鼓槌石斛中一新的联苄类化合物——鼓槌石斛素

从兰科鼓槌石斛(Dendrobium chrysotoxum)中分得一新的联苄类化合物,经光谱分析(UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR和DIFNOE),其结构确定为4-羟基-3,5,3',4'-四甲氧基联苄,命名为鼓槌石斛素。关键词鼓槌石斛;鼓槌石斛素;联苄类化合物。     

迭鞘石斛的化学成分研究

自兰科石斛属（Dendrobium）植物迭鞘石斛Dendrobium chryseum Rolfe中分得5个化合物，根据UV、IR、^1H NMR及^13C NMR确定其为β－谷甾醇，2，6－二甲氧基苯醌，鼓槌联苄，毛兰菲及鼓槌石斛素。这五种化合物均首次从该植物中分得。     

鼓槌石斛中一新芴酮类化合物

自兰科植物鼓槌石斛Dendrobium chrysotoxum茎中分得一新的芴酮类化合物及三个已知化合物。该新化合物命名为鼓槌酮，结构为2，5，8－三羟基－1，4－二甲氧基－9－芴酮。     

鼓槌石斛体外抗血小板聚集活性研究

目的 对鼓槌石斛提取物进行抗血小板聚集活性的药效筛选,并初步探讨其抗血栓作用。方法 将15只大鼠按体质量随机分为鼓槌石斛提取物1（gc1）组、鼓槌石斛提取物2（gc2）组、鼓槌石斛提取物3（gc3）组、鼓槌石斛提取物4（gc4）组及阳性对照（阿司匹林）组,每组3只;将15只豚鼠按体质量同法随机分为5组,每组3只。大鼠组和豚鼠组分别采用二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）和花生四烯酸（arachidonic acid,AA）诱导体外血小板聚集实验,分别检测空白对照管与不同浓度的鼓槌石斛提取物及阿司匹林给药管的富血小板血浆在5 min内的最大聚集率,并计算血小板聚集的抑制率和各受试物的半数抑制浓度（IC₅₀）。结果 与空白对照组相比,gc1（5.318 mmol·L^-1）、gc2（1.708 mmol·L^-1）、gc3（2.925 mmol·L^-1）、gc4（3.152,1.576,0.394 mmol·L^-1）对ADP诱导的血小板最大聚集率显著降低（P<0.05或P<0.01）。与空白组相比,gc1（0.083,0.166 mmol·L^-1）、gc2（0.106,0.214 mmol·L^-1）、gc3（0.023 mmol·L^-1）、gc4（0.049,0.099,0.197,0.394 mmol·L^-1）对AA诱导的血小板最大聚集率显著降低（P<0.05或P<0.01）。结论 鼓槌石斛多种成分具有抗血小板聚集作用,在血栓性疾病中具有一定的积极作用。     

紫皮石斛联苄类化学成分研究及TLC鉴别

目的研究紫皮石斛茎的联苄类化学成分,建立其专属性的TLC鉴别方法。方法利用各种色谱技术对紫皮石斛乙醇提取物乙酸乙酯部位的联苄类化学成分进行分离纯化,结合理化性质和MS、NMR等光谱数据对化合物进行结构鉴定,以分离鉴定的专属性成分为对照,建立紫皮石斛的TLC鉴别方法。结果从紫皮石斛茎95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离并鉴定了5个联苄类化合物,经鉴定分别为3,4′-二羟基-5-甲氧基联苄(1)、4′,5-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(2)、3,4′,5-三羟基-3′-甲氧基联苄(3)、3,4′,5-三羟基联苄(4)和3-羟基-3′,4′,5-三甲氧基联苄(5)。其中化合物3在紫皮石斛中具有一定的专属性,以该成分为对照建立了紫皮石斛的TLC鉴别方法,可将紫皮石斛与铁皮石斛等6种同属常见易混淆品种进行区分。结论化合物1,2和5均为首次从紫皮石斛中分离得到。以化合物3为对照建立的紫皮石斛TLC鉴别方法专属性强、简单灵敏、重复性好,可实现紫皮石斛的准确鉴别。     

