^13CNMR在黄酮甙类化合物结构鉴定中的应用

用核磁共振碳谱(~(13)CNMR)分析和鉴定豆科甘草属植物黄甘草(Glycyrrhiza eurycarpaP.C.Li)中13种黄酮甙类化合物的结构,结果表明它们分属于5种不同骨架类型的黄酮类化合物:异黄酮、双氢黄酮、查尔酮、黄酮和紫檀烷。通过对C-环碳(C_2～C_4)化学位移值的分析比较,证明藉碳谱数据可决定甙元的骨架类型和C_5位是否存在羟基;结合其他光谱数据,可确定糖基的种类及构型和甙键类型。此外,碳谱分析也可提供黄酮母核取代基位置、甙化位置和糖基之间连接方式的信息。     

沙苑子抗血小板聚集有效成分的研究

自中药沙苑子(Astragalus complanatus R Br)中分得毛蕊异黄酮(I,calvcosin),毛蕊异黄酮7-O-β-D-葡萄糖甙(Ⅱ),芒柄花甙(Ⅲ,ononin),以及二个新黄酮甙(Ⅳ,Ⅴ)。根据光谱分析证明Ⅳ为鼠李柠檬素3,4′-O-β-D-双葡萄糖甙,Ⅴ为鼠李柠檬素3-O-[D-β-D-呋喃芹糖(1→2)]β-D-葡萄糖4′-O-β-D-葡萄糖甙。分别命名为沙苑甙 A(complanatoside A)及沙苑甙 B(complanatoside B)。沙苑甙 A 经药理实验证明有较明显的抗血小板聚集作用。     

胡黄连糖甙对拟痴呆模型小鼠的神经保护作用

联合应用半乳糖和亚硝酸钠使小鼠拟痴呆,研究胡黄连糖甙对小鼠的神经保护作用。通过水迷宫试验,组织病理学检查,超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的测定等结果表明:模型组小鼠的学习记忆功能明显受到障碍,表现出阿尔茨海默氏病症状。胡黄连糖甙给药能有效增强动物的学习记忆能力,起到防治神经退行性病变的作用。同时,胡黄连糖甙治疗组小鼠血清及脑内SOD活性增高,MDA含量降低,提示胡黄连糖甙的抗氧化功能可能是其神经保护作用的机制之一。     

银杏化学成分及药理作用的研究进展

银杏为银杏科植物 Cinkgo biloba L,60年代以来国内外学者对银杏的化学成分、药理作用及应用作了大量的研究工作 ,以下就近几年来银杏化学成分及药理作用的研究概述如下 :1　银杏提取物的化学成分　　银杏的化学成分主要包括 ;双黄酮 (± )、黄酮甙元 (± )、黄酮单糖甙 (+)、黄酮双糖甙 (+)、黄酮三糖甙 (+)、桂皮酰黄酮苷 (+)、原花青色素 (+)、儿茶素单宁 (- )、银杏萜内酯 (+)、游离甾体和三萜(- )、甾体甙类 (± )、有机酸 (+)、银杏酸 (- )、叶绿素 (- )、聚异戊醇类 (- )和非黄酮甙 (+)等 ( 1) 。1 .1　黄酮类化合物 :Hasler报道 ,…     

黄夹甙、次甙甲和次甙乙对心血管系统的作用及药代动力学

本文报告了黄夹甙、次甙甲和次甙乙对麻醉犬的血流动力学和器官血流量的作用,比较了黄夹甙成分和洋地黄制剂对实验性心力衰竭猫和豚鼠的强心效力和安全范围。结果表明,这些强心甙均有正性肌力作用,次甙乙收缩血管的作用不明显。以心力衰竭豚鼠治疗量为指标,强心作用顺序为黄夹次甙甲>次甙乙>黄夹甙>西地兰>地高辛。次甙甲的安全范围比洋地黄制剂大。用放射免疫法测定了心衰豚鼠静脉滴注黄夹甙、次甙甲和次甙乙达到治疗效力、中毒反应(心律失常)和死亡时的血药浓度,表明次甙甲的治疗和中毒浓度交叉很小。黄夹甙、次甙甲和次甙乙口服吸收快,生物利用度相似,次甙甲消除快(T 1/2 2.13 h,次甙乙除消较慢(T 1/2 6.79)。     

黄芩甙共沉淀物和固体分散物生物利用度的研究

目的:探讨黄芩甙及其共沉淀物和固体分散物的生物利用度.方法:将黄芩甙、黄芩甙固体分散物和共沉淀物的混悬液,分别给3组家兔灌胃给药,不同时间经耳静脉取血,紫外分光光度仪测定血药浓度,计算药物动力学参数.结果:黄芩甙组、黄芩甙固体分散物组和黄芩甙共沉淀物组的平均吸收时间分别为(4.99±1.42)、(3.66±0.45)、(2.56±0.60)h,曲线下面积分别为(69.89±20.00)、(168.78±35.88)、(172.28±41.10)μg·h·ml-1,相对生物利用度分别为100.00%、241.49%、246.50%.结论:黄芩甙固体分散物和共沉淀物可显著提高黄芩甙的溶出速率,并明显增加黄芩甙的生物利用度.     

