,3α,24-三羟基乌苏酸-11-烯-13β,28-内酯(5),2α,3α,24-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸(6),2α,3α,19α,24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(7),2α,3α,24-三羟基乌苏烷-12,20(30)-二烯-28-酸(8),2α,3β,24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(9),齐墩果酸(10);1个植物甾醇:β-谷甾醇(11)。采用MTT法测试了化合物1、2、3、4、7对A549(人肺癌细胞)、LOVO(人结肠癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)等3种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性。结论化合物3~8为首次从该植物中分离得到,其中2、3对LOVO和HepG2细胞株有一定的抗肿瘤活性,且随着单体化合物极性的增大,细胞毒活性下降。     

从小叶香茶菜分得的二萜成分

香茶菜属植物富含二萜化合物,作者曾报道从小叶香茶菜Rabdosia parvifolia叶中分得两个对映-异海松烷型二萜化合物。该植物的进一步研究又分得两个新的对映-贝壳杉烯型二萜化合物:parvifoline A(1)和parvi-foline B(2),以及一个已知二萜:rabdoloxin B(3)。     

从昆明山海棠根中分得三个新二萜化合物

从昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum(Levl.) Hutch根中分得三个新二萜化合物。化合物1分子式为C_2H_(28)O_4;化合物Ⅲ分子式为C_(21)H_(28)O_3。两者均通过MS,IR,1~HNMR,~(13)CNMR(DEPT),~1H-~1HCOSY,NOESY和~1H-~(13)CCOSY鉴定,分别命名为雷酚二萜酸(triptonoterpenic acid)和雷藤二萜酸(triptoditerpenic     

鸡肠狼毒植物中曼西醇型二萜成分的研究

目的:研究鸡肠狼毒植物根中的二萜化学成分及其药理活性.方法:冷浸法提取总浸膏,硅胶层析法分离,现代光谱手段鉴定结构.结果:分离得到8个已知曼西醇型二萜,分别为Proliferin A(1)、Proliferin B(2)、Proliferin C(3)、Proliferin D(4)、Euphorprolitherin B(5)、Euphorprolitherin D(6)、SPr5 (7)和14-desoxo-3-O- prorionyl-5,15-di-O-acetyl-7-O-nicotinoyl-myrsinol-14β-acetate (8).应用光谱手段和与文献数据对照的方法鉴定了所有化合物的结构,进一步通过化合物1、2和4对人癌细胞的增殖抑制活性进行研究,结果表明化合物1对人卵巢癌细胞具有明显细胞毒性(IC50 7.7 μmol/L).结论:从鸡肠狼毒植物中分离得到的化合物Proliferin A是首个具有卵巢癌细胞A2780增殖抑制活性的曼西醇型二萜.     

薄层色谱选择性优化新方法及其在药物分析中的应用

从昆明山海棠[Tripteryaiumhypolaucum(Levl.)Hutch]根的氯仿提取物中分得三个单体,经光谱分析鉴定晶1为已知物雷藤二萜酸(triptoditerpenic acid),晶2和晶3为新二萜化合物,分别命名为雷藤二萜     

昆明山海棠化学成分研究

从昆明山海棠[Tripteryaiumhypolaucum(Levl.)Hutch]根的氯仿提取物中分得三个单体,经光谱分析鉴定晶1为已知物雷藤二萜酸(triptoditerpenic acid),晶2和晶3为新二萜化合物,分别命名为雷藤二萜     

西松烷型二萜三氮唑衍生物的合成及其细胞毒活性

以从天然植物光叶巴豆叶醇提物中分离得到的具有一定抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物新巴豆瑞士松酸为先导化合物,设计并合成一系列含三氮唑的西松烷型二萜衍生物,合成12个新化合物,其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS确定,采用MTT法考察所合成的目标化合物对HeLa,K562和K562/A02肿瘤细胞的抑制活性。活性测试结果表明,其中一些化合物具有细胞毒性。三氮唑引入西松烷型二萜后对耐药K562/A02细胞具有抗耐药活性。     