鼓槌石斛素衍生物的合成及抗胆碱酯酶活性评价

目的:合成一系列鼓槌石斛素(chrysotoxine, CTX)环取代衍生物,并对其进行胆碱酯酶抑制活性评价。方法:以丁香醛为原料,以Wittig反应为关键步骤,通过乙酰基保护等7步反应合成天然联苄类化合物CTX,并在此基础上通过醚键或酯键合成环取代的CTX衍生物,采用改良Ellman法考察它们对胆碱酯酶的抑制活性,并通过分子对接模拟配体-蛋白作用方式。结果:共合成10个环取代CTX衍生物,结构经¹H核磁共振(¹H-NMR)、¹³C核磁共振(¹³C-NMR)和电喷雾电离质谱(ESI-MS)确证,体外对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出不同程度的抑制活性。对氯苯甲酸取代的CTX衍生物CTX-2的选择性最强,对乙酰胆碱酯酶的IC₅₀为(11.05±1.12)μmol·L^-1,选择性指数(SI)为7.26。分子对接结果显示CTX-2以"N型"构象与乙酰胆碱酯酶疏水口袋结合,键能为-10.2 kcal·mol^-1。结论:CTX-2具有胆碱酯酶抑...     

鼓槌石斛中毛兰素及鼓槌素对B16／h MDR—1细胞的药耐药性的作用

采用转染上人类MDR－1基因，对长春花碱及阿霉素具有交叉耐药性的鼠黑色素瘤细胞株对从鼓槌石斛中分得的二个氢芪类化合物毛兰素及鼓槌素的抗肿瘤多药耐药性进行研究。结果表明：二个化合物均能在一定程度上增加阿霉素在多药耐药细胞株中的积累，有进一步研究的价值。     

鼓槌石斛中抗癌成分毛兰素的含量测定研究

目的 建立测定鼓槌石斛药材中毛兰素含量的高效液相色谱法.方法 采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-乙腈-水(30∶30∶40);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为232 nm;柱温为25 ℃.结果 毛兰素在0.093 5～5.984 μg内呈良好的线性关系(r=1.000 0);平均回收率为100.4%,RSD=1.14%(n=9).结论 此法准确、重复性好,可作为鼓槌石斛药材的质控方法.     

黄草类石斛的薄层色谱鉴别研究

目的：建立黄草类石斛的薄层色谱（TLC）定性鉴别方法。方法：采用薄层色谱法,考察不同基源石斛及商品药材中专属性成分联苄类化合物毛兰素（erianin）、石斛酚（gigantol）、杓唇石斛素（moscatilin）和3,4＇-,5-三羟基．3’-甲氧基联苄（tristin）的薄层色谱行为,对石斛药材进行定性鉴别。结果：通过21种不同基源的石斛及11批商品石斛的薄层色谱鉴别,证明此方法专属性强,操作简单,重复性好,为石斛的鉴别提供了一种准确、有效的新方法。结论：本方法可用于黄草类石斛的鉴别,为中药石斛的质量标准研究提供科学依据。     

粉花石斛化学成分研究

粉花石斛Dendrobium loddigesii Rolfe的茎为常用中药石斛的品种之一,具有滋阴清热、生津益胃、润肺止咳等功效,其化学成分未见研究报道。本文从粉花石斛鲜茎中分得3个化合物,分别鉴定为石斛宁定(shihunidine)、石斛宁(shihunine)和石斛酚(dendrophenol),其中石斛宁定为新化合物,经化学反应证明,石斛宁定是由石斛宁产生的非天然产物。石斛宁定和石斛宁具有强的抑制大鼠肾脏微粒体Na~ ,K~ -ATP酶活性的作用。     

紫丁香有效成分的研究

木樨科植物紫丁香(Syringa oblata Lindl.)在我国分布较广,资源丰富。紫丁香有抗菌作用,民间用叶的水煎液洗眼敷疮治疗暴发火眼及多种疮疡肿痛,黑龙江中医学院等单位用紫丁香叶提取物治疗菌痢,吉林白求恩医科大学用以治疗急性黄疸型肝炎,均收到较好的疗效。有关丁香属植物的化学研究,国内外做了大量工作,先后从洋丁香(Syringa     