甜菊甙提取的一种新工艺

本文介绍了提取甜菊甙的一种新工艺。采用硫酸亚铁和生石灰混合吸附除杂法,一次吸附除杂率可达90%左右,而对糖甙几乎无损失。糖甙精粉收得率为6%左右。产品经测定含量为90%甜度为蔗糖的200～230倍,其他理化性质符合国内外同类产品标准。     

葛根黄豆甙元固体分散物及钠盐溶出速率的研究

黄豆甙元水溶性差,将黄豆甙元制成(1:9)黄豆甙元-PVPk30共沉淀物、(1:9)黄豆甙元-PEG60000共熔物和黄豆甙元钠盐后,其溶出速率增大,t_(30)有显著差异(P<0.01)。     

不同基质的黄芩甙栓释放度比较(简报)

黄芩甙是从中药黄芩中提取而得,具有清热解毒、抗菌消炎之功,临床上亦有制成栓剂应用。栓剂中基质占栓剂组成比例较大,不仅赋予药物成型,对药物发挥疗效亦有一定的影响。为了进一步探讨基质对黄芩甙释放的影响,本实验研究采用了转兰法,并选用了聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)、甘油明胶、可可豆脂、半合成山苍子酯四种不同的基质,用热熔法制备成肛门栓。每粒栓剂中含黄芩甙0.4g。然后进行释放度测定。为了便于比较,在制备栓剂时不加其他附加剂。测定释放度时选用了蒸馏水和人工肠液两种不同的介质。实验结果表明:四种不同基质的黄芩甙栓在人工肠液中(PH=7.2)释放度均大于在蒸馏水中(PH=6)的释放度。从而可知在制备黄芩甙     

C21甾体甙的化学研究进展

本文介绍了C_(21)甾体甙的主要结构特征,常用分离方法及结构的鉴定。重点讨论了各种光谱分析手段在该类化合物结构研究中的应用。     

雷公藤多甙治疗子宫肌瘤的临床观察

目的 观察小剂量雷公藤多甙(GTM)治疗子宫肌瘤的临床疗效及副作用.方法 近年来通过对门诊接诊病人应用雷公藤多甙片,每日30 mg,分三次服用治疗子宫肌瘤,3个月为1个疗程.结果 临床观察33例,一个疗程后停药,B超检查瘤体缩小(27.84 4±3.69)%.停药3个月后B超复查,瘤体缩小(42.92 4±3.79)%.与治疗前比较,差异均具有极显著性(P＜0.01).疗效与用药时间有关,不良反应较轻.结论 雷公藤多甙是治疗子宫肌瘤的一种有效药物.     

双向高效薄层色谱法测定新皂甙中直链糖基的排列顺序

用双向高效薄层色谱法测定单直链糖皂甙中的糖基排列顺序,迄今为止,除了对已知的由三个糖基组成直链糖的皂甙进行过工作外,未见用该方法研究新皂甙中直链糖基的排列顺序,我们对从彝族药双参中分到的新皂甙TriplosideⅠ及Triploside Ⅳ中的单直链糖糖基排列顺序进行了2D-HPTLC的研究,准确地确定了Ⅰ和Ⅳ二种甙中糖基的排列顺序,为~(13)C-NMR(碳-13核磁共振技术)图谱的正确指定提供了重要信息。     

雷公藤多甙对人类红白血病细胞株K562作用机制的研究

目的　探讨雷公藤多甙对人类红白血病细胞株K5 6 2作用及其机理。方法　应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、荧光染色法、流式细胞仪 (FCM)等方法检测雷公藤多甙对人类红白血病细胞株K5 6 2的影响。结果　雷公藤多甙能显著抑制K5 6 2细胞的增殖 ,降低其存活率 ,其半数抑制浓度IC50 为 7.2 μg/ml;荧光显微镜下观察雷公藤多甙实验组的凋亡细胞增多 ;FCM检测雷公藤多甙实验组凋亡细胞百分率显著上升 (P <0 .0 5 )且G2 /M期细胞的百分率较对照组上升 (P <0 .0 5 )。结论　雷公藤多甙能显著抑制人类红白血病细胞株K5 6 2细胞的生长 ,促进细胞凋亡。     