千金子抗肿瘤作用研究进展

对千金子主要抗肿瘤成分及其抗肿瘤作用进行综述,梳理了千金子提取物和二萜、香豆素类成分抗肿瘤作用的研究现状,认为千金子具有逐水消肿、破血散结功效,其单体成分的抗肿瘤作用多集中于千金二萜烷型化合物和香豆素类的秦皮乙素,其中以二萜化合物的研究为多。这些二萜类成分对不同肿瘤细胞的抑制作用是不同的,具有一定的选择性,而且个别二萜化合物对肿瘤细胞无细胞毒性,这说明虽有相同母核结构,由于取代基不同,其抗肿瘤活性存在很大差异。参考文献29篇。     

从罗汉松属植物P.milanjianus Rendle中分到两个新的细胞毒降二萜二内酯:米兰洁内酯A和B

罗汉松科罗汉松属植物是萜类物质的丰富资源,从中分到过一些降二萜二内酯化合物。作者曾从该属植物Podocarpus milanj-ianus Rendle的茎皮中分到两个对9KB鼻咽癌细胞具有细胞毒活性的降二萜二内酯竹柏内酯F和G(nagilactones F和 G)。本文从具有类似活性的含有竹柏内酯F和G的提取物中用C-18反相硅胶柱层析分别到了具有活性的米兰洁内酯(milanjilactone)A和B的混合物,其ED_(50)为1×10~(2) 微克/毫升,然后再用硅胶制备板层多次展开得到了米兰洁内酯A和 B,其 ED_(50)分别为4×10°微克/毫升和1×10~(-1) 微克/毫升。米兰洁内酯A(milanjilactone A),Cl_(19)H_(22)O_5、熔点237-238°;米兰洁内酯B(milanjlactonc B),C_(19) H_(22) O_4,熔点220-222°。通过UV、IR、PMR光谱分析并与已知的竹柏内酯F和G、Podolide以及Podolac-     

蓝萼香茶菜化学成分及抗肿瘤活性研究

目的研究药用植物蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其抗肿瘤活性提供依据。方法蓝萼香茶菜叶的70%丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分,应用反复硅胶柱层析、重结晶等方法分离纯化,并用波谱分析方法鉴定分离得到的化合物的结构;用四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测评价了其中7个二萜化合物的体外抗肿瘤活性,并用荧光显微镜观察了化合物1对肿瘤细胞的形态学影响。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了12个已知化合物,其中7个化合物为对映-贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1)、蓝萼香茶菜乙素(2)、蓝萼香茶菜丁素(3)、蓝萼香茶菜戊素(4)、毛叶醇(5)、对映-贝壳杉-3β,16β-二醇(6)和16R-甲基-3α,7α,14β-三羟基-对映-贝壳杉-15-酮(7);2个化合物为三萜:2α-羟基乌苏酸(8)和齐墩果酸(9);1个黄酮类化合物:胡麻素(10);2个有机酸:正十四烷酸(11)和正十六烷酸(12)。MTT法检测结果发现,化合物1、2和3对人肝癌Hep G2细胞和人宫颈癌Hela细胞显示较强的体外抗肿瘤活性;化合物1处理Hep G2细胞后荧光倒置显微镜下观察到细胞凋亡现象。结论河南辉县产药用植物蓝萼香茶菜富含有抗肿瘤活性的对映-贝壳杉烷类二萜,是一类具有前景的抗肿瘤先导化合物。化合物1通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖。     

植化研究

337 鼠尾草属植物Salvia cilicica中的松香烷型二萜和三萜酸及其抗利什曼原虫活性[英]/Tan N…∥Phytochemistry.-2002,61(8).-881～884有研究显示,鼠尾草属植物中的某些二萜和三萜化合物具较强的抗利什曼原虫活性。作者以生物活性为导向,从该属植物S.cilicica根的丙酮提取物中分得2个新的二萜化合物7-羟基-12-甲氧基-20-去甲-1,5(10),7,9,12-五烯-6,14-二酮-松香烷(1)和8,12-二烯-11,14-二酮-松香烷(2);还分得5个已知化合物熊果酸(3)、齐墩果酸(4)、铁锈醇