新疆雪莲化学成分的研究

从新疆雪莲的全草中分离得到一种新倍半萜内酯,根据红外光谱,核磁共振谱,质谱等证明了其结构式为1,并命名为雪莲内酯(Xuelianlactonc)。     

百合化学成分的分离和结构鉴定

从百合(Lilium browni F.E.Brown var.viridulum Baker)的干燥肉质鳞片中分离得到5个化合物,根据光谱(IR,FAB-MS,¹HNMR,¹³HNMR,DEPT,HMQC,HMBC)解析和理化性质,分别鉴定为β-谷甾醇(I)、胡萝卜苷(I)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(II)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖3β,26-二羟基-5-胆甾烯-16,22-二氧3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(IV)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖3β,26-二羟基胆甾烷-16,22-二氧-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(V)。其中IV和V为新化合物,I、I和II为首次从该植物中分得。     

扁果绞股蓝化学成分的研究

从扁果绞股蓝(Gynostemma compressum X. X. Chen et D. R. Liang)中分离出四个皂甙,经光谱及化学方法鉴定了它们的化学结构,分别命名为扁果绞股蓝皂甙Ⅰ～Ⅳ(gycomoside Ⅰ～Ⅳ),均为新化合物。     

黄花远志根中两个新■酮化合物的结构鉴定

从黄花远志(Polygala arilata Buch-Ham.)根中分离得到两个新的酮化合物,根据理化性质和光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,DIFNOE和¹³CNMR)分析,分别鉴定为1,3-二羟基-2-甲氧基酮(I)和7-羟基-1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基酮(I)。药理试验表明I,I均具有抑制醛糖酶的作用。     

浙贝母化学成分研究

浙贝母(Fritillaria thunbergil Miq.)属于百合科植物,为常用中药,具有清热润肺、化痰止咳及散结等功效。主产于浙江宁波一带,关于其化学成分曾有报道,分得浙贝甲素,浙贝乙素等。本文报道浙贝母(上海药材公司购)化学成分的研究。     

刺果番荔枝化学成分的研究

从番荔枝科番荔枝属植物刺果番荔枝(Annona muricata )的种子分得五种番荔素类成分,经光谱分析,鉴定其中两种为新化合物,命名为:muricatalicin(I)和muricatalin(VI),另三种为已知化合物:annonacin(I),annonacin-A(II)和annonacin-10-one(IV)。在制酸酯(mesitoate)衍生物过程中,又得到一新番荔素的酸酯Vb,与模型化合物比较,确认Vb是cis-THF-annonacin-A mesitoate。Vb的原化合物定名为annonacin-B。     

黄花远志根化学成分的分离和结构鉴定

从黄花远志(Polygala arilata Buch-Ham.)根中分离得到7个化合物,根据光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,DIFNOE和¹³CNMR)解析和理化性质,分别鉴定为1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基口山酮(I)、1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基口山酮(II)、1,6,7-三羟基-2,3-二甲氧基口山酮(II)、对羟基苯甲酸(IV)、远志醇(V)、豆甾醇(VI)、豆甾醇β-D-吡喃葡萄糖甙(VII)。其中,I和II为新化合物,VI和VI为首次从该植物中分得。化合物I～II有抑制醛糖酶的作用。     

云南红豆杉抗肿瘤活性成分的研究

云南红豆杉(Taxus yunnanensis Cheng et L.K.Fu)树皮的乙醇提取物显示较强的抗肿瘤活性,从中分离得到8个紫杉烷类二萜及其生物碱。经光谱分析和化学反应鉴定7个已知物为taxinine E(1),taxinine J(2),1-acetoxy-5-deacetvl baccatin Ⅰ(4),baccatin Ⅲ(5),taxol(6),cephalomannine(7)和7-xylosyl-10-deacetyl taxol(8)。化合物3命名为云南红豆杉甲素(ymlnanxane),为一新的紫杉烷二萜化合物,其结构为taxa-4(20),11-diene-2α,5α,10β,14β-tetraol-2α,5α,10β-triacetate-14β-αmethyl-β-hydroxyl butyrate,并通过X-射线单晶衍射予以证实.经体外筛迭化合物3具有抗肿瘤活性。