黄芩甙锌络合物对小鼠免疫功能影响的初步观察

在报道过黄芩甙锌络合物(简称甙锌)抗Ⅰ型变态反应作用较黄芩甙强的基础上,进一步研究甙锌对小鼠免疫功能的影响,且与黄芩甙比较其药效。实验表明:甙锌能明显促进腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数(二者皆P<0.001);显著提高血清内溶菌酶含量(P<0.001);增强红细胞C_3b受体酵母花环率(P<0.001);但对T细胞百分率影响无统计学意义(P>0.05)。认为甙锌对非特异性免疫系统和红细胞免疫系统有显著增强作用,且药效强于黄芩甙。     

应用积雪甙加弹力压迫防治增殖性瘢痕

目的 :探讨烧伤后增殖性瘢痕防治的临床措施。方法 :观察应用积雪甙制剂加弹力压迫防治烧伤后增殖性瘢痕病例 46例 (治疗组 ) ,并与仅用弹力压迫的 30例病例 (对照组 )疗效对比。结果 :采用积雪甙制剂加弹力压迫者 (治疗组 ) ,总有效率高 ,起效时间快 ,效果优于单用弹力包扎者 (对照组 )。结论 :积雪甙制剂加弹力压迫综合措施在烧伤后增殖性瘢痕防治中效果满意 ,无副作用 ,对治疗条件要求不高 ,在目前尚无更理想的治疗下 ,值得临床推广。     

黄芩甙对流感病毒神经氨酸酶的抑制作用

目的观察黄芩提取物黄芩甙对甲型流感病毒神经氨酸酶的抑制作用。方法应用荧光测定法进行体外酶活性测定。结果黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒粤防72-243的神经氨酸酶有抑制作用,其半数有效抑制浓度(IC50)为(49.60±1.07)μg/mL。结论黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒神经氨酸酶具有抑制活性的作用。     

番红花甙—Ⅰ的结构分析

番红花甙的谱学、文献均应用比较法予以归属,为了提供一个更为准确的归属,采用ＨＭＢＣ、ＨＭＱＣ等新技术,用“从头开始”（ａｂ ｉｎｉｔｉｏ）法对番红花甙－Ⅰｃｒｏｃｉｎ－Ⅰ）的氢和碳和核磁共振化学位移刊物了从新归属,结果与比较法相近,但其数据准确,可靠。     

天麻注射液,去天麻甙部分和天麻甙药理作用的比较

1985年作者观察到天麻注射液能提高心肌对~86的摄取、减少小鼠的自主活动、与戊巴比妥钠有协同作用,并能提高小鼠的抗缺氧能力;而天麻甙则无以上作用。天麻甙在天麻注射液中含量高达0.45～0.5％,且国内许多药厂在生产合成天麻甙并在临床广为应用。为进一步弄清天麻甙的作用,本实验比较观察天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙的部分药理作用。     

一种可抑制糖吸收避免肥胖的制剂

该制剂的活性成分为苯基糖甙化合物,是从未精制糖如粗糖和解毒糖中提取而得。苯基葡萄糖最好是大吉甙(techioside,3-甲氧基-4-羟基苯基-O-β-D-吡喃葡糖甙)和熊果甙(arbutin,4-羟基-苯基-β-D-吡喃葡萄糖甙)。最好用XAD-1型离子交换剂(RTM)精制粗蔗糖或解毒糖得到苯基糖甙。     

芹甙元抑制破骨细胞分化的机制研究

目的 探讨芹甙元抑制破骨细胞分化机制。方法 小鼠骨髓巨噬细胞(BMMs)分不同浓度的芹甙元组,通过CCK-8法检测芹甙元对BMMs的细胞毒性,抗酒石酸酶(TRAP)染色法检测各组成熟破骨细胞数量,荧光定量聚合酶法(qPCR)检测各组破骨细胞分化标志基因(NFATC1、TRAP、CTSK、Atp6v0d2、Dc-stamp、C-Fos)mRNA的表达,Western blot法检测核转录因子κB p65(NF-κB p65)中磷酸化蛋白的水平。结果 CCK-8检测结果显示,芹甙元在50μmol/L范围内对BMMs无明显的细胞毒性;TRAP染色结果显示,TRAP染色阳性的破骨细胞数目随着芹甙元浓度的升高而减少;qPCR检测结果显示,随着芹甙元浓度的升高,破骨细胞分化基因(NFATC1、TRAP、CTSK、Atp6v0d2、Dc-stamp、C-Fos mRNA)mRNA的表达水平明显降低(P<0.05);Western blot法检测结果显示,芹甙元组p65的磷酸化水平相对于对照组明显降低(P<0.05)。 结论 芹甙元可以通过NF-κB通路抑制破骨细胞分化与成熟,有望作为治疗骨质疏松骨溶解的潜在药